盐酸雷尼替丁

【药物名称】盐酸雷尼替丁Ranitidine 国家基本药物 【药物类别】抗消化性溃疡药 【药物别名】甲硝呋呱，善胃得，呋喃硝胺、善卫得Zantac、胃安太定、瑞宁、zantaac；rannine；sostril；ranidil。东易ranitidine hydrochloride in sodium chloride injection（盐酸雷尼替丁氯化钠注射液）【分子式成分】化学名：N-甲基N25(二甲氨基)甲基2呋喃基甲基硫代乙基2硝基1，1乙烯二胺盐酸盐。分子式：C13H22N4O3SHCl。分子量：350.87。性状：本品为微黄色或淡黄色的澄明液体。 【制剂规格】片剂或胶囊：0.15g。注射剂、口服液【药理毒理】本品为阻织胺H2-受体拮抗剂。能抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌，可使胃酸减少，胃蛋白酶活性降低而且具有速效和长效的特点。 【药 动 学】口服tmax约13h，生物利用度约49%。t1/2约2.13.1h。大部分以原形经肾脏排泄。本药生物利用度稳定在50%左右。口服150 mg后，2-3小时达到峰浓度，通常在300-550 ng/mL之间，其血药浓度与剂量成正比。本药不被广泛代谢。主要经肾小管分泌而消除。消除半衰期为2-3小时。静脉注射后剂量的93%经尿排出，5%在粪便排出 ；口服剂量的60-70%经尿排出，25%在粪便排出。静脉注射剂量的70%和口服剂量的35%以药物原形排出。口服和静脉给药后的代谢相似 ；剂量的6%在尿中以N-氧化物，2%以S-氧化物，2%以去甲基雷尼替丁以及1-2%以糖酸衍生物形式消除。本药作用时间相对持久，所以单剂量150 mg可有效地抑制胃酸分泌长达12小时。 【适 应 证】消化性溃疡、返流性食管炎、佐林格-埃利森综合征及上消化道出血等。 【不良反应】常见的有恶心、皮疹、便秘、腹泻、乏力、头痛、眩晕等，一般较轻微，继续用药过程中可缓解；部分病人于静脉注射后出现面热感、胃刺痛等，10余分钟后自行消失；静注局部可有瘙痒，发红，l小时后可消失；偶见静脉注射后出现心动过缓；与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻；少数患者用药后引起白细胞或血小板减少，停药后症状可自行消失；本品可引起轻度肝功能损伤，ALT可逆性升高，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。可能系药物过敏反应，与药物的用量无关；偶有发热、男性乳房发育、肾炎等。【相互作用】与茶碱类药物合用可使其血浓度升高,可减少伊曲康唑、酮康唑、头孢呋辛、地西泮等药的吸收。 【用法用量】口服，0.15g/次，2次/日，早晚饭时服；或0.3g睡前顿服；维持剂量为0.15g，睡前顿服。佐林格-埃利森综合征宜用大剂量，600mg1200mg/日。肌注或缓慢静注，25mg50mg/次，每48h 1次。静滴，100mg300mg。儿童：口服，每次2mg/kg，3次/日。 成人十二指肠溃疡和良性胃溃疡 急性期治疗 ：标准剂量为150 mg，每日2次，或夜间服300 mg。大部分病人在4周内愈合，少部分在8周内愈合。十二指肠溃疡病人，用300 mg/次，每日2次的治疗方案，4周的治愈率高于150 mg/次，每日2次或夜间服300 mg的方案，剂量增加并不引起不良反应发生率增加。长期治疗 ：通常采用夜间服150 mg/日。 非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡 急性期治疗 ：150 mg，每日2次或夜间服300 mg。疗程8-12周。预防 ：在非甾体类抗炎药治疗的同时，服用150 mg，每日2次或夜间服300 mg。 手术后溃疡 150 mg，每日2次，绝大部分病人于4周内治愈，未能完全治愈的病人通常在接下来的4周愈合。 胃-食管反流性疾病 急性反流性食管炎 ：150 mg，每日2次或夜间服300 mg，治疗8-12周。中度至严重食管炎 ：剂量可增加至150 mg，每日4次，治疗12周。 反流性食管炎的长期治疗 ：成人 150 mg口服，每日2次。 卓-艾综合征 初期150 mg，每日3次，如需要可增加剂量，病人可很好地耐受高达6 g/日的剂量。 间歇性发作性消化不良 标准剂量为150 mg，每日2次，治疗6周。预防重病患者的应激性溃疡出血或消化性溃疡引起的反复出血，一旦患者可恢复进食，可用150 mg，每日2次，以替代注射给药。Mendelsons综合征的预防 于麻醉前2小时服150 mg，和最好前一天晚服150 mg。也可用注射剂。产科分娩病人可服用150 mg，每6小时一次。如需要全身麻醉，应另外给予非颗粒的抗酸剂(如枸橼酸钠)。儿童 消化性溃疡 2 -4 mg/kg体重/次，每日2次，最高剂量为300 mg/日。严重肾功能损害病人(肌酐清除率小于50 mL/分) 150 mg/日。长期非卧床腹透或长期血透的病人，于透析后应立即口服150 mg。 用药过量血透可除去血浆中的药物。 【注意事项】对本药过敏者及有急性卟啉症病史者禁用。妊娠B类。肝肾功能降低者应调整剂量。胃溃疡病人在开始治疗前应排除恶性肿瘤的可能性，因为本药可掩饰胃癌的症状。本药与非甾体抗炎药同时服用者，应定期进行检查，特别是老年人和有消化性溃疡史的病人。 1 疑为癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗2对肝有一定毒性，但停药后即可恢复。3肝功能不全者及老年患者，偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。4肝、肾功能不全患者慎用。5男性乳房女性化少见，其发病率随年龄的增加而升高。6可降低维生素B12的吸收，长期使用，可致B12缺乏。7对本品过敏者禁用。【药物相互作用】1与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔等经肝代谢的药物伍用时，雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现毒副反应。2与抗凝血药、抗癫痫药伍用时，要比西咪替丁为安全。3与普鲁卡因胺并用，可使普鲁卡因胺的清除率降低4可减少肝脏血流量，因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时，可延缓这些药物的作用。【生产单位】葛兰素威康GlaxoWellcome 福建省永泰县制药厂 雷尼替丁：胶囊剂，汕头金石制药厂生产。每粒0.15克，每瓶30粒，口服，用法同上。置于密闭、室温、干燥处贮存。雷尼替丁：胶囊剂，苏州第三制药厂生产。每粒含盐酸雷尼替丁150毫克。口服，一次1粒，一日2次，维持量一日1粒。西塔斯：片剂，广州南新制药有限公司生产。每片含盐酸雷尼替丁150毫克。口服，一次1片，一