12-第十二讲

第十二节考点2 溶栓药一、作用特点1.尿激酶链激酶：静脉注射，纤溶酶活性迅速上升由于链激酶输注后可产生抗体，在5天-1年内重复给药，其疗效可能降低，故一年内不宜重复给药。2.静脉溶栓治疗首选阿替普酶、瑞替普酶 选择性激活血栓部位的纤溶酶原，故不产生应用链激酶时常见的出血并发症。二、用药监护1.监测出血2.监护溶栓药的治疗时间窗-尽早用药：急性脑卒中发作后，34h后仍不改善，可能出现代谢衰竭。超过6h的缺血性脑卒中者可给予尿激酶。考点3 抗血小板药 一、环氧酶抑制剂阿司匹林（一）机制：使血小板的环氧酶（COX）乙酰化，减少TXA2的生成，抑制血小板聚集。对所有急性缺血性心血管事件患者：如心肌梗死、不稳定型心绞痛、缺血性脑卒中等，应尽快给予阿司匹林，长期服用。（二）临床应用心血管事件一、二级预防的“基石”1.心肌梗死、不稳定型心绞痛、脑卒中（48h内）2.溶栓患者溶栓24h后使用阿司匹林，或阿司匹林与双嘧达莫复合制剂；（三）用药监护应对阿司匹林抵抗应对：1.最佳剂量75100mg/d。2.尽量服用肠溶制剂。3.避免服用其他非甾体抗炎药。4.控制血压、血糖、血脂。二、磷酸二酯酶抑制剂：双嘧达莫、西洛他唑（一）作用机制：抑制磷酸二酯酶对cAMP的降解；双嘧达莫增强前列环素活性，抑制血小板聚集，故人体存在前列环素时才有效。前列环素缺乏或应用了大剂量阿司匹林无效。常与阿司匹林（小剂量）联合应用。（二）临床应用1.双嘧达莫植入人工瓣膜患者；阿司匹林不能耐受或有出血倾向者；与小剂量阿司匹林联合用于脑卒中预防。2.西洛他唑：外周动脉血管闭塞症（三）典型不良反应：出血倾向；“冠状动脉窃血”，导致病情恶化。总结：4类磷酸二酯酶抑制剂1.米力农/安力农磷酸二酯酶3抑制剂2.茶碱类-磷酸二酯酶4抑制剂3.XX那非-磷酸二酯酶5抑制剂4.双嘧达莫、西洛他唑三、整合素受体阻断剂（血小板膜糖蛋白b/a受体阻断剂）：替罗非班1.机制：阻断血小板聚集最后共同通路，抑制多种途径所诱导的血小板聚集。2.可逆，静注5min起效，持续38h。用于：冠状动脉综合征；不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死。四、二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂代表药：噻氯匹定、XX格雷、X格雷洛（一）作用机制二磷酸腺苷（ADP）存在于血小板细胞内，通过血小板膜上的ADP受体加速血小板的凝聚。ADP受体有3种亚型，即P2Y1、P2Y12和P2X1。其中P2Y12仅存在于血小板膜上。（二）常用药物1.氯吡格雷：口服后起效快， 3h血药浓度即可达峰值。可用于新近心肌梗死、脑卒中、周围动脉病变。2.替格雷洛：第一个在所有急性冠脉综合征人群中均能降低心血管事件发生和死亡率的抗血小板药；3.噻氯匹定服后2448h才能显现（慢）。不良反应：出血（三）用药监护1.氯吡格雷与奥美拉唑合用会增加心脏突发事件及病死率。原因：两者竞争共同的肝药酶CYP2C19应该：改用雷贝拉唑、泮托拉唑，或H2受体阻断剂及胃黏膜保护剂米索前列醇、硫糖铝。选用不受PPI影响的抗血小板药替格雷洛替代。2.抗血小板药的“抵抗”问题增加剂量。3.择期手术者：术前1周停用抗血小板药。总 结-溶栓药、抗血小板药一、溶栓药1.静脉溶栓首选阿替普酶、瑞替普酶；2.尿激酶链激酶二、抗血小板药1.环氧酶抑制剂阿司匹林2.二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂噻氯匹定、XX格雷、X格雷洛3.磷酸二酯酶抑制剂双嘧达莫、西洛他唑4.整合素（血小板膜糖蛋白b/a）受体阻断剂替罗非班强化练习-B型题A.替格瑞洛 B.肝素 C.氯吡格雷D.阿司匹林 E.瑞普替酶1.对阿司匹林过敏或不耐受者，可选的替代药物是2.第一个快速、并在所有急性冠脉综合症人群中均能降低心血管事件发生和死亡的抗血小板药是3.被称为心血管事件一、二级预防的“基石”的药物是4.静脉溶栓治疗可首选的药物是5.防止急性血栓形成，对抗血栓的首选药物是网校答案：C A D E B考点4 抗贫血药一、铁剂 1.作用特点：二价铁! 最常见胃肠道反应-牙齿变黑硫酸亚铁、富马酸亚铁。2.维生素C与铁剂同服铁剂吸收增加，但也容易导致胃肠道反应。3.口服铁剂与抗酸药如碳酸氢钠、磷酸盐类及含鞣酸的药物或饮料同用产生沉淀而影响吸收。4.中毒解救：去铁胺二、巨幼红细胞性贫血治疗药（一）药物分类及特点叶酸、维生素B121.叶酸还原成具有活性的四氢叶酸体内转移“一碳单位”的载体，“一碳单位”与维生素B12共同促进红细胞的成熟与增殖。恶性贫血可以纠正异常血象，但不能改善神经损害症状，故应以维生素B12为主，叶酸为辅。2.维生素B12 不能静脉注射。口服无效。适用于：巨幼细胞贫血、神经炎、口炎性腹泻。恶性贫血者须肌注，并终身使用。（二）用药监护1.服用叶酸时须同时补充维生素B12 ，否则会加重神经系统症状。2.服用叶酸、维生素B12治疗后宜补钾3.妊娠期用药4.小剂量叶酸（日剂量小于0.8mg）预防胎儿神经管畸形。如叶酸日剂量大于0.8mg时，可能给胎儿带来危害；妊娠期妇女：应避免使用维生素B12 。（三）药物相互作用1.甲氨蝶呤、乙胺嘧啶对二氢叶酸还原酶有较强的亲和力，阻止叶酸转化为四氢叶酸，从而拮抗叶酸的治疗作用。甲氨蝶呤、乙胺嘧啶所引起的巨幼亚叶酸钙治疗。2.在甲氨蝶呤治疗白血病等肿瘤时，如使用大剂量叶酸，也会降低甲氨蝶呤的疗效。三、重组人促红素内源性人促红素主要由肾脏、肝脏产生。重组人促红素促进红细胞成熟，增加红细胞和血红蛋白含量；稳定红细胞膜，提高红细胞膜抗氧化酶功能。（一）应用：肾性贫血和非肾性贫血（如恶性肿瘤、免疫疾病、艾滋病）（二） 不良反应静脉给药类流感样症状。（三）禁忌难以控制的高血压患者、对重组人促红素过敏患者均禁用重组人促红素。（四）用药监护在储存和用药前切勿震荡，冷处储存；适当应用免疫抑制剂和糖皮质激素。考点5 维生素类药物一、维生素的分类及作用1.水溶性维生素B1、B2、B4、B6、B12、维生素C、烟酸、烟酰胺、叶酸、泛酸。通过辅酶维持代谢和生理功能。2.脂溶性维生素A、D、E和K。维生素A视黄醛视觉。视黄醇生殖。视黄酸其他：上皮和骨骼的生长。2.脂溶性维生素A、D、E和K。维生素D：促进小肠对钙的吸收。缺乏时人体吸收钙、磷能力下降，成骨作用受阻。婴儿和儿童佝偻病。钙化不良导致佝偻病患者的骨骼异常疏松，产生特征性畸形。成人骨软化病或成人佝偻病，最多见于妊娠期或哺乳期。2.脂溶性维生素A、D、E和K。维生素E：促进生殖力，促进性激素分泌。男性精子活力和数量增加。女性雌激素增高，提高生育能力，预防流产。缺乏睾丸萎缩和上皮细胞变性，孕育异常。2.脂溶性维生素A、D、E和K。维生素K：维生素K1肝脏合成凝血因子、V、IX、X。用于防治维生素K1缺乏所致的出血，香豆素类（华法林）或水杨酸类过量。维生素K2尚具有镇痛作用。应用广谱抗菌药物（头孢菌素类）可致肠道菌群改变，造成维生素B和K合成受阻。总结 1B1脚气病B2（核黄素）咽喉/口/舌/唇/皮炎；贫血。B6脂溢样皮肤损害，舌炎、口腔炎。周围神经炎、伴有腕关节肿胀（腕管病）。C坏血病、牙龈出血；传染病及紫癜；铁中毒烟酸调血脂、