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文档简介
第二节 抗癫痫药,由于多种原因引起局部脑神经元异常高频放电,并向周围扩散而引起的暂时性、突发性大脑功能失调综合征,癫 痫,癫痫的分类,1.大发作(强直阵挛性发作) 意识丧失,跌倒在地,全身抽搐,口吐白沫2.小发作(失神性发作) 短暂性的意识丧失和动作中断,多见小儿3.精神运动性发作(复合性局限发作) 阵发性精神失常和无意识动作(如唱歌等),4.局限性发作(单纯性局限发作) 一侧肢体或面部肌肉群抽搐或感觉异常5.癫痫持续状态 大发作连续发生,持续昏迷,抗癫痫药作用机制,抑制抑制病灶神经元过度放电作用于病灶周围正常神经组织,以遏制异常放电的扩散,抗癫痫药的结构专属性,常用抗癫痫药,要求熟悉两个药物,苯妥英钠 卡马西平,苯妥英钠,Sodium Phenytoin 大伦丁钠 Dilantin Sodium具环状酰脲结构,化学名,5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedione Sodium,理化性质,理化性质吸湿性和酸性,烯醇互变显酸性,与钠成盐,苯妥英 弱酸性 不溶于水苯妥英钠 碱性 溶于水,钠盐空气中吸收CO2,析出苯妥英,钠盐有引湿性,理化性质水解性,与碱加热,分解产生二苯基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸,并释放出氨(可供鉴别),水解(环状酰脲结构),?思考,苯妥英钠注射剂为什么制成粉针?,理化性质鉴别反应,溶于氨试液后与硝酸银产生白色沉淀,理化性质鉴别反应,与吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐与二氯化汞作用产生白色沉淀,临床应用,治疗癫痫大发作首选,对小发作无效快速型心律失常外周神经痛,卡马西平Carbamazepine,酰胺咪嗪卡巴咪嗪,理化性质稳定性,潮湿环境中,药效降至原来的13,生成二水合物尤其是对卡马西平的片剂,吸湿后使得表面硬化,从而使其在体内不容易崩解吸收,严重影响其生物利用度应干燥保存,注意防潮,吸湿性,理化性质稳定性,氧 化(长时间
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