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文档简介
动物药理教案全范文 动物药理教案执教任登峰班级1206专业畜牧兽医、宠物美容1第课时第一章动物药理概述学习模块1动物药理基础知识学习任务1动物药理概述技能要求 (1)熟悉动物药理的性质与内容; (2)掌握兽药的一般知识。 知识要点 (1)动物药理的性质和内容; (2)动物药理发展简史; (3)药物的一般知识教学媒介教师需要的能力教学课件、教材、实验室多媒体操作能力、基本的专业知识能力、教学组织能力。 教学方法建议讲授法性质与内容。 指导学习法发展简史。 案例法学习方法。 列举与实物展示法药物的一般知识。 考核与评价1.掌握兽药、制剂、剂型等基本的概念。 2.学习资料的准备。 第一节动物药理的性质、内容及发展简史 一、动物药理的性质和内容动物药理又称兽医药理,是研究兽药和动物机体(包括病原体)相互作用规律的学科。 是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的兽医基础学科。 其内容包括两个方面1药物效应动力学(简称药效学)是研究药物对动物机体(包括病原体)的作用,即药物引起机体生理生化机能的变化或效应及其作用原理。 主要包括药物的作用、作用机制、适应症、不良反应和禁忌症等。 2药物代谢动力学(简称药动学)是研究药物在动物机体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程,即研究动物机体对进入体内药物的处置或处理过程,以及血药浓度与药物效应之间的动态规律。 附基本概念1药理学(pharmacology)是研究药物与机体之间相互作用和规律及原理的一门学科。 2药物(drug)是用以防治及诊断疾病的物质,在理论上指凡能影响机体器官生理功能及(或)细胞代谢活动的化学物质都属于药物的范畴。 3药效动力学(药效学,pharmacodynamics)研究药物对机体的作用、作用规律及作用原理。 4药代动力学(药动学,pharmacokiics)研究机体对药物的作用及作用规律。 二、动物药理的发展简史古代,凡能用来治疗疾病的植物、动物及矿物均称为“本草”。 神农本草经是我国现存最早的一部药书,为人畜通用的中药专著,堪称全世界第一部(公元一世纪)药物学著作。 该书收载365种中药,其中如大黄导泄、麻黄止喘、常山治虐、雷丸驱虫及海藻治瘿等,至今仍然有效。 古代药物学发展到明代达到高峰。 李时珍 (1578)通过毕生对药物大量调查、考证、实践、去伪存真,写出举世闻名的本草纲目52卷,约190万字,共收载药物1892种,插图1160帧,药方11000余个,对药物的生态、形态、性味、功能作了比较系统的记述。 其中对兽医药物,甚至有毒植物也有详细阐述。 本草纲目不仅是中药的典籍,还被译成日、朝、德、法、英、俄、拉丁等七种文字,2已成为全人类共享的医药学遗产,为全世界人民健康做出了巨大贡献。 16世纪初,明代兽医巨著元亨疗马集(喻本元与喻本亨),收载了药400余种、方400余个,成为我国民间兽医的宝贵文献。 现代药理学是19世纪药物化学与生理学相继发展而创新的学科。 德国药师Serturner (1803)从鸦片中提取吗啡,通过犬的麻醉观察到了吗啡的麻醉作用。 法国F.Magendie (1819)通过对士的宁的青蛙实验确定士的宁对中枢系统的作用部位在脊髓;继后,Schmiedberg对洋地黄进行实验研究,揭示了洋地黄的基本作用部位在心脏。 随后,许多植物药物的有效成分被提纯,如,咖啡因(1819)、奎宁 (1820)、阿托品 (1831)、可卡因 (1860)等,人工合成药也相继问世,如氯仿 (1831)、氯醛 (1831)。 乙醚 (1842)用于外科麻醉与无痛拔牙 (1846),伦敦皇家兽医学院 (1847)对马的氯仿麻醉以及用可卡因 (1865)对犬的脊髓麻醉,均在广泛试验的基础上被应用到临床上。 19世纪药理学是在实验生理学的基础上,利用化学药物分析生理功能效应的研究建立的,许多药物仅停留于作用现象的描述。 20世纪初,开创了应用化学药物治疗传染病的新纪元。 德国Ehrlich (1909)发现砷凡纳明 (606)能治疗梅毒,并创立了“化学治疗”的概念。 Domagk (1935)首先报道偶氮染料百浪多息对小白鼠溶血性链球菌感染有保护及治愈作用,从而发现磺胺药。 英国Florey (1940)在青霉菌培养液中提取出青霉素(Penicillin),从此进入抗生素新时代。 20世纪六七十年代,生物化学的飞速发展,把药理学从器官组织和细胞水平的研究引入分子水平。 并创立了“受体学说”。 把细胞中具有特殊生物活性的结构-受体分离、提纯及建立其测试方法。 如乙酰胆碱受体、肾上腺素受体、组胺受体等等,受体学说在亚细胞或分子水平上阐明药物作用机制。 我国现代药理学发展是在新中国成立之后,在全国各地发掘医学遗产,研制新药及新制剂,并取得大量成果。 如从唐古特山莨菪中提取并人工合成山莨菪碱(654-2);从青蒿中提取速效、高效青蒿素;从黄芩中提取黄芩苷,制成双黄连注射剂等。 应用免疫药理学,研究左旋咪唑非特异性免疫调节功能;依据药动学原理,研制抗寄生虫药牛羊瘤胃控释制剂等等。 3第课时第二节兽药的一般知识 一、药物的概念是用于治疗、预防、诊断人类和动物疾病或能够影响其生理机能的化学物质。 我国兽药管理条例定义兽药是指用于预防、治疗、诊断畜禽等动物疾病,有目的的调节其生理机能并规定作用、用途、用法和用量等的物质。 据药物毒性的大小,将药物分为普通药剧药毒药毒物 二、药物的1天然药物植物、动物、矿物、微生物2人工合成、半合成药物磺胺药、硝基咪唑类、氟喹诺酮类等3生物技术药物通过细胞工程、酶工程、基因工程等生产的药物如酶制剂、疫苗等 三、药物的制剂与剂型1制剂-便于临床应用、运输、贮藏。 将药物制成便于使用和提高疗效有一定规格的制品称为制剂。 药物(包括原料药、中间体或半成品)及其制剂统称为药剂。 2剂型指制剂的物理形态。 以下几种液体剂型溶液剂、酊剂、乳剂、涂皮剂固体剂型散剂、片剂、丸剂、胶囊剂、预混剂、颗粒剂半固体剂型软膏剂、舔剂气雾剂型 四、药物的保管与贮存(一)影响药品变质的主要因素空气光线温度湿度微生物与昆虫时间(二)常见性质不稳定兽药的保管1易光解的药剂如安乃近、肾上腺素注射液、复方氨基比林注射液、硝酸银、乙醚、无水乙醇等,需避光保存,包装宜用有色玻璃容器,或置入黑色纸盒或黑色包裹的容器内。 贮存地点也应是避光的暗室或暗柜,并防止日光照射。 2易吸湿、引湿和易吸收空气中二氧化碳的药剂如氯化铵、氯化钾、胃蛋白酶、阿司匹林,氧化锌、氧化镁、氧化钙等都需要密封、防潮保存。 对少量易受潮的药品需置入放有吸湿剂的干燥容器内贮存。 3易风化的药品如硫酸镁、硫酸钠、硫酸铜、磷酸可待因、硫酸阿托品等,在干燥的空气中经风化后会失去结晶水,而影响剂量的准确性,应置于常湿环境中保存。 4质量易受温度影响的药剂要防受热或防冻结。 要求“阴凉处保存”是指不超过20,“冷放保存”或“冷藏保存”是指210(一般为5)。 抗生素宜在阴凉处存放,生物制品多要求冷藏保存。 中国兽药典或兽药规范中未规定保存温度的,通常于1525“常温保存”。 5、受多种因素影响的药物如有的药物既需避光又需防热或防潮,保存时要满足药物理化性质所需求的贮存条件。 五、假劣兽药的含义兽药管理条例中规定有以下情况之一的为假兽药1以非兽药冒充兽药或者以他种兽药冒充此种兽药的;2兽药所含成分、种类、名称与国家标准不符合的。 兽药管理条例规定有以下情况之一的为劣兽药41兽药成分含量不符合国家标准或者不标明有效成分的;2超过有效期的不标明或者更改有效期的;3不标明或者更改产品批号的;4其他不符合兽药国家标准,但不属于假兽药的;禁止生产和经营 (1)未取得批准文号的; (2)国家明文规定禁止使用的兽药。 六、兽药典中国兽药典俗称兽药典即中华人民共和国兽药典,简称中国兽药典,是国家为保证兽药质量和动物用药安全有效而制定的法典,它是我国兽药的国家标准,是兽药生产、经营、检验和监督管理的法定技术依据。 至今已颁布三版,即1990版、2000版、xx版。 1990版和2000版都为为一部(化学药品)和二部(中药材及其成方制剂)。 xx版分为一部(化学药品)、二部(中药材及其成方制剂)和三部(生物制品),共收载药品1247种。 七、兽药GMP规范即兽药生产质量管理规范的简称。 是兽药生产实行科学化、规范化管理,保证兽药质量,提高兽药生产水平和兽药行业国际竞争力的一项重大措施5第课时第二章药物的基础知识第一节药物对动物机体的作用学习模块1动物药理基础知识学习任务2 (1)药物的基础知识-药物对动物机体的作用技能要求 (1)掌握药物的量效关系; (2)熟悉并掌握药物的两重性知识要点 (1)药物作用的类型; (2)药物的构效关系; (3)药物的量效关系教学媒介教师需要的能力教学课件、教材、多媒体教室多媒体操作能力、基本的药物知识能力、教学组织能力。 教学方法建议问题法药物作用的形式、药物的构效关系。 讲授法药物作用的类型。 案例教学法药物量效关系。 指导学习法药物作用的机理考核与评价1.药物不良反应的发生与鉴别。 2.量效关系的应用。 一、药物作用的基本形式功能性药物:是使机体原有的生理机能活动增强或减弱,即兴奋或抑制。 化疗药物:主要作用于病原体,杀灭或驱除入侵的微生物或寄生虫,使机体的功能免受损害或恢复平衡。 二、药物作用的类型1局部作用与吸收作用据药物作用的部位而言。 药物在吸收入血液以前在用药局部产生的作用,称为局部作用。 如普鲁卡因的局麻作用。 药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用,称吸收作用。 2直接作用与间接作用据药物作用的顺序而言。 直接作用又称原发性作用如洋地黄的强心作用;间接作用又称继发性作用如使用洋地黄后出现的利尿作用。 3药物的选择性作用据药物作用的范围而言。 药物进入机体后对某一器官、组织作用特别强,而对其它组织的作用很弱,甚至对相邻的细胞也不产生影响,这种想象称为药物作用的选择性。 如强心苷-心脏;缩宫素-子宫;呋喃苯胺酸-肾脏。 药物选择性作用的临床意义 (1)药物的选择性作用是药物分类与合理用药的基础。 (2)有的药物选择性高,有的药物选择性低;选择性高的药物毒副作用小。 无选择性药物的作用-又叫普遍细胞毒作用或细胞原生质毒作用,指有的药物几乎没有选择性的作用于一切组织细胞,能破坏各种组织细胞的原生质,称为普遍细胞毒作用或细胞原生质毒作用。 4、药物的治疗作用与不良反应据药物作用的效果而言。 药物的治疗作用与不良反应又称药物作用的二重性 (1)治疗作用凡能达到防治效果的作用,称为治疗作用。 预防疾病-预防作用治疗疾病-治疗作用(对因治疗、对症治疗) (2)不良反应指与用药目的无关或对动物产生有害的作用。 (1)副作用在治疗剂量下,药物产生的与治疗目的无关的其他效应。 (2)毒性反应药物剂量过大或药物在体内蓄积过多发生的危害性反应。 急性毒性、6慢性毒性和特殊毒性如致癌、致畸、致突变等。 (3)后遗效应停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 (4)停药反应(反跳)突然停药原有的疾病加剧。 (5)变态反应(过敏反应)药物产生的病理性免疫反应。 (6)特异质反应少数特异体质病人对某些药物产生的特殊反应。 三、药物的构效关系指药物的化学结构与药理效应或活性存在的密切关系,即为构效关系。 因为药理作用的特异性取决于特定的化学结构。 四、药物的量效关系是指在一定范围内,药物的剂量越大,其作用效果越强。 即在一定范围内,药物的剂量与药物的作用效果呈正相关。 超过该范围,药物没有发挥作用,甚至引起动物中毒死亡。 五、药物作用的机理(一)非特异性药物作用机制主要通过改变细胞周围的理化环境而发挥药效,如借助于渗透压、络合、酸碱度等方式调节或改变。 (二)特异性药物作用机制 1、通过受体产生作用药物通过与机体细胞的细胞膜或细胞内的受体相结合而产生药物效应。 受体激动药或兴奋药受体阻断药或颉颃药 2、通过改变酶的活性而发挥作用抑制酶的活性或激活酶的活性。 如拟胆碱药新斯的明与胆碱酯酶结合,使乙酰胆碱浓度升高,呈现拟胆碱样作用。 3、通过影响体内活性物质的合成和释放而发挥作用。 如碘治疗大脖子病(甲状腺肿大),但大量碘能抑制甲状腺素的释放。 阿司匹林能抑制生物活性物质前列腺素的合成而发挥解热作用。 4、通过参与或影响细胞的物质代谢过程而发挥作用。 如维生素、激素、无机盐类等。 5、通过改变细胞膜的通透性而发挥作用。 如消毒药苯扎溴铵、新洁尔灭,抗真菌药两性霉素B、制霉菌素等。 7第课时第二章药物的基础知识第二节动物机体对药物的作用学习模块1动物药理基础知识学习任务2 (2)药物的基础知识-动物机体对药物的作用技能要求 (1)熟悉影响药物吸收的因素; (2)熟悉影响药物转化与代谢的因素知识要点 (1)药物的吸收; (2)药物的分布; (3)药物的转化; (4)药物的代谢教学媒介教师需要的能力教学课件、教材、多媒体教室。 多媒体操作能力、基本的药物知识能力、教学组织能力。 教学方法建议1.问题学习法药物的体内过程。 影响药物吸收、转化、代谢的因素。 2.指导学习法药物的吸收、分布、转化、排泄。 考核与评价1.掌握影响药物吸收的因素。 2.掌握药物转化与排泄的场所。 一、药物的跨膜转运指药物进入体内的方式。 二、药物的体内过程药物进入机体至排出体外的全过程。 药物的体内过程包括吸收、分布、转化和排泄,其中吸收、分布和排泄统称为药物在体内的转运。 代谢过程称为药物的转化。 转化和排泄统称为消除。 (一)药物的吸收及影响因素1吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。 药物吸收的数量和速度直接影响药效,吸收越多越快,发挥药效则越强越快。 2.影响因素 (1)药物的理化性质溶解度大的药物易于吸收(内服、注射)。 脂溶性高的药物易通过消化道吸收,若注射给药(皮下、肌肉)则吸收较慢。 弱酸性药物在胃内酸性环境下不易解离而易吸收。 (2)药物的给药途径常用的给药途径有内服给药、注射给药、吸入给药、皮肤给药等。 由快到慢的顺序是吸入肌注皮下注射-内服-皮肤 (3)药物的吸收环境胃的排空快慢排空快、蠕动快、肠内容物多,则吸收少。 肠内容物多少肠蠕动快慢此外,还有“首过效应”问题。 又叫第一关卡效应。 即内服药物在胃肠道吸收后,经门静脉到肝脏,一部分被破坏,进入血液循环的有效量减少,药效降低,这种现象称为首过效应。 (二)药物的分布和影响因素1.分布指药物吸收入血液循环后,从血液转运到各组织器官的过程。 2.影响因素药物的分布除了与药物的理化性质有关外,还受下列因素的影响 (1)与血浆蛋白结合药物白蛋白-结合型药物8部分药物与血浆蛋白(白蛋白)呈不同程度的可逆性结合。 结合型药物暂时储于血液中,在体内发挥作用的是游离型药物。 结合率高的药物在体内消除慢,作用维持时间长。 药物作用的强度与游离型药物的血药浓度成正比,因此,蛋白结合率高的药物消除较慢,作用维持时间较长,药效也相应较弱。 (2)局部组织的血流量心、肝、肾等器官血流量大,药物分布相对较多。 (3)组织亲和力有的药物对某些组织有特殊的亲和力,在该组织中分布较多。 如脂溶性药物在脂肪组织中分布较多;重金属和类金属砷、汞、锑在肝、肾中分布较多;钙、磷、铅在骨骼中分布较多;碘在甲状腺中较多等。 (4)体内屏障主要是血脑屏障和胎盘屏障。 分子量较大、血浆蛋白结合率高的药物不易透过血脑屏障。 但初生动物和脑膜炎患畜的血脑屏障的通透性较高,使有些药物易进入脑脊髓液。 脂溶性高的药物如全身麻醉药易透过胎盘屏障,进入胎儿血液,某些药物有引起胎儿中毒和畸形的危险。 (三)药物的生物转化(代谢)药物的转化药物在体内发生结构变化的过程称为生物转化或药物代谢。 转化的目的灭活或活化(如非那西汀扑热息痛)药物转化的方式有氧化、还原、水解和结合。 药物转化的步骤分两步第一相反应与第二相反应第一相反应氧化、还原和水解等方式,使多数药物灭活。 第二相反应为结合反应,使药物与体内某些物质(葡萄糖醛酸、乙酸、甘氨酸等)结合,易于排泄。 药物转化场所肝脏是药物转化的主要场所。 此外,血浆、肾脏、肺、胎盘、肠系膜、肠道微生物也能进行药物转化。 药物转化的酶药物转化需要酶催化,参与药物转化的酶,简称肝药酶。 如有细胞色素P450,还原型辅酶等。 肝功能不良时,药酶活性降低,药物转化减慢。 药酶抑制剂有的药物能降低药酶活性或抑制其合成,而使其他药物转化减慢。 如氯霉素。 药酶诱导剂有的药物能提高药酶活性或加速其合成,而加快其他药物的转化。 如巴比妥类、氨基比林。 (四)药物的排泄是药物在体内进行了吸收、分布或转化后,以原形或代谢物排出体外的过程。 药物排泄的途径主要经肾脏排泄,也可经胆汁、乳汁、汗液、唾液或呼吸道排出。 pH值对药物排泄的影响尿液pH值的高低影响药物重吸收。 弱碱性药物在碱性尿液中或弱酸性药物在酸性尿液中,重吸收多,排泄少;相反,弱碱性药物在酸性尿液中或弱酸性药物在碱性尿液中,重吸收少,排泄多。 根据以上规律,临床中可通过改变动物尿液的pH值(碱化尿液或酸化尿液),而改变药物从体内排泄的速度,以达到解毒或增强及延长药效的目的。 (五)药物代谢动力学又叫药物动力学,简称药动学。 是研究药物在体内转运和转化过程中,药物浓度(血药浓度)随时间变化的动态规律的科学。 血药浓度即血液(血浆、血清、全血)中的药物浓度。 半衰期一般指血浆药物浓度消除半衰期,即表示血药浓度下降一半所需要的时间,用T1/2表示。 药物半衰期的临床意义 1、反映药物从体内消除的速度,消除快的药物,半衰期短,给药次数多;消除慢的药物,半衰期长,给药次数少。 2、半衰期的改变还能反映肝肾功能的变化,肝肾功能正常,药物代谢和排泄较快,半衰期短;反之。 3、绝9大多数药物的半衰期是固定的,不因血浆药物浓度高低而改变,但同一药物的半衰期可因动物种属、品种和个体不同而异。 10第课时第二章药物的基础知识第三节影响药物作用的因素学习模块1动物药理基础知识学习任务2 (3)药物的基础知识-影响药物作用的因素技能要求 (1)熟悉影响药物作用的因素; (2)掌握正确合理的使用药物知识要点 (1)药物方面; (2)动物方面; (3)外界因素的影响教学媒介教师需要的能力教学课件、教材、多媒体教室多媒体操作能力、基本的药物知识应用能力、教学组织能力。 教学方法建议1.问题法药物方面的影响。 2.指导学习法动物方面的影响。 3.讨论法外界因素的影响。 考核与评价1.影响药物作用的因素。 2.正确合理的使用药物。 影响药物作用的因素很多,归纳起来主要有药物方面、动物方面、外界因素 一、药物方面影响因素1药物的化学结构构效关系!2药物的剂型 (1)不同剂型吸收速度不一样气雾剂溶液剂混悬剂散剂胶囊剂片剂和丸剂包衣片剂透皮剂缓释剂 (2)同一种药物制成不同的剂型吸收速度不一样如磺胺嘧啶-注射剂、溶液剂、片剂、栓剂吸收速度静脉注射肌肉注射肛门栓剂口服溶液剂片剂3药物的剂量药物的量效关系!有的药物剂量大小影响药物的作用性质大黄小剂量-健胃中等剂量-收敛止泻大剂量-泻下4药物的给药途径 (1)不同给药途径药物吸收快慢不同静脉注射吸入肌内注射皮下注射灌肠内服皮肤用药 (2)有的药物的不同给药途径改变其用途如硫酸镁溶液剂内服-泻下,注射剂注射-抗惊厥。 5药物的联合使用将两种或两种以上的药物同时或在短期内先后给予同一动物,称联合用药或配伍用药。 (1)联合用药的目的1)增强药效;2)减少药物的不良反应;3)治疗不同的症状或合并症。 (2)避免产生配伍禁忌两种或两种以上的药物配合应用时,可能会产生物理性、化学性或疗效性变化而不宜使用,称为配伍禁忌。 二、动物方面1种属差异不同种属动物对同一药物反应的敏感性不同,表现出量的差异或质的差异。 11如治疗量的敌百虫对猪、马、犬较安全,对牛、家禽则较敏感,易引起中毒。 如吗啡对犬则表现为抑制作用,对猫则表现为兴奋作用。 2生理因素肝肾功能的状态年龄差异(老龄、幼龄敏感)妊娠动物对催产素敏感反刍成年动物忌内服广谱抗菌药3病理状态肝肾功能障碍,易引起药物蓄积。 解热镇痛药-发热动物敏感4个体差异不同的个体,对药物的敏感性不一样,表现为高敏性与耐受性 三、外界因素1饲养管理如饲养水平的高低,若饲养管理水平高,影响药物作用小,反之。 2环境因素如生存环境的好坏,若环境好,药物作用发挥就好。 3人为因素如人为改变给药方法第四节动物诊疗处方 一、处方意义处方是执业兽医师根据病畜病情开写的药单,也是药房配药、发药的依据。 书写处方的意义1。 确保兽药的安全使用。 2。 赋予兽医师及药剂人员一份责任。 二、处方格式一张完整的处方应包括三大部分登记部分包括时间、畜主、地址、畜别、年龄、特征等处方部分1.处方头记Rp,是拉丁文recipe(请取或取药)的意思。 2处方正文是处方的主体部分,是医师书写处方的部位。 (1)药品名称用规范的中文、英文或拉丁文书写,剂量一般都开写治疗量,以克或毫升为单位可不必写出,反之。 (2)开写两种以上药物的处方叫复方,复方药物顺序主药-左药-矫正药-赋形药。 3写明调制的方法并指示用法。 签名部分兽医和司药签名,注明年月日。 签名前要仔细校对一遍,以免发生错误。 三、书写好处方注意事项1处方的登记部分应当填写完整,除特殊情况外,还应注明临床诊断。 2书写字迹必须清楚,不得潦草和涂改,如需修改,须在修改处签名。 3在一个处方笺上开写两个以上处方时,每个处方前须用 1、 2、?.序号分开。 4处方中各药之间应无配伍禁忌。 5处方书写完毕,还要经过校对后签名确认12第课时第三章抗微生物药物第一节抗菌药物概述学习模块2用于动物感染性疾病的药物学习任务1 (1)抗微生物药物-抗菌药物概述技能要求 (1)掌握基本概念与常用术语; (2)熟悉并掌握抗菌药物的分类知识要点 (1)基本概念; (2)抗菌药物作用机制; (3)耐药机制; (4)抗菌药物分类教学媒介教师需要的能力教学课件、教材、多媒体教室。 多媒体操作能力、基本药物专业知识能力、教学组织能力。 教学方法建议1.问题法基本概念与常用术语。 2.讨论法抗菌药物作用机制与耐药机制。 抗菌药物分类。 考核与评价1.熟练说出抗菌药物分类。 2.常见药物归类。 一、基本概念与常用术语(一)抗菌药物能杀灭或抑制病原菌的药物。 包括抗生素、合成抗菌药及抗真菌药物。 (二)抗菌谱指药物抑制或杀灭病原菌的范围。 分两类1窄谱抗菌青霉素、链霉素等2广谱抗菌四环素、土霉素等(三)抗菌活性是指抗菌药物抑制或杀灭细菌的能力。 常用以下两个指标进行评价最低抑菌浓度(MIC)与最低杀菌浓度(MBC)。 (四)抗生素效价是指抗生素的作用强度。 常以重量单位或效价单位(U)来表示。 由于大多数抗生素药物不纯,用重量单位衡量不准确,故以特定单位来衡量其效价,并确定其效价与重量之间特定转换关系。 如青霉素G钠1IU等于0.6微克。 (五)抗菌药后效应(PAE)指抗菌药在停药后血药浓度虽已降至其最低抑菌浓度以下,但在一定时间内细菌仍受到持久抑制效应。 如大环内酯内抗生素、氟喹诺酮类抗菌药都有此效应(六)耐药性又称抗药性,是指病原体对反复应用的化疗药物的敏感性降低或消失的现象。 分固有耐药性与获得耐药性注意与“耐受性”区别! 二、抗菌药物作用机制1增加细胞膜的通透性如多粘菌素B、E、制霉菌素、两性霉素2干扰细菌细胞壁的合成如磷霉素、环丝氨酸、杆菌肽、青霉素、头孢菌素3抑制核酸的合成如氟喹诺酮类(抑制DNA合成)、利福平(抑制RNA合成)134抑制细菌叶酸代谢如磺胺类药物、抗菌增效剂(TMP)5抑制细菌蛋白质的生物合成如氨基糖苷类、四环素类、大环类酯类、酰胺醇类、林可霉素类 三、细菌对抗菌药物的耐药性产生机制1改变药物作用的靶位如细菌对链霉素耐药、细菌对青霉素耐药2降低细胞膜的通透性如细菌对四环素类、氟喹诺酮类、-内酰胺类呈现此耐药现象。 3细菌产生灭活酶或钝化酶使药物失活如青霉素类和头孢菌素类(-内酰胺酶)、氨基糖苷类药物4主动转运泵作用如金黄色葡萄球菌对氟喹诺酮类药物耐药,铜绿假单胞菌对四环素、氯霉素等耐药5细菌改变代谢途径如细菌对磺胺类药物耐药,产生大量的PABA,或直接利用叶酸生成二氢叶酸。 四、抗菌药物的分类据药物的化学结构与功能特点分以下几类1-内酰胺类抗生素包括 (1)青霉素类-青霉素G钠(钾)、氨苄西林、羟氨苄青霉素、苯唑西林、氯唑西林 (2)头孢菌素类-头孢氨苄、头孢噻呋2氨基糖苷类抗生素链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、大观霉素及安普霉素等。 3大环内酯内抗生素红霉素、泰乐菌素、北里霉素、替米考星等。 4四环素类抗生素土霉素、四环素、金霉素、多西环素(强力霉素)等。 5林可胺类抗生素林可霉素6多肽类抗生素多黏菌素E、杆菌肽、维吉尼亚霉素和恩拉霉素等。 7人工合成抗菌药 (1)喹诺酮类诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、培氟沙星、达氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星等。 (2)磺胺类药物磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶、磺胺噻唑、磺胺异恶唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺氯哒嗪、磺胺脒、磺胺嘧啶银 (3)酰胺醇类药物(又称氯霉素类)甲砜霉素、氟苯尼考 (4)抗菌增效剂类甲氧苄啶、二甲氧苄啶 (5)喹噁啉类乙酰甲喹14第课时第三章抗微生物药物第二节抗生素 (1)学习模块2用于动物感染性疾病的药物学习任务1 (2)抗微生物药物-抗生素 (1)技能要求 (1)掌握-内酰胺类抗生素的抗菌特点; (2)掌握氨基糖苷类抗生素的抗菌特点。 知识要点 (1)青霉素类; (2)头孢菌素类; (3)氨基糖苷类(链霉素类)教学媒介教师需要的能力教学课件、教材、多媒体教室多媒体操作能力、基本药物专业知识能力、教学组织能力。 教学方法建议1.问题法青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类。 2.讨论法抗菌特点。 3.比较法各类抗菌特点。 考核与评价1.常见每类抗菌药物的药名。 2.常见药物归类。 什么叫抗生素?是由微生物产生的,能够抑制或杀灭其他病原微生物的代谢产物。 “抗生素”与”抗菌素”的关系?“Antibiotics”-抗菌素抗生素的分类 1、-内酰胺类抗生素 2、氨基糖苷类抗生素 3、大环内酯类抗生素 4、四环素类抗生素 5、林可胺类抗生素 6、多肽类抗生素 7、酰胺醇类抗生素 一、-内酰胺类抗生素(一)青霉素类临床常见青霉素G(钠盐或钾盐)Penicillin(盘尼西林)青霉素的贡献者弗莱明、弗罗里、柴恩(1945年获得战后首届诺贝尔医学奖)。 1为主要抗革兰氏阳性菌的抗生素2青霉素G的适应症 (1)革兰氏阳性球菌引起的败血症、马腺疫、乳腺炎、各器官系统的炎症、化脓创。 (2)炭疽杆菌引起的炭疽病 (3)破伤风梭菌引起的破伤风 (4)猪丹毒杆菌引起的猪丹毒、关节炎 (5)气肿疽梭菌引起的气肿疽 (6)产气荚膜杆菌引起的气性坏疽 (7)钩端螺旋体引起的钩端螺旋体病 (8)放线菌引起的放线菌病3青霉素G与哪些抗菌剂合用可以提高疗效 (1)青霉素属繁殖期杀菌剂,临床常与静止期杀菌剂(慢效杀菌剂)的氨基糖苷类(链霉素、庆大霉素、卡那霉素)、多肽类(杆菌肽、粘菌素)合用,可获得协同作用而提15高疗效。 (2)可与安乃近、氨基比林注射液合用。 (3)与金银花注射液或绿原酸注射液合用可提高青霉素G对耐药金葡菌的抗菌作用。 4青霉素发生过敏反应后怎样治疗猪、牛、羊、马、犬、猴都有发生青霉素过敏反应的病例。 脱敏可用地塞米松注射液;急救过敏症和过敏性休克可注射0.1%盐酸肾上腺素注射液。 5使用注射用青霉素G钾(或钠)时注意 (1)忌用偏酸或偏碱性的药液作稀释剂(也不宜用葡萄糖注射液)或混合使用,防减失药效。 (2)稀释后需随即使用。 (3)执行休药期。 弃奶期3天。 6青霉素的长效注射剂有哪些?有普鲁卡因青霉素(粉针)、油制普鲁卡因青霉素注射液、苄星青霉素(长效西林)一日注射一次,连用23天。 多用于亚急性或慢性病例。 7半合成青霉素有哪些?氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林广谱,耐酸(可内服)。 (二)头孢菌素类1又称为“先锋霉素类”是由头孢菌所产生的头孢菌素C经催化水解而成的半合成广谱抗生素。 (1)抗菌谱广、杀菌力强,对胃酸和-内酰胺酶较稳定,对多数耐青霉素菌仍然敏感。 (2)过敏反应少。 (3)与青霉素类抗生素、氨基糖苷类抗生素合用有协同作用。 2兽医使用的头孢菌素有哪些?头孢氨苄、头孢噻呋、头孢洛宁(日本批准用)。 后两种是兽医专用的第三代头孢菌素。 二、氨基糖苷类抗生素1又称为“链霉素类”有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、大观霉素、硫酸安普霉素等。 2主要抗革兰氏阴性菌抗菌谱较广,大部分对革兰氏阴性杆菌作用强,对革兰氏阳性菌(葡萄球菌除外)和革兰氏阴性球菌作用较弱。 部分药对分支杆菌属(结核杆菌)作用强。 对厌氧菌、立克次氏体、衣原体、支原体(大观霉素、安普霉素有效)、放线菌、密螺旋体(安普霉素有效)一般无效。 3有明显的抗菌后效应一般只连续用药34日,病情好转后,应改用其他抗菌药治疗。 4有较严重的毒性反应肾毒性、耳毒性、神经毒性和二重感染等。 长期大量使用引起能阻止神经肌肉接头和损害第8对脑神经,导致共济失调、呼吸抑制和听觉受损。 5发生中毒后解救措施 (1)用葡萄糖酸钙或其它钙剂解救。 (2)甲硫酸新斯的明解救。 6链霉素易发生过敏性休克解救措施静注钙剂7在碱性环境中作用较强16常配伍碳酸氢钠使用,增强其抗菌活性。 8内服不易吸收内服治疗肠道局部感染9大观霉素(壮观霉素)作用及应用临床用于控制鸡支原体、链球菌、葡萄球菌、巴氏杆菌、大肠杆菌及沙门杆菌感染病。 常与林可霉素合用。 10硫酸安普霉素的作用及应用对大肠杆菌、沙门氏菌、猪痢疾密螺旋体、葡萄球菌和支原体有杀菌作用。 11治疗结核病的药物链霉素、利福平(甲哌力霉素)、异烟肼(雷米封)。 治疗家畜结核,常将三者合用效果更佳17第课时第三章抗微生物药物第二节抗生素 (2)学习模块2用于动物感染性疾病的药物学习任务1 (3)抗微生物药物-抗生素 (2)技能要求 (1)掌握大环内酯类抗生素的抗菌特点; (2)掌握四环素类抗生素的抗菌特点。 (3)掌握林克胺类抗生素的抗菌特点知识要点 (1)大环内脂类; (2)四环素类; (3)酰胺醇类; (4)林可胺类; (5)多粘菌素类教学媒介教师需要的能力教学课件、教材、多媒体教室、药物多媒体操作能力、基本药物专业知识实物能力、教学组织能力。 教学方法建议1.讨论法各类抗生素的抗菌特点。 2.练习法各类抗菌药物的名称。 考核与评价1.常见每类抗生素的药物名称。 2.各类药物的抗菌特点。 三、大环内酯内抗生素1有哪些品种?红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素(北里霉素、白霉素)2主要抗革兰氏阳性菌,尤其对支原体作用强对多数革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性球菌、厌氧菌、支原体、衣原体、立克次氏体和密螺旋体等有抑制作用3临床应用主要用于畜禽敏感细菌和支原体感染的呼吸道疾病,及耐青霉素的革兰氏阳性菌感染(红霉素)、猪的密螺旋体血痢(吉他霉素)等。 4在碱性环境中,抗菌活性增强治疗尿路感染时,常需碱化尿液。 5须注意红霉素 (1)不可用生理盐水等含无机盐溶液配制,以免产生沉淀。 (2)与链霉素合用可避免耐药性产生。 替米考星 (1)禁止静脉注射,否则有致死危险。 (静注可引起心动过速和收缩力减弱。 ) (2)禁止与肾上腺素合用,否则增加猪死亡。 四、四环素类抗生素1此类抗生素有 (1)天然四环素四环素、土霉素、金霉素 (2)人工半合成多西环素(脱氧土霉素、强力霉素)2为广谱抗生素,属于速效抑菌剂对多数革兰氏阳性菌和部分阴性菌、立克次氏体、衣原体、支原体、螺旋体有效。 对病毒、真菌无效。 3抗菌特点18对革兰氏阳性菌的作用较强,但不及青霉素类和头孢菌素类;对革兰氏阴性菌较敏感,但不及氨基糖苷类和氯霉素类。 4不良反应 (1)局部刺激大,静注时勿将药液漏出血管外。 (2)成年草食动物内服易致二重感染。 (3)肝毒性易致肝脏脂肪含量增高,产生急性肝损害 (4)肾毒性对肾功能不全者可加重肾损害。 (5)影响牙齿和骨骼发育此类药物可沉积于牙齿和骨骼中,造成牙齿黄染,沉积于胚胎和幼儿骨骼中,抑制腓骨生长速度。 5特别提醒成年草食动物不可内服。 不可长时间、大剂量服用。 不可与含金属离子的药物、饲料等合用。 6临床应用四环素主要用于革兰氏阴性菌和畜禽支原体感染的治疗。 土霉素主要用于革兰氏阳性菌、阴性菌、衣原体、支原体、泰勒梨形虫、附红细胞体、立克次氏体、螺旋体感染。 金霉素主要用于对青霉素有抗药性的金葡菌局部感染的治疗(优于土霉素和四环素)。 强力霉素(多西环素)其抗菌效力比土霉素强210倍。 临床用于对土霉素、四环素耐药的金葡菌感染及鳮支原体(慢性呼吸道)病。 五、酰胺醇类抗生素1此类抗生素有氯霉素(禁用肉食动物)、甲砜霉素、氟苯尼考(氟甲砜霉素)2氟苯尼考的作用特点又叫氟甲砜霉素,或氟洛芬尼。 是合成的新一代动物专用的氯霉素类广谱抗生素,其化学结构与氯霉素相似。 其抗菌谱与抗菌活性比氯霉素和甲砜霉素略强,耐药性与药物残留低,不引起动物贫血,但有胚胎毒性,妊娠动物禁用。 3甲砜霉素的作用其作用同氟苯尼考,用作饲料添加剂,内服吸收良好。 与氟苯尼考都有较强的抑制免疫作用(比氯霉素强约6倍),疫苗接种期间应禁用。 六、林可胺类抗生素1主要药物林可霉素、克林霉素(禁用)2主要抗革兰氏阳性菌对革兰氏阳性菌作用较强,但不及-内酰胺类抗生素;对支原体的作用与红霉素相似;对猪痢疾密螺旋体和弓形虫也有一定作用。 3林可霉素禁用于兔、马及反刍动物主要有腹泻等胃肠反应。 对猪、犬、猫也有胃肠反应。 4林可霉素的应用主要用于猪、禽、犬、猫等动物的链球菌、葡萄球菌、厌氧菌及支原体感染。 19 七、多肽类抗生素1此类药物有硫酸粘菌素(多粘菌素E、抗敌素)、杆菌肽锌、恩拉霉素(持久霉素)、维吉尼亚霉素(弗吉尼亚霉素)。 2除多粘菌素外,其他均抗革兰氏阳性菌。 多粘菌素E仅对革兰氏阴性杆菌有作用。 3不易产生耐药性除多粘菌素外,其他常用作饲料添加剂。 出口肉禽禁用杆菌肽。 4本类药对肾脏和神经系统的损害较大故剂量不可过大,疗程不要过长,不易与庆大霉素、链霉素合用。 5多粘菌素E主要抗革兰氏阴性菌,尤对绿脓杆菌敏感。 主要用于革兰氏阴性菌引起的肠道感染及绿脓杆菌引起的外伤等感染。 20第课时第三章抗微生物药物第三节化学合成抗菌药 (1)学习模块2用于动物感染性疾病的药物学习任务1 (4)抗微生物药物-化学合成抗菌药物 (1)技能要求 (1)掌握磺胺类药物的抗菌特点; (2)掌握抗菌增效剂的抗菌特点。 知识要点 (1)磺胺类药物; (2)抗菌增效剂类药物教学媒介教师需要的能力教学课件、教材、多媒体教室、药物实多媒体操作能力、基本药物专业知物识能力、教学组织能力。 教学方法建议1.问题法或讨论法各类抗菌药的抗菌特点。 2.练习法各类抗菌药物的名称。 考核与评价1.常见每类抗菌药物的药物名称。 2.各类药物的抗菌特点。 一、磺胺类1磺胺药的构效关系磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)。 2为慢效抑菌剂干扰细菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖。 3广谱抗菌广谱。 对G+、G-都有良好的抗菌作用,对部分原虫(球虫、弓形虫、疟原虫、卡氏白细胞原虫等)有效。 对螺旋体、支原体、立克次氏体、结核杆菌无效。 4据临床应用分三类 (1)用于全身感染性疾病的磺胺药肠道易吸收磺胺药 (2)用于肠道感染的磺胺药肠道难吸收磺胺药 (3)外用的磺胺药5用于全身感染的磺胺药磺胺嘧啶(SD)、磺胺噻唑(ST)、磺胺喹噁啉(SQ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺异恶唑(SIZ)、磺胺甲噁唑(SMZ)、磺胺间甲氧嘧啶(SMM)、磺胺对甲氧嘧啶(SMD)等6用于肠道感染的磺胺药磺胺脒(SG)、琥磺噻唑(SST)、酞磺噻唑(PST)7外用磺胺药磺胺醋酰钠(SA-Na)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)8与碳酸氢钠配伍使用21在肝脏中代谢-对位氨基的乙酰化,失去抗菌活性。 经肾排泄-在酸性尿液中易析出结晶而损害肾脏。 9首次剂量要加倍主要症状消失后继续用药23天以巩固疗效。 10与抗菌增效剂配伍使用11避免长期大剂量使用连续使用时间不要超过57天,否则,会引起肠道菌群失调,维生素B和维生素K的合成和吸收减少,也可影响叶酸的代谢和利用。 12不良反应多 (1)破坏造血机能,出现溶血性贫血、凝血时间延长和毛细血管渗血。 (2)抑制幼龄动物免疫系统,可使免疫器官出血及萎缩。 (3)可使产蛋鸡产蛋下降、蛋破损率和软壳率增高。 13严格执行休药期人食用磺胺类药物残留超标的食品-会损害人体的免疫机能、造血系统,也可引起皮肤瘙痒和荨麻疹、血管性水肿,甚至死亡等过敏反应,还可产生耐药菌株或造成胃肠道中正常菌群失调。 14与其他抗菌药之间无交叉耐药易产生耐药,且磺胺药之间有交叉耐药现象。 15有过敏反应使用之后
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