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护理 药理学 考试 重点

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序论 药理学的研究任务 研究药物与机体相互作用规律与作用机制的科学 护理人员掌握药理学的知识 有助于协助医生诊治疾病和合理用药 使药物治疗达到最佳 效果 对提高医疗和护理水平具有重要意义 要求 药理学 药效动力学 药代动力学的概念 第一章 药物效应动力学 一 药物作用的基本规律 1 药物的基本作用 兴奋和抑制是药物作用的两种基本类型 兴奋 使机体器官组织原有机能活动水平增强 肾上腺素使心率加快 血压升高 抑制 使机体器官组织原有机能活动水平减弱 吗啡产生镇痛和呼吸抑制 一种药物对不同的器官或组织 可分别产生兴奋或抑制作用 肾上腺素收缩皮肤粘膜的血 管 兴奋 而舒张骨骼肌血管和冠脉血管 抑制 兴奋和抑制作用 在一定的条件下可 以相互转化 过渡的兴奋如惊厥不止 可导致中枢衰竭甚至死亡 2 药物的选择作用 在治疗剂量范围内 药物对某一 两种器官或组织产生明显的药理作用 而对其它的器官 和组织 作用很小甚至无作用 临床意义 选择性高的药物针对性强 如 洋地黄对心肌的兴奋作用 利尿剂对肾小管的 作用 选择性低的药物 作用范围广 不良反应多 比如阿托品 临床根据药物选择性的 作用规律 对不同疾病选择不同的药物 药物的适应症取决于药物作用的选择性 3 药物作用的临床效果 药物作用于机体 基本的临床表现是 1 治疗作用 凡能达到防治疾病目的的作用 2 不良反应 用药后产生与治疗目的无关的其他作用 副作用 毒性反应 后遗效应 变态反应 青霉素过敏 二 药物的量效关系 1 几个基本概念 5 页图 1 量效关系 药物剂量与效应之间规律性变化 2 最小有效量 出现疗效的最小剂量 3 治疗量 临床用药的剂量 4 最小中毒量 引起中毒反应的最小剂量 5 极量 比治疗量大 比最小中毒量小 三 药物和受体学说 近代分子生物学和生物化学的研究认为 大多数药物是通过与细胞上某些大分子蛋白质相 结合而产生作用 故以受体学说来阐明药物作用原理 药物与受体结合引起效应的两个条件 亲和力 药物与受体相结合的能力 内在活性 药物能产生效应的能力 1 激动药 药物与受体有较强的亲和力 也有较强的内在活性 能兴奋受体产生明显效 应 如吗啡激动阿片受体引起镇痛作用 2 拮抗药 药物与受体亲和力较强 但无内在活性 不引起效应 但能阻断激动剂和受 体的结合 如纳络酮本身没有明显的药理效应 但在体内和吗啡竞争同一受体 具有对抗 吗啡的药理作用 3 部分激动药 本类药物与受体的亲和力较强 但只有弱的内在活性 要求 名词解释 不良反应 治疗量 极量 安全范围 受体激动剂 受体拮抗剂 后遗 效应 思考题 药物作用的选择性及其临床意义 第二章 药物代谢动力学 这一章主要介绍机体对药物的处置过程及体内血药浓度随时间变化的规律 包括药物的吸 收 分布 代谢和排泄等过程 一 药物的转运 药物进入体内要经过转运 吸收 分布 排泄 和代谢 转化 过程 药物的转运是通过体内各种生物膜进行的 这一过程又称为跨膜转运 分为主动转运和被 动转运两种 多数药物属被动转运 1 被动转运 又称下山转运 顺梯度转运 特点是 依赖膜两侧浓度差 从高浓度一侧向低浓度侧扩 散 达平衡时为止 不消耗能量 不需载体参与 脂溶性大 分子量小 极性小 及非解离型药物易转运 常用的药物多属弱酸性或弱碱性化合物 在体液内只部分解离 因而存在解离型与非解离 型两种互变形式 解离型药物难以通过细胞膜 而非解离型药物易于通过细胞膜 药物解离的多少与药物所在溶液的 pH 值有关 弱酸性药物在 pH 高的碱性环境中 易解离 而在 pH 低的酸性环境中不易解离 易于通过生物膜弱碱性药物在 pH 低的酸性环境中易解 离 而在 pH 高的碱性环境中不易解离 易于通过生物膜 临床意义 改变生物膜两侧的 PH 可以影响药物的转运 弱酸性药物巴比妥类中毒后 应以弱碱性药物洗胃 使胃内残留药物不易继续吸收 同时应碱化尿液 使肾小管中的药 物不易被重吸收 促进其排泄 2 主动转运 又称上山转运 特点是 逆浓度梯度进行 需要消耗能量 需特异载体 二 药物的体内过程 首关消除 口服某些药物 在胃肠道吸收后 经门静脉进入肝脏 在进入体循环前被肠粘膜及肝脏代 谢灭活或结合贮存 使进入体循环的药量明显减少 药物与血浆蛋白结合 药物吸收入血后 多数与血浆蛋白结合 成为结合型药物 结合型药物特点 暂时失去 药理活性 不易透过毛细血管壁 血脑屏障及肾小球 减少了代谢 排泄 使作用维持 时间延长 与蛋白质的结合是疏松和可逆的 当游离型药物浓度下降时 结合型药物即 可释放药物 成为游离型 恢复其原有的药理活性 游离型药物才能进行转运 治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率称为血浆蛋白结合率 药物的代谢 代谢是指药物在体内发生化学结构的变化 药物在体内的代谢依赖于酶的催化 一类代谢酶为专一性药酶 如乙酰胆碱酯酶 只代谢 乙酰胆碱 另一类为非专一性酶 主要存在于细胞内 所以称肝药酶 主要是细胞色素 P 450 这类酶能代谢数百种药物 凡是能增强肝药酶活性的药物 称肝药酶诱导剂 如苯巴比妥 苯妥因钠 利福平等能增 强肝药酶活性 凡是能抑制或减弱肝药酶活性的药物 称肝药酶抑制剂 如氯霉素 西米 替丁 异烟肼等能减弱肝药酶活性 其临床意义是如酶促剂或酶抑剂与可被肝药酶代谢的 药物合用时 剂量应适当的加减 12 页表 药物的排泄 肝肠循环 某些药物 自胆汁排入十二指肠 在肠内水解后 经小肠粘膜再 吸收 经肝重入体循环 延长了药物作用时间 如洋地黄毒苷 血浆半衰期 指血浆药物浓度下降一半时所需时间 是表达药物消除速度的参数 对制定 给药方案 间隔时间提供重要依据 一般情况下 一次给药后 经 5 个半衰期 约 96 以 上药物被消除 每隔一个半衰期给药 约经 5 个半衰期可达稳态血浓度 掌握基本概念 首过效应 生物利用度 药物血浆蛋白结合率 血浆半衰期 稳态浓度 耐受性和依赖性 思考题 体液 pH 值改变对药物转运的影响 被动转运和主动转运的特点 血浆半衰期的 临床意义 第四章影响药物作用的因素 影响药物作用的因素药物方面包括剂型 剂量 给药途径 药物理化性质及药物相互作用 等 机体方面包括年龄 性别 营养状态 精神状态 遗传因素 个体差异及病理情况等 可对药效产生影响 药物依赖性 分为身体依赖性和精神依赖性 耐受性 反复用药后 机体对该药的反应性减弱 药效降低 这种现象成为耐受性 耐受 性是可逆的 停止用药后 耐受性将逐渐消失 耐药性 又称抗药性 是在长期应用化疗药物后 病原体对药物产生的耐受性 第六章 传出神经药物概论 传出神经的分类 受体的主要类型 分布及效应 一 传出神经的分类 大家可以看书上的图 传出神经包括植物神经系统和运动神经系统 运动神经自中枢发出后 直接到达骨骼肌 支配骨骼肌运动 中间不更换神经元 受人的 主观意识支配 植物神经又分为交感和副交感神经 主要支配心脏 平滑肌 腺体及眼等器官 交感神经 与副交感神经对同一器官的作用基本相反 其功能不受主观意识支配 植物神经从中枢发出后在神经节更换神经元 故植物神经有节前纤维和节后纤维之分 二 神经递质 能够传递神经冲动的化学物质成为递质 传出神经末梢所释放的神经递质 称外周神经递 质 主要有乙酰胆碱 Ach 去甲肾上腺素 NA 和肽类递质 根据末梢释放递质的不同 将传出神经分为两大类 胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两 大类 1 胆碱能神经 兴奋时其末梢释放乙酰胆碱 包括全部交感和副交感神经节前纤维 全部副交感节后纤维 支配汗腺和骨骼肌血管的交 感神经节后纤维 运动神经 支配肾上腺髓质的内脏大神经 5 种 2 去甲肾上腺素能神经 兴奋时其末梢释放去甲肾上腺素 大多数交感神经节后纤维属本类 支配平滑肌和心脏 三 受体与效应 位于突出后膜或效应器上 能与神经递质结合 受体也分为两类 1 胆碱受体与兴奋后效应 M 胆碱受体 主要分布心血管 胃肠 支气管 眼及腺体等 M 效应 心脏抑制 血管扩张 腺体分泌 胃肠和支气管平滑肌收缩 缩瞳等 N 胆碱受体 N1 受体 分布神经节和肾上腺髓质 N2 受体 分布骨骼肌 N 效应 骨骼肌收缩 神经节兴奋 肾上腺髓质分泌增加 2 去甲肾上腺素受体与兴奋后效应 受体效应 皮肤 粘膜 腹腔内脏血管 瞳孔扩大肌等 受体效应 1 受体 主要分布于心脏 2 受体 主要分布骼肌血管 冠状血管 腹腔内脏血 管 支气管及胃肠平滑肌心脏兴奋 骨骼肌血管和冠脉扩张 支气管及胃肠平滑肌松弛 四 乙酰胆碱的合成与消除 胆碱乙酰化酶合成 胆碱 乙酰辅酶 A 乙酰胆碱 胆碱酯酶消除 胆碱 乙酸 五 传出神经药物的分类 分类 常用药物拟胆碱药 M N 受体兴奋药 氨甲酰胆碱 M 受体兴奋药 毛果芸香碱 抗胆碱脂酶药 毒扁豆碱 新斯的明 加兰他敏等 抗胆碱药 M 受体阻断药 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 哌仑西平 NN 受体阻断药 美加明 六甲双铵 三甲硫吩 潘必定 NM 受体阻断药 筒箭毒碱 琥珀毒碱 胆碱脂酶复活药 碘解磷定 氯解磷定 拟肾上腺素药 受体兴奋药 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 受体兴奋药 去甲肾上腺素 间羟胺 去氧肾上腺素 受体阻断药 异丙肾上腺素 多巴胺丁胺 抗肾上腺素药 受体阻断药 酚妥拉明 妥拉唑啉 酚苄明 受体阻断药 普萘洛尔 阿替洛尔 拉贝洛尔 思考题 传出神经的分类 受体的主要类型 受体的分布及效应 第七章 拟胆碱药 一 M 胆碱受体兴奋药 毛果芸香碱 药理作用 直接兴奋 M 受体 对眼和腺体作用最明显 1 对眼的作用 引起缩瞳 降低眼内压和调节痉挛 调节痉挛 视近物清楚 视远物模糊 临床应用 青光眼 毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好 注意 全身作用 能兴奋腺体上的 M 受体 使腺体分泌增加 以汗腺和唾液腺分泌增加最 明显 二 胆碱酯酶抑制药 一 可逆性胆碱酯酶抑制药 新斯的明 临床应用 1 重症肌无力 2 手术后腹气胀和尿潴留 3 阵发性室上性心动过速 二 难逆性胆碱酯酶抑制药 有机磷中毒 有机磷酸脂类药物对人体的毒性很大 主要用于农业杀虫剂 在使用过程中如果防护不好 可使人体中毒 中毒机制 有机磷酸酯类进入机体 迅速与胆碱酯酶结合成为稳定而不易被水解的磷酰化 胆碱酯酶 使胆碱酯酶失去活性 导致乙酰胆碱在体内大量堆积引起中毒 中毒表现 轻度中毒以 M 样症状为主 中度中毒同时有 M 样和 N 样症状 重度中毒除 M N 样症状外还有中枢症状 中毒解救 1 清楚毒物 防治进一步吸收中毒 2 对症治疗 减轻临床症状 3 及时足量地应用特异性解毒药 两条途径 胆碱酯酶复活剂 肟类化合物 碘解磷定 氯解磷定 作用有两方面 一是恢复胆碱 酯酶活性 二是直接与游离的有机磷酸酯结合 成为无毒物由尿排出 尽早使用 抗胆碱药 阿托品 阿托品能竞争拮抗乙酰胆碱的作用 迅速解除 M 样中毒症状 思考题 机磷酸酯类中毒的典型症状及解救 第八章 抗胆碱药 这类药物能与胆碱受体结合 产生抗胆碱作用 阿托品 与 M 受体结合后 抑制 M 受体的兴奋作用 1 药理作用 1 抑制腺体分泌 以唾液腺 汗腺最敏感 其次泪腺 呼吸道腺体 对胃腺作用弱 2 眼的作用 散瞳 升高眼内压 调节麻痹 调节麻痹 看近物模糊不清 只适合看远物 1 缓解平滑肌痉挛 尤处于痉挛状态的胃肠平滑肌较突出 其次膀胱逼尿肌 对胆管 输 尿管 支气管作用弱 2 对心血管作用 较大剂量可解除迷走神经对心脏的抑制 心率及传导加快 2 临床应用 1 麻醉前给药 2 眼科方面的应用 3 缓解内脏绞痛 4 治疗缓慢型心律失常 5 解救有机磷酸酯类中毒 阿托品可迅速解除有机磷中毒的 M 样症状 思考题 握阿托品的药理作用 临床应用 主要不良反应及禁忌症 第九章 拟肾上腺素药 拟肾上腺素药物分类 作用于 和 受体的药物 肾上腺素 麻黄碱 多巴胺 主要作用于 受体的药物 去甲肾上腺素 间羟胺 主要作用于 受体的药物 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 一 作用于 和 受体的拟肾上腺素药 肾上腺素 1 心脏 心肌收缩力加强 传导加速 心率加快 心输出量增加 2 血管 可使皮肤 粘膜 内脏 脾 肾 等部位的血管收缩 可使骨骼肌和冠状血管明 显扩张 3 支气管 支气管扩张 支气管粘膜血管收缩 临床应用 1 心跳骤停的复苏 2 过敏性休克 治疗过敏性休克的首选药物 3 急性支气管哮喘发作 4 与局麻药配伍 使局麻作用时间延长 并减少局麻药吸收中毒的发生 5 局部止血 鼻粘膜和齿龈出血时 二 受体兴奋药 去甲肾上腺素 NE 药理作用 1 收缩血管 使血管收缩 主要是使小动脉和小静脉收缩 以皮肤 粘膜血管收缩最明显 2 兴奋心脏 通过兴奋心脏 1 受体 使心肌收缩力加强 传导加速 心输出量增加 3 升高血压 小剂量使心脏兴奋 收缩压升高 较大剂量时 血管强烈收缩 外周阻力明 显增高 临床应用 目前仅限于血管扩张性休克 嗜铬细胞瘤切除术后和药物中毒时的严重低血压 一般主张 与小剂量 受体阻断药酚妥拉明合用 以部分拮抗其强烈的缩血管作用 三 受体兴奋药 异丙肾上腺素 药理作用 本品对 受体的兴奋作用较肾上腺素强 对 受体几乎无作用 1 兴奋心脏 使心肌收缩力加强 心率加快 传导加速 心输出量增加 2 血管 对骨骼肌血管的扩张作用最显著 冠脉次之 3 扩张支气管 其作用较肾上腺素强 也可抑制过敏物质的释放 但不能消除粘膜充血 水肿 临床应用 1 支气管哮喘 2 房室传导阻滞 3 心跳骤停的复苏 4 抗休克 思考题 肾上腺素治疗过敏性休克的药理学基础 异丙肾上腺的主要不良反应 第十章 抗肾上腺素药 分为 受体阻断药和 受体阻断药 一 受体阻断药 酚妥拉明 临床应用 1 外周血管痉挛性疾病 雷诺氏综合征 和血栓闭塞性脉管炎 2 当静滴去甲肾上腺素外漏时 可用酚妥拉明 10mg 或妥拉唑啉 25mg 溶于 10 20ml 生 理盐水浸润注射 以防局部组织坏死 3 抗休克 用于感染性 心源性和神经性休克的治疗 但用药前必须补足血容量 4 诊治嗜铬细胞瘤 5 充血性心力衰竭和急性心肌梗塞 二 受体阻断药 普萘洛尔等 临床主要用于抗心律失常 抗心绞痛和抗高血压 第十二章 镇静催眠药 本章所述的药物是一类对中枢神经系统具有广泛抑制作用的药物 一 苯二氮卓类 BZ 这类药物具有相似的药理作用 包括抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥 抗癫痫和中枢骨骼肌松 弛作用 临床常用的有地西泮 安定 氯氮桌 利眠宁 氟西泮 氟安定 等 以地西泮 安定 为代表 药理作用及应用 1 抗焦虑作用 地西泮是临床上治疗焦虑症的常用药 其疗效优于巴比妥 类等镇静催眠药 2 镇静催眠对各种原因引起的失眠均有疗效 目前是临床上最常用的催眠药 3 抗惊厥 抗癫痫 地西泮可用于治疗各种类型的癫痫 安定对癫痫大发作疗效好 静注 安定是治疗癫痫持续状态的首选药物 4 中枢性骨骼肌松弛 临床上可用于缓解脑血管意外等中枢神经病变所致的肌僵直 不良反应及注意事项 地西泮及其它 BZ 类药物治疗指数大 毒性低 长期大量服用可产生耐受性和依赖 应间 断用药和交替用药性 久用突然停药可引起戒断现象 思考题 地西泮的药理作用 临床应用 不良反应 第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药 药理作用及临床应用 主要不良反应 苯妥英钠 治疗癫痫大发作疗效好 为首选药 对精神运动性发作也有效 对失神小发作无效 本品尚可用于治疗三叉神经痛 坐骨神经痛 胃肠道反应如恶心 食欲不振 胃痛等 可选饭后服药 神经系统反应如眩晕 头 痛 共济失调等 注意搀扶病人 造血系统影响 长期服苯妥英钠可引起巨细胞贫血 白细胞和血小板减少 需定期查血常规 过敏反应如皮疹较常见 其他反应有齿龈增 生 应注意保持口腔卫生和经常按摩齿龈 骨痛 女性多毛症及致畸等 苯巴比妥 治疗大发作和癫痫持续状态有效 神经系统 嗜睡 兴奋多动等 血液系统 巨细胞性贫血 巨幼细胞症等 少数可有过敏反应 严重心 肝 肾 等器官疾病患者禁用 丙戊酸钠 为广谱抗癫痫药 对各型癫痫均有不同程度的疗效 恶心 呕吐 嗜睡 共济失调 脱发 对肝脏有损害 需定期查肝功能等 卡马西平 对精神运动性发作为首选 其次用于大发作 限局性发作 对失神小发作效差 对治疗三 叉神经痛效果良好 神经系统 头痛 头晕 嗜睡 共济失调 眼球震颤 手颤等 胃肠道 恶心 呕吐 胃不适 造血系统 需定期查血常规 过敏反应 多见皮疹 乙琥胺 对小发作疗效好 本药较安全 副作用较少 常见胃肠道反应 其次是中枢神经系统症状 思考题 苯妥英钠 苯巴比妥 丙戊酸钠 乙琥胺 卡马西平在各类型癫痫发作时选用原 则及其作用特点和主要不良反应 第十四章 抗震颤麻痹药 震颤麻痹 帕金森病 是一组锥体外系统的变性疾病 其主要原因是黑质内 DA 神经元退行 性变 胆碱能神经相对占优势 出现震颤麻痹的表现 常表现为进行性运动缓慢 肌僵直 少动及静止性震颤等 大脑皮层运动区对躯体运动的调节是通过锥体系和锥体外系下传实现的 锥体外系的结构复杂 包括大脑皮质 纹状体 红核 黑质等 黑质含有大量多巴胺能神 经元 多巴胺能 DA 神经元属抑制性神经元 纹状体内还含有胆碱能神经元 属兴奋性 神经元 正常情况下 两类神经元相互制约 处于动态平衡 临床上治疗震颤麻痹 药物主要分两类 一类是拟多巴胺类药 补充脑内多巴胺含量 另 一类是胆碱受体阻断药 通过中枢抗胆碱作用以缓解症状 一 拟多巴胺类药 左旋多巴 左旋多巴为 DA 多巴胺 的前体物质 左旋多巴透过血脑屏障后可在纹状体神经细胞内 经多巴脱羧酶作用脱去羧基转变为 DA 通过补充纹状体内 DA 的含量起作用 即恢复 DA 能神经元的抑制性功能 治疗帕金森病 左旋多巴自身没有药力活性 但可通过血脑屏障 其药理效应系在进入中枢神经系统后经 脱羧后转化为多巴胺 以补充脑内多巴胺含量的不足 左旋多巴仅 1 进入到中枢神经系 统 故为补充足够的多巴胺 需服用较大剂量的左旋多巴 维生素 B6 是左旋多巴脱羧成为多巴胺过程中的辅酶 可加速左旋多巴在外周脱羧 二 中枢性抗胆碱药 苯海索 安坦 中枢性抗胆碱作用较强 对帕金森病及帕金森综合征有治疗作用 目前为左旋多巴的辅助 治疗剂 思考题 左旋多巴的主要不良反应及其防治 第十五章抗精神失常药 精神失常是由多种原因引起的以精神活动障碍为主的一类疾病 临床常见为精神分裂症 躁狂 抑郁性精神病及焦虑症 目前的抗精神失常药分为抗精神病药 抗躁狂药 抗抑郁 药及抗焦虑药四类 一 抗精神病药 这类药主要用于治疗精神分裂症 以氯丙嗪为例 氯丙嗪 冬眠灵 临床应用 1 精神病 主要用于治疗精神分裂症 2 止吐 用于治疗多种疾病 妊娠中毒 尿毒症 癌症 放射病等 和一些药物 吗啡 洋地黄 四环素等 所致呕吐 也可用于顽固性呃逆 3 麻醉前用药 氯丙嗪能加强其它中枢抑制药的作用 4 人工冬眠 与哌替啶 异丙嗪等药配伍组成冬眠合剂 用于 人工冬眠 疗法 可用于 严重创伤或感染 高热惊厥 中暑 破伤风 甲状腺危象等的辅助治疗 不良反应 1 锥体外系反应 主要表现有 震颤麻痹综合征 急性肌张力障碍 静坐不能 表现为坐立不安 反复徘徊 以上三类症状都可用抗胆碱药苯海索等缓解 二 抗抑郁症药 三环类抗抑郁症药包括米帕明 丙咪嗪 阿米替林 地昔帕明 多塞平等 米帕明 丙咪嗪 主要用于各类型的抑郁症治疗 对精神分裂症的抑郁状态也有一定疗效 对小儿遗尿症有 效 这可能与其影响睡眠时相有关 三 抗躁狂症药 碳酸锂 是治疗躁狂发作的首选药 要求 氯丙嗪的临床应用 不良反应及禁忌症 丙咪嗪 碳酸锂的作用特点 临床应用 思考题 氯丙嗪引起的锥体外系反应的表现 第十六章 麻醉性 镇痛药 镇痛药是一类通过激动中枢神经系统内的阿片受体 在不影响意识和其他感觉 触 视 听 的情况下 选择性的缓解或消除疼痛 并可产生镇静 镇咳 呼吸抑制等作用的药物 这一章介绍的镇痛药大多数在具有镇痛镇静作用的同时 产生欣快感 若反复应用易产生 耐受性和依赖性 成瘾性 包括身体依赖和精神依赖 成瘾者一旦停药 会出现生理和心 理的强烈的特殊反应 称为戒断症状 故又称本类药物为 成瘾性镇痛药 或 麻醉性镇痛药 镇痛药可分为阿片生物碱类和合成代用品 统称阿片类药物 一 阿片生物碱类镇痛药 吗啡 药理作用 1 中枢神经系统 吗啡对中枢神经系统有抑制作用 抑制呼吸中枢和咳嗽中枢等 也有 兴奋作用 兴奋呕吐中枢 1 镇痛 镇静作用 吗啡镇痛作用强大 吗啡对各种疼痛都有效 对持续性慢性钝痛作 用强 2 抑制呼吸 吗啡直接抑制呼吸中枢 小于镇痛剂量即可抑制呼吸 过大剂量吗啡可引起 呼吸骤停和死亡 3 镇咳 抑制咳嗽中枢有关 对各种剧烈咳嗽均有良好疗效 由于易成瘾 临床很少采 用 仅在肺外伤或肺出血等需要立刻止咳的情况下应用 4 缩瞳作用 吗啡兴奋动眼神经缩瞳核引起缩瞳 针尖样瞳孔为其中毒特征 5 催吐作用 2 兴奋平滑肌 吗啡兴奋胃肠平滑肌和括约肌 使肠蠕动减慢 临床上用阿片酊 含吗啡 止泻 故胆绞痛患者不能单独用吗啡止痛 应合用解痉药如阿托品 3 心血管系统 大剂量吗啡对延脑血管中枢产生抑制作用 使外周血管扩张 引起血压下 降 临床应用 1 镇痛 吗啡对锐痛 钝痛及内脏绞痛均有效 但因久用易成瘾 所以除 癌症剧痛可长期应用外 仅短期用于其他镇痛药无效的急性锐痛 如严重创伤 战伤 烧 伤痛等 对于心肌梗塞引起剧痛 如血压正常可用吗啡止痛 2 心源性哮喘 左心衰竭患者可突然发生急性肺水肿而引起呼吸急促和窒息 称心源性哮 喘 对此除采取吸氧和静注速效强心苷 氨茶碱外 静脉注射小剂量的吗啡可产生良好效 果 不良反应 1 耐受性与成瘾性 对吗啡等成瘾性药物应严格控制使用 并按国家颁布的 麻醉药品管 理条例 严格管理 3 急性中毒 剂量过大可引起昏迷 瞳孔极度缩小 严重缺氧时则瞳孔散大 呼吸高度 抑制 也称为吗啡中毒三联症状 抢救的措施主要是对症治疗 同时选用吗啡对抗剂纳络 酮 二 人工合成镇痛药 吗啡镇痛作用虽强 严重缺点是易成瘾 为了寻找更好的代用品 合成了多种吗啡代用品 如哌替啶 安那度 芬太尼 美沙酮 喷他佐辛等 成瘾性均弱于吗啡 三 阿片受体拮抗剂 纳洛酮 纳洛酮为阿片受体纯阻断剂 临床用于吗啡类镇痛药过量中毒 解救阿片类药物麻醉的术 后呼吸抑制及其他中枢抑制症状 可使昏迷者迅速复苏 要求 1 吗啡的药理作用 作用机制 临床应用 不良反应 成瘾性及禁忌症 急性中毒的诊断 及抢救 2 人工合成镇痛药哌替啶的作用特点 临床应用和不良反应 3 阿片受体拮抗剂 纳洛酮的临床应用 思考题 吗啡的药理作用 机制 用于治疗心源性哮喘的药理学基础 第十七章 解热镇痛抗炎药 这一类解热镇痛药具有许多共同的特点 1 解热作用 对症治疗 2 镇痛作用 解热镇痛药有中等程度镇痛作用 对慢性钝痛 头痛 牙痛 神经痛 肌肉 或关节痛 痛经 有良好镇痛效果 长期应用不产生欣快感与成瘾性 本类药物镇痛作用部位主要在外周 解热镇痛药可抑制炎症部位 PG 的合成 因而对持续 性钝痛 多为炎性疼痛 有较好的镇痛作用 对创伤性疼痛和内脏绞痛无效 3 抗炎和抗风湿作用 大多数解热镇痛药都有抗炎作用 按化学结构的不同 可将解热镇痛药分为四类 1 水杨酸类 如阿司匹林 2 苯胺类 如 对乙酰氨基酚 3 吡唑酮类 如保泰松 抗炎有机酸类 如吲哚美辛等 一 水杨酸类 乙酰水杨酸 又称阿司匹林 临床应用 1 解热镇痛及抗炎抗风湿 治疗类风湿性关节炎目前仍是首选药 2 影响血栓形成 小剂量可用于防治冠状动脉血栓形成和脑血栓 思考题 阿司匹林的主要药理作用 胃肠道不良反应的主要表现及防治措施 比较吗啡与阿司匹林的镇痛作用 机理和应用的异同 第十八章 中枢兴奋药 中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统机能活动的药物 用于各种危重疾患所致的呼吸抑 制及呼吸衰竭 根据作用部位主要分为三类 主要兴奋大脑皮层的药物 如咖啡因 哌醋甲酯 直接兴奋延髓呼吸中枢的药 尼克刹米 回苏林 刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢的药 如洛贝林 单选题 1 4 第十九章 治疗慢性心功能不全的药 慢性心功能不全是指心脏病发展到一定程度 既是充分发挥代偿作用 仍不能泵出足够地 血液适应机体的代谢需要的病理生理过程 因此心功能不全药物的治疗主要是应用正性肌 力药 加强心肌收缩力 应用血管扩张剂和利尿剂 减轻心脏前后负荷 一 正性肌力药 强心苷 药理作用 1 正性肌力 加强心收缩力 2 负性频率 减慢心率 3 负性传导 临床应用 1 慢性心功能不全 对伴有心房纤颤或心室率快的心功能不全疗效最好 2 某些心律失常 1 心房纤颤 心房扑动 2 阵发性室上性心动过速 不良反应 强心苷类药物 治疗安全范围小 毒性反应发生率高 约有 20 的用药者发生不同程度 的毒性反应 心脏反应 是强心苷最危险的毒性反应 主要表现为各种类型的心律失常 禁忌症 房室传导阻滞 室性心律失常 病态窦房结综合征和预激综合征 梗阻性心 肌病 主动脉瘤 严重的心肌衰竭性心衰 第二十章 抗心律失常药 本章所述是治疗快速型心律失常的药 抗心律失常的药 分类的方法很多 根据药物对心肌细胞的电生理效应及作用机制 降抗 心律失常药分为四类 类钠通道阻滞药 奎尼丁 利多卡因 普罗帕酮 II 类 受体阻断剂 普萘洛尔 抗心律失常 心绞痛 高血压 美多洛尔 类延长动作电位时间药 胺碘酮 类钙拮抗药 维拉帕米 常用的抗心律失常药物 利多卡因 利多卡因是一局部麻醉药 同时亦是防治急性心肌梗死并发室性快速性心律失常的有效药 物 临床主要用于治疗室性心律失常 为防治急性心肌梗死所伴有的室性心律失常的首选药 可降低其发病率和死亡率 苯妥英钠 苯妥英钠为抗癫痫药 但亦具有抗心律失常作用 尤其是治疗洋地黄中毒引起的心律失常 优于其它抗心律失常药 第二十一章 抗心绞痛药 心绞痛 是冠状动脉粥样硬化性心脏病 冠心病 的常见症状 是由于冠状动脉供血不足 心肌急剧并短暂地缺血 缺氧所引起的临床综合征 一 硝酸酯类 硝酸酯类药物有硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯和戊四硝酯等 其中硝酸甘油 最常用 硝酸甘油 临床应用 1 防治各类心绞痛发作 2 急性心肌梗塞 硝酸甘油舌下含化作用迅速 二 b 受体阻断药 本类代表药物为普萘洛尔 此外尚有美托洛尔和阿替洛尔等 可使心绞痛发作次数减少 运动耐受力提高 减少硝酸甘油用量 临床应用 用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定性心绞痛 对伴有高血压或心律失 常的心绞痛病人更为适用 三 钙拮抗药 常用于抗心绞痛的有硝苯地平 心痛定 维拉帕米 异博定 地尔硫卓 硫氮卓酮 等 对稳定型 变异型心绞痛及心肌梗塞都有效 思考题 硝酸甘油的主要不良反应及应用注意 第二十二章 抗高血压药 根据各种药物的作用部位和作用机制 可将抗高血压药分为以下几类 1 利尿药 如氢氯噻嗪等 2 钙拮抗药 如硝苯地平 尼群地平等 3 血管紧张素 转化酶抑制药 如卡托普利 依那普利等 4 影响交感神经系统药 1 改变交感中枢活性药 如可乐定 甲基多巴等 2 抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平 胍乙啶等 3 神经节阻断药 如美加明等 4 肾上腺素受体阻断药 有 1 受体阻断药 如哌唑嗪 受体阻断药 如普萘洛尔 受体阻断药 如拉贝洛尔 5 血管平滑肌舒张药 如肼屈嗪 吲达帕胺 二氮嗪 硝普钠等 一 交感神经抑制药 可乐定 药理作用 为中枢性降压药 临床应用 适用于各型高血压 尤其适用于兼有溃疡病的高血压患者和肾性高血压 二 松弛血管平滑肌药 肼屈嗪 肼苯哒嗪 直接松弛小动脉平滑肌 降低外周血管阻力 主要用于治疗中度高血压 三 钙拮抗药 硝苯地平 硝苯啶 心痛定 硝苯地平是一种常用的钙拮抗药 硝苯地平对各型高血压均有良好的治疗效果 尤其适用 于不能用 受体阻断药的高血压患者 亦可用于各型心绞痛和充血性心力衰竭 四 血管紧张素 转换酶抑制药及血管紧张素 受体阻断剂 一 血管紧张素 转换酶抑制药 卡托普利 巯甲丙脯酸 适用于原发性和肾性高血压 对不同肾素水平的患者均有降压作用 特别是对高肾素型高 血压疗效最好 二 血管紧张素 受体 AT2 及拮抗剂 氯沙坦 通过降低外周阻力及血容量 使血压下降 用于高血压 五 利尿药 利尿剂是治疗高血压的基础药 临床上常用的是噻嗪类 思考题 高血压药物的分类 钙拮抗剂 硝苯地平 的降压作用特点 常见不良反应 第二十四章 利尿药和脱水药 一 利尿药依据药物作用部位和排钠强弱分三类 1 高效能利尿药 如呋塞米 2 中效能利尿药 如噻嗪类 3 低效能利尿药 如螺内酯 氨苯喋啶 二 常用利尿剂 一 高效能利尿药 呋塞米 速尿 临床用于 急性肺水肿和脑水肿及其他严重水肿 如心 肝 肾等各类水肿 急 慢 性肾功能衰竭 加速某些毒物的排泄 如长效巴比妥类 水杨酸类 溴剂 氟化物 碘 化物等 不良反应 1 水与电解质紊乱 2 耳毒性 3 高尿酸血症 二 中效能利尿药 噻嗪类 临床用于 各种原因引起的水肿 对心脏性水肿效果较好 本类药是治疗高血压的基 础用药之一 多与其他降压药合用 尿崩症 不良反应 1 水 电解质紊乱 2 高尿酸血症 痛风者慎用 3 代谢变化 4 过敏反应 三 低效能利尿药 包括两类 保钾利尿药和碳酸酐酶抑制药 螺内酯 临床用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿 对肝硬化和肾病综合症水肿 患者较为有效 充血性心力衰竭 思考题 常用利尿药的分类 各类利尿药的主要作用部位 临床应用 主要不良反应和代 表药 第二十五章 作用于血液及造血系统的药物 一 抗贫血药 一 缺铁性贫血 铁制剂 用于以下原因引起的缺铁性贫血 1 慢性失血 2 铁需求增加 3 营养不良和吸收障碍 不良反应 1 口服可出现胃肠刺激症状 临床多选用硫酸亚铁 2 可致便秘 黑便 胃酸 维生素 C 果糖 半胱氨酸等有助于 Fe3 的还原 可促进吸收 二 巨幼红细胞性贫血 叶酸 维生素 B12 主要用于治疗恶性贫血或与叶酸合用治疗巨幼红细胞性贫血 对其 他原因引起的神经炎及神经萎缩等也有一定疗效 二 影响血凝过程的药物 一 止血药 维生素 K 临床用于维生素 K 缺乏引起的出血 低凝血酶原所致的出血 二 抗凝血药 临床用于血栓栓塞性疾病 弥散性血管内凝血 肝素过量可引起自发性出血 用特殊解毒剂硫酸鱼精蛋白解救 香豆素类药 主要用于防治血栓栓塞性疾病 过量易发生出血 可用维生素 K 对抗 第二十七章 镇咳 祛痰及平喘药 根据药理作用不同 将平喘药分为 6 类 1 拟肾上腺素药 肾上腺素 麻黄碱 沙丁胺醇 异丙肾上腺素等 2 茶碱类 氨茶碱等 3 抗胆碱药 已丙阿托品等 4 肾上腺皮质激素类药 二丙酸氯地米松 5 肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠 6 其它 一 肾上腺素受体激动药 拟肾上腺素药 1 肾上腺素 临床主要用于控制支气管哮喘急性发作或哮喘持续状态 2 麻黄碱 常与其他药物配伍治疗轻症喘息 喘息性支气管炎及预防哮喘发作 外用滴鼻 治疗鼻塞 3 异丙肾上腺素 喘息定 临床主要用于控制哮喘急性发作 不良反应较多 长期反复应用可产生耐受性 大剂量可引起的心律失常 4 沙丁胺醇 舒喘灵 临床主要用于治疗支气管哮喘和喘息性支气管炎 二 茶碱类 最常用的氨茶碱 主要用于治疗支气管哮喘 喘息型支气管炎 哮喘持续状态 心源性哮 喘 有急性心肌梗死 低血压 休克等症状患者禁用 三 M 受体阻断药 抗胆碱药 异丙基阿托品 异丙托溴铵 临床主要用于喘息型慢性支气管炎的治疗 四 糖皮质激素类 特别是在严重哮喘持续状态或哮喘重症发作时 静滴可迅速控制症状 在哮喘引起的呼吸 衰竭治疗中 糖皮质激素是首选药物之一 五 肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠 各型哮喘的预防性治疗 但对已发作的哮喘无效 要求 单选题 1 5 思考题 平喘药的分类及其代表药 第二十八章 组胺与抗组胺药 抗组胺药 H1 受体阻断药和 H2 受体阻断药 H1 受体阻断药 苯海拉明 氯苯那敏 扑尔敏 异丙嗪等 临床用于 皮肤粘膜变态反应性疾病 荨麻疹 过敏性鼻炎 晕动病及呕吐 失眠 特别 是因变态反应性疾病所致者尤为适用 服药期间应避免驾驶车 船和高空作业 禁用于青光眼 前列腺肥大 溃疡病 要求 单选题 2 4 第二十九章 肾上腺皮质激素类药物 肾上腺皮质所分泌的激素可分为三类 盐皮质激素 醛固酮 球状带 糖皮质激素 有氢化可的松和可的松等 束状带 性激素 由网状带所分泌 糖皮质激素的药理作用 1 抗炎作用 2 免疫抑制作用 3 抗毒作用 4 抗休克作用 5 中枢作用 6 对血液和造血系统的影响 临床用于 急 慢性肾上腺皮质功能不全 脑垂体前叶功能减退症及肾上腺次全切除术 后 替代疗法 严重感染 中毒性菌痢 暴发型流行性脑脊髓膜炎 重症伤寒 中毒 性肺炎 急性粟粒性肺结核及败血症等 自身免疫性及过敏性疾病 异体器官移植术 后 休克 血液病 急性淋巴细胞白血病等 局部应用 氢化可的松 泼尼松龙 或氟轻松 不良反应 类肾上腺皮质亢进综合征 骨质疏松 诱发加重感染 诱发加重溃疡 延缓伤 口愈合 禁忌证 高血压 糖尿病 胃肠溃疡 精神病 癫痫 骨质疏松症 青光眼者等慎用 活动性肺结核者禁用 反跳现象 长期用药 因减量太快或骤然停药所致原病复发和加重的现象 停药症状 长期用药因减量太快或骤然停药 有些病人出现原来疾病没有的症状 如 肌痛 肌强直 关节痛 疲乏无力情绪消沉 发热等 名词 反跳现象 停药症状 思考题 糖皮质激素的主要药理作用 主要不良反应 第三十章 甲状腺激素和抗甲状腺药 一 甲状腺激素 临床用于粘液性水肿 呆小病 患有先天性甲状腺功能不全的胎儿 或出生后甲状腺功 能低下的婴儿 在出生后数周或 3 4 个月后 就会表现出明显的智力低下 呆小病 或 克 汀病 出生后应尽早确诊 及时连续治疗 单纯性甲状腺肿 二 抗甲状腺药 药物有硫脲类 碘化物放射性碘及 受体阻断药 硫脲类可分为二类 硫氧嘧啶类 甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 咪唑类 甲巯咪唑 他巴唑 卡比马唑 甲亢平 硫脲类临床用于甲亢内科治疗 甲亢术前准备 甲状腺危象辅助治疗 碘及碘化物临床用于单纯性甲状腺肿 甲状腺术前准备 甲状腺危象 第三十一章 降血糖药 一 胰岛素 胰岛素由胰岛 B 细胞分泌 临床用于 1 胰岛素依赖型 I 型 糖尿病 2 非胰岛素依赖型 II 型 糖尿病 经饮食控制或口服降血糖药无效者 3 酮症酸中毒及非酮症高血糖高渗性昏迷 4 轻中度糖尿病并发感染 甲亢 或有妊娠 分娩 手术 创伤 消耗性疾病等情况 二 口服降血糖药 一 磺酰脲类 甲苯磺丁脲 甲糖宁 D 860 氯磺丙脲 格列本脲 优降糖 格列喹酮 糖适平 格列吡嗪 格列齐特 甲磺吡脲 达美康 临床用于胰岛功能尚未丧失的轻 中度病人 胰岛素抵抗患者 尿崩症 氯磺丙脲用于 尿崩症 二 双胍类 甲福明 二甲双胍 降糖片 苯乙福明 苯乙双胍 降糖灵 临床用于 1 轻症非胰岛素依赖型糖尿病 尤其是胰岛素抵抗的肥胖病人 宜选用二甲双胍 2 与胰岛素及 或磺酰脲类合用于中 重度病人 以增加疗效 减少胰岛素用量 第三十二章 抗菌药物概论 抗菌药物基本概念 抑菌药 仅有抑制病原微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物 如四环素类等 杀菌药 不仅能抑制病原微生物的生长繁殖且具有杀灭作用的药物 如青霉素类抗生 素等 抗菌谱 抗菌药的抗菌范围 抗菌活性 抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力称为抗菌活性 化疗 对病原微生物感染 寄生虫所引起的疾病及肿瘤 采用化学药物治疗的方法 耐药性 又称抗药性 是在长期或反复用药过程后 病原体对药物的敏感性降低或失效 常需改换药物来维持或提高疗效 要求 掌握基本概念 第三十三章抗生素 天然抗生素 由微生物培养液中提取的 大多数抗生素尚不能完全人工合成 半合成抗生素 直接从微生物培养液中取得的天然抗生素 保留其主要结构 母核 人工 改造其侧链后所得到的新抗生素 第一节 内酰胺类 特点 抗菌活性强 毒性低 临床疗效好的优点 一 青霉素类 青霉素 G 一 抗菌特点 1 抗菌谱窄 抗菌作用强 主要对革兰氏阳性和阴性菌敏感 G 肺炎球菌 溶血性链球菌 白喉杆菌 炭疽杆菌 破伤风杆菌 产气荚膜杆菌 G 淋球菌 脑膜炎双球菌 其他 放线菌 螺旋体也敏感 但对病毒 真菌 立克次体 阿米巴原虫无效 二 临床应用 1 革兰阳性球菌感染 肺炎球菌感染 大叶性肺炎 支气管肺炎 脓胸 急性支气管炎等 溶血性链球菌感染 咽炎 中耳炎 扁桃体炎丹毒 猩红热 心内膜炎 蜂窝组织炎等 2 革兰阴性球菌感染 淋球菌感染如淋病 脑膜炎双球菌感染如流行性脑脊髓膜炎 常与磺胺嘧啶 SD 合 用 3 革兰阳性杆菌感染 如白喉 气性坏疽 破伤风等 治疗时应配合特异抗毒素 青霉素 G 对外毒素无作用 4 其他感染 如放线菌引起的放线菌病 螺旋体感染如梅毒 回归热 钩端螺旋体病 等 三 注意事项 必须临用前配制 遇酸 碱 醇 重金属离子及氧化剂易被破坏 应避免配伍使用 青霉素 G 毒性很低 化疗指数大 最严重的不良反应是过敏性休克 首选肾上腺素对抗 二 半合成青霉素 1 耐酸青霉素 青霉素 非奈西林等 耐酸可口服 但不耐酶 抗菌谱与青霉素 G 相同 但抗菌活 性弱 仅用于非严重感染 由于本类药物不会导致二重感染 近几年在临床上应用较普遍 但仍应避免滥用 以 防止耐药菌株的快速出现 2 耐酶青霉素 苯唑西林 氯唑西林 双氯西林 氟氯西林 本类药物耐酶 可口服 抗菌谱与青霉素 相同 对耐药金黄色葡萄球菌作用较强 3 广谱青霉素 氨苄青霉素 氨苄西林 和羟氨苄青霉素 阿莫西林 等氨基青霉素 本类药物耐酸可口服 不耐酶 对耐药金葡菌感染无效 对革兰阳性和革兰阴性菌均 有杀灭作用 二 头孢菌素类 先锋霉素 1 第一代头孢菌素类药物 头孢氨苄 唑啉 拉定 对大多数革兰阳性球菌及耐药金葡菌敏感 对大肠杆菌 奇异变形杆菌 肺炎杆菌 沙门氏菌 痢疾杆菌也有作用 对绿脓杆菌无效 对肾脏有一定毒性 2 第二代头孢菌素 头孢呋辛 孟多 作用比第一代强 部分药物对厌氧菌有效 对绿脓杆菌无效 对肾脏毒性较轻 3 第三代头孢菌素 抗菌谱比第二代更扩大 对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌均有较强的作用 血浆半衰期延长 体内分布广 组织穿透力强 脑脊液中可达一定浓度 对肾脏基本无毒性 头孢他啶抗绿脓杆菌作用最强 第二节 大环内酯类 林可霉素类及其他类 一 大环内酯类 包括 红霉素 螺旋霉素 麦迪霉素 罗红霉素等 红霉素 为窄谱抑菌剂 抑制细菌蛋白质合成 主要对革兰阳性菌敏感 抗菌作用与青霉素相似 对抗药的金葡菌 青霉素过敏患者及胆道感染效果好 对军团菌肺炎 支原体肺炎首选药 不良反应 1 胃肠道反应 2 肝毒性 3 过敏反应 偶见皮疹 药热 二 林可霉素类 林可霉素 洁霉素 和克林霉素 氯洁霉素 抗菌谱和作用机制与红霉素相似 对葡萄球菌 各型链球菌 肺炎球菌等革兰阳性球菌具 强大抗菌作用 对白喉杆菌 破伤风杆菌敏感 最大特点是易渗透骨组织中 对急慢性骨髓炎疗效好 三 万古霉素类 主要有万古霉素和去甲万古霉素 用于耐药的革兰阳性球菌引起的严重感染 如败血症 心内膜炎 脑膜炎 肺炎 骨髓炎 结肠炎等 为耐甲氧西林葡萄球菌和耐青霉素肠球菌所致严重感染的首选药 毒性较大 大剂量长期应用可出现较严重的耳毒性及肾功不良 临床应用受限 第三节 氨基糖苷类及多粘菌素类 一 氨基糖苷类 共同特点 化学结构中都含有氨基糖分子和甙元结合而成的苷 主要用于革兰氏阴性细菌感染 本类抗菌素对肾脏有一定程度的损害 对第八对脑神经有不同程度损害 庆大霉素 抗菌谱广 对革兰阴性杆菌作用强 对绿脓杆菌感染有特效 常与羧苄青霉素合用治疗 绿脓杆菌感染 肾毒性最严重且较多见 耳毒性以损害前庭功能多见 偶见过敏反应 甚至休克 链霉素 抗菌谱广 临床主要用作抗结核病的一线药 治疗鼠疫和兔热病 土拉菌病 的首选药 物 与四环素或氯霉素联合治疗布鲁杆菌病效果较满意 耳毒性多见 以前庭功能障碍最先发生 肾脏损害较少见 程度较轻 停药易恢复 用药前必须做皮试 皮试阴性者方能使用 阿米卡星 丁胺卡那霉素 是氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的一种 革兰阴性菌感染 绿脓杆菌 各型变形杆菌所致的菌血症 心内膜炎 急性支气管炎 肺 炎 胸膜炎 复发性尿路感染及妇科感染等 葡萄球菌所致的各种感染 结核及其它一些非典型分枝杆菌感染 耳毒性主要损害耳蜗功能 比庆大霉素略明显 肾毒性与庆大霉素相似 第四节 四环素类和氯霉素 一 四环素类 抗菌谱广 对革兰阳性菌 阴性菌 一些立克次体 衣原林 支原体 螺旋体 放线菌和 阿米巴原虫等有作用 对病毒 真菌 绿脓杆菌 结核杆菌 伤寒杆菌无效 用于立克次体感染引起的斑疹伤寒和恙虫病 支原体感染引起的肺炎及布氏杆菌病为首选 用药 不良反应 二重感染 长期大量应用广谱抗菌素 使敏感细菌被抑制 而耐药菌株和不敏感菌得以在 体内繁殖 造成二重感染 对牙齿及骨发育的影响 儿童长程或短程应用四环素均可引起牙齿变灰黄和失去光泽 剂 量越大黄染越重 也沉积于骨组织影响骨骼发育 故孕妇 乳母及 7 岁以下儿童禁用 二 氯霉素 广谱抗生素 尤其对伤寒杆菌 痢疾杆菌和绿脓杆菌有特效 首选用于敏感菌株所致的伤寒 副伤寒 不良反应多 应用受到限制 1 抑制骨髓造血功能 2 灰婴综合症 3 神经系统损害 4 其它 胃肠道反应 二重感染 等 名词 天然抗生素 半合成抗生素 二重感染 思考题 青霉素 G 的不良反应及防治措施 红霉素的主要不良反应 防治措施 庆大霉素的抗菌普特点和不良反应 第三十四章 氟喹诺酮类 磺胺类及其它人工合成抗菌素 第一节 氟喹诺酮类 第三代氟喹诺酮类特点 1 抗菌谱广 抗菌作用强 对革兰阴性菌 如大肠杆菌 痢疾杆菌 伤寒杆菌 绿脓杆菌 流感杆菌 淋球菌等作用 较强 对革兰阳性菌 如金黄色葡萄球菌 肺炎双球菌 链球菌等也有效 2 多数品种为口服制剂 口服吸收好 半衰期较长 服药次数少 使用方便 3 组织穿透力强 体内分布广 在尿中有极高的浓度组织体液药物浓度高 可达有效抑 菌或杀菌水平 4 除用于尿路感染外 还可用于严重的全身性感染 也用于慢性感染的长期治疗 5 细菌对其产生突变耐药的发生率低 与其它抗菌药物无交叉耐药性 临床上主要应用于泌尿系统感染 对肠道感染 呼吸道感染 前列腺炎 性病 胆道感染 均有效 诺氟沙星 氟哌酸 口服后部分吸收 血药浓度较低 但尿 肠道药物浓度高 广泛用于肠道和尿路感染 氧氟沙星 用于治疗各种感染 包括泌尿生殖道感染 肠道 呼吸道感染 耳鼻喉感染等 环丙沙星 目前氟喹诺酮类中体外抗菌作用最强的药物 用于治疗各种感染 包括泌尿生殖道感染 肠道 呼吸道感染 耳鼻喉感染等 不良反应多属轻度 多数患者可耐受 第二节 磺胺类药物 根据药物被肠道吸收的程度和临床用途 分为三大类 1 用于全身性感染的磺胺药 短效类 24 小时 长效类已极少应用 2 用于肠道感染的磺胺药 口服吸收少 如柳氮磺胺吡啶 SASP 3 外用的磺胺药 如磺胺米隆 SML 磺胺嘧啶银 SD Ag 和磺胺醋酰钠 SA Na 临床应用 治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药 也是治疗全身感染的常用药 磺胺嘧啶 SD 敏感菌所致的尿路感染 呼吸道感染等 磺胺甲恶唑 SMZ 与甲氧苄啶 TMP 合用 组成复方新诺明抗菌作用和疗效增强 尚可治疗伤寒 布氏杆菌病和疟疾等 治疗溃疡性结肠炎的首选药 柳氮磺胺吡啶 SASP 磺胺嘧啶银 SD Ag 对绿脓杆菌作用强 银盐有收敛作用 易使创面干燥结痂促进 愈合 无刺激性 不良反应 1 泌尿系统损害 应避免长期服药 并服用碳酸氢钠 多饮水 2 过敏反应 出现皮疹 药热 严重者可导致剥脱性皮炎 3 造血系统反应 出现白细胞减少 粒细胞减少及血小板减少等 应定期查血象 4 其他 可引起恶心 呕吐 头痛 眩晕 乏力等 驾驶员 高空作业者应用磺胺药时应慎重 第三节 甲氧苄啶 TMP 甲氧苄啶 甲氧苄氨嘧啶 又称磺胺增效剂 属广谱抗菌素 常与 SMZ 或 SD 合用 如复方新诺明 临床上主要用于治疗呼吸道感染 尿路感染 肠道感染 伤寒和其他沙门菌属感染以及流 脑的预防用药 思考题 磺胺类药物的不良反应及防治措施 喹诺酮类药物的药理作用特点 第三十五章 抗真菌药和抗病毒药 浅部真菌感染 各种癣菌引起皮肤 毛发 指 趾 甲等部位 发病率高 危险性小 灰黄霉素 治疗各种癣病 制霉菌素 主要是局部用药 克霉唑 癣菌引起皮肤感染 深部真菌感染 致病菌如白色念珠菌和新型隐球菌 引起内脏器官和深部组织的感染 两性霉素 B 治疗深部真菌感染的首选药 酮康唑 治疗深部真菌感染 第二节 抗病毒药 金刚烷胺 用于亚洲甲型流感的防治 阿昔洛维 用于防治单纯疱疹病毒引起的多种感染 防治带状疱疹病毒感染 治疗乙型肝 炎 名词解释 浅部真菌感染 深部真菌感染 第三十六章 抗结核病药和抗麻风病药 抗结核病药物分为两类 一线抗结核病药 异烟肼 利福平 利福定 链霉素 吡嗪酰胺和乙胺丁醇等 此类药物疗效好 毒性小 用于初治和复治的常规用药 二线抗结核病药物 对氨水杨酸 氨硫脲 乙硫异烟胺 环丝氨酸 卷曲霉素和卡那霉素等 此类药物疗效 较差或毒性较大 仅在结核杆菌对一线药物产生耐药或患者不能耐受一线药物时使用 异烟肼 雷米封 结核病的首选药 对结核杆菌具有高度的选择性 疗效好 副作用少 价格低廉 可以口服 单用异烟肼时 易产生耐药性 应与其他抗结核药联合应用 不良反应 1 神经毒性反应 2 肝脏毒性 利福平 广谱抗菌作用 对结核杆菌 麻风杆菌和革兰阳性球菌 革兰阴性球菌有强大抗菌作用 对革兰阴性杆菌也有抑制作用 对衣原体和某些病毒也有作用 治疗结核病联合用药中的主要药物 也是治疗麻风病的主要药物 此外对耐药金黄色葡萄球菌 肺炎球菌和其他敏感细菌所致感染均有明显疗效 外用可治 疗沙眼 结膜炎 角膜炎等 乙胺丁醇 用于治疗各型结核病 长期用药可引起球后视神经炎 抗结核病药的用药原则 1 早期用药 结核菌生长旺盛 对药物敏感 病灶内血供好 易渗透 2 联合用药 至少应两药合用 异烟肼 利福平 3 坚持全疗程规律用药 4 适宜的剂量 思考题 抗结核药的分类及代表药 第三十七章 抗恶性肿瘤药 一 细胞增值周期的概念 1 增值细胞群 在增值周期中不断按指数分裂增值的细胞 生长比率 GF 增值细胞群 全部细胞群 增长迅速的肿瘤 对药物较敏感 增长缓慢的肿瘤 对药物较不敏感 按照 DNA 含量的变化 增值繁殖分为四期 M 期 分裂期 G1 期 DNA 合成前期 S 期 DNA 合成期 G2 期 DNA 合成后期 二 药物分类 1 影响核酸 DNA RNA 生物合成的药物 5 氟尿嘧啶 6 巯嘌呤 甲氨喋呤 阿 糖胞苷 羟基脲等 2 直接破坏 DNA 并阻止其复制的药物 烷化剂 丝裂霉素 C 博来霉素等 3 干扰转录过程阻止 RNA 合成的药物 抗癌抗生素 如放线菌素 D 柔红霉素 阿霉 素等 4 影响蛋白质合成的药物 长春新碱 三尖杉酯碱 L 门冬酰胺酶等 5 影响激素平衡发挥抗癌作用的药物 肾上腺皮质激素 雄激素 雌激素等 甲氨蝶呤 MTX 抗代谢药 主要作用在 S DNA 合成 期 对急性白血病 尤其是儿童患者 绒毛膜上皮癌 恶性葡萄胎 成骨肉瘤均有较好疗效 对头颈部肿瘤 消化道肿瘤 肺癌 乳腺癌和卵巢癌等也有效 长春碱 属于 M 分裂期 期特异性药物 主要抑制纺锤体形成 主要用于何杰金病 绒毛膜上皮癌 肺癌 乳腺癌 单核细胞性白血病 主要不良反应有 长期应用抗恶性肿瘤药 最主要的不良反应是骨髓抑制 胃肠道反应常见 脱发 肾损害 降低机体免疫功能

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