06临床药学简报第六期

1 南阳市第一人民医院药学简报南阳市第一人民医院药学简报 第六期 第六期 治疗细菌感染的各类药物新品种介绍专题治疗细菌感染的各类药物新品种介绍专题 具有抗细菌作用的药物称为抗细菌药物 具有抗细菌作用的药物称为抗细菌药物 antibacterial agents 属于抗微 属于抗微 生物药物 生物药物 antimicrobial agents 抗微生物药物的来源有三种 抗微生物药物的来源有三种 1 由微 由微 生物生物合成 微生物在生长过程中为了生存的需要 能产生抑制或杀灭其他生物生物合成 微生物在生长过程中为了生存的需要 能产生抑制或杀灭其他 微生物的化学物质 称为抗生素 微生物的化学物质 称为抗生素 antibiotics 如青霉素 如青霉素 G 红霉素 四环素 红霉素 四环素 庆大霉素等抗生素都是微生物生物合成的 庆大霉素等抗生素都是微生物生物合成的 2 以微生物生物合成的抗生素为 以微生物生物合成的抗生素为 基础 对其结构进行改造后所获得的新的化合物称为半合成抗生素基础 对其结构进行改造后所获得的新的化合物称为半合成抗生素 semisynthetic antibiotics 如氨苄青霉素 头孢唑啉 二甲胺四环素 利 如氨苄青霉素 头孢唑啉 二甲胺四环素 利 福平 阿米卡星等都是有关抗生素的半合成产品 都是半合成抗生素 福平 阿米卡星等都是有关抗生素的半合成产品 都是半合成抗生素 3 完 完 全由人工合成的抗细菌药物称为抗菌药 全由人工合成的抗细菌药物称为抗菌药 antibacterial drug 如磺胺类药物 如磺胺类药物 氟喹诺酮类药物等都是人工合成的抗菌药 人工合成的药物不能称为抗生素 氟喹诺酮类药物等都是人工合成的抗菌药 人工合成的药物不能称为抗生素 新抗生素与抗菌药物新抗生素与抗菌药物 一 一 内酰胺类抗生素新品种内酰胺类抗生素新品种 1 头孢烯类新品种 头孢烯类新品种 1 上市口服新品种 头孢妥仑酯 上市口服新品种 头孢妥仑酯 cefditoren pivoxil 头孢泊肟酯 头孢泊肟酯 cefpodoxime proxetil 头孢他美酯 头孢他美酯 ceftmamet pivoxil 头孢布坦 头孢布烯 头孢布坦 头孢布烯 ceftibuten 头孢拉姆 头孢拉姆 酯 酯 cefteram pivoxil 头孢克肟 头孢克肟 cefixime 头孢呋辛酯 头孢呋辛酯 cefuroxime axetil 氯碳头孢 氯碳头孢 loracarbef 2 上市注射用新品 上市注射用新品 种 头孢吡肟 种 头孢吡肟 cefepime 头孢匹罗 头孢匹罗 cefpirome 头孢地嗪 头孢地嗪 cefodizime 头孢匹胺 头孢匹胺 cefpiramide 2 碳青霉烯类新品种 亚胺培南碳青霉烯类新品种 亚胺培南 西司他丁 西司他丁 imipenem cilastatin 泰能 泰能 tienam 美洛培南 美洛培南 meropenem 帕尼培南 帕尼培南 penipenem 3 内酰胺酶抑制剂及其复方制剂 三种酶抑制剂 克拉维酸内酰胺酶抑制剂及其复方制剂 三种酶抑制剂 克拉维酸 clavulanic acid 舒巴坦 舒巴坦 sulbactam 他唑巴坦 他唑巴坦 tazobactam 组成的复方制剂有 阿莫西林组成的复方制剂有 阿莫西林 克拉维酸 克拉维酸 amoxycillin clavulanate 替 替 卡西林卡西林 克拉维酸 克拉维酸 ticarcillin clavulanate 氨苄西林 氨苄西林 舒巴坦舒巴坦 ampicillin sulbactan 舒他西林 舒他西林 sultamicillin 头孢哌酮 头孢哌酮 舒巴坦舒巴坦 cefoperazone sulbactam 哌拉西林 哌拉西林 他唑巴坦他唑巴坦 piperacillin tazobactam 4 氧头孢烯类抗生素 拉氧头孢 氧头孢烯类抗生素 拉氧头孢 latamoxef 氟氧头孢 氟氧头孢 flomoxef 5 单环单环 内酰胺类抗生素 氨曲南 内酰胺类抗生素 氨曲南 aztreonam 卡芦莫南 卡芦莫南 carumonam 二 二 氨基糖苷类抗生素新品种 阿贝卡星 氨基糖苷类抗生素新品种 阿贝卡星 arbekacin 异帕米星 异帕米星 isepamicin 三 三 大环内酯类抗生素新品种 大环内酯类抗生素新品种 14 元环大环内酯 罗红霉素元环大环内酯 罗红霉素 roxithromycin 克拉霉素 克拉霉素 clarithromycin 地红霉素 地红霉素 2 dirithromycin 氟红霉素 氟红霉素 flurithromycin 15 元环大环内酯 阿元环大环内酯 阿 奇霉素 奇霉素 azithromycin 四 四 氟喹诺酮类新品种 托苏沙星 氟喹诺酮类新品种 托苏沙星 tosufloxacin 左氧氟沙星 左氧氟沙星 levofloxacin 氟罗沙星 氟罗沙星 fleroxacin 芦氟沙星 芦氟沙星 rufloxacin 司巴 司巴 沙星 沙星 sparfloxacin 克那沙星 克那沙星 clinafloxacin 五 五 抗抗 MRSA 抗生素与抗菌药 抗生素与抗菌药 1 糖肽类新品种 万古霉素 糖肽类新品种 万古霉素 vancomycin 去甲万古霉素 去甲万古霉素 norvancomycin 替考拉宁 替考拉宁 teicoplanin 2 夫西地酸 夫西地酸 fusidic acid 3 磷霉素 磷霉素 fosfomycin 4 链阳霉素类 链阳霉素类 streptogramin antibiotics 5 四环素类衍生物 四环素类衍生物 内酰胺类新品种 氟喹诺酮类新品种 内酰胺类新品种 氟喹诺酮类新品种 治疗细菌感染的主要新品种治疗细菌感染的主要新品种 1 头孢地嗪 头孢地嗪 Cefodizime 为新型三代头孢菌素类 有人称其为四代头孢菌素 为新型三代头孢菌素类 有人称其为四代头孢菌素 具有独特的免疫调节具有独特的免疫调节 作用作用 对 对 内酰胺酶稳定 对临床常见的革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性 对内酰胺酶稳定 对临床常见的革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性 对 革兰氏阳性菌及厌氧菌亦有杀菌作用 特别对链球菌属 其中包括肠球菌 革兰氏阳性菌及厌氧菌亦有杀菌作用 特别对链球菌属 其中包括肠球菌 肺 肺 炎球菌等有较强的抗菌活性 对类杆菌 肠杆菌 表皮葡萄球菌 沙雷菌敏感炎球菌等有较强的抗菌活性 对类杆菌 肠杆菌 表皮葡萄球菌 沙雷菌敏感 性不定 对假单胞菌 不动杆菌 粪肠球菌 李司忒菌 支原体及衣原体无效 性不定 对假单胞菌 不动杆菌 粪肠球菌 李司忒菌 支原体及衣原体无效 注射给药血药浓度高 组织体液分布广 注射给药血药浓度高 组织体液分布广 T1 2约约 2h 蛋白结合率为 蛋白结合率为 88 体内 体内 不被代谢 尿中排泄达不被代谢 尿中排泄达 80 应用应用 适用于老年患者 糖尿病 尿毒症 肿瘤患者合并呼吸道及泌尿适用于老年患者 糖尿病 尿毒症 肿瘤患者合并呼吸道及泌尿 道感染和淋病 道感染和淋病 用法与用量用法与用量 成人常用量为成人常用量为 2 4g 分 分 2 次加入次加入 4ml 1g 或 或 10ml 2g 注射用水或 注射用水或 1 利多卡因液溶后深部肌注或静注 也可加利多卡因液溶后深部肌注或静注 也可加 40ml 注射注射 用水 生理盐水或林格液中于用水 生理盐水或林格液中于 20 30min 内静脉输注 治疗呼吸道感染疗程一内静脉输注 治疗呼吸道感染疗程一 般为般为 10 14 天或体温降至正常及症状控制后继续用药天或体温降至正常及症状控制后继续用药 3 天 淋病单次剂量为天 淋病单次剂量为 0 25 0 5g 注意注意 禁用于头孢菌素过敏者 慎用于青霉素过敏者 本品在葡萄糖溶禁用于头孢菌素过敏者 慎用于青霉素过敏者 本品在葡萄糖溶 液中仅能短时间保持稳定 必须立即输注 溶解后室温下保存不超过液中仅能短时间保持稳定 必须立即输注 溶解后室温下保存不超过 6h 冰箱 冰箱 内不超过内不超过 24h 治疗剂量时无肾毒性 但与有潜在肾功能损害的药物合用时应 治疗剂量时无肾毒性 但与有潜在肾功能损害的药物合用时应 注意监测肾功能 注意监测肾功能 2 头孢吡肟 头孢吡肟 Cefepime 马斯平 马斯平 Maxipine 特点特点 为四代头孢类 其结构为在头孢烯的为四代头孢类 其结构为在头孢烯的3位上有一个季铵化的位上有一个季铵化的N 甲基甲基 吡咯啶基 使化合物成为阴阳双性离子 易于透入吡咯啶基 使化合物成为阴阳双性离子 易于透入G 菌外层细菌膜孔而起抗菌菌外层细菌膜孔而起抗菌 作用 有肟基 对酶稳定 而噻唑环又增强其抗菌活性 本品无诱导作用 有肟基 对酶稳定 而噻唑环又增强其抗菌活性 本品无诱导 内酰胺内酰胺 酶产生的能力是其特性之一 酶产生的能力是其特性之一 抗菌谱包括 大肠杆菌 奇异变形杆菌 假单孢菌类 阴沟肠杆菌 克雷抗菌谱包括 大肠杆菌 奇异变形杆菌 假单孢菌类 阴沟肠杆菌 克雷 伯菌 非肠源链球菌 肺炎球菌 伯菌 非肠源链球菌 肺炎球菌 副副 流感杆菌 单核细胞性李斯忒菌等及对流感杆菌 单核细胞性李斯忒菌等及对 内酰胺酶产生菌如弗氏枸橼酸菌 粘质沙雷杆菌 摩根氏摩根菌等均优于多内酰胺酶产生菌如弗氏枸橼酸菌 粘质沙雷杆菌 摩根氏摩根菌等均优于多 数三代头孢菌素类药 对不动杆菌略低于三代头孢菌素类 抗绿脓杆菌活性与数三代头孢菌素类药 对不动杆菌略低于三代头孢菌素类 抗绿脓杆菌活性与 头孢他啶相似 对头孢他啶耐药菌仍有效 对头孢他啶相似 对头孢他啶耐药菌仍有效 对G 双球菌如脑膜炎或淋病菌有效 双球菌如脑膜炎或淋病菌有效 3 G 菌方面 对甲氧苯青霉素敏感的金葡菌菌方面 对甲氧苯青霉素敏感的金葡菌 MSSA 有效 但对该药不敏感菌有效 但对该药不敏感菌 MRSA 则仍为耐药 对脆弱拟杆菌等厌氧菌无效 则仍为耐药 对脆弱拟杆菌等厌氧菌无效 按正常剂量按正常剂量2g 次计 峰浓度远高于敏感细菌的次计 峰浓度远高于敏感细菌的MIC 达峰时间一般为 达峰时间一般为 0 5 1 5h 平均半衰期为 平均半衰期为2h 大部分 大部分 80 左左 为原形由尿中排泄 血清蛋左左 为原形由尿中排泄 血清蛋 白的结合率仅白的结合率仅16 19 稳态分布容积为 稳态分布容积为14 20L 少部分药物在体内代谢 少部分药物在体内代谢 应用应用 1 单药治疗 一般 单药治疗 一般q12h给药给药1 2g 用于 用于G 杆菌所致严重中枢神杆菌所致严重中枢神 经系统感染 如脑膜炎等 社会上获得的经系统感染 如脑膜炎等 社会上获得的G 杆菌杆菌 非绿脓杆菌非绿脓杆菌 所致的肺炎 囊所致的肺炎 囊 性纤维化病人的肺炎亦可用 皮肤及软组织感染疗效亦颇满意 骨及关节感染性纤维化病人的肺炎亦可用 皮肤及软组织感染疗效亦颇满意 骨及关节感染 疗效亦好 在泌尿道感染中代替常用的氨基甙类 除抑菌作用较强 尿中药物疗效亦好 在泌尿道感染中代替常用的氨基甙类 除抑菌作用较强 尿中药物 浓度高外 无肾脏毒性 故疗效好 浓度高外 无肾脏毒性 故疗效好 2 联合治疗 对腹腔内感染宜加用抗厌氧菌药物如甲硝唑 替硝唑或克林霉素 联合治疗 对腹腔内感染宜加用抗厌氧菌药物如甲硝唑 替硝唑或克林霉素 绿脓杆菌所致的院内获得性肺炎 宜与其他抗绿脓杆菌的抗生素如氧哌嗪青霉绿脓杆菌所致的院内获得性肺炎 宜与其他抗绿脓杆菌的抗生素如氧哌嗪青霉 素 单酰胺菌素 氟喹诺酮类等合用 对头孢他啶耐药菌株用本药仍有效 素 单酰胺菌素 氟喹诺酮类等合用 对头孢他啶耐药菌株用本药仍有效 3 对免疫力低的病人白细胞减少性发热 亦须与氟喹诺酮类 抗绿脓杆菌的青 对免疫力低的病人白细胞减少性发热 亦须与氟喹诺酮类 抗绿脓杆菌的青 霉素 如哌嗪青霉素 或头孢菌素 如头孢他啶 或与庆大霉素等合用 同时霉素 如哌嗪青霉素 或头孢菌素 如头孢他啶 或与庆大霉素等合用 同时 本药常须本药常须2g 次 次 q8h 用法与用量用法与用量 成人常用量为成人常用量为2g 次 每日次 每日2次 次 肾功能不良及肌酐清除率为肾功能不良及肌酐清除率为10 30或或 10ml min者峰浓度不会升高 者峰浓度不会升高 AUC 则升高达则升高达7倍表观分布容积不变 半衰期升倍表观分布容积不变 半衰期升6倍 尿中回收率为倍 尿中回收率为0 对这样的病人 对这样的病人 要由要由2g 次 次 q12h 减到 减到1g 次 次 q16h 而肌酐清除率 而肌酐清除率 10ml min者及要求血透者及要求血透 析的病人 则析的病人 则1g 次 次 q24h 每次透析后要补给 每次透析后要补给1g 对于连续腹腔透析病人则静 对于连续腹腔透析病人则静 滴滴1g q48h 肝功能不良者不再调整剂量 肝功能不良者不再调整剂量 q12h给药给药2g时 支气管粘膜组织浓度已经足够 本药亦可透入腹腔及胆汁时 支气管粘膜组织浓度已经足够 本药亦可透入腹腔及胆汁 中 在阑尾及前列腺组织亦达相应浓度 患囊性纤维化病患者的药动学变化不中 在阑尾及前列腺组织亦达相应浓度 患囊性纤维化病患者的药动学变化不 大 本品可透入脑脊液中 对金葡菌性慢性脑膜炎 本品与头孢氨噻肟等效 大 本品可透入脑脊液中 对金葡菌性慢性脑膜炎 本品与头孢氨噻肟等效 但对克雷伯氏菌 绿脓杆菌或流感嗜血菌所致脑膜炎则较优 但对克雷伯氏菌 绿脓杆菌或流感嗜血菌所致脑膜炎则较优 不良反应不良反应 少见且不严重 有头痛 恶心 皮疹 腹泻 其他还有视物少见且不严重 有头痛 恶心 皮疹 腹泻 其他还有视物 模糊 头轻感 消化不良等 静脉给药者可见静脉炎 血清模糊 头轻感 消化不良等 静脉给药者可见静脉炎 血清AST偶见升高 但偶见升高 但 无临床的肝毒性 病人应用无临床的肝毒性 病人应用6g d仍安全 仍安全 相互作用相互作用 在囊性纤维化病人本品抗绿脓杆菌与环丙沙星 妥布霉素 在囊性纤维化病人本品抗绿脓杆菌与环丙沙星 妥布霉素 单酰胺菌素有协同作用 但与泰能及多粘菌素单酰胺菌素有协同作用 但与泰能及多粘菌素B有拮抗作用 有拮抗作用 3 拉氧头孢 拉氧头孢 Latamoxef 羟羧氧酰胺菌素 羟羧氧酰胺菌素 Moxalactam 特点特点 为一广谱且活性较强的抗生素 与第三代头孢菌素相近 其特点为一广谱且活性较强的抗生素 与第三代头孢菌素相近 其特点 为对革兰氏阴性菌如 流感杆菌 大肠杆菌 肺炎杆菌 变形杆菌活性强 但为对革兰氏阴性菌如 流感杆菌 大肠杆菌 肺炎杆菌 变形杆菌活性强 但 对绿脓杆菌抗菌力较差 对厌氧菌如拟杆菌也有良好的抗菌活性 能耐受对绿脓杆菌抗菌力较差 对厌氧菌如拟杆菌也有良好的抗菌活性 能耐受 内内 酰胺酶 血药浓度较为持久 酰胺酶 血药浓度较为持久 应用应用 用于上述革兰氏阴性杆菌引起的脑膜炎 肺炎 支气管炎 败血用于上述革兰氏阴性杆菌引起的脑膜炎 肺炎 支气管炎 败血 症 腹膜炎等感染 症 腹膜炎等感染 用法与用量用法与用量 1 成人常用量为 轻中度感染 每次 成人常用量为 轻中度感染 每次 0 5 1 0g 一日 一日 2 3 次 单纯性上泌尿系感染 一次次 单纯性上泌尿系感染 一次 0 25g 一日 一日 2 次 重度感染 一日量为次 重度感染 一日量为 4 6g 分次给予 极重度感染 至多用到 分次给予 极重度感染 至多用到 12g d 2 肾功能不全者用量 肾功能不全者用量 按肌酐清除率程度给予 按肌酐清除率程度给予 4 轻度不全 肌酐清除率为轻度不全 肌酐清除率为 80 50ml min 按正常剂量的 按正常剂量的 2 3 3 4 中度不 中度不 全 肌酐清除率在全 肌酐清除率在 50 25ml min 间 按间 按 1 2 量给予 重度不全 清除率量给予 重度不全 清除率 25 2ml min 者按 者按 1 4 量给予 肾功能完全丧失者 肌酐清除率量给予 肾功能完全丧失者 肌酐清除率 2ml min 按 按 1 4 量 并延长时间间隔为量 并延长时间间隔为 24 小时小时 1 次 次 3 儿童用量 一次量为 儿童用量 一次量为 5mg kg 周龄以下按上量 一日 周龄以下按上量 一日 2 次 月龄以下次 月龄以下 按上量 一日按上量 一日 3 次 婴儿按上量 一日可次 婴儿按上量 一日可 4 次 儿童按上量一日次 儿童按上量一日 3 4 次 次 注意注意 1 本品易引起出血 有凝血机能障碍及有出血倾向者禁用 在使 本品易引起出血 有凝血机能障碍及有出血倾向者禁用 在使 用本品过程中 加用维生素用本品过程中 加用维生素 K 可防止出血的发生 可防止出血的发生 2 长期使用可导致菌群失调 长期使用可导致菌群失调 3 肝肾功能不良者 营养不良和血小板低下者慎用 肝肾功能不良者 营养不良和血小板低下者慎用 4 与氨基糖苷类 庆大霉素 妥布霉素 卡那霉素 阿米卡星 奈替米星 与氨基糖苷类 庆大霉素 妥布霉素 卡那霉素 阿米卡星 奈替米星 等 合用时注意其肾脏毒性 等 合用时注意其肾脏毒性 5 拉氧头孢与 拉氧头孢与 0 9 氯化钠 氯化钠 10 葡萄糖 低分子右旋糖酐输液配伍稳定葡萄糖 低分子右旋糖酐输液配伍稳定 性良好 与碱性药性良好 与碱性药 5 碳酸氢钠配伍后颜色显淡黄色 碳酸氢钠配伍后颜色显淡黄色 8h 内含量下降为初示量内含量下降为初示量 的的 93 左右 稳定性稍差 不宜合用 以免降低疗效 左右 稳定性稍差 不宜合用 以免降低疗效 4 氟氧头孢 氟氧头孢 Flomoxef 特点特点 抗菌谱广 除对革兰氏阴性菌 绿脓杆菌除外 有抗菌活性外 抗菌谱广 除对革兰氏阴性菌 绿脓杆菌除外 有抗菌活性外 对金葡球菌也有较强的抗菌活性 对金葡球菌也有较强的抗菌活性 应用应用 适用于大肠杆菌 流感嗜血杆菌 克雷白杆菌 各型变形杆菌 适用于大肠杆菌 流感嗜血杆菌 克雷白杆菌 各型变形杆菌 肠杆菌属 枸橼酸杆菌 沙雷杆菌 拟杆菌以及金黄色葡萄球菌所致的肺炎 肠杆菌属 枸橼酸杆菌 沙雷杆菌 拟杆菌以及金黄色葡萄球菌所致的肺炎 支气管炎 胆管炎 腹膜炎 泌尿生殖系感染及败血症等 也适用于创伤感染支气管炎 胆管炎 腹膜炎 泌尿生殖系感染及败血症等 也适用于创伤感染 及耳 鼻部感染 及耳 鼻部感染 用法与用量用法与用量 成人用量 一日量成人用量 一日量 1 2g 分 分 2 次静注或静滴 重症感染次静注或静滴 重症感染 时一日时一日 4g 分 分 2 4 次使用 次使用 儿童用量 一日量儿童用量 一日量 60 80mg kg 分 分 2 4 次静脉注射或静滴 次静脉注射或静滴 先将药物用少量的注射用水溶解后 再以先将药物用少量的注射用水溶解后 再以 5 GS 或或 NS 稀释后静注或静滴 稀释后静注或静滴 静滴液用量为静滴液用量为 100ml 左右 左右 注意注意 1 对于过敏体质及有青霉素过敏史者应慎用 对于过敏体质及有青霉素过敏史者应慎用 2 营养不良 高龄 维生素 营养不良 高龄 维生素 K 缺乏者及肾功能严重不全者均应慎用 缺乏者及肾功能严重不全者均应慎用 3 药液浓度过高可致血管痛 静脉炎 渗出血管时可致局部疼痛 药液浓度过高可致血管痛 静脉炎 渗出血管时可致局部疼痛 4 长期使用可引起肠道菌群失调 长期使用可引起肠道菌群失调 5 氨曲南 氨曲南 Aztreonam 君刻单 君刻单 成分为噻肟单酰胺菌素 是单环成分为噻肟单酰胺菌素 是单环 内酰胺类抗生素 内酰胺类抗生素 特点特点 为窄谱抗生素 抗菌谱主要包括革兰氏阴性菌如大肠杆菌 克雷为窄谱抗生素 抗菌谱主要包括革兰氏阴性菌如大肠杆菌 克雷 白杆菌 变形杆菌 流感杆菌 淋球菌 脑膜炎双球菌有高度抗菌活性 对绿白杆菌 变形杆菌 流感杆菌 淋球菌 脑膜炎双球菌有高度抗菌活性 对绿 脓杆菌也有较好的抗菌活性 对革兰氏阳性菌及厌氧菌无抗菌活性 对于质粒脓杆菌也有较好的抗菌活性 对革兰氏阳性菌及厌氧菌无抗菌活性 对于质粒 传导的传导的 内酰胺酶本品较三代头孢稳定 低毒 与青霉素无交叉过敏等特点 内酰胺酶本品较三代头孢稳定 低毒 与青霉素无交叉过敏等特点 口服不吸收 肌注口服不吸收 肌注 1h 血浓度达峰值 血浓度达峰值 T1 2约为约为 1 8h 体内分布广 主要肾 体内分布广 主要肾 排泄 排泄 本品的抗菌作用与氨基苷类极为相似 潜在毒性小 严重革兰阴性菌感染本品的抗菌作用与氨基苷类极为相似 潜在毒性小 严重革兰阴性菌感染 时 本品作为氨基苷类的替代品 尤适于氨基苷类毒性反应发生订高和需做长时 本品作为氨基苷类的替代品 尤适于氨基苷类毒性反应发生订高和需做长 期治疗的患者 期治疗的患者 适应证适应证 主要用于替代氨基糖苷类抗革兰氏阴性菌的严重感染 及敏感主要用于替代氨基糖苷类抗革兰氏阴性菌的严重感染 及敏感 菌所致的各种感染 尤其适用于尿路感染 也用于败血症等 菌所致的各种感染 尤其适用于尿路感染 也用于败血症等 5 不良反应不良反应 有皮肤症状 消化道症状及药物性肝炎等 有皮肤症状 消化道症状及药物性肝炎等 注意事项注意事项 本品与青霉素之间不存在交叉过敏反应 但对青霉素过敏者本品与青霉素之间不存在交叉过敏反应 但对青霉素过敏者 仍慎用 仍慎用 常用量常用量 一日一日 1 4g 分 分 1 3 次给予 可肌注 静注或静滴 次给予 可肌注 静注或静滴 临床资料临床资料 1 应用氨曲南治疗应用氨曲南治疗 52 例呼吸道绿脓杆菌感染 细菌清除率为例呼吸道绿脓杆菌感染 细菌清除率为 75 总有 总有 效率可达效率可达 94 2 用药过程中无不良反应发生及二重感染 效果较好 用药过程中无不良反应发生及二重感染 效果较好 2 与甲硝唑 头孢拉定有配伍禁忌 与与甲硝唑 头孢拉定有配伍禁忌 与 VC VIT B6 不宜配伍 与立止不宜配伍 与立止 血及氨茶碱可以配伍 血及氨茶碱可以配伍 6 美洛培南 美洛培南 Meropenem 特点特点 对肾脱氢肽酶对肾脱氢肽酶 1 DHP 1 有很高的稳定性 成为不需要肾保护 有很高的稳定性 成为不需要肾保护 剂可以单独使用的第一个碳青霉烯类抗生素 美洛培南对剂可以单独使用的第一个碳青霉烯类抗生素 美洛培南对 6 种种 内酰胺酶内酰胺酶 TEM 3 TEM 4 TEM 5 SHV 2 SHV 4 SHV 5 具有良好抑制作用 具有良好抑制作用 且抑制程度与其浓度有关 对革兰氏阴性菌如肠杆菌科细菌 假单胞菌属 如且抑制程度与其浓度有关 对革兰氏阴性菌如肠杆菌科细菌 假单胞菌属 如 绿脓杆菌 流感嗜血杆菌 耶尔森氏菌 幽门螺旋菌等均较好 对革兰氏阳性绿脓杆菌 流感嗜血杆菌 耶尔森氏菌 幽门螺旋菌等均较好 对革兰氏阳性 菌如表皮葡萄球菌 腐生性葡萄球菌 耐血浆凝固酶的葡萄球菌 对化脓性链菌如表皮葡萄球菌 腐生性葡萄球菌 耐血浆凝固酶的葡萄球菌 对化脓性链 球菌 肺炎双球菌等都有较好的疗效 但对金黄色葡萄球菌抑制活性较低 球菌 肺炎双球菌等都有较好的疗效 但对金黄色葡萄球菌抑制活性较低 诺 诺 卡氏菌对本品耐药 对厌氧菌如脆弱拟杆菌和梭杆菌等有效 对消化链球菌 卡氏菌对本品耐药 对厌氧菌如脆弱拟杆菌和梭杆菌等有效 对消化链球菌 放线菌素属和放线杆菌属也有很好的活性 放线菌素属和放线杆菌属也有很好的活性 静脉给药后能广泛分布于各组织 腹部组织 胆汁 水疱液 炎症渗出物 静脉给药后能广泛分布于各组织 腹部组织 胆汁 水疱液 炎症渗出物 妇科组织 呼吸道组织 泌尿道组织 和体液包括脑脊液中 对中枢神经系统妇科组织 呼吸道组织 泌尿道组织 和体液包括脑脊液中 对中枢神经系统 反应较少 可用于中枢神经系统感染如脑膜炎或其他感染 不诱发癫痫 半衰反应较少 可用于中枢神经系统感染如脑膜炎或其他感染 不诱发癫痫 半衰 期为期为 1h