抗焦虑和镇静催眠药PPT课件.ppt

第七章作用于中枢神经系统的药物 1 中枢神经系统药物概论 中枢神经系统 CNS 在机体生理活动中发挥着主导和协调作用 通过神经体液性调节维持内环境稳定 并对外环境及时作出反应 在人类 它还主宰着高度的智能及复杂行为 其结构和功能远比外周神经复杂 表现形式 原有功能降低 抑制 中枢抑制药 原有功能提高 兴奋 中枢兴奋药 2 分类 抑制药 镇静催眠药和抗焦虑药 抗精神失常药 抗癫痫药 抗惊厥药 镇痛药 解热镇痛抗炎抗风湿药 兴奋药 中枢兴奋药 3 中枢神经系统药理 镇静催眠药抗癫痫药和抗惊厥药抗精神失常药镇痛药解热镇痛抗炎药 4 第1节抗焦虑和镇静催眠药 5 概述 焦虑症 是以莫明的焦虑 紧张 恐惧等情绪障碍为主并伴有自主神经系统症状和运动不安 睡眠障碍等为特征的一种精神病 失眠 是在有睡眠的基本条件下卧床后1小时不能入睡或整个睡眠时间少于5小时 抗焦虑药 是指用于治疗焦虑症或焦虑状态的药物 6 概念 是指对中枢神经系统具有选择性抑制 能够引起镇静催眠的药物 镇静药 sedatives 催眠药 hypnotics 能缓和激动 消除躁动 恢复安静情绪的药物 能促进和维持近似生理睡眠的药物 失眠的类型 睡眠的成分 快动眼睡眠 REMS 非快动眼睡眠 NREMS 分1 2 3 4期 3 4合为慢波睡眠 SWS REMS NREMS 1个周期 整个睡眠4 5个周期 难入睡 难熟睡 易醒 早醒 7 表现 闭目 瞳孔缩小 呼吸 循慢波睡眠 SWS 环功能稳定 无眼球快速转动非快动眼 NREMS 功能 促进生长 恢复体力生理睡眠表现 肌肉松驰 血压 心率 呼吸快波睡眠 FWS 多梦 伴有眼球快速转快动眼 REMS 功能 记忆症智力恢复入睡 SWS 80分 120分 FWS 20分 30分 SWS 成人一夜交替4 6次 生理睡眠 8 失眠治疗原则 1 努力寻找病因 对因治疗 尤其要注重心理护理 2 非药物治疗 食疗 环境因素 个人卫生疗法 体育健身 4 应用催眠药推荐使用最低有效量 最短使用时期 3 药物治疗适应证 健康人暂时性失眠 老年人间断性失眠 9 镇静催眠药连服产生耐受性 习惯性 成瘾性 成瘾者停药后出现戒断症状 耐受性 镇静催眠药连服1 2周后机体反应性 需增加剂量才能产生满意疗效 习惯性 久用镇静催眠药产生精神上的依赖 成瘾性 久用镇静催眠药产生躯体上的依赖 10 1 苯二氮卓类 分类及特点 2 巴比妥类 3 其它类 安全性较高 即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹 与苯二卓类相比安全性较差 水合氯醛目前虽仍应用 但较少应用 新型药物 佐匹克隆 扎来普隆 剂量 小 中 较大 大 中毒药物作用特点作用 镇静睡眠抗惊厥麻醉呼吸肌麻痹 长期 反复使用 耐受性和依赖性 11 地西泮 diazepam 安定 氟西泮 flurazepam 氟安定 氯氮卓 chlordiazepoxide 奥沙西泮 oxazepam 三唑仑 triazolam 苯二氮卓类 benzodiazepines BZorBDZ 12 苯二氮卓类的结构 半衰期和剂量比较表 包括活性代谢产物的半衰期 氯氮卓R4为 O 其他药R4无取代 13 作用和用途 1 抗焦虑 2 镇静催眠 小剂量就出现 改善焦虑 紧张 激动不安症状 可能是选择性作用于边缘系统 临床用于焦虑症 常用地西泮 缩短睡眠诱导时间 延长睡眠持续时间 缩短快动眼睡眠时相 REMS 作用弱 停药后反跳较轻 用于麻醉前给药 心脏电击复律 内窥镜检查前给药 治疗破伤风 小儿高热惊厥 子痫 药物中毒性抽风 癫痫持续状态的首选药是地西泮 对去大脑僵直有肌松作用 可缓解人大脑损伤致肌肉僵直 3 抗惊厥和抗癫痫 4 中枢性肌肉松弛作用 5 其他 静脉注射可以使记忆暂时丧失 手术或内镜检查前使用可以使患者忘记不愉快的医疗过程 14 脑内有苯二氮卓受体 分布于皮质 边缘系统 中脑 脑干 脊髓 作用机制 氨基丁酸 GABA 是中枢抑制性递质 当GABA与GABAA受体结合 Cl 通道开放 Cl 内流 神经细胞超极化 产生中枢抑制 苯二氮卓与苯二氮卓受体结合 促进GABA与GABAA受体结合 使Cl 通道开放频率增加 更多Cl 内流 15 不良反应 1 般反应 头晕 嗜睡 过量急性中毒致昏迷 呼吸抑制 2 iv抑制心血管系统 同时使用中枢抑制药可以增强毒性 3 孕妇和哺乳期妇女禁用 因本类药可通过胎盘屏障 并随乳汁分泌 4 长期用可产生耐受性 依赖性 成瘾性 5 成瘾后停药出现反跳和戒断症状 如激动 焦虑 失眠 震颤 16 1 苯二氮卓类 分类 2 巴比妥类 3 其它类 17 是巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药 分为长效 中效 短效和超短效 巴比妥类 18 巴比妥类作用与用途比较表 19 药理作用和临床应用 1 镇静催眠抑制脑干网状上行激活系统 鎮静 催眠 增加剂量产生昏睡 觉醒后 有嗜睡感 已少用 2 抗癫痫苯巴比妥治疗强直阵挛性发作的首选药物 3 抗惊厥作用抗高热 破伤风所致惊厥 4 麻醉前给药硫喷妥静脉给药用于诱导麻醉 20 不良反应Adverseeffects 后遗作用 服用催眠剂量后 次晨可出现头晕 无力困倦 恶心 呕吐等后遗症状 服用较小剂量可减少 2 耐受性3 依赖性 精神依赖性 躯体依赖性 长期应用药后还产生戒断症状 失眠 兴奋 焦虑 震颤 流涕 甚至惊厥 4 急性中毒 严重时表现为昏迷 呼吸抑制 体温降低 血压下降以致休克 重度死于呼吸中枢麻痹 21 1 苯二氮卓类 分类 2 巴比妥类 3 其它类 22 其它 水合氯醛 chloralhydrate 2 本药用于治失眠 优点为不缩短快动眼睡眠时相 停药时无REM延长 3 久用可引起耐受性 依赖性和成瘾性 1 口服易吸收 15min起效 维持6 8h 23 商品名成分艾司唑仑艾司唑仑多美康片 针 速眠安 米达唑仑佐匹克隆 忆梦返 佐匹克隆唑吡坦唑吡坦抗焦虑药丁螺环酮5HT1A受体的部分激动剂 抗焦虑有利于催眠 市售新型镇静催眠药 24 四 镇静催眠药药疗须知 1 明确用药目的