第肾上腺素受体阻断药.ppt

1 第一节 肾上腺素受体阻断药 基本作用阻断皮肤 粘膜 内脏血管 1 R血管扩张阻断突触前膜 2 RNA释放 2 短效类 酚妥拉明 phentolamine 药理作用 1 扩张血管 阻断 1 R iv 直接扩张血管 2 兴奋心脏 血管扩张反射性兴奋心脏 阻断 2 R使NA释放3 其他作用 拟胆碱作用 胃酸 组胺样作用 皮肤潮红 3 临床应用 1 外周血管痉挛性疾病 如 肢端动脉痉挛 血管栓塞性脉管炎 NA静滴外漏 2 嗜铬细胞瘤的诊断及治疗 a 酚妥拉明试验 iv 5mg b 嗜铬细胞瘤引起的高血压危象 可使血压迅速下降 4 3 抗休克 低排高阻型休克疗效较好 4 充血性心力衰竭 扩张血管降低心脏前 后负荷缓解心衰 5 低血压 胃肠道反应 诱发溃疡病 诱发心律失常和心绞痛 不良反应 6 作用时间 3 4day 应用 主要用于外周血管痉挛性疾病 不良反应 常见体位性低血压 心悸 鼻塞及胃肠道症状 长效类 酚苄明 phenoxybenzamine 7 第二节 肾上腺素受体阻断药 药理作用1 受体阻断作用 1 心血管系统 阻断心脏 1 RHR 传导 收缩力收缩血管 与阻断 2 R和心脏抑制 反射性兴奋交感神经有关 8 2 收缩支气管平滑肌 阻断支气管平滑肌 2 R支气管平滑肌收缩气道阻力 该作用对正常人较弱 对支气管哮喘者可诱发或加重 9 3 肾素释放减少 阻断肾小球旁器 1 R肾素分泌 4 减慢代谢 与拟肾上腺素药作用相反 血糖 血脂肪酸 10 2 内在拟交感活性 ISA ISA即有些 R阻断药对 R具有部分激动作用 partialagonisticaction 有ISA的 R阻断药抑制心脏 收缩支气管作用较无ISA药物为弱 11 3 膜稳定作用降低细胞膜对离子的通透性 Na K 等 抑制去极化过程 该作用需达治疗量几十倍才出现 无应用价值 4 其他抗血小板聚集作用 降低眼内压 与抑制房水形成有关 12 1 抗高血压与阻断多个部位 R有关 详述见抗高血压药物 2 抗心绞痛和心肌梗塞与阻断 R 抑制BPC聚集有关 临床应用 13 3 抗心律失常与抑制窦房结 抑制传导速度有关 详见抗心律失常药 4 其他甲亢 辅助性治疗 青光眼 噻吗洛尔滴眼 偏头痛 14 一般不良反应 胃肠道反应 偶见过敏反应 皮疹 BPC下降 严重不良反应 急性心力衰竭加重过缓性心律失常禁忌症 心功能不全 过缓性心律失常 支气管哮喘 不良反应 15 一 非选择性 受体阻断药 常用药物 16 普萘洛尔 propranolol 心得安 系较早应用而目前应用最广泛的 受体阻断药 体内过程特点 口服吸收率90 首关消除60 70 F为30 T1 22 5h 肝内代谢个体差异大 相同剂量 血浆高峰浓度可相差25倍 故应从小剂量开始逐增至适当剂量 药理作用特点 受体阻断作用强 无ISA 17 纳多洛尔 nadolol 作用特点 作用与普萘洛尔相似 但强6倍 可增加肾血流量 肾功能不全需用 受体阻断药者可首选 T1 2长达10 12h 每天一次即可 无ISA作用 18 噻吗洛尔 timolol 作用特点 是已知作用最强的 受体阻断药 多用0 25 水溶液滴眼 治疗青光眼 疗效与毛果芸香碱相近或较优 无ISA作用 19 吲哚洛尔 pindolol 作用特点 有ISA作用 主要表现为激动 2受体 导致血管扩张 有利于高血压的治疗 可使心肌抑制作用减弱 20 二 选择性 1受体阻断药 阿替洛尔 atenolol 和美托洛尔 metoprolol 作用特点 阻断 1 R作用强 对 2 R作用弱 增加气道阻力作用弱 但哮喘病人仍需慎用 阿替洛尔作用时间较长 口服Q d即可 无ISA作用 21 第三节 肾上腺素受体阻断药 该类药对 受体均有阻断作用 但对 受体阻断作用强于 受体阻断作用 以拉贝洛尔为代表 其它药物还有布新洛尔 阿罗洛尔和氨磺洛尔 22 拉贝洛尔 labetalol 柳胺苄心定 作用特点 对 R阻断作用为普萘洛尔的1 4 对 受体阻断作用为酚妥拉明的1 6 1 10 有ISA作用 表现为 2受体兴奋作用