药物化学镇痛药考点归纳.doc

更多资料请关注/wxiaoxiao151第十三章镇痛药本考点的学习方法：1、镇痛药按来源分三类：吗啡类生物碱、半合成、合成类，首先掌握分类。2、本章大部分药物的副作用是：麻醉、抑制呼吸中枢，称麻醉性镇痛药，有成瘾性和耐受性，滥用有危害，需严格遵照国家麻醉药物管理条例进行管理。这是本章的特殊考点。3、本章药物的作用机制是作用于阿片受体（3种亚型），可以统一记忆。其中受体激动剂成瘾性大，属于麻醉药品管理，受体激动剂基本无成瘾性，后面没有特意说明的，均默认是受体激动剂，这是本章的考点。4、生物碱和半合成类，首先掌握吗啡，其它均与吗啡相关。而合成类重点掌握哌替啶，其它与其比照。所有合成类镇痛药均是受体激动剂，与吗啡有相同的成瘾性。一、作用于阿片受体的镇痛药（一）吗啡类生物碱盐酸吗啡（麻）1、结构特点（1）具部分氢化菲母核，5个环稠合（2）含有5个手性碳（5R，6S，9R，13S，14R）（3）镇痛活性与立体结构严格相关，左旋体有活性2、性质含有5个重要的官能团，决定了吗啡的化学性质。（1）3位是具有弱酸性的酚羟基，17位是碱性的N-甲基叔胺，因此，吗啡具有酸碱两性，临床上使用吗啡的盐酸盐。（2）光照下即能被空气氧化变质（苯3位，酚-OH）酸性条件稳定（pH35）充氮气、抗氧剂（亚硫酸氢钠）避光、密封保存。（3）酸性脱水并分子重排，生成阿扑吗啡（4）吗啡生物碱特有的呈色反应Marquis反应：甲醛硫酸紫色反应：钼硫酸紫色蓝色、绿色3、代谢（3方面）（1）两个羟基结合反应为其主要代谢途径。吗啡的3位葡糖醛酸结合广泛，所以吗啡口服生物利用度低，制成注射剂。3位结合产物活性低。（2）6位羟基发生葡糖醛酸结合，且结合物活性高。（3）发生N-脱甲基反应，去甲吗啡镇痛作用强，还有镇静作用。（二）半合成镇痛药吗啡结构改造（3，6，7位双键，17位N）1、羟基烷基化盐酸羟考酮（麻）考点：（1）结构：吗啡3位甲基化（可待因），6位羟基氧化成酮，7位双键氢化。（2）阿片受体纯激动剂。（3）镇痛，还可以抗焦虑、止咳和镇静。无极量限制，作用时间长。2、羟基酯化（考纲无代表药）3、N-烷基化和14-羟基化盐酸纳洛酮考点：（1）17位烯丙基，成为阿片受体的纯拮抗剂；（2）主要用作吗啡过量的解毒剂。4、6,14-亚乙基桥衍生物（考纲无代表药）（三）合成镇痛药天然产物的结构简化，结构分四类1、吗啡喃类酒石酸布托啡诺镇痛、麻醉辅助考点：（1）17位N环丁甲基取代，14位引入羟基（2）为阿片样激动剂或拮抗剂（对受体起拮抗作用，对受体起激动而产生镇痛作用）。成瘾性小。（3）需密闭保存，注射液要避光。2、苯吗喃类考纲无代表药 吗啡喃除去C环（如喷他佐辛，为受体激动剂，是第一个非麻醉性镇痛药，无成瘾性） 3、哌啶类吗啡结构中仅保留A和D环（1）盐酸哌替啶（麻）考点：结构及性质：哌啶甲酸乙酯，与一般酯键不同，空间位阻大，水溶液短时间煮沸不至于被水解。遇光变质，避光保存。盐酸哌替啶（麻）代谢：N脱甲基，生成无作用的去甲基哌替啶，去甲基哌替啶体内消除很慢，易蓄积产生中枢毒性，引发癫痫，不用于慢性疼痛的治疗。药物相互作用：在单胺氧化酶（MAO）抑制剂停止使用14d以上时小心使用，否则会发生严重的药物相互作用。（2）枸橼酸芬太尼（麻）考点：结构含哌啶基，N-苯基。亲脂性高，易通过血脑屏障，起效快，作用强，作用时间短，重复给药易造成蓄积并引起毒性。因亲脂性高，可成透皮给药系统。老年人更敏感，需要降低剂量。（3）阿芬太尼（麻）考点：含四氮唑镇痛比吗啡强，持续时间短，用于镇痛和辅助麻醉。代谢：N-氧化和O-去烃基，产物无作用。（4）瑞芬太尼（麻）考点：哌啶丙酸甲酯起效快，维持时间短（代谢迅速水解生成无活性的羧酸衍生物）4、氨基酮类看作是仅保留吗啡中A环的类似物（1）盐酸美沙酮（麻）考点：与哌替啶相差较大，却都有镇痛活性，是由于结构中羰基由于极化作用，碳原子上带有部分正电荷，与氮上的孤对电子相互吸引，保持类似哌啶环的构象，与哌替啶构象相似，具有镇痛作用。化学性质：由于邻位苯基的空间位阻作用，羰基不能发生一般的羰基反应6位手性碳，左旋活性强，用消旋体虽为受体激动剂，但成瘾性发生较慢，作用时间长，戒断症状较轻，常用作海洛因等成瘾造成的戒断症状治疗（戒毒药）副作用（新）：可导致罕见的心脏Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速。有镇痛活性产物代谢产物镇痛作用持续时间比吗啡长，半衰期达19小时考点：有活性的代谢产物中N-去甲基、羰基被还原生成美沙醇、苯环羟基化，都有活性，美沙醇再经N-去甲基生成去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇。（2）右丙氧芬（麻）考点：是美沙酮的类似物，酯的结构。为弱的阿片受体激动剂，成瘾性小。两个手性碳，右旋体-镇痛，左丙氧芬无镇痛作用，是有效镇咳药。过量使用，导致严重的毒副反应，甚至致死。二、其他合成类1、盐酸布桂嗪（麻）考点：（1）结构：丁酰基，苯丙烯，哌嗪。（2）阿片受体的激动-拮抗剂（混合型）。（3）显效速度快。（4）可致耐受和成瘾，故不可滥用。2、盐酸曲马多考点：（1）环己烷上甲氧基苯基和二甲氨基甲基呈反式；（2）2个手性碳，用其外消旋体（）-曲马多主要抑制5-HT（5-羟色胺）重摄取，同时为弱受体激动剂（）-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂（阻断疼痛的传导）（）-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用；（3）代谢生成O-去甲基曲马多，对、受体亲和力增加，镇痛作用为曲马多的2-4倍，几无成瘾性。三、镇痛药的构效关系和阿片受体1、阿片受体（三点模型）阿片受体有三种类型，、。受体镇痛活性最强，成瘾性最强，受体镇痛活性介于前两者之间。根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型，主要结合点为：一个负离子部位；一个适合芳环的平坦区；一个与烃基链相适应的凹槽部位。吗啡类的镇痛活性与其立体结构严格相关，右旋吗啡无活性，受体的结合点上存在一定的立体空间要求。2、药效模型：苯基和烷基取代的哌啶环是共有的药效基团。（以下可不记：吗啡及其衍生物和合成代用品在结构上都满足受体要求：吗啡中的哌啶环为椅式构象，苯基以直立键取代在哌啶环第四位上。合成镇痛药哌替啶，可通过键的旋转，转变为与吗啡相似的构象。美沙酮羰基极化，碳原子上带有部分正电荷，与氨基氮原子上孤对电子相互吸引，分子扭曲和旋转，与吗啡有相同构象。）3、受体选择性激动剂构效关系（与前面有重复）（1）芳环和碱性叔胺氮原子是受体激动剂的必要结构部分，二者通过2个或3个碳原子的碳链相连接，在生理pH条件下，碱性叔胺氮原子质子化成正离子形式。（2）芳环3位酚羟基的存在使活性显著增强。氮原子上以甲基取代活性好，当N-取代基增大到35个碳原子时，如烯丙基（纳洛酮）、环丁基甲基时，由激动剂转变为拮抗剂。（3）受体选择性激动剂的药效构象相同，其芳环以直立键与哌啶环相连。第13章练习配伍选择题：A.右丙氧芬B.盐酸美沙酮C.盐酸曲马多D.盐酸钠洛酮E.酒石酸布托啡诺1.吗啡类中毒的解毒剂，但不能用于戒毒2.其右旋体可镇痛，而左旋体主要用于镇咳3.结构中环己烷1、2位两个取代基呈反式4.可用于替代疗法戒毒治疗答疑编号700536130101【正确答案】1.D2.A3.C4.B多选题：以下需按麻醉药品管理的镇痛药是答疑编号700536130102【正确答案】:BCDE考点：吗啡及合成代用品均有成瘾性，均属于麻醉药品第十三章 镇痛药一、A 1、吗啡具有碱性，与盐酸可生成稳定的盐，这是由于吗啡结构中含有哪种功能基团 A、伯胺基 B、仲胺基 C、叔胺基团 D、双键 E、苯基 2、吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 A、醇羟基 B、双键 C、醚键 D、哌啶环 E、酚羟基 3、盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了以下哪种化学反应 A、水解反应 B、还原反应 C、加成反应 D、氧化反应 E、聚合反应 4、吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，是因为 A、具有相似的疏水性 B、具有相似的化学结构 C、具有相似的构型 D、具有相同的药效构象 E、具有相似的电性性质 5、下列哪个与吗啡不符 A、结构中有醇羟基 B、结构中有苯环 C、结构中有羰基 D、结构中有手性碳原子 E、为阿片受体激动剂 6、下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药是 A、纳曲酮 B、美沙酮 C、氢吗啡酮 D、纳洛酮 E、羟吗啡酮 7、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有 A、布桂嗪 B、美沙酮 C、哌替啶 D、喷他佐辛 E、苯噻啶 8、以下属于吗啡喃类的合成镇痛药是 A、盐酸哌替啶 B、酒石酸布托啡诺 C、盐酸布桂嗪 D、苯噻啶 E、右丙氧芬 9、以下属于阿片受体拮抗剂的是A、 B、 C、 D、 E、 10、以下镇痛药中以其枸橼酸盐供药用的是 A、哌替啶 B、芬太尼 C、布桂嗪 D、曲马多 E、吗啡 11、纳洛酮结构中17位由以下哪种基团取代 A、甲基 B、1-甲基-2-丁烯基 C、环丙烷甲基 D、环丁烷甲基 E、烯丙基 12、下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是 A、美沙酮 B、哌替啶 C、吗啡 D、右丙氧芬 E、芬太尼 13、叙述中哪一项与盐酸哌替啶不符 A、又名度冷丁 B、易吸潮，遇光易变质 C、结构中含有苯环与吡啶环 D、在体内代谢时，主要是酯水解和N-去甲基化产物 E、镇痛活性仅为吗啡的110，且成瘾性弱 14、吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是 A、芬太尼 B、纳曲酮 C、喷他佐辛 D、盐酸纳洛酮 E、盐酸美沙酮 15、全合成镇痛药的化学结构可分为哪几类 A、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、苯吗喃类和其他类 B、哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类和苯吗喃类和其他类 C、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、吗啡喃类和苯吗喃类和其他类 D、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、吗啡喃类和苯吗喃类 E、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、吗啡喃类和其他类 16、具有以下化学结构的药物与哪个药物的药理作用相似A、西咪替丁 B、吲哚美辛 C、枸橼酸芬太尼 D、布洛芬 E、阿司匹林 17、与哌替啶的化学结构相符的是 A、邻苯基哌啶 B、药用其硫酸盐 C、4-哌啶甲酸丙酯 D、4-哌啶甲酸乙酯 E、4-哌啶甲酸甲酯 18、以下描述与右丙氧芬不符的是 A、结构与美沙酮类似 B、右旋体用于镇痛 C、左旋体用于镇痛 D、过量使用会产生严重毒副反应 E、常与阿司匹林、对乙酰氨基酚制成复方制剂 19、具如下化学结构的药物是A、乙胺嘧啶 B、噻嘧啶 C、布洛芬 D、美沙酮 E、氨氯地平 二、B 1、A.枸橼酸芬太尼B.盐酸吗啡C.右丙氧芬D.盐酸曲马多E.盐酸布桂嗪 、结构中含哌啶环的是 A、 B、 C、 D、 E、 、临床使用外旋体 A、 B、 C、 D、 E、 、临床使用右旋体 A、 B、 C、 D、 E、 、临床使用左旋体 A、 B、 C、 D、 E、 2、A.吗啡B.哌替啶C.美沙酮D.纳洛酮E.芬太尼 、为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用弱于吗啡，有成瘾性 A、 B、 C、 D、 E、 、为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用强于吗啡，作用时间短暂，临床用于辅助麻醉 A、 B、 C、 D、 E、 、为天然生物碱，镇痛作用强，成瘾性大，临床用作镇痛药，属麻醉性药物，须按国家法令管理 A、 B、 C、 D、 E、 、为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救 A、 B、 C、 D、 E、 3、A盐酸布桂嗪B盐酸吗啡C右丙氧芬D盐酸曲马多E枸橼酸芬太尼 、临床使用外消旋体 A、 B、 C、 D、 E、 、临床使用右旋体 A、 B、 C、 D、 E、 、临床使用左旋体 A、 B、 C、 D、 E、 4、A.盐酸美沙酮 B.枸橼酸芬太尼C.盐酸纳洛酮 D.酒石酸布托啡诺E.盐酸布桂嗪 、属于哌啶类镇痛药的是 A、 B、 C、 D、 E、 、属于半合成镇痛药的是 A、 B、 C、 D、 E、 、属于吗啡喃类镇痛药的是 A、 B、 C、 D、 E、 、属于氨基酮类镇痛药的是 A、 B、 C、 D、 E、 5、A.盐酸纳洛酮B.吲哚美辛C.盐酸布桂嗪D.盐酸美沙酮E.对乙酰氨基酚 、阿片受体激动剂 A、 B、 C、 D、 E、 、阿片受体纯拮抗剂 A、 B、 C、 D、 E、 、阿片受体激动-拮抗剂 A、 B、 C、 D、 E、 6、A.具有4-苯基哌啶结构B.具有3-庚酮结构C.具有4-苯胺基哌啶结构D.具有N-甲基环己胺结构E.具有哌嗪结构 、盐酸美沙酮 A、 B、 C、 D、 E、 、枸橼酸芬太尼 A、 B、 C、 D、 E、 、盐酸哌替啶 A、 B、 C、 D、 E、 、盐酸布桂嗪 A、 B、 C、 D、 E、 7、A.右丙氧芬B.盐酸曲马多C.磷酸可待因D.盐酸布桂嗪E.枸橼酸芬太尼 、阿片受体激动剂，还通过抑制5-HT的重摄取阻断疼痛的传导 A、 B、 C、 D、 E、 、右旋体用于止痛，镇咳作用很小，而其左旋体用于镇咳，几乎无镇痛作用 A、 B、 C、 D、 E、 、镇痛作用弱于吗啡，主要用作中枢性镇咳药 A、 B、 C、 D、 E、 8、A.右丙氧芬B.盐酸美沙酮C.盐酸曲马多D.盐酸纳洛酮E.酒石酸布托啡诺 、吗啡类中毒的解毒剂 A、 B、 C、 D、 E、 、其右旋体可镇痛，而左旋体主要用于镇咳 A、 B、 C、 D、 E、 、可用于替代疗法戒毒治疗 A、 B、 C、 D、 E、 三、X 1、下列作用于阿片受体的镇痛药是 A、吗啡 B、苯噻啶 C、右丙氧芬 D、吲哚美辛 E、盐酸美沙酮 2、吗啡的化学结构中 A、含有N-甲基哌啶 B、含有酚羟基 C、含有环氧基 D、含有甲氧基 E、含有苯环 3、以下哪些与阿片受体模型相符 A、一个适合芳环的平坦区 B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合 C、有一个负离子部位与药物的正电荷中心相结合 D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应 E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应 4、以下哪些描述与吗啡相符 A、具有部分氢化的菲环母核 B、具有5个手性碳原子，天然吗啡呈左旋性 C、易发生氧化反应，颜色变深，生成毒性较大的伪吗啡 D、易发生还原反应，失去活性 E、由阿片中提取得到 5、以下哪些性质与吗啡性质相符 A、在盐酸或磷酸存在下加热后，再加稀硝酸呈红色 B、遇光易变质 C、显芳伯胺的特征反应 D、与钼硫酸试液反应呈紫色，继变为蓝色 E、与甲醛硫酸试液反应呈紫堇色 6、以下哪些药物是阿片受体激动剂A、 B、 C、 D、 E、 7、对吗啡的描述哪些是正确的 A、其脱水重排产物是阿扑吗啡 B、由于6位有羟基，性质不稳定，故需要加抗氧剂 C、由于3位有羟基，性质不稳定，故需要加抗氧剂 D、17位N上的甲基如果被35个碳的烃基取代，可能成为受体的拮抗剂 E、是阿片受体激动剂 8、下列叙述中哪几项与盐酸美沙酮相符 A、临床使用其外消旋体 B、为阿片受体激动药 C、适用于各种剧烈疼痛，并有显著镇咳作用 D、有效剂量与中毒剂量接近，安全度小 E、镇痛效果低于吗啡和哌替啶 9、与盐酸布桂嗪性质相符的叙述是 A、结构中含有哌啶环 B、结构中含有哌嗪环 C、镇痛作用较吗啡弱 D、连续使用可产生耐受性 E、可用于各种疼痛 10、关于右丙氧芬哪些叙述是正确的 A、属于氨基酮类合成镇痛药 B、左旋体主要用于镇咳 C、主要用于与阿司匹林、对乙酰氨基酚的解热镇痛药的复方制剂中 D、结构中含有两个手性碳原子，临床使用右旋体 E、为阿片受体激动剂 11、关于芬太尼的哪些叙述是正确的 A、枸橼酸芬太尼容易透过血脑屏障 B、没有成瘾性 C、药用其枸橼酸盐 D、属于氨基酮类合成镇痛药 E、结构中含有哌啶环 12、以下需按麻醉药品管理的镇痛药是A、 B、 C、 D、 E、 13、分子中具有手性中心，但以外消旋体供药用的镇痛药为 A、盐酸布桂嗪 B、盐酸吗啡 C、盐酸曲马多 D、盐酸哌替啶 E、盐酸美沙酮 14、芬太尼化学结构中含有以下哪些基团 A、哌啶基 B、酚羟基 C、醇羟基 D、丙酰胺基 E、苯乙基 15、如下化学结构的药物可用于哪些药物中毒时的解救A、吗啡 B、苯巴比妥 C、硫喷妥钠 D、哌替啶 E、芬太尼 16、按化学结构分类合成镇痛药有 A、哌啶类 B、氨基酮类 C、苯基酰胺类 D、吗啡喃类 E、苯吗喃类 17、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有 A、布托啡诺 B、哌替啶 C、美沙酮 D、芬太尼 E、喷他佐辛 18、美沙酮化学结构中含有以下哪些基团 A、苯基 B、酮基 C、二甲氨基 D、芳香氨基 E、酚羟基 答案部分 一、A 1、【正确答案】 C 【答案解析】 吗啡具有碱性，与盐酸可生成稳定的盐肯定是因为吗啡中含有显碱性的基团，ABC三项均显碱性，但吗啡结构中只含有叔胺基团，所以选C。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100024474】 2、【正确答案】 E 【答案解析】 吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100024469】 3、【正确答案】 D 【答案解析】 盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深是由于吗啡具有苯酚结构在光照下即能被空气氧化变质。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100024464】 4、【正确答案】 D 【答案解析】 药效构象是指当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补并结合时的构象。而相似的电性性质应是由具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，形成生物电子等排体所、具备相关、相似或相反的生物活性。所以本题中吗啡及合成镇痛药具有相同的药效构象，从而具有相同的生物活性。形成电子等排体则具有相同的电性性质。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100024412】 5、【正确答案】 C 【答案解析】 吗啡结构：【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100024409】 6、【正确答案】 B 【答案解析】 合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺2.苯吗喃类：喷他佐辛3.哌啶类：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼4.氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100024480】 7、【正确答案】 C 【答案解析】 合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺2.苯吗喃类：喷他佐辛3.哌啶类：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼4.氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100024458】 8、【正确答案】 B 【答案解析】 合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺2.苯吗喃类：喷他佐辛3.哌啶类：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼4.氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬 【该题针对“其他镇痛药,镇痛药-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号100024420】 9、【正确答案】 E 【答案解析】 A.右丙氧芬B.美沙酮C.盐酸曲马多D.盐酸布桂嗪E.盐酸纳洛酮 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100024416】 10、【正确答案】 B 【答案解析】 芬太尼临床上常用其枸橼酸盐。 【该题针对“其他镇痛药,镇痛药-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号100024397】 11、【正确答案】 E 【答案解析】 盐酸纳洛酮是吗啡的17位氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100024394】 12、【正确答案】 A 【答案解析】 美沙酮耐爱性和成瘾性发生缓慢，停药后的戒断症状轻，可以口服，所以被广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100024388】 13、【正确答案】 C 【答案解析】 盐酸哌替啶的化学结构中含有苯环与哌啶环。 【该题针对“镇痛药-单元测试,其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100019780】 14、【正确答案】 D 【答案解析】 盐酸纳洛酮是阿片受体纯拮抗剂，结构如下：【该题针对“第十三章 镇痛药（单元测试）,其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100271094】 15、【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“其他镇痛药,第十三章 镇痛药（单元测试）”知识点进行考核】 【答疑编号100271089】 16、【正确答案】 C 【答案解析】 该结构为药物盐酸哌替啶；与芬太尼都属于哌啶类的合成镇痛药。 【该题针对“第十三章 镇痛药（单元测试）,其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100271088】 17、【正确答案】 D 【答案解析】 重点考查盐酸哌替啶的化学结构特征。【该题针对“其他镇痛药,第十三章 镇痛药（单元测试）”知识点进行考核】 【答疑编号100271072】 18、【正确答案】 C 【答案解析】 右丙氧芬是阿片受体激动药，结构中有两个手性碳，临床使用的是其右旋体，主要用于镇痛 故C项错误。 【该题针对“其他镇痛药,镇痛药-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号100024510】 19、【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100024489】 二、B 1、 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100271111】 、 【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100271112】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100271113】 、 【正确答案】 B 【答案解析】 左旋吗啡对所用的疼痛都有效，但是容易成瘾。而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。曲马多分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100271115】 2、 【正确答案】 B 【答案解析】 哌替啶是第一个合成类镇痛药，镇痛作用相当于吗啡的1618，且成瘾性显著降低（但仍然存在成瘾性）。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100024778】 、 【正确答案】 E 【答案解析】 芬太尼其镇痛作用出现较快，持续时间短。可用于麻醉前给药及诱导麻醉，在各种手术中作为辅助用药与全麻药合用。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100024781】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 吗啡生物碱来源于天然植物的吗啡，是最早使用的镇痛药，也是至今最常用的镇痛药之一。本品具有成瘾性，属麻醉性镇痛药，须按国家法令进行管理。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100024787】 、 【正确答案】 D 【答案解析】 纳洛酮在临床上主要用作吗啡过量的解毒剂。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100024791】 3、 【正确答案】 D 【答案解析】 曲马多用于中重度、急慢性疼痛的止痛。本品结构中2-(二甲氨基)甲基与1-(3-甲氧基苯基)呈反式。临床用外消旋体。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100020495】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 右丙氧芬 (麻)结构与美沙酮类似，临床使用右旋体，用于轻度和中度的疼痛，其镇咳作用很小；而左丙氧芬主要用于镇咳，几无镇痛作用。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100020501】 、 【正确答案】 B 【答案解析】 常用的天然吗啡为左旋体。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100020504】 4、 【正确答案】 B 【答案解析】 哌啶类镇痛药：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100020452】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100020472】 、 【正确答案】 D 【答案解析】 酒石酸布托啡诺为吗啡喃类镇痛药的代表药 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100020474】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 氨基酮类代表药物为美沙酮和右丙氧芬。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100020477】 5、 【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100271118】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100271121】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 盐酸布桂嗪又名强痛定，是阿片受体的激动-拮抗剂。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100271124】 6、 【正确答案】 B 【答案解析】 依次是：盐酸美沙酮、枸橼酸芬太尼、盐酸哌替啶、盐酸布桂嗪以下结构 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100024750】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100024755】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100024764】 、 【正确答案】 E 【答案解析】 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100024766】 7、 【正确答案】 B 【答案解析】 盐酸曲马多是微弱的阿片受体激动剂，部分镇痛效果是因抑制去甲肾上腺素、5-HT的重摄取，阻断疼痛的传导而产生。曲马多的镇痛作用显著。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100024738】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 右丙氧芬结构与美沙酮类似，临床使用右旋体，用于轻度和中度的疼痛，其镇咳作用很小；而左丙氧芬主要用于镇咳，几无镇痛作用。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100024739】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 磷酸可待因系吗啡的3位甲醚衍生物，对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用，其镇咳作用强而迅速，类似吗啡。镇痛作用弱于吗啡。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100024740】 8、 【正确答案】 D 【答案解析】 纳洛酮：在临床上主要用作吗啡过量的解毒剂。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100024729】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 右丙氧芬具有两个手性碳，右旋体可镇痛，而左旋体主要用于镇咳 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100024730】 、 【正确答案】 B 【答案解析】 盐酸美沙酮为阿片受体激动剂，镇痛效果强过吗啡和哌替啶。适用于各种剧烈疼痛，并有显著镇咳作用。本品的有效剂量与中毒剂量比较接近，安全指数小。但本品的成瘾性较小，临床上也用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100024731】 三、X 1、【正确答案】 ACE 【答案解析】 重点考查以上镇痛药的作用机制。BD均有镇痛活性，B属于组胺H1受体拮抗剂及抗乙酰胆碱作用，D为解热镇痛药。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100271136】 2、【正确答案】 ABCE 【答案解析】 重点考查吗啡的化学结构。吗啡结构不含有甲氧基。【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100271132】 3、【正确答案】 AC 【答案解析】 Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型，按照这个模型，主要结合点为：一个负离子部位；一个适合芳环的平坦区；一个与烃基链相适应的凹槽部位。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100271125】 4、【正确答案】 ABCE 【答案解析】 D项应为：长期放置易发生氧化反应，毒性增大。吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100025084】 5、【正确答案】 ABDE 【答案解析】 吗啡中没有芳伯胺基没有芳伯胺的特征反应。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100025074】 6、【正确答案】 ABE 【答案解析】 A为盐酸哌替啶；B为美沙酮；C为盐酸纳诺酮；D为喷他佐辛；E为吗啡。纳洛酮为受体拮抗剂，喷他佐辛对受体也有弱的拮抗作用。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号100025031】 7、【正确答案】 ACD 【答案解析】 E. 吗啡主要激动阿片受体 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号10