药理学经典问答题

二 常考简答题精选 1 简述何谓药物作用的二重性 答 能达到防治效果的作用称为治疗作用 由于药物的选择性是相对性 有些药物具有多 方面作用 一些与治疗无关的作用会引起对病人不利的反应 此为不良反应 这就是药物 的两重性的表现 2 简述表示药物安全性的参数及实际意义 答 治疗指数 TI LD50 ED50tt 值 评估药物的安全性 数值越大越安全 安全指数 最小中毒量 LD5 最大治疗量 ED95 比值 安全界限 LD1 ED99 ED99 100 评价药物的安全性 3 简述受体的主要特征 答 敏感性 选择性 饱和性 可逆性 4 简述药物不良反应的类型 答 不良反应类型 副作用 毒性反应 变态反应 继发性反应 后遗反应 致畸 致突 变 致癌反应 特异质反应 药物依赖性 5 简述主动转运的特征 答 需要膜上特异性载体蛋白 需耗 ATP 分子载离子可由低浓度或低电位差的一侧转运 到较高的一侧 具有选择性 饱和性 竞争性 针对载体 6 简述简单扩散的基本特征 答 脂溶性药物跨膜方式 药物解离度对简单扩散影响很大 药物进出膜取决于分子型药 物的浓度 取决于 PH 的变化 膜两侧的浓度梯度出重要 顺浓度差转运 不耗能 7 药物与血浆蛋白结合的基本特征 答 药物与血浆蛋白结合的药物活性暂消失 呈可逆性结合 是药物的暂时 储存 有利 于药物的吸收和消除 血浆蛋白结合位点有限 可发生两种以上药物竞争结合位点 而使 游离药物浓度增加 可能导致药物中毒 8 试述药物与血浆蛋白的结合率及竞争性对实际用药的指导意义 答 结合率高的药物在结合部位达到饱合后 如继续稍增药量 就能导致血浆中的自由型 药物浓度大增 而引起毒性反应 如两种药与同一类蛋白质结合 且结合率高低不同 将他们前后服用或同时服用可发生与 蛋白质结合的竞争性排挤现象 导致血浆中某一自由型药物的浓度剧增 而发生毒性反应 9 肝微粒体混合氧化酶的基本特征 答 非专一性 个体差异大 被诱导 被抑制 食物和药物对酶活性的影响大 10 简述一级动力学和零级动力学药物转运的规律 答 一级动力学药物转运规律 单位时间恒比消除 logc t 关系曲线是一直线 血浆半衰 期是一常数 恒速恒量给药 经 4 5 个半衰期达到稳态 零级动力学药物转运规律 单位时间恒量消除 c t 为直线 t1 2 不是常数 11 试述阿托品的药理作用及用途 答 药理作用 腺体 抑制腺体分泌如唾液汗腺 阿托品对胃酸浓度影响较少 眼 扩瞳 眼内压增高 调节麻痹 使腱状肌松弛 悬韧带拉紧 加重青光眼 视远物清楚 平滑肌 松弛平滑肌 心脏 a 双相调节心率 治疗量时心率短暂性轻度减慢 较大剂量 加快心率 b 房室传导 加快传导速度 c 血管于血压 治疗量 无显著影响 大剂量 皮肤血管扩张 血压下降出现潮红 温热等症状 d 中枢神经系统 治疗量 轻度兴奋延 髓及高级中枢 较大剂量 轻度兴奋延髓大脑 持续大剂量 中枢兴奋转为抑制 由于中 枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭 临床应用 解除平滑肌痉挛 制止腺体分泌 眼科治疗虹膜晶状体炎 验光配镜 缓 慢型心率失常 抗感染性休克 解救有机磷中毒 12 简述阿托品的不良反应及中毒解救 答 不良反应 口干 视力模糊 心率加快 瞳孔扩大 皮肤潮红 剂量增大出现中毒 症状甚至死亡 中毒解救 口服中毒应立即洗胃 导泻 并缓慢静注毒扁豆碱且反复给药 有明显中枢 兴奋时用地西泮 患者还应进行人工呼吸 儿童中毒者更要降温 13 试比较阿托品和毛果芸香碱对眼的作用如何 为什么 答 对眼的作用 毛果芸香碱 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 阿托品 扩瞳 升 高眼内压 调节麻痹 原因 毛果芸香碱 缩瞳 激动 M3 R 瞳孔括约肌兴奋 瞳孔缩小 眼内压降低 缩瞳 虹膜根部变薄 房水易于进入巩膜静脉窦 眼内压降低 调节痉挛 毛果芸香碱激动睫状肌中环状肌上 M3 R 使其向瞳孔方向收缩造成悬韧带放 松 晶状体边凸 屈光度增加 只能视近物而看不清远物的作用过程 称为 阿托品 扩瞳 阻断 M3 R 松弛瞳孔括约肌 肾上腺素能神经支配的括约肌功能占优 瞳孔扩大 眼内压升高 扩瞳 前房角间隙变窄 房水回流受阻 眼内压升高 调节麻痹 阿托品使睫状肌松弛退向外侧 造成悬韧带拉紧 晶状体变平 折光度减低 只能视远物而看不清近物的作用过程称为 14 简述毛果芸香碱的药理作用 临床应用不良反应及注意事项 答 药理作用 眼 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 腺体 可使汗腺 唾液腺分泌 明显增加 其他 内脏平滑肌蠕动 心血管作用 中枢兴奋作用 临床应用 主治闭角型青光眼 对升角型早期有一定的疗效 与扩瞳药交替使用 治疗虹膜炎 不良反应 过量可出现 M 胆碱多体过度兴奋症状 注意事项 用药时应压迫内呲 防止吸收 过量时可用阿托品对症处理 但中枢兴奋 症状不能用阿托品用东莨菪碱 15 苯二氮卓类有何药理作用和临床应用 答 药理作用 抗焦虑作用 小剂量即可抗焦虑 能显著改善紧张状态 不安激动失 眠等症状 选择性作用于调节情绪反应的边缘系统 镇静催眠作用 缩短诱导睡眠时间 延长睡眠时间 抗惊阙 抗癫痫作用 中枢性肌肉松弛作用 缓解骨骼肌痉挛 其 他 影响呼吸功能 慢性肺阻塞疾病患者不能使用 大量抑制心血管 BP 下降 HR 下降 较大剂量可引起短暂的记忆丧失 临床应用 治疗失眠 治疗焦虑 首选 麻醉前给药 心脏电击复律或内镜检 查前给药 16 简述地西泮的药理作用 答 抗焦虑 抗惊厥和抗癫痫 小剂量地西泮表现镇静作用 较大剂量产生催眠作 用 中枢性肌肉松弛作用 17 简述加西泮中枢抑制作用的药理学机理 答 地西泮与其受体结合后 促进 GABA 与 GABAa 受体结合 从而使 cl 通道开放的频率 增加 使 cl 内流 产生中枢抑制效应 18 比较地西泮与苯巴比妥药理作用及临床应用的差异 答 为镇静催眠药 均用抗惊阙抗癫痫作用 在作用机制方面 均与 CL 通道开放有关 地西泮可选择性抑制边缘系统 用于抗焦虑 地西泮催眠作用优于苯巴比妥 不缩短快波睡眠 FWS 停药后无代偿性恶梦增多 治疗指数高 对呼吸影响小 对肝药酶无诱导作用 不加快药物代谢 依赖性 戒 断症状轻 苯巴比妥可用于各种类型抗癫痫 而地西泮一般用于癫痫持续状态 苯巴比妥可用于静脉麻醉及麻醉前给药 而地西泮不引起麻醉 地西泮能控制脊髓多突触反射 抑制中间神经元的传递 有中枢性肌肉松驰作用 而苯巴比妥脂溶性较低 中枢作用弱 19 简述氯丙嗪的药理作用 临床应用及其药理学基础 答 药理作用 对中枢神经系统的作用 1 抗神经病作用 对正常人有影响 2 镇吐作用 3 降温作 用 对正常体温有作用 对植物神经系统的作用 1 扩血管 降压 2 引起口干 便秘 视力模糊 对内分泌系统的影响 增加催乳素分泌 抑制促性腺激素和糖皮质激素分泌 也可抑制 垂体生长激素分泌 临床应用及其药理学基础 精神分裂症 小剂量能迅速控制患者兴奋躁动状态 大剂量连续使用能消除患者的幻觉 和妄想等症状 使其恢复理智 呕吐和顽固性呃逆 小剂量即可对抗 DA 受体激动药 大剂量直接抑制呕吐神经 但是 晕动症无效 低温麻醉和人工冬眠 对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用 可降低正常体温 20 简述氯丙嗪引起帕金森综合症的发生机制 答 多巴胺能神经通路释放 DA 对脊髓前触动神经元发挥抑制作用 能胆碱能神经通路对 脊髓前角神经元具有兴奋作用 出理条件下 两条通路的功能或两种递质 DA Ach 处于 动态平衡 共同参与机体运动的调节 氯丙嗪阻断了黑质 纹状体通路的 D2 样受体 使 纹状体 DA 功能减弱而 Ach 功能增强所致 21 简述氯丙嗪主要作用于哪些受体及其产生的相应药理作用 答 氯丙嗪阻断 DA 受体 产生以下作用 阻断中脑一皮层和中脑 边缘系统的 Dz 样 受体 产生抗精神病作用 阻断黑质一纹状体系统 D2 受体 产生锥体外系反应不良反 应 阻断结节一漏斗系统 D2 受体 对内分泌系统的影响 内分泌激素释放下降 阻 断延脑催吐化学感受区的 D2 受体 产生催吐作用 氯丙嗪阻断 受体 引起血压下降 致体位性低血压 氯丙嗪阻断 M 受体 抗胆碱作用 引起视物模糊 口干 Df 便秘 排尿困难等不良反应 22 应用氯丙嗪后出现突发性运动障碍的原因是什么 如何减轻和避免 答 原因 突触后膜 DA 受体长期被抗精神病药阻断 使巴比妥受体数量增加 即向上 调节 从而使黑质一纹状体 DA 功能相对增强 预防和避免 有预防意识 按疗程治疗 观察变化 可减经症状 改用氯氮平 同时黑 质一纹状体 可避免症状 23 氯丙嗪引起的不良反应有哪些 说明其基础及防治措施 并指出禁忌症 答 不良反应 常见不良反应 中枢抑制症状 嗜睡 淡漠 无力等 M 受体阻断症状 视力模糊 口干 便秘 受体阻断症状 鼻塞 血压下直立性低血压 反射性心动过速 静注可致血栓性静脉炎 应稀释后缓慢注射 为防止直立性低血压 注药后应卧床休息 2h 锥体外系反应 帕金森综合征 静坐不能 急性肌张力障碍 由于氯丙嗪阻断了 黑质 纹状体通路的 D2 样受体 可通过减少药量 停药来减轻或消除 也可用抗胆碱药 来缓解 迟发性运动障碍 DA 受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜 DA 释放增加所致 用抗 DA 药可减轻此反应 精神异常 一旦发生应立即减量或停药 惊厥与癫痫 必要时加用抗癫痫药物 过敏反应 停药并使用抗生素预防感染 心血管和内分泌系统反应 直立性低血压 高催乳素血症 由于阻断了 DA 介导的 下丘脑催乳素抑制途径 应对症治疗 禁忌症 癫痫 惊厥史者 青光眼患者 乳腺增生症 乳腺癌患者禁用 冠心病患者慎 用 24 氯丙嗪的锥体外系不良反应有哪些 发生机制以及可能解救措施 答 长期大量服用氯丙嗪可能出现三种反应 帕金森综合症 静坐不能 急性肌张力障碍 以上三种反应是由于氯丙嗪阻断了黑质 纹状体通路 D2 样受体 使纹状体的 DA 功能减弱 Ach 的功能相对增强所致 可以通过减少药量 停药来减轻或消除 也可用抗胆碱药来缓 解 25 简述卡比多巴在治疗帕金森病中的作用机制 答 与左旋多巴合用时 仅抑制外周左旋多巴的脱羟反应 减少外周 DA 生成 使血中更 多的左旋多巴进入中枢 增强疗效 26 比较氯丙嗪与阿斯匹林对体温的影响有什么不同 答 作用机制不同 氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有较强的抑制作用 使体温调节中枢 丧失体温调节作用 机体的温度随环境温度变化而变化 阿司匹林则是通过抑制中枢 PG 合成酶 减少 PGs 的合成而发挥作用的 作用特点不同 氯丙嗪在物理降温的配合下不仅降低发热机体的体温 还可以使体温降 到正常体温以下 在炎热夏季可以是体温升高 阿司匹林只能使发热的体温降到正常水平 对正常体温没有影响 27 阿司匹林的药理作用及不良反应有哪些 答 药理作用 抗炎 抑制体内环氧酶 COX 镇痛 抑制 PGs 合成 解热 抑 制 PGs 合成 影响血小板的功能 小剂量用于防止血栓形成 抑制血小板环氧酶 抗风湿 降低结肠癌风险 抗老年痴呆 不良反应 胃肠道反应 加重出血倾向 水杨酸反应 过敏反应 阿司匹林哮喘 瑞夷综合征 对少数 老年人肾脏有损伤 28 简述阿司匹林哮喘产生的机制及解救方法 答 产生机制 阿司匹林抑制了 COX 使 PGS 合成受阻 导致脂氧酶途径生成白三烯增 加 引起支气管痉挛 诱发哮喘 解救方法 用糖皮质激素解救 使白三烯减少 29 解释大剂量阿司匹林与小剂量阿司匹林对凝血作用的影响 答 血栓素 A2 能诱发血小板聚集和血栓形成 小剂量阿司匹林抑制血小板 TXA2 合成 此 即阿司匹林抗血栓形成的机制 血管内皮 PGI2 能抑制血小板聚集和血栓形成 大剂量阿司 匹林抑制血管 PG 合成酶 PGI2 下降 促凝作用 30 说明阿司匹林产生胃肠道不良反应的原因 答 药物直接刺激胃黏膜和延髓催吐化学感受区 导致上腹部不适 恶心 呕吐及厌食 较为常见 用药剂量大 疗程长时 抑制胃黏膜 PGS 合成 内源性 PGS 具有保护胃黏膜 的作用 易引起胃溃疡 胃出血 诱发或加重溃疡 31 试述 NSAIDS 镇痛作用的特点 答 抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧合酶 cox 使前列腺素 PGS 合成减少而减轻疼痛 仅有中等程度的镇痛作用 对慢性钝痛有效作用部位主要在外周 32 吗啡的药理作用是什么 答 中枢神经系统 镇痛作用 最好是用于慢性顿痛 但成瘾性高 不常用 镇静 致欣快作用 抑制呼吸 降低呼吸中枢对 CO2 的敏感性 抑制呼吸调节中枢 治疗量可 抑制呼吸 呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因 镇咳 激动延髓孤束核的阿片受 体 其他 缩瞳 催吐等 对平滑肌作用 升高胃肠道平滑肌张力 减少其蠕动 易引起便秘 引起胆道 Oddi 括约肌痉挛收缩 胆内压升高 诱发胆绞痛 提高输尿管平滑肌和膀胱括约肌 可引起 尿潴留 降低子宫张力 延长产妇分娩时间 心血管系统 扩张血管 降低外周阻力 可引起直立性低血压 模拟缺血性适应 保护心肌缺血性损伤 减小梗死病灶 减少心肌细胞死亡 抑制呼吸 脑血流量增加和 颅内压增高 其他 免疫系统抑制作用 扩张皮肤血管 33 试述吗啡的镇痛作用特点 机制及临床应用 答 作用特点 对伤害性疼痛有强大的镇痛作用 对急慢性疼痛作用良好 对持续 性慢性钝痛作用大于间断性锐痛 对神经疼痛效果差 在椎体内注射可产生节段性镇痛 不影响意识及其他感觉 作用机制 吗啡的镇痛作用通过激动脊髓胶质区 丘脑内侧 脑室及导水管周围灰质等 部位的阿片受体 吗啡激动阿片受体通过 G 蛋白偶联机制抑制腺苷酸 环化酶 促进 K 外 流减少 Ca 内流使突触前膜递质释放减少 突触后膜超极化 最终减弱或阻滞痛觉信号传 导而产生镇痛作用 临床应用 缓解严重创伤 手术等引起的疼痛 晚期癌症疼痛 内脏平滑肌痉挛 引起的胆 肾绞痛 缓解心肌梗死引起的疼痛 并能减轻心肌负担 用于其他镇痛药无 效的短期应用 34 试述吗啡的不良反应 急性中毒表现及中毒解救措施 答 不良反应 治疗量引起眩晕 恶心 呕吐 便秘 呼吸抑制 尿少 排尿困难 胆道压力升高甚至胆绞痛 直立性低血压等偶见烦躁不安等情绪改变 耐受性及依赖性 急性中毒 临床表现 昏迷 深度呼吸抑制以及瞳孔极度缩小 常伴有血压下降 严重缺氧以及潴 留 呼吸麻痹是致死主要原因 抢巧救措施 人工呼吸 适量给氧以及静脉注射阿片受体阻断药纳洛酮 35 吗啡用于心源性哮喘的机制有哪些 答 对左心衰竭突发急性肺水肿所致的呼吸困难 心源性哮喘 除应用强心甘 氮茶碱及 吸入纯氧气外 静脉注射吗啡常产生良好的效果 其作用机制 扩张周围血管 降低外 周阻力 减轻心脏前后负荷 镇静作用有利于消除恐惧不安 降低呼吸中枢对 CO2 的 敏感性 抑制过度兴奋呼吸中枢 缓解呼吸困难 36 说明 morphine 为什么可用于治疗心源性哮喘而禁用与支气管哮喘 答 急性左心衰竭患者突发急性肺水肿 导致肺泡换气功能障碍 二氧化碳潴留刺激呼吸 中枢 引起浅而快的呼吸 称之为心源性哮喘 吗啡可以 1 降低呼吸中枢对 CO2 的敏 感性 使呼吸变慢 2 扩张外围血管 降低外围血管阻力 减轻心脏负荷 3 镇静作 用 可消除患者的焦虑和紧张情绪 吗啡能收缩支气管平滑肌 使支气管哮喘更严重 因此 禁用于支气管哮喘 37 说明 AD 治疗支气管哮喘的药理学机制 答 AD 激动支气管平滑肌的 2 受体 使支气管扩张 此外 能收缩支气管粘膜血管 降 低毛细血管通透性 减轻支气管黏膜水肿 亦能抑制肥大细胞释放 组胺等过敏性物质 以上都能缓解支气管哮喘 38 比较哌替啶与吗啡在临床应用的差异 答 哌替啶比吗啡药效要弱 哌替啶可用于分娩 而吗啡不可以 哌替啶可与氯丙 嗪 异丙嗪组成人工冬眠合剂 吗啡有止泻 镇咳作用 哌替啶没有 用于心源性哮喘 的辅助治疗 作用比吗啡弱 39 说明大剂量多巴胺引起心动过速 心律失常 肾血管收缩的药理学机制 答 多巴胺激动 1 受体 心肌收缩力增强 剂量加大 心率加快 致心动过缓 用于休 克早期 如神经源性休克 过敏性休克 大剂量多巴胺可激动肾血管 受体 使肾血管明 显收缩 40 简述普萘洛尔对心肌 传导系统和冠状动脉的影响及其机制 答 普萘洛尔阻断心脏的 1 受体 降低心肌收缩力 减慢心率 降低窦房结 房室结和 传导组织的自律性 减慢传导 延长 APD 和 ERP 阻断 2 受体 会使冠状动脉收缩 41 简述 Nitroglycerin 硝酸甘油治疗心绞痛的作用机制 答 硝酸甘油的心绞痛作用机制 在血管平滑肌细胞内生成 NO NO 活化鸟苷酸环化酶 使 EGMP 生成增多 从而扩张小动脉和小静脉 降低心脏前 后负荷 降低室壁肌张力 从而使心肌耗氧减少 使冠脉血流重新分布 改善缺血区供血及抗血小板凝集作用 42 简述 propranolol 治疗心绞痛的作用机制 答 普萘洛尔通过阻断心脏 1 受体 抑制心脏活动 使心肌收缩减弱 心率减慢 冠脉 的灌流时间延长 降低心肌耗氧 改善缺血区的供血 此外 促进氧合血红蛋白的解离而 增加组织供氧 也是抗心绞痛机制之一 普萘洛尔可抑制心肌收缩性 增大心室容积 延 长射血时间 相对增加耗氧量是其不利因素 43 简述 Nitroglycerin 和 propra 合用治疗心绞痛的优点和缺点 答 优点 取长补短 N 可抵消 P 所致的心室容积扩大和心室射血时间延长 P 减弱 N 因扩张血管反射引起的心率加快 心肌收缩性增强作用 减少各个药物的使 用剂量 而降低不良反应 缺点 两药缺有降压作用 如降压过多 可减少冠脉血流量 不利于心绞痛治疗 44 试述 la 类抗心率失常药奎尼丁的基本作用 答 APD 动作电位时程 ERP 有效不应期 基本作用是与胞膜快钠通道蛋白结合 阻滞钠通道 适度抑制 Na 内流 抑制 4 相 Na 内流 降低自律性 不同程度减慢 O 相除极和减慢传导速度 明显延 长复极过程 APD ERP 较明显的抗胆碱作用及 受体阻断作用 使外周血管舒张 血压下降 而反射性兴奋交 感神经 45 试述各类抗心律药的代表药物及药理作用 类代表药药理作用 类钠通道阻滞药 a 奎尼丁适度阻滞钠通道 降低动作电位 0 位上升速率 不同 程度抑制心肌细胞膜 K Ca 通透性 延长复极过程 且延长 ERP 更显著 利多卡园轻度阻滞钠通道 轻度降低动作电位上升的速率 降低自率性 缩短或 不影响动作电位时程 c 普罗帕酮 明显阻滞钠通道 显著降低动作电位上升速率和幅度 减慢传导性时作 用最为明显 受体拮抗药 普萘洛尔阻断心脏的 受体 对抗儿茶酚胺对心脏的作用 降低窦 房结 房室结和传导组织的自律性 减慢传导 延长 APD 与 ERP 延长动作 APD 电位时程药胺碘酮抑制多种 K 外流 延长心房肌 心室肌及传导 组织的 ADP 和 ERP 对自律性无明显影响 对传导无影响 钙通道阻滞药维拉帕米阻滞心肌慢钙通道 抑制胞外 Ca2 内流 能减慢房室结 的传导 消除房室结区的折返激动 46 说明酚妥拉明不用于治疗高血压的原因 答 酚妥拉明无选择性作用于 受体 阻断 1 受体和直接舒张血管 使血压下降 反射 性加强心肌收缩力 加快心率 由于阻断 2 受体 促进神经末梢 NA 释放 兴奋心脏 用于治疗高血压时 可出现血压明显下降及心率加快 甚至心律失常 47 抗心律失常药分哪几类 并各举一个代表药 简述其临床应用 答 分为 类钠通道阻滞药 又分 a b c 类 类 肾上腺素受体拮抗药 类延长动作电位时程药 类钙通道阻滞药 举例 a 类代表药 奎尼丁 临床应用 为广谱抗心律失常药 适用于心房纤颤 心房扑动 室上性和室性心动过速的转复和预防 以及频发室上性和室性期前收缩的治疗 b 类代表药 利多卡因 轻度阻滞 Na 通道 临床应用 利多卡因的心脏毒性低 主 要用于室性心率失常 如心脏手术 心导管术 急性心肌梗死或强心甘中毒所致的室性心 动过速或室性心颤 首选药 c 类代表药 普罗帕酮 临床应用 适用于室上性和室性期前收缩 室上性和室性心 动过速伴发心动过速和新房颤动的预激综合症 类代表药 普萘洛尔 窦性心率失常首选药 临床应用 主要用于室上性心率失常 对于交感神经兴奋性过高 甲状腺功能亢进及嗜鉻细胞瘤等引起窦性心动过速效果良好 与强心甘或地尔硫卓合用 控制心房扑动 心房纤颤及阵发性室上性心动过速时的室性频 率过快效果较好 心肌梗死患者应用本品 可减少心律失常的发生 缩小心肌梗死的范围 降低死亡率 普萘洛尔还可用于运动或情绪变动所引起的室性心律失常 减少肥厚型心肌 病所致的心律失常 类代表药 胺碘酮 临床应用 胺碘酮为广谱抗心律失常药 对心房扑动 室上性心 动过速和室性心动过速都有效 类代表药 维拉帕米 临床应用 治疗室上性和房室结折返引起心律失常效果好 对 急性心肌梗死 心肌缺血及洋地黄中毒引起的室性早搏有效 为阵发性室上性心动过速首 选药 48 试述强心苷产生正性肌力作用的机制 答 强心苷正性肌无力作用的机制是抑制心肌细胞膜上的 Na K ATP 酶 使 Na K 转运受阻 使胞内 Na Ca2 交换 最终使心肌细胞内可利用 Ca2 增多 心 肌收缩加强 49 试述强心苷引起心脏毒性作用的种类和处理方法 答 各型心律失常 异位节律点自律性增高 快速型心律失常 房室传导阻滞 窦 性心动过缓 处理 停用强心苷及排钾利尿药 酌情补钾 但对 度以上传导阻滞或肾功能衰竭 者 视血钾情况慎用或不用钾盐 因钾离子能抑制房室传导 快速型心律失常 除补钾 外 尚可选用苯妥英钠 利多卡因 普萘洛尔 传导阻滞功心动过缓 可选用阿托品 地高辛抗体 50 试述应用血管扩张药物治疗 CHF 的机制 常用的药物有哪些 答 机制 扩张静脉血管 减少静脉回心血量 降低前负荷 扩张动脉血管 明显降低 外周阻力 减轻后负荷 增加心输出量 常用的药物有硝酸甘油 派唑嗪 硝苯地平 51 强心甘治疗心衰的作用以及作用机制是什么 答 作用 强心甘通过正性肌力作用 减慢心率作用 负性频率作用 和负性信号的 作用而改善心功能 对心力衰竭的心脏 其正性肌力作用有利于心功能的恢复 加快 心肌收缩性 降低心肌耗氧量 增加心输出量 作用机制是由于正性肌力作用 使心输出量增加 反射性的兴奋迷走神经 从而抑制窦 房结 另外 该药也可直接兴奋迷走神经中枢 其减慢房室传导的作用 有利于伴有心房 纤颤和其他心室率过快的心力衰竭的治疗 作用机制与兴奋迷走神经有关 此外强心甘也 能延长房室结的不应期 强心甘通过上述作用 加强了心肌收缩力 增加心输出量 降低 心肌耗氧量 改善了心脏功能 纠正了静脉淤血 动脉缺血的情况 52 受体阻断剂治疗心衰的依据是什么 使用时应注意什么 答 依据 抗交感神经作用 阻断心脏 受体 上调心肌 受体数量 改善 受体 对儿茶酚胺的敏感性 抑制 RAAS 减轻心脏的前后负荷 阻断 1 受体抗氧化作用 对心脏功能与血液动力学的影响 双向作用 抗心率失常与抗心肌缺血作用 注意事项 观察的时间比较长 小剂量开始 应合并其他抗 CHF 药 53 口服铁剂应注意哪些问题 答 胃酸 维生素 C 果糖 半光氨酸 促进铁吸收 胃酸缺乏 高钙高鳞 苹果酸 妨碍铁吸收 四环素与铁络合妨碍铁吸收 54 简述肝素的药理作用 抗凝机制 临床应用和不良反应 答 药理作用 抗凝作用 降血脂作用 抗炎症作用 抑制血管平滑肌细胞增生 抑制 血小板聚集 抗凝机制 主要依赖于抗凝血酶 抗凝血酶 与凝血酶及因子 a a a 等形成稳定复合物抑制活性 肝素加速这一反应可达数千倍以上 临床应用 血栓栓塞性疾病 DIC 防治心肌梗死 脑梗死 心血管手术及外周 静脉术后血栓形成 体外抗凝 不良反应 自发性出血 长期应用可致骨质疏松和骨折 血小板减少症 55 简述长期利用噻嗪类利尿药的降压作用 答 长期用噻嗪类可通过排钠作用 降低血管对儿茶酚胺的敏感性发挥降压作用 还可诱 导动脉壁产生肌肽 前列腺素等扩血管性质 松弛血管平滑肌 56 简述呋塞米产生利尿的机制 答 呋塞米作用于髓袢升支粗段 特异性地与腔膜侧 K Na 2cl 因而转运蛋白可逆 性结合 抑制其转运能力 干扰 Nacl 的重吸收 使管腔液中 Nacl 浓度增加 净水生成减 少 尿的稀释功能受抑制 57 简述吷塞米治疗肺水肿的作用机制 答 吷塞米迅速扩张容量血管 减少回心血量 降低左室舒张末期压力而消除左心衰竭等 引起的急性肺水肿 58 简述各类利尿药物作用部位及对利尿效果的影响 答 高效利尿药作用在髓袢长支粗段 原尿中 30 35 的 Na 在此重吸收 抑制 Nacl 的重吸收 利尿作用迅速强大 远曲小管有 5 10 Na 被重吸收 中效利尿作用在此 减少 Nacl 和水的重吸收而利尿 利尿作中等利尿作用 远曲小管末端和集合管有 2 5 Na 被重吸收 弱效利尿作用在此 59 举例说明高效利尿药与中效利尿药在作用机制和临床应用的差异 高效利尿药中效利尿药 作用部位髓袢升支粗段远曲小管始 机制干扰 K Na 2cl 同向转运 干扰 Nacl 重吸收抑制 Na cl 同向端转 运 减少 Nacl 和水重吸收 特点利尿作用迅速强大 较少受肾小球滤过滤及体内酸碱平衡改变的影响温和 持久 临床应用严重水肿 急性肺水肿和脑水肿 急性肾衰竭 加速毒物排出水肿 高血 压 尿崩症 不良反应耳毒高尿素氮血症 高血糖 脂质代谢紊乱 60 比较 ACEI 与 AT1 受体阻断药在作用机制和临床应用的异同 作用部位ACEIAT1 机制抑制 AngI 转化酶 减少 AngI 降低外周阻力心脏负荷与 Ang 受体结合 特点间接抑制直接抑制 临床应用广泛 CHF 都可以RAS 活性增高的 CHF 61 糖皮质激素的药理作用及临床应用 答 药理作用 对代谢的影响 促进糖 脂 蛋白质的分解 影响核酸代谢 水和电解质代谢减少 对 水的重吸收 有利尿作用 减少小肠对钙的吸收 抑制肾小管对钙的重吸收 a 糖代谢 增加来源 减少去路 升高血糖 b 蛋白质代谢 加速组织蛋白质分解代谢 c 脂肪代谢 重新分布皮下脂肪 d 核酸代谢 e 水和电解质代谢 较弱保钠排钾作用 骨质脱钙 f 生长发育 妊娠早 期致畸 影响 CNS 发育 允许作用 糖皮质激素 GCS 对有些细胞虽无直接活性 但可以给其他激素发挥作用创造 有利条件 抗炎作用 GCS 有强大抗炎作用 能对抗各种原因引起的早期渗出性炎症 抑制炎症后 期毛细血管和纤维母细胞的增生 延缓肉芽组织形成 防止粘连和瘢痕形成 减轻后遗症 免疫抑制作用和抗过敏作用 抗休克作用 常用于严重感染中毒性休克 大剂量 其他作用 a 退热作用 抑制体温中枢对致热源的反应 稳定溶酶体膜 减少内源性致热源的释放有 关 b 血液与造血系统 红细胞 血红蛋白含量 血小板 纤维蛋白 白细胞增多 功能下降 c 中枢神经系统 提高中枢兴奋性 d 骨骼 出现骨质疏松 抑制成骨细胞的活力 减少骨中胶原的形成 减少钙的吸收 e 胃肠 易行成溃疡 促进胃酸和胃蛋白的释放 抑制黏液层的形成 临床应用 严重感染或炎症 a 严重急性感染 主要用于中毒性感染或同时伴有休克者 在应用有效抗菌药物治疗感染 的同时 可用 GCS 作辅助治疗 对于多种结核病的急性期 特别是渗出为主的结核病 在 早期应用抗结核药物的同时辅以短程糖皮质激素 b 抗炎治疗及防止某些炎症的后遗症 如果炎症发生在人体重要器官 早期应用糖皮质激 素可减少炎症渗出 减轻愈合过程中纤维组织过度增生及粘连 防止后遗症的发生 自身免疫性疾病 器官排斥反应和过敏性疾病 a 自身免疫性疾病 应用 GCS 后可缓解症状 对多发性皮肌炎 GCS 为首选药 综合疗法 不宜单用 b 过敏性疾病 GCS 作辅助治疗 c 器官移植排斥反应 抗休克治疗 a 感染中毒性休克 治疗原则 在有效的抗菌药物治疗下 可及早 短时间突击使用大剂 量 GCS 待症状缓解后停用 停药在撤去抗菌药物之前 b 过敏性休克 GCS 为次选药 c 低血容量性休克 超大剂量 d 心源性休克 结合病因治疗 血液病 多用于治疗儿童急性淋巴细胞性白血病 局部应用 皮肤科以及封闭治疗和支哮气雾吸气 替代疗法 用于急 慢性肾上腺皮质功能不全 62 简述 GCS 的抗炎作用及其基本机制 答 抗炎作用 炎症早期 增高血管紧张性 减轻渗出 降低毛细血管的通透性 减 轻水肿 抑制白细胞浸润及吞噬反应 减少各种炎症因子的释放 炎症后期 抑制毛细 血管和成纤维细胞的增生及胶原蛋白的合成 防止粘连及瘢痕形成 作用机制 与受体结合引起基因效应 具体 诱导脂皮素 1 的生成 抑制磷脂酶 A2 花生四烯酸代谢的连锁反应 炎症介质 PGE2 PGI2 和白三烯类 从而产生抗炎作用 抑制诱导型 NO 合酶和环氧化酶 2 的表 达 NO PG 的生成 促进 ACE 的产生 水解缓激肽 抑制细胞因子及粘附分子的产 生和生物效应的发挥 其他 63 糖皮质激素可以用于哪些感染性的疾病 说明注意事项 答 严重急性感染 如中毒性菌痢 敗血症等 注意 必须合用足量有效的抗感染药 以免感染扩散 病毒感染 如带状疱疹 水痘 一般不用 但对严重传染性肝炎 流行性腮腺炎 麻疹 乙脑等 为迅速控制症状 防止发生并发症 可采用大剂量突击疗法缓解症状 病好转后 迅速撤药 停药时应先停激素后停抗生素 感染中毒性休克 早期 短时 大剂量突击应用 并与足量有效的抗生素合用 64 糖皮质激素抗炎不抗菌 可以用于感染性的疾病吗 如可以应如何合理使用 答 可以用于严重急性感染 主要用于中毒性感染及同时伴有休克者 在应有效抗菌药治 疗感染的同时 用 GCS 作辅助治疗 因 GCS 能增加机体对有害刺激的耐受性 减轻中毒反 应 有利于争取时间进行抢救 GCS 可迅速退热 减轻炎症渗出 使积液消退 减少愈合 过程中发生的纤维增生粘连 但剂量宜小 一般为血常规剂量的 1 2 2 3 大剂量冲击 疗法 常用氢化可的松 V 给药 65 长期使用糖皮质激素有哪些不良反应 停药可能出现哪些不良反应 答 长期大剂量应用引起的不良反应 消化系统并发症 诱发或加重溃疡 甚至造成消化道出血或穿孔 诱发或加重感染 长期应用可诱发感染或使体内潜在病灶扩散 特别是在原有疾病已使 抵抗力降低的白血病 再生障碍性贫血 肾病综合征等患者更易发生 医源性肾上腺皮质功能亢进 这是过量激素引起脂质代谢和水盐代谢紊乱的结果 心血管系统并发症 钠 水潴留和血脂升高引起高血压和动脉粥样硬化 骨质疏松 肌肉萎缩 伤口愈合迟缓等 其他有癫痫或精神病史者禁用或慎用 停药反应 医源性肾上腺皮质功能不全 长期用药通过负反馈 抑制垂体分泌 ACTH 导致肾上腺萎 缩 停药过快或骤然停药后一年内遇到应激时 体内的激素水平较低 病人轻者有疲乏无 力 发热 恶心等 重的可出现肾上腺危象 反跳现象 其发生原因可能是病人对激素产生了依赖性或病情尚未完全控制 突然停药 或减量过快而致原病复发或恶发 66 隔日疗法的定义以及临床意义 答 定义 一日或两日的总药量在隔日早晨一次给予 GCS 的分泌具有昼夜节律性 每日上午 8 10 时为分泌高峰 随后逐渐下降 午夜 12 时 为低潮 这是由 ACTH 昼夜节律引起的 随这种节律给药 减小对肾上腺皮质功能的影响 故应在早上给药 隔日给药是为了维持肾上腺皮质一定的生理活性 避免用尽废退 反馈性抑制垂体 肾上 腺皮质轴线的功能 67 糖皮质激素抗休克机制 答 抑制某些炎性因子的产生 减轻全身炎症反应综合症及组织损伤 使微循环血流动 力学恢复正常 改善休克状态 稳定溶酶体膜 减少心肌抑制因子的形成 扩张痉挛收缩的血管和兴奋心脏 加强心脏 收缩力 提高机体对细菌内毒素的耐受力 但对外毒素的五防御作用 68 平喘药的分类及代表药有哪些 答 支气管扩张药 肾上腺素受体激动药 如沙丁胺醇 茶碱类 如氨茶碱 M 胆碱受体阻断药 如异丙托溴铵 抗炎性平喘药 如糖皮质激素 抗过敏平喘药 如色甘酸二钠 69 简述氨茶碱的作用机制 答 抑制磷酸二酯酶 PDE 阻断腺苷受体 增加内源性儿茶酚胺的释放 干扰 气道平滑肌的钙离子运转 70 说明间羟胺比 NA 作用持久的机制 答 间羟胺为非儿茶酚胺类 儿茶酚核上去掉一个羟基 碳原子上的氢被甲基取代 不 易被 MAO 氧化 作用时间长 NA 为儿茶酚胺类 易被 MAO 与 COMT 破坏 因此作用时 间短 71 试述氟喹诺酮类抗菌作用机制 主要临床应用及不良反应 答 作用机制 抑制 DNA 回旋酶 是氟喹诺酮类抗 G 的重要靶点 使细菌的 DNA 无 法保持高度的卷紧和螺旋状态 从而抑制了细菌 DNA 的复制 抑制拓扑异构酶 IV 是氟 喹诺酮类抗 G 重要靶点 临床应用 泌尿生殖道感染 呼吸系统感染 肠道感染与伤寒 不良反应 胃肠道反应 中枢神经系统毒性 皮肤反应及光敏反应 软骨损害 72 简述 ACEI 药理作用 临床应用及主要不良反应 答 基本药理作用 阻止 Ang 的生成 从而取消 Ang 及取消刺激醛固酮释放 增 加血容量 升血压和促心血管肥大增生等作用 保存缓激肽的活性 保护血管内皮细 胞与抗动脉粥样硬化作用 抗心肌缺血和心肌保护作用 增加高血压患者和糖尿病患 者对胰岛素的敏感性 阻止心血管病理性重构 清除氧自由基 临床应用 治疗高血压 对伴有心衰和糖尿病 肾病的高血压患者 ACE 抑制药为首选 药 治疗充血性心力衰竭与心肌梗死 治疗糖尿病性肾病和其他肾病 其对肾脏保护 作用与降压作用无关 而是它舒张身出球小动脉的结果 主要不良反应 首剂低血压 咳嗽 无痰干咳是 ACE 抑制药常见的不良反应 高 血钾 由于 ACE 抑制药减少 Ang 排钾的醛固酮减少 低血糖 胰岛素增敏引起 肾 功能损伤 血管神经性水肿 73 试述 受体阻断药与硝酸甘油合用治疗心绞痛的机制 答 通常以普萘洛尔和硝酸甘油合用 两药能协同降低心肌耗氧量 同时 受体阻断药能 对抗硝酸甘油所引起的反射心率加快和心肌收缩力增强 而硝酸甘油可缩小 受体阻断药 所致的心室容积增大和心室射血时间延长 两药合用可取长补短 合用时药量 副作用都 减少 74 试述 受体阻断药与钙拮抗药 CCB 联合用药抗高血压的好处 答 受体阻断药可反射性的引起交感活动增加导致心率加快 用钙拮抗药可抗这一不良 反应 钙拮抗药可消除 受体阻断药的缩血管作用 用药量均减少 疗效增加 钙拮抗药 有水钠潴留不良反应 而 受体阻断药无水钠潴留 联合用药可减轻不良反应 75 氨基糖苷类抗生药的不良反应 答 耳毒性 一旦听力丧失 停药后也不能恢复 对老人和儿童要谨慎用药 孕妇禁用 避免与其他耳毒性的药物合用 监测血药浓度 不超过 12 L 肾毒性 以肾脏排泄为主 易在肾中积蓄 损害肾小管上皮细胞 避免与有肾毒性的药物结合使用 神经肌肉麻痹 可发生呼吸暂停 过敏反应 如皮疹 发热等 76 简述常用抗高血压药的降压机制 特点 代表药物 答 利尿药 氢氯噻嗪 氯酞酮 机制 早期通过利尿 血容量减少而减压 抑制远曲小管近端 Na Cl 共转运子 抑制 NaCL 重吸收 长期用药通过扩张外周血管而产生降压作用 特点 降压作用缓慢 温和 持久 钙拮抗药 硝苯地平 维拉帕米 机制 细胞内游离钙浓度下降 血管平滑肌对缩血管物质反应性降低 松弛血管平滑肌 降血压 特点 降压时不降低心 脑 肾等器官的血流量 长期应用可逆转或改善高血压作用所致的左心房肥厚和血管肥厚 受体阻断药 普萘洛尔 机制 减少心输出量 抑制肾素释放 在不同水平抑制交感神经活性增强前列腺素的合成 等 临床用于轻中度高血压 对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好 不良反应 支气管收缩 心脏过度抑制和反跳现象长期用药不能突然停药 ACEI 卡托普利 机制 抑制 ACE 血管舒张 醛固酮分泌减少 缓激肽水解减少 量增多 抑制交 感系统活性 不良反应 首剂低血压 咳嗽 高血钾 低血糖 肾功能损伤 血管神经性 水肿 致畸 AT1 受体阻断药 氯沙坦 机制 竞争性阻断 AT1 受体 阻断 Ang 介导的血管收缩 降低外周阻力阻断醛固酮释 放 AT 1 受体受阻后反馈性 AT2 受体激活 激活缓激肽 NO 途径舒血管降血压 77 胰岛素临床应用及不良反应 答 应用 IDDM 型胰岛素依赖型糖尿病 NIDDM 经饮食控制或用口服降血糖药 未能控制者 发生各种急性或严重并发症的糖尿病 合并重度感染 消耗性疾病 高 热 妊娠 创伤以及手术的各型糖尿病 细胞内缺钾与葡萄糖同用可促使钾内流 不良反应 低血糖症 过敏反应 胰岛素抵抗 脂肪萎缩 78 常用口服降糖药种类 代表药物 答 胰岛素增敏药 罗格列酮 磺酰脲类 氯磺丙脲 双胍类 二甲双胍 79 试比较肾上腺素 去甲肾上腺素和 ISO 对心血管系统 支气管平滑肌和代谢作用的特 点 肾上腺素去甲肾上腺素ISO 心脏兴奋 R 提高心肌兴奋性加速传导 加快心率较弱兴奋 1 R 在整体情况下 心率可因外周收缩压升高 而反射性减慢心排出量不变或下降较强兴奋 R 现象同肾上 腺素 血管激动 1 R 血管收缩 主要使小动脉和小静脉收缩较强激动 R 使皮肤 黏膜 内脏血管收缩 肝 骨骼肌血管收缩对血管均有舒张作用 血压大剂量以 R 兴奋为主 血压升高 小剂量以 R 兴奋为主 血压下降 血 压升高血压下降 代谢血糖升高 脂肪分解升高血糖升高 脂肪分解弱血糖升高较强 脂肪分解 80 说明 NA 只能静脉注射而不能肌肉注射的原因 答 肌肉注射会因血管强烈收缩 使吸收缓慢 且易产生局部组织坏死 81 比较两类骨骼肌松弛药的作用机制和作用特点有何不同 除极化型肌松药非除极化型肌松药 竞争型肌松药 代表药琥珀胆碱筒箭毒碱 作用机理初始 N2 R 持久去极化妨碍复极 N2 R 抑制去极化 肌松特征先肌颤后肌松无肌颤 中毒解救禁用新斯的明可用新斯的明 82 比较肝素与双香豆素的异同点 答 用法靶点凝血因子解救途径作用时间 肝素静注 激活 AT a a a Ka 鱼精蛋白体内 外快 双香豆素口服 对抗 VitK 抗凝血蛋白 C 和 S VitK 新鲜血液 全血体内慢 持久 83 举例说明肾上腺素作用的翻转 答 肾上腺素活动受体及 受体引起的积压是以升压为主的双向 升压作用是激动 受体产生的 酚妥拉明阻断 受体 升压作用被取消 受体兴奋作用占优 血压下降 84 说明麻黄碱比肾上腺素作用弱 但持久的机制 答 麻黄碱为非儿茶酚胺去掉的两个羟基 中枢作用强 外周作用相应减弱 AD 是儿茶酚 西胺 外周作用强 因此麻黄碱比肾上腺素作用弱 不