药剂学的概念.doc

药剂学的概念研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。主要包括制剂学和调剂学。分支学科：国家药品标准：处方调剂工作程序：处方保管：粉碎：将大块物料破碎成小颗粒或粉末的过程。粉碎方法：闭塞与自由、开路与循环、干法与湿法、混合和单独、低温粉碎粉碎设备：球磨机：贵重、无菌、干湿均可、可加入惰性气体保护冲击式粉碎机：万能粉碎机 气流式粉碎机： 散剂概念：一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。散剂的特点：优点：1）粒度小、比表面积大、易分散、起效快；2）外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；3）制备简单，易于分剂量；4）运输、贮存方便。缺点：使用不便和难于贮藏制备工艺流程：物料前处理粉碎筛分混合分剂量质量检查包装贮存质量检查：均匀度；水份（阴离子型两性离子型非离子型液体制剂1.概念：药物分散于适宜介质液体型制剂（内、外用）2.特点:(1)分散度大、吸收快,作用迅速; (2)给药途径广,可内服也可外用; (3)易于分剂量,服用方便; (4)能减少某些药物对胃肠道的刺激性; (5)可提高药物的生物利用度; 不足:(1)稳定性差; (2)携带、运输和贮存不方便; (3)水性液体易霉变; (4)非均匀性液体易分层或沉淀。昙点：由澄明变浑浊的现象称为起昙，转变点的温度称为昙点。30100摄氏度间HLB越大，亲水性越强，液体制剂常用的附加剂1：增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。被增溶的物质称为增溶质。 增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。常用的增溶剂为：聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类2：助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的S。这第三种物质就是助溶剂。多为低分子化合物（不是表面活性剂），与药物形成络合物。3：潜溶剂：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的S出现极大值，这种现象称潜溶。与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。 增加S的方法：成盐；引入亲水基；加入助溶剂混悬剂1 .概念 ：难溶性固体微粒（0.510um） 、非均相、不稳定体系3.物理稳定性（混悬剂主要存在此问题，混悬剂中药物微粒的分散度大，使混悬的微粒具有较高的表面自由能而处于不稳定状态，疏水性药物的混悬剂比亲水性药物存在更大的稳定性问题。）1）混悬粒子的沉降速度：（Stokes定律）（注意变形） V=2r2(1- 2) g/ 9 1微粒的密度；2介质的密度。V越大，动力稳定性越小。增加动力稳定性的方法：尽量微粒的r,以V；分散介质的，以 1- 2；所以要加入高分子助悬剂，这样在增加介质黏度的同时，也减小固体微粒和分散介质之间的密度差，同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。2）微粒的荷电与水化：3）絮凝与反絮凝4）结晶增长与转型5）分散相的浓度和温度4. 制备方法 ：1）分散（粉碎液体介质中分散）2）凝聚法（物理法药物溶液中使药物结晶 、化学法 化学反应生成难溶性药物微粒）5. 常用稳定剂1）助悬剂:（增加分散介质粘度；微粒亲水性；防止结晶转型） 低分子甘油、糖浆；高分子（树胶、纤维素类） 硅皂土（PH7，更好）和触变胶（单硬脂酸铝+植物油，触变性-凝胶与溶胶恒温转变的性质）2）润湿剂：增加微粒润湿性（HLB711之间的表面活性剂，eg:聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆等）3）絮凝剂和反絮凝剂（用量不同絮凝剂也可是反絮凝剂；过量絮凝剂反絮凝剂）渗透压调节及其计算方法冰点下降法：-0.52（等渗）；公式w=(0.52-a)/b颗粒剂概念：将药物与适宜的辅料配和而制成的颗粒状制剂。优点：1吸收快，显效迅速2应用方便3稳定性强4体积小5异味小缺点：1成本高2易潮解3机动性差4适口性差制备方法：制软材制粒干燥整粒袋装灭菌1、概念：用热力或其他适宜方法将物质中的微生物杀灭或除去的方法。 防腐（抑制繁殖）和消毒（杀灭病原微生物）2、分类：物理灭菌法、滤过灭菌法、化学灭菌法物理灭菌法：干热、湿热、射线和滤过灭菌1）干热：火焰（耐火器具）；干热空气（耐热器具、油脂类和耐高温物质，一般温度160）橡胶、塑料等不适用。2）湿热（穿透力强、效率高）* 热压灭菌柜注意：排尽空气、饱和蒸汽、灭菌温度和时间（按药液温度）、标准操作湿热灭菌影响因素：细菌种类与数量；药物性质与灭菌时间； 蒸汽和介质性质（酸性碱性中性）* 低温间隙：6080，1h，放置24h，重复35次（热敏）无菌操作法（在无菌条件下的操作） 进无菌室物料、容器、器具应预先灭菌 安瓿（150180，23h热压灭菌） 橡皮塞（121，1h热压灭菌）浸出剂制备方法：1浸渍法（热、冷）2渗漉法3回流法 4溶解法5稀释法（4、5酊剂可酒剂不可）概念：采用适当的浸出溶剂和方法，从药材中浸提出有效成分，直接制得或再经一定的制备工艺过程而制得的一类制剂的总称优点：1利用药材中浸出的各种成分，发挥某些药材成分的多效性2保留了处方中各药材的综合疗效3增加有效成分的稳定性缺点：1易产生沉淀2易变质3易水解种类：1水浸出2含醇3含糖4精制中药合剂与口服液概念：药材用水或其他溶剂，采用适宜方法提取制成的口服液体制剂优点：1吸收快，奏效迅速2服用量小3口感好4应用方便5质量稳定缺点：1不能随症加减2时间长易出现沉淀物制备：药材准备浸提净化浓缩分装灭菌糖浆剂概念：含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液优点：1改善口感2防腐作用 缺点：1易被微生物污染 2易沉淀 （原因：糖质量低、含浸出制剂或配伍不当）3变色种类：1单糖浆 2药用糖浆3芳香糖浆制备：物料准备浸提净化浓缩配制滤过灌装质检包装煎膏剂概念：指药材用水煎煮、去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚状半流体剂型特点：药物浓度高，体积小，稳定性好，便于服用制备：煎煮浓缩收膏分装成品炼糖的目的：使糖的晶体熔化，去除水分，净化杂质，杀死微生物，使糖部分转化防止煎膏剂“返砂”（用红糖）返砂原因：煎膏剂所含的总糖和转化糖量有关，要在85%以下。亦可以高温加热或加酸解决酒剂或酊剂酒剂：药材用蒸馏酒浸提成分制成的澄清液体剂型酊剂：药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂特点：酒剂：祛风活血、散瘀止痛；酊剂：杂质较少，有效成分含量高制备：浸渍溶解稀释渗漉流浸膏与浸膏剂流浸膏：药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的液体制剂。，流浸膏剂每1ml相当于原药材1g。浸膏剂：药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂或全部溶剂，调整浓度至规定标准而制成的膏状或粉状制剂浸膏