药理总结各种比较

药代动力学,体内药物浓度随时间变化的动力学规律,5单位/h,2.5单位/h,1.25单位/h,2.5单位/h,2.5单位/h,2.5单位/h,定量消除,定比消除,浓度,对数浓度,零级,零级,一级,一级,时间,时间,一级、零级动力学时量曲线在半对数坐标纸上分别呈线性、非线性动力学曲线。,零级速率,一级速率,零级速率,一级速率,3、米-曼氏速率,高浓度按零级速率、低浓度按一级速率消除。 阿司匹林，苯妥英，酒精等。,胆碱受体阻断药分类,M受体阻断药 (1) M1、M2、M3受体阻断药： 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 (2) M1受体阻断药：哌仑西平 (3) M2受体阻断药：三碘季胺酚 (4) M3受体阻断药：异丙阿托品N胆碱受体阻断药： (1) N1胆碱受体阻断药(神经节阻滞药) (2) N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药) 琥珀胆碱，筒箭毒碱,常用阿片类镇痛药的特点,吩噻嗪类抗精神病药作用比较,类别 药物 主 要 特 点 地西泮作用全面，常用。长效类硝西泮催眠、抗惊厥作用好。氯硝西泮抗惊厥、抗癫痫作用好。奥沙西泮抗焦虑、抗惊厥较强。劳拉西泮抗焦虑作用较强。中效类氟西泮催眠作用强而持久，缩短REMS轻，不易产生耐受性。氯氮卓作用较弱，主用于焦虑症、失眠、癫痫艾司唑仑 镇静、催眠、抗焦虑作用好，宿醉反应少，常作麻醉前给药。短效类三唑仑催眠作用强而短，宿醉反应少，依赖性较强。,常用苯二氮卓类药物作用比较表,巴比妥类药物的分类及作用与应用特点,镇静催眠药,苯二氮卓类：抗焦虑；镇静催眠；抗惊厥、抗癫痫；中枢性肌肉松驰增加Cl- 通道开放频率延长NREMS2期，缩短 SWS的4期：耐受性、成瘾性轻急性中毒：特效拮抗药，氟马西尼巴比妥类：镇静、催眠；抗惊厥 、抗癫痫；麻醉及麻醉前给药延长Cl通道开放时间；GABA样作用显著缩短REMS：后遗效应；耐受性、依赖性重急性中毒：对症治疗+加速毒物排泄,Review,作用；机制；特点；中毒解救,抗癫痫药和抗惊厥药,抗癫痫药苯妥英钠 大发作和局限性发作首选卡马西平 单纯性局限性发作和大发作的首选之一乙琥胺 小发作首选丙戊酸钠 大发作合并小发作首选地西泮 （iv）癫痫持续状态首选抗惊厥药硫酸镁拮抗Ca2+的作用，骨骼肌松弛呼吸抑制CaCl2或葡萄糖酸钙解救,Review,氯丙嗪一、对中枢神经系统的作用抗精神病作用镇吐作用体温调节二、对自主神经系统的作用三、对内分泌系统的影响碳酸锂由锂离子发挥抗躁狂症作用，中毒需补钠促排丙米嗪非选择性抑制抑制NA、5-HT再摄取,抗精神失常药,Review,抑制中脑边缘系统、中脑皮质系统 D2样受体,抑制催吐感受区D2样受体、晕动性无效,抑制体温调节中枢,药名,主要特点,主要不良反应,利多卡因,苯妥英钠,美西律,对传导有双向影响（血,液偏酸或高血钾时减慢传,导；低血钾或心肌部分除极,时加快传导）；只宜静注，维,持时间短；是治疗室性过速,型心律失常的首选药,加快传导作用突出，可,从受体部位置换强心苷，是,治疗强心苷中毒性过速型心,律失常的首选药,可口服，作用持久。适,于室性过速型心律失常的维,持用药,治疗量可致嗜睡、定,向障碍；静注过量或过速,可抑制心血管（低血压、,传导阻滞、心动过缓）,静注过快可致血压下,降、心动过缓、传导阻滞，,甚至心跳,骤停,常见恶心、呕吐；久,用可见神经症状,药名,主要特点,主要不良反应,普罗帕酮,（心律平）,氟卡尼,（氟卡胺）,恩卡尼,兼有阻断受体及L,型钙通道作用，减慢传导,作用,延长,ERP,作用，易,致心律失常，仅用于危及,生命的室性过速型心律,失常。,可缩短蒲氏纤维的,ERP,，而延长心室肌的,ERP,故易致心律失常，,仅用于危及生命的室性,过速型心律失常。,同上,胃肠反应、神经系反应、,心律失常、过敏（粒细胞,减少、红斑狼疮样综合征）,消化道反应、神经系反,应、心律失常,同上,【常用药物】,【常用药物】,抗心律失常药的分类及作用机制,抗心律失常药的合理用药,窦性心动过速：（首选）、房扑、房颤：转律用A、 减慢心率用、 防止复发用奎尼丁阵发性室上性心动过速：急性发作 （首选） 转律用A室性心律失常：利多卡因（首选）心肌梗死急性期：利多卡因iv强心苷中毒：苯妥英钠,常用药物,心 肌 病 变,心脏前、后负荷,交感神经系统激活,心脏肥大、变形心室重构,扩血管药钙拮抗药,利尿药，醛固酮受体拮抗剂,ACEI，AT1拮抗药,受体阻断药,ACEI，AT1拮抗药,强心苷类,CHF的病理生理机制及药物作用环节,抗动脉粥样硬化药 调血脂药HMG-CoA还原酶抑制剂：他汀类 抑制HMG-CoA还原酶，减少胆固醇合成胆汁酸结合树脂：阻断胆汁酸重吸收烟酸 广谱调血脂药 抗氧化剂：抗氧化，抑制动脉粥样硬化发展 多烯脂肪酸：调血脂；抗血小板聚集,22,常用药物的特点与不良反应,23,常用药物,24,抗高血压药的分类,利尿药对电解质排泄及排钠力比较,抑制Na+-K+-2Cl-共转运子,-+,药物,尿电解质的排泄,排钠力(滤过Na+量%),主 要 作用 部 位,机 制,呋塞米 依他尼酸布美他尼,Na+,K+,Cl-,HCO3-,+,+,+,0,髓袢升枝粗段髓质和皮质部, 23,噻嗪类,+,+,+,+,8,髓袢升粗段皮质部远曲小管开始部位,抑制NaCl再吸收,螺内酯 氨苯蝶啶阿米洛利乙酰唑胺,竞争Ald受体阻Na+通道，抑NaCl再吸收,胞内H+形成,远曲小管及集合管 近曲小管,+,+0,0+,24,三类降血糖药比较,降血糖作用,正常人 较强 有 无糖尿病人 强而快 明显 明显无胰岛功能者 有效 无效 有效,胰岛素 磺酰脲类 双胍类,主要机制 补充胰岛素 促胰岛素释放 促组织利用G,适应症,各型糖尿病,胰岛功能尚存30%轻、中型肥以上之轻、中型胖者糖尿病,不良反应,低血糖 低血糖 胃肠反应（重） 过敏 过敏 乳酸血症 耐受性 肝、血液损害 酮血症,用法 皮下、静注 口服 口服,生理性止血过程及血凝与抗凝,组织损伤,血管收缩,血管内皮下胶原暴露,血小板聚集并释放PF、PL、ADP,a,内源性凝血系统,a,a,(Ca2+、PL）,a,a(凝血酶）,(Ca2+、V、PL）, a(纤维蛋白),(、Ca2+),外源性凝血系统,AT,、,FDP,纤溶酶,抑肽酶,纤溶酶原,激活物原,激活物,、,氨甲环酸,SK,肝素,UK,华法林,维生素K,中枢性镇咳药,按药物