药物化学复习题-1-7章

第一章第一章 绪论绪论 一 单项选择题 1 下面哪个药物的作用与受体无关 A 氯沙坦 B 奥美拉唑 C 降钙素 D 普仑司特 E 氯贝胆碱 2 下列哪一项不属于药物的功能 A 预防脑血栓 B 避孕 C 缓解胃痛 D 去除脸上皱纹 E 碱化尿液 避免乙酰磺胺在尿中结晶 3 肾上腺素 如下图 的 a 碳上 四个连接部分按立体化学顺序的次序为 HO HO H N OH a A 羟基 苯基 甲氨甲基 氢 B 苯基 羟基 甲氨甲基 氢 C 甲氨甲基 羟基 氢 苯基 D 羟基 甲氨甲基 苯基 氢 E 苯基 甲氨甲基 羟基 氢 4 凡具有治疗 预防 缓解和诊断疾病或调节生理功能 符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物 称为 A 化学药物 B 无机药物 C 合成有机药物 D 天然药物 E 药物 5 硝苯地平的作用靶点为 A 受体 B 酶 C 离子通道 D 核酸 E 细胞壁 6 下列哪一项不是药物化学的任务 A 为合理利用已知的化学药物提供理论基础 知识技术 B 研究药物的理化性质 C 确定药物的剂量和使用方法 D 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E 探索新药的途径和方法 二 多项选择题 1 下列属于 药物化学 研究范畴的是 A 发现与发明新药 B 合成化学药物 C 阐明药物的化学性质 D 研究药物分子与机体细胞 生物大分子 之间的相互作用 E 剂型对生物利用度的影响 2 已发现的药物的作用靶点包括 A 受体 B 细胞核 C 酶 D 离子通道 E 核酸 3 下列哪些药物以酶为作用靶点 A 卡托普利 B 溴新斯的明 C 降钙素 D 吗啡 E 青霉素 4 药物之所以可以预防 治疗 诊断疾病是由于 A 药物可以补充体内的必需物质的不足 B 药物可以产生新的生理作用 C 药物对受体 酶 离子通道等有激动作用 D 药物对受体 酶 离子通道等有抑制作用 E 药物没有毒副作用 5 下列哪些是天然药物 A 基因工程药物 B 植物药 C 抗生素 D 合成药物 E 生化药物 6 按照中国新药审批办法的规定 药物的命名包括 A 通用名 B 俗名 C 化学名 中文和英文 D 常用名 E 商 品名 7 下列药物是受体拮抗剂的为 A 可乐定 B 普萘洛尔 C 氟哌啶醇 D 雷洛昔芬 E 吗啡 8 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大 投资最多的项目 下列药物为抗肿瘤药的是 A 紫杉醇 B 苯海拉明 C 西咪替丁 D 氮芥 E 甲氧苄啶 9 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 A 计算机技术 B 技术 C 超导技术 D 基因芯片 E 固相合成 10 下列药物作用于肾上腺素的 受体有 A 阿替洛尔 B 可乐定 C 沙丁胺醇 D 普萘洛尔 E 雷尼替丁 第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物 一 单项选择题 1 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用 生成 A 绿色络合物 B 紫色络合物 C 白色胶状沉淀 D 氨气 E 红色溶液 2 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A 弱酸性 B 溶于乙醚 乙醇 C 水解后仍有活性 D 钠盐溶液易水解 E 加入过量的硝酸银试液 可生成银沉淀 3 盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A 双吗啡 B 可待因 C 苯吗喃 D 阿朴吗啡 E N 氧化吗啡 4 结构上不含含氮杂环的镇痛药是 A 盐酸吗啡 B 枸橼酸芬太尼 C 二氢埃托啡 D 盐酸美沙酮 E 盐酸普鲁卡因 5 咖啡因的结构如下图 其结构中 R1 R3 R7分别为 A H CH3 CH3 B CH3 CH3 CH3 C CH3 CH3 H D H H H E CH2OH CH3 CH3 6 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B 单胺氧化酶抑制剂 C 阿片受体抑制剂 D 5 羟色胺再摄取抑制剂 E 5 羟色胺受体抑制剂 7 盐酸氯丙嗪不具备的性质是 A 溶于水 乙醇或氯仿 B 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C 遇硝酸后显红色 D 与三氧化铁试液作用 显兰紫色 E 在强烈日光照射下 发生严重的光化毒反应 8 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A N 氧化 B 硫原子氧化 C 苯环羟基化 D 脱氯原子 E 侧链去 N 甲基 9 造成氯氮平毒性反应的原因是 A 在代谢中产生的氮氧化合物 B 在代谢中产生的硫醚代谢物 C 在代谢中产生的酚类化合物 D 抑制 受体 E 氯氮平产生的光化毒反应 10 不属于苯并二氮卓的药物是 A 地西泮 B 氯氮卓 C 唑吡坦 N N N N O O R1 R3 R7 D 三唑仑 E 美沙唑仑 二 多项选择题 1 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A pKa B 脂溶性 C 5 位取代基的氧化性质 D 5 取代基碳的数目 E 酰胺氮上是否含烃基取代 2 巴比妥类药物的性质有 A 具有内酰亚胺醇 内酰胺的互变异构体 B 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 C 具有抗过敏作用 D 作用持续时间与代谢速率有关 E pKa 值大 未解离百分率高 3 在进行吗啡的结构改造研究工作中 得到新的镇痛药的工作有 A 羟基的酰化 B N 上的烷基化 C 1 位的脱氢 D 羟基烷基化 E 除去 D 环 4 下列哪些药物的作用于阿片受体 A 哌替啶 B 美沙酮 C 氯氮平 D 芬太尼 E 丙咪嗪 5 中枢兴奋剂可用于 A 解救呼吸 循环衰竭 B 儿童遗尿症 C 对抗抑郁症 D 抗高血压 E 老年性痴呆的治疗 6 属于 5 羟色胺重摄取抑制剂的药物有 A 氟斯必林 B 氟伏沙明 C 氟西汀 D 纳洛酮 E 舍曲林 7 氟哌啶醇的主要结构片段有 A 对氯苯基 B 对氟苯甲酰基 C 对羟基哌啶 D 丁酰苯 E 哌嗪 8 具三环结构的抗精神失常药有 A 氯丙嗪 B 匹莫齐特 C 洛沙平 D 丙咪嗪 E 地昔帕明 9 镇静催眠药的结构类型有 A 巴比妥类 B GABA 衍生物 C 苯并氮卓类 D 咪唑并吡啶类 E 酰胺类 10 属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有 A 尼可刹米 B 柯柯豆碱 C 安钠咖 D 二羟丙茶碱 E 茴拉西坦 三 问答题 1 如何用化学方法区别吗啡和可待因 2 合成类镇痛药的按结构可以分成几类 这些药物的化学结构类型不同 但为什么都具有类似吗啡的作用 3 试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因 第三章 外周神经系统药物 一 单项选择题单项选择题 1 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时 转变为胆碱受体拮抗剂 B 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代 M 样作用大大增强 成为选择性 M 受体激动剂 C Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久 D Bethanechol Chloride 的 S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构体 E 中枢 M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 A Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 其与 AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物 水 解释出原酶需要几分钟 B Neostigmine Bromide 结构中 N N 二甲氨基甲酸酯较 Physostigmine 结构中 N 甲基氨基甲酸酯稳定 C 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子 芳香环和氨基甲酸酯三部分 E 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3 下列叙述哪个不正确 A Scopolamine 分子中有三元氧环结构 使分子的亲脂性增强 B 托品酸结构中有一个手性碳原子 S 构型者具有左旋光性 C Atropine 水解产生托品和消旋托品酸 D 莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1 C3和 C5 具有旋光性 E 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子 C1 C3 C5和 C6 具有旋光性 E 紫脲酸胺反应 4 下列合成 M 胆碱受体拮抗剂分子中 具有 9 呫吨基的是 A Glycopyrronium BromideB Orphenadrine C Propantheline BromideD Benactyzine E Pirenzepine 5 下列与 Adrenaline 不符的叙述是 A 可激动 和 受体B 饱和水溶液呈弱碱性 C 含邻苯二酚结构 易氧化变质D 碳以 R 构型为活性体 具右旋光性 E 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 6 临床药用 Ephedrine 的结构是 A B 1S2R H N OH 1S2S H N OH C D 1R2S H N OH 1R2R H N OH E 上述四种的混合物 7 Diphenhydramine 属于组胺 H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A 乙二胺类B 哌嗪类 C 丙胺类D 三环类 E 氨基醚类 8 下列何者具有明显中枢镇静作用 A ChlorphenamineB Clemastine C AcrivastineD Loratadine E Cetirizine 9 若以下图代表局麻药的基本结构 则局麻作用最强的 X 为 XAr O Cn N A O B NH C S D CH2 E NHNH 10 Lidocaine 比 Procaine 作用时间长的主要原因是 A Procaine 有芳香第一胺结构B Procaine 有酯基 C Lidocaine 有酰胺结构D Lidocaine 的中间部分较 Procaine 短 E 酰胺键比酯键不易水解 二 多项选择题二 多项选择题 1 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符 A 季铵氮原子为活性必需 B 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后 活性增强 C 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间 以不超过五个原子的距离 H C C O C C N 为佳 当主链长度增加 时 活性迅速下降 D 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E 亚乙基桥上烷基取代不影响活性 2 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的 A Physostigmine 分子中不具有季铵离子 脂溶性较大 易于穿过血脑屏障 有较强的中枢拟胆碱作用 B Pyridostigmine Bromide 比 Neostigmine Bromide 作用时间长 C Neostigmine Bromide 口服后以原型药物从尿液排出 D Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂 可用于抗老年痴呆 E 可由间氨基苯酚为原料制备 Neostigmine Bromide 3 对 Atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药 以下图为基本结构 N CH2 nXC R1 R2 R3 A R1和 R2为相同的环状基团B R3多数为 OH C X 必须为酯键D 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 E 环取代基到氨基氮原子之间的距离以 2 4 个碳原子为好 4 Pancuronium Bromide A 具有 5 雄甾烷母核B 2 位和 16 位有 1 甲基哌啶基取代 C 3 位和 17 位有乙酰氧基取代D 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂 E 具有雄性激素活性 5 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 A 饱和水溶液呈弱碱性B 易氧化变质 C 受到 MAO 和 COMT 的代谢D 易水解 E 易发生消旋化 6 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A 具有 苯乙胺的结构骨架 B 碳上通常带有醇羟基 其绝对构型以 S 构型为活性体 C 碳上带有一个甲基 外周拟肾上腺素作用减弱 中枢兴奋作用增强 作用时间延长 D N 上取代基对 和 受体效应的相对强弱有显著影响 E 苯环上可以带有不同取代基 7 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是 A 对外周组胺 H1受体选择性高 对中枢受体亲和力低 B 未及进入中枢已被代谢 C 难以进入中枢 D 具有中枢镇静和兴奋的双重作用 两者相互抵消 E 中枢神经系统没有组胺受体 8 下列关于 Mizolastine 的叙述 正确的有 A 不仅对外周 H1受体有强效选择性拮抗作用 还具有多种抗炎 抗过敏作用 B 不经 P450 代谢 且代谢物无活性 C 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出 但 Mizolastine 在这方面有优势 尚未观察到明显的心脏 毒性 D 在体内易离子化 难以进入中枢 所以是非镇静性抗组胺药 E 分子中虽有多个氮原子 但都处于叔胺 酰胺及芳香性环中 只有很弱的碱性 9 若以下图表示局部麻醉药的通式 则 A 苯环可被其它芳烃 芳杂环置换 作用强度不变 B Z 部分可用电子等排体置换 并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 C n 等于 2 3 为好 D Y 为杂原子可增强活性 E R1为吸电子取代基时活性下降 10 Procaine 具有如下性质 A 易氧化变质 B 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定 中性碱性条件下水解速度加快 C 可发生重氮化 偶联反应 D 氧化性 E 弱酸性 五 问答题五 问答题 1 合成 M 胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点 2 经典 H1受体拮抗剂有何突出不良反应 为什么 第二代 H1受体拮抗剂如何克服这一缺点 第四章 循环系统药物 一 单项选择题一 单项选择题 1 非选择性 受体阻滞剂 Propranolol 的化学名是 A 1 异丙氨基 3 对 2 甲氧基乙基 苯氧基 2 丙醇 B 1 2 6 二甲基苯氧基 2 丙胺 C 1 异丙氨基 3 1 萘氧基 2 丙醇 D 1 2 3 丙三醇三硝酸酯 E 2 2 二甲基 5 2 5 二甲苯基氧基 戊酸 2 属于钙通道阻滞剂的药物是 A B H NO N N H N O O O NO2 O C D H N HS O OHO OOH O E O O I I O N 3 Warfarin Sodium 在临床上主要用于 A 抗高血压B 降血脂 C 心力衰竭D 抗凝血 E 胃溃疡 4 下列哪个属于 Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第 类的药物 A 盐酸胺碘酮B 盐酸美西律 C 盐酸地尔硫 D 硫酸奎尼丁 E 洛伐他汀 5 属于 Ang 受体拮抗剂是 A ClofibrateB Lovastatin C DigoxinD Nitroglycerin E Losartan n R1 Y ZN R2 R3 6 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光 A 硫酸奎尼丁B 盐酸美西律 C 卡托普利 D 华法林钠 E 利血平 7 口服吸收慢 起效慢 半衰期长 易发生蓄积中毒的药物是 A 甲基多巴B 氯沙坦 C 利多卡因D 盐酸胺碘酮 E 硝苯地平 8 盐酸美西律属于 类钠通道阻滞剂 A aB b C cD d E 上述答案都不对 9 属于非联苯四唑类的 Ang 受体拮抗剂是 A 依普沙坦B 氯沙坦 C 坎地沙坦D 厄贝沙坦 E 缬沙坦 10 下列他汀类调血脂药中 哪一个不属于 2 甲基丁酸萘酯衍生物 A 美伐他汀B 辛伐他汀 C 洛伐他汀D 普伐他汀 E 阿托伐他汀 二 多项选择题二 多项选择题 1 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是 A 1 4 二氢吡啶环为活性必需 B 3 5 二甲酸酯基为活性必需 若为乙酰基或氰基活性降低 若为硝基则激活钙通道 C 3 5 取代酯基不同 4 位为手性碳 酯基大小对活性影响小 但不对称酯影响作用部位 D 4 位取代基与活性关系 增加 H 甲基 环烷基 苯基或取代苯基 E 4 位取代苯基若邻 间位有吸电子基团取代时活性较佳 对位取代活性下降 2 属于选择性 1受体阻滞剂有 A 阿替洛尔B 美托洛尔 C 拉贝洛尔D 吲哚洛尔 E 倍他洛尔 3 Quinidine 的体内代谢途径包括 A 喹啉环 2 位发生羟基化B O 去甲基化 C 奎核碱环 8 位羟基化D 奎核碱环 2 位羟基化 E 奎核碱环 3 位乙烯基还原 4 NO 供体药物吗多明在临床上用于 A 扩血管B 缓解心绞痛 C 抗血栓D 哮喘 E 高血脂 5 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是 A B H H ONO2 O2NO O O Cl O O O O C D H H HO H O O O O N O OH E O OHO O 6 硝苯地平的合成原料有 A 萘酚B 氨水 C 苯并呋喃D 邻硝基苯甲醛 E 乙酰乙酸甲酯 7 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是 A N 去烷基化合物B O 去甲基化合物 C N 去乙基化合物D N 去甲基化合物 E S 氧化 8 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述 正确的是 A 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B 分子中含一个手性碳 C 不能被碱水解D 是一个抗凝血药 E 属于 ADP 受体拮抗剂 9 作用于神经末梢的降压药有 A 哌唑嗪B 利血平 C 甲基多巴D 胍乙啶 E 酚妥拉明 10 关于地高辛的说法 错误的是 A 结构中含三个 D 洋地黄毒糖B C17上连接一个六元内酯环 C 属于半合成的天然甙类药物D 能抑制磷酸二酯酶活性 E 能抑制 Na K ATP 酶活性 五 问答题五 问答题 1 Lovartatin 为何被称为前药 说明其代谢物的结构特点 2 从盐酸胺碘酮的结构出发 简述其理化性质 代谢特点及临床用途 3 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类 第五章 消化系统药物 一 单项选择题一 单项选择题 1 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 A 盐酸氯丙嗪 B 奋乃静 C 西咪替丁D 盐酸丙咪嗪 E 多潘立酮 2 下列药物中 不含带硫的四原子链的 H2 受体拮抗剂为 A 尼扎替丁 B 罗沙替丁 C 甲咪硫脲D 西咪替丁 E 雷尼替丁 3 下列药物中 具有光学活性的是 A 雷尼替丁 B 多潘立酮 C 双环醇D 奥美拉唑 E 甲氧氯普胺 4 联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药 A 五倍子 B 五味子 C 五加皮D 五灵酯 E 五苓散 5 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 A 环系不同 B 11 位取代不同 C 20 位取代的光学活性不同D 七位取代基不同 E 七位取代的光学活性不同 二 多项选择题二 多项选择题 1 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构 A 含有咪唑环 B 含有呋喃环 C 含有噻唑环 D 含有硝基 E 含有二甲氨甲基 2 属于 H2受体拮抗剂有 A 西咪替丁 B 苯海拉明 C 西沙必利 D 法莫替丁 E 奥美拉唑 3 经炽灼 遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有 A 联苯双酯 B 法莫替丁 C 雷尼替丁 D 昂丹司琼 E 硫乙拉嗪 4 用作 保肝 的药物有 A 联苯双酯 B 多潘立酮 C 水飞蓟宾 D 熊去氧胆酸 E 乳果糖 5 5 HT3止吐药的主要结构类型有 A 取代的苯甲酰胺类 B 三环类 C 二苯甲醇类 D 吲哚甲酰胺类 E 吡啶甲基亚砜类 五 问答题五 问答题 1 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强 而且选择性好 2 请简述止吐药的分类和作用机制 3 试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因 第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 一 单项选择题 一 单项选择题 1 下列药物中那个药物不溶于 NaHCO3溶液中 A 布洛芬 B 阿司匹林 C 双氯酚酸D 萘普生 E 萘普酮 2 下列环氧酶抑制剂 哪个对胃肠道的副作用较小 A 布洛芬 B 双氯酚酸 C 塞利西布 D 萘普生 E 酮洛芬 3 下列非甾体抗炎药物中 那个药物的代谢物用做抗炎药物 A 布洛芬 B 双氯酚酸 C 塞利西布 D 萘普生 E 保泰松 4 下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性 A 萘普生 B 双氯酚酸 C 塞利西布D 萘普生 E 阿司匹林 5 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A 左旋体 B 右旋体 C 内消旋体 D 外消旋体 E 30 的左旋体和 70 右旋体混合物 6 设计吲哚美辛的化学结构是依于 A 组胺 B 5 羟色胺 C 慢反应物质 D 赖氨酸 E 组胺酸 7 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A 中枢兴奋 B 抗癫痫 C 降血脂D 抗病毒 E 消炎镇痛 8 下列哪种性质与布洛芬符合 A 在酸性或碱性条件下均易水解B 具有旋光性 C 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D 易溶于水 味微苦 E 在空气中放置可被氧化 颜色逐渐变黄至深棕色 9 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死 A 葡萄糖醛酸结合物B 硫酸酯结合物 C 氮氧化物D N 乙酰基亚胺醌 E 谷胱甘肽结合物 10 下列哪一个说法是正确的 A 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C 阿司匹林主要抑制 COX 1 D COX 2 抑制剂能避免胃肠道副反应 E COX 2 在炎症细胞的活性很低 二 多项选择题二 多项选择题 1 下列药物中属于 COX 2 酶选择性抑制剂的药物有 A B S OO N OHO N H N O OH NH C D N N O O OH O HOF E N N FF F S H2N OO 2 在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的 A B O O O O H3NNH3 OO O O O O N O H C D O OH O OF O O O O H3N NH N H O NH3 O E O OH OH FF 五 问答题五 问答题 1 为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚 2 从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐 是否能降低胃肠道的副作用 3 从保泰松的代谢过程的研究中 说明从药物代谢过程如何发现新药 第七章 抗肿瘤药 一 单项选择题一 单项选择题 11 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A 氮芥类B 乙撑亚胺类 C 亚硝基脲类D 磺酸酯类 E 硝基咪唑类 12 环磷酰胺的毒性较小的原因是 A 在正常组织中 经酶代谢生成无毒的代谢物 B 烷化作用强 使用剂量小 C 在体内的代谢速度很快 D 在肿瘤组织中的代谢速度快 E 抗瘤谱广 13 阿霉素的主要临床用途为 A 抗菌 B 抗肿瘤 C 抗真菌 D 抗病毒 E 抗结核 14 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A 亚硝基脲类烷化剂B 氮芥类烷化剂 C 嘧啶类抗代谢物D 嘌呤类抗代谢物 E 叶酸类抗代谢物 15 环磷酰胺体外没有活性 在体内经代谢而活化 在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 A 4 羟基环磷酰胺B 4 酮基环磷酰胺 C 羧基磷酰胺D 醛基磷酰胺 E 磷酰氮芥 丙烯醛 去甲氮芥 16 阿糖胞苷的化学结构为 A B C D E 17 下列药物中 哪个药物为天然的抗肿瘤药物 A 紫杉特尔 B 伊立替康 C 多柔比星 D 长春瑞滨 E 米托蒽醌 18 化学结构如下的药物的名称为 O OOH OHHN HN N H OH H N OH A 喜树碱B 甲氨喋呤 C 米托蒽醌D 长春瑞滨 E 阿糖胞苷 19 下列哪个药物不是抗代谢药物 A 盐酸阿糖胞苷B 甲氨喋呤 C 氟尿嘧啶D 卡莫司汀 E 巯嘌呤 20 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管 同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 A 盐酸多柔比星B 紫杉醇 N NO NHCOC15H13 O HO OH HO N N N O NH2 O OH HO OH N N NH2 O O OH HO N NO NH2 O HO OH HO N NO NH2 O OH HO OH C 伊立替康D 鬼臼毒素 E 长春瑞滨 二 多项选择题二 多项选择题 1 以下哪些性质与环磷酰胺相符 A 结构中含有双 氯乙基氨基B 可溶于水 水溶液较稳定 受热不分解 C 水溶液不稳定 遇热更易水解D 体外无活性 进入体内经肝脏代谢活化 E 易通过血脑屏障进入脑脊液中 2 以下哪些性质与顺铂相符 A 化学名为 Z 二氨二氯铂 B 室温条件下对光和空气稳定 C 为白色结晶性粉末 D 水溶液不稳定 能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体 E 临床用于治疗膀胱癌 前列腺癌 肺癌等 对肾脏的毒性大 3 直接作用于 DNA 的抗肿瘤药物有 A 环磷酰胺B 卡铂 C 卡莫司汀D 盐酸阿糖胞苷 E 氟尿嘧啶 4 下列药物中 哪些药物为前体药物 A 紫杉醇B 卡莫氟 C 环磷酰胺D 异环磷酰胺 E 甲氨喋呤 5 化学结构如下的药物具有哪些性质 N N N N N O N H O O OH OH NH2 H2N A 为橙黄色结晶性粉末B 为二氢叶酸还原酶抑制剂 C 大剂量时引起中毒 可用亚叶酸钙解救D 为烷化剂类抗肿瘤药物 E 体外没有活性 进入体内后经代谢而活化 6 环磷酰胺体外没有活性 在体内代谢活化 在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有 A 4 羟基环磷酰胺B 丙烯醛 C 去甲氮芥D 醛基磷酰胺 E 磷酰氮芥 7 巯嘌呤具有以下哪些性质 A 为二氢叶酸还原酶抑制剂B 临床可用于治疗急性白血病 C 为前体药物D 为抗代谢抗肿瘤药 E 为烷化剂抗肿瘤药 8 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物 A 拓扑替康B 紫杉特尔 C 长春瑞滨D 多柔比星 E 米托蒽醌 9 下列药物中 属于抗代谢抗肿瘤药物的有 A B N P S N N Pt ClH3N ClH3N C D HN N H F O O N N N N H SH E O HO N ON NH2 HO HO 10 下列哪些说法是正确的 A 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物 B 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 C 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物 D 顺铂的水溶液不稳定 会发生水解和聚合 E 喜树碱类药物是唯一一类作用于 DNA 拓扑异构酶 的抗肿瘤药物 E 多肽 五 问答题五 问答题 1 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小 2 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的 试举一例药物说明 3 为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物 4 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的 其结构是由哪两部分组成的 并简述各部分的主要作用 药物化学练习参考答案 第一章第一章 绪论绪论 一 单项选择题 1 C 2 E 3 D 4 E 5 C 6 C 二 多项选择题 1 ABCD 2 ACDE 3 AB 4 ACD 5 BCE 6 ACDE 7 BCE 8 AD 9 AE 10 AD 第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物 一 单项选择题 1 B 2 C 3 D 4 D 5 B 6 D 7 D 8 D 9 B 10 C 二 多项选择题 1 ABDE 2 ABDE 3 ABD 4 ABD 5 ABCE 6 BCE 7 ABCD 8 ACDE 9 ACDE 10 BCD 三 问答题 1 利用两者还原性的差的差别可区别 区别方法是将样品分别溶于稀硫酸 加入碘化钾溶液 由于吗啡的还原性 析出游离碘呈棕 色 再加氨水 则颜色转深 几乎呈黑色 可待因无此反应 2 合成类镇痛药按结构可分为 哌啶类 氨基酮类和苯吗喃类 它们虽然无吗啡的五环的结构 但都具吗啡镇痛药的基本结构 即 1 分子中具有一平坦的芳环结构 2 有一个碱性中心 能在生理 pH 条件下大部分电离为阳离子 碱性中心和平坦结构在同一平面 3 含 有哌啶或类似哌啶的空间结构 而烃基部分在立体构型中 应突出在平面的前方 故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用 3 镇静催眠药在上个世纪 60 年代前 主要使用巴比妥类药物 因其有成瘾性 耐受性和蓄积中毒 在 60 年代苯并氮卓类药物问世后 使用开始减少 苯并氮卓类药物比巴比妥类的选择性高 安全范围大 对呼吸抑制小 在 60 年代后逐渐占主导 唑吡坦的作用类似苯 并氮卓 但可选择性的与苯并氮卓 1型受体结合 具有强镇静作用 没有肌肉松弛和抗惊厥作用 不会引起反跳和戒断综合症 被滥 用的可能性比苯并氮卓小 故问世后使用人群迅速增大 第三章第三章 外周神经系统药物外周神经系统药物 一 单项选择题 1 B 2 E 3 D 4 C 5 D 6 C 7 E 8 A 9 C 10 E 二 多项选择题 1 ACD 2 ABDE 3 BDE 4 ABCD 5 BE 6 ACDE 7 AC 8 ABCE 9 BCE 10 ABC 三三 问答题 1 相同点 合成 M 胆碱受体激动剂与大部分合成 M 胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分 这两部分相 隔 2 个碳的长度为最好 不同点 在这个乙基桥上 激动剂可有甲基取代 拮抗剂通常无取代 酯基的酰基部分 激动剂应为较 小的乙酰基或氨甲酰基 而拮抗剂则为较大的碳环 芳环或杂环 氨基部分 激动剂为季铵离子 拮抗剂可为季铵离子或叔胺 大部分合成 M 胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基 a 碳上带有羟基 激动剂没有 一部分合成 M 胆碱受体拮抗剂的酯键可被 O 代替或去 掉 激动剂不行 总之 合成 M 胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂 2 经典 H1 受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用 可引起明显的镇静 嗜睡 产生这种作用的机制尚不十分清楚 有人认为这 些药物易通过血脑屏障 并与脑内 H1受体有高度亲和力 由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制 第二代 H1受体拮 抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周 H1受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药 如 AcriVastine 和 Cetirizine 就是通过引 入极性或易电离基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢 克服镇静作用的 而 Mizolastine C1emastine 和 Loratadine 则是对外周 H1受 体有较高的选择性 避免中枢副作用 第四章第四章 循环系统药物循环系统药物 一 单项选择题 1 C 2 B 3 D 4 A 5 E 6 A 7 D 8 B 9 A 10 E 二 多项选择题 1 ABCDE 2 ABE 3 ABD 4 ABC 5 BD 6 BDE 7 ABD 8 ABE 9 BD 10 ABCD 三三 问答题 1 Verapamil Hydrochloride 的合成是以愈创木酚为原料 经甲基化 氯甲基化 氰化得到 3 4 一二甲氧基苯乙腈 再与溴代异丙烷进 行烃化反应 烃化位置在苄位 得 a 一异 丙基一 3 4 一二甲氧基苯乙腈 再次用溴氯丙烷进行烷基化反应 然后与 3 4 一二甲氧基 苯乙胺缩合 用甲醛 甲酸甲基化 最后与盐酸生成 Verapamil Hydrochloride 2 盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物 结构中的各取代基相对较稳定 但由于羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系 故固态的盐 酸胺碘酮仍应避光保存 其盐酸盐与一般的盐不同 在有机溶剂中易溶 如氯仿 乙醇 而在水中几乎不溶 且盐酸盐在有机溶剂中稳 定性比在水中好 结构中含碘 加硫酸加热就分解 氧化产生紫色的碘蒸气 结构中含羰基 能与 2 4 一二硝基苯肼形成黄色的胺碘 酮 2 4 一二硝基苯腙沉淀 盐酸胺碘酮口服吸收慢 生物利用度不高 起效极慢 要一周左右才起作用 半衰期长达 9 33 44 天 分布广泛 可蓄积在多 种组织和器官 代谢也慢 容易引起蓄积中毒 其主要代谢物 N 一去乙基衍生物仍有相似的活性 盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂 但对钠 钙通道也有阻滞作用 对 受体也有非竞 争性阻滞作用 为广谱抗心律失常药 长期使用可产生角膜上皮褐色微粒沉积 甲状腺功能紊乱等副作用 临床用于其他药物治疗无 效的严重心律失常 3 Lovastatin 为羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂 在体外无活性 需在体内将结构中内酯环水解为开环的 羟基酸衍生物才具有活 性 故 Lovastatin 为一前药 此开环的 一羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶 A 的戊二酰结构相似 由于酶的识别错误 与其结合而失去催化活性 使内源性胆固醇合成受阻 结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平 临床可用于 治疗原发性高胆固醇血症和冠心病 Lovastatin 的代谢主要发生在内酯环和萘环的 3 位上 内酯环水解成开环的 B 一羟基酸衍生物 而萘环 3 位则可发生羟化或 3 位甲基氧 化 脱氢成亚甲基 羟甲基 羧基等 3 一羟基衍生物 3 一亚甲基衍生物 3 一羟基甲基衍生物的活性均比 Lovastatin 略低 3 一羟基 衍生物进一步重排为 6 一羟基衍生物 则失去了活性 第五章第五章 消化系统药物消化系统药物 一 单项选择题 1 C 2 B 3 D 4 B 5 E 二 多项选择题 1 BDE 2 AD 3 BCE 4 ACE 5 AD 三 问答题 1 胃酸分泌的过程有三步 第一步 组胺 乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体 引起第二信使 cAMP 或钙离子的增 加 第二步 经第二信使 cAMP 或钙离子的介导 刺激由细胞内向细胞顶端传递 第三步 在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形 成的分泌性微管融合 原位于管状泡处的胃质子泵 H K ATP 酶移至分泌性胃管 将氢离子从胞浆泵向胃腔 与从胃腔进入胞浆的 钾离子交换 氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸 即胃酸的主要成分 分泌 质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步 可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌 且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合 故 抑制胃酸分泌的作用很强 而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面 质子泵抑制剂如 Omeprazole 在口服后 经十二指肠吸收 可选择性地 浓缩在胃壁细胞的酸性环境中 在壁细胞中可存留 24 小时 因而其作用持久 即使血药浓度水平低到不能被