执业药师考试备考辅导药物分析　赛来力

药物分析赛来力理化特性：本药为乳白色双凸面片剂，药片上刻有WELLCOMEU4A的字样。药理作用：别嘌呤醇抑制黄嘌呤氧化酶，此酶催化次黄嘌呤转变为尿酸盐/尿酸的反应。抑制黄嘌呤氧化酶后，使次黄嘌呤与黄嘌呤转化成尿酸盐/尿酸的量减少。这个作用使更多的次黄嘌呤与黄嘌呤能在嘌呤代谢循环中重新利用，于是，由反馈机制来减少嘌呤的重新形成。由于别嘌呤醇减少尿酸盐的形成，于是，使体液与尿中的尿酸盐/尿酸的浓度减少。尿酸排泄药是藉增加尿酸盐/尿酸经由肾脏排泄，来减少体液中的尿酸盐浓度，但增加了尿中尿酸盐/尿酸的浓度。别嘌呤醇可带走及溶解体内各处的尿酸盐沉积物，从而减少体液中的尿酸浓度，最多见有尿酸盐沉积物积聚的部位是皮肤、骨骼、关节和肾脏的间质组织，故本药的治疗作用包括：皮肤痛风石的消散和治愈尿酸盐窦；结果减少急性痛风性关节炎的发作次数、改善关节的活动能力、减少肾脏排泄尿酸盐的负担、预防和治疗急性尿酸性肾病，从长期治疗来看，减少了尿酸盐/尿酸损害肾脏的危险，并且预防与溶解尿酸性肾结石。别嘌呤醇及其代谢产物由肾脏排泄，肾功能损害会导致该药与/或其代谢物的潴留，延长它们的血浆半衰期。适应症：原发性痛风，尿酸性结石病，急性尿酸性肾病。肿瘤和细胞更换率高的骨髓异常增生性疾病（由于疾病本身或细胞毒类药物治疗后使尿酸盐增高）。代谢酶异常导致尿酸盐产生过多，如次磺嘌呤磷酸核糖转移酶，葡萄糖-6-磷酸酶，磷酸核糖焦磷酸合成酶，磷酸核糖焦磷酸转移酶，腺嘌呤磷酸转移酶，谷胱甘肽还原酶，谷胱甘肽脱氢酶。本药也适用于因缺乏腺嘌呤磷酸核糖转移酶所形成的肾结石，同时，当适当的体液，膳食疗法无效时，本药亦能用于因高尿酸尿产生原发性复杂的草酸钙肾结石。用法用量：剂量超过300mg/日或病人肠胃道不能耐受时，可以分次服用。成人病情较轻时：2-mg/kg体重/日或0-200mg/日，饭后服用1次。病情稍严重：300-600mg/日，剂量超过300mg/日或病人肠胃道不能耐受时，可以分次服用。病情严重时：700-900mg/日。岁以下儿童-20mg/kg体重/日或0-400/日，儿童使用本药的情况较少，除非是恶性瘤肿（特别是白血病）和某些代谢酶异常，例如Lesch-Nyhan氏综合征。肾功能损害者开始治疗的剂量为0mg/日，仅当血浆与/或尿中尿酸盐对此剂量反应不满意时才考虑增加药物剂量。严重的肾功能不全者，应给予少于0mg/日或0mg/次，隔日给予或间隔更长的时间。不可根据肌酐清除率而改变用药方案，剂量应根据血浆氧嘌呤醇浓度作调整（使其低于.2g/mL）。肾透析病人如果每周进行2-3次透析，每次透析后应立刻给予300-400mg，透析间隔期间不用给药。高尿酸盐的情况例如肿瘤和Lesch-Nyhan综合征，先用本药治疗高尿酸血症及/或高尿酸尿后才开始细胞毒素疗法，同时水化、碱化尿液及维持理想的利尿效果。注意事项：本药治疗的早期，可能会促成急性痛风性关节炎的发作。所以应给予抗炎药物或秋水仙碱至少1个月，作为预防性治疗。当尿酸形成率大大增高时，可致黄嘌呤沉积，应供给充足的水分，以达到尿液稀释目的，可减少此风险。应定期监测血清尿酸盐浓度和尿中尿酸盐/尿酸浓度，以调整病人的用药剂量。如出现过敏症状应停药。有严重的肝或肾功能紊乱者，应减低剂量。无症状的高尿酸血症并非赛来力的适应症，适当地改善水份的摄入量及饮食、治疗原发病，可改善高尿酸血症。必要时应由低剂量开始（50-0mg/日），只有当血清尿酸反应不理想时，才增加药量。当出现不能耐受的征兆时，必须即时及永久地停用本药。对妊娠及哺乳的影响临床和动物实验均不能排除本药对孕妇及胎儿的毒性作用，本药可从乳汁排出，因而妊娠及哺乳妇女慎用。不良反应：本药的不良反应是很少并且是轻微的。肝和/或肾功能受损的病人，其不良反应的发生率较高。皮肤反应，如瘙痒，斑丘疹，皮肤磷屑增多，紫癜，磷屑样脱皮。如果发生上述反应，立刻停药。当较轻的皮肤反应消退后，必要时，可重新由小剂量（如50mg/日）开始应用本药并逐渐增加剂量，若红疹再出现，则永远不能再用本药。全身性过敏，如发热，淋巴结病变，罕见Stevens-Johnson氏及/或Lyell综合征，关节痛和嗜酸性细胞增多，伴随血管炎和组织反应，包括肝炎和间质性肾炎。血管性免疫母（胚）细胞淋巴腺病变。胃肠反应，如恶心、呕吐。血液和淋巴系统反应有血小板减少症，粒细胞缺乏症和成形不全性贫血，特别是有肾功能不全的病人。其它反应：全身不适、虚弱无力、头痛、眩晕、共济失调、嗜睡、抑郁、感觉障碍、脑神经异常、视觉障碍、白内障、味觉改变、口炎、不育、阳痿、糖尿、高血压、心绞痛、脱发、肾功能损害、男性乳房女性化。过量处理：症状恶心、呕吐、腹泻和头晕。治疗对症支持治疗，给予足量的液体以维持理想的尿量，必要时可考虑血液透析。相互作用：与6-巯基嘌呤或硫唑嘌呤合用时，只应给予6-巯基嘌呤或硫唑嘌呤常规用量的1/4，因为黄嘌呤氧化酶的抑制作用会延长这两种药的作用。本药可使阿糖腺苷的血浆半衰期延长。当两药合用时毒性可增强。尿酸排泄药，例如羧苯磺胺或大剂量水杨酸盐，可加速羟基嘌呤醇的排泄。可能会减弱本药的治疗作用。