药理总结1.doc

药理重点总结第1章重要概念：1. 药理学（pharmacology）：是一门探讨药物与机体（包括病原体） 相互作用及其规律的科学。2. 药物代谢动力学：是研究药物在体内转运和转化的速度变化规律。3. 药无效力学：主要研究药物对机体的作用，包括药物的药理效应、作用机制、临床作用、不良效应及药物相应作用。第2章一，药物的体内过程1重要概念药物的吸收（absorption）【 吸收速度：吸入腹腔舌下直肠肌内注射皮下注射口腔皮肤】，首过效应（first pass effect），药物的吸收（distribution），药物的生物转化（biotransformation），药物的排泄（excretion）【途径有：肾脏，胆汁，肠道，乳腺， 汗腺，呼吸等等。】，最有效浓度（MEC），最小中毒浓度（MTC），药物的生物半衰期，药物的血浆半衰期，表观分布容积（Vd），清除率(CL）,达峰时间，达峰浓度，生物利用度F，稳定血药浓度2重要的知识点P13的计算题一级速率：dc/dt=-kc 零级速率：dc/dt=-k 米-曼动力学：dc/dt=Vm c/(Km+c)t1/2的意义： 反映机体消除药物的能力与消除药物的快慢程度 一次用药后的经过5个t1/2后体内药物基本消除干净 按t1/2的长短常将药物分为5类：超短效t1/224h。 肝肾功能不良者，药物的t1/2将相应延长，此时应依据病人肝肾功能调整用药剂量或给药间隔。第3章重要概念：不良效应（adverse reaction）,受体（receptor），亲和力，内在活性，激动药（agonist），拮抗药（antagonist），竞争性拮抗药，非竞争性拮抗药，副反应，停药反应，变态反应，最大效应，半最大效应，效价强度，半数有效量（ED50），半数致死量（LD50），耐药性，耐受性，依赖性第5章一、乙酰胆咸 Ach1.合成与储存：在胆碱能神经末稍合成,与 ATP和囊泡蛋白共同储存. 胆碱+乙酰辅酶AAch2.释放：胞裂外排，神经冲动膜去极化Ca离子内流膜融合裂孔胞裂外排3.代谢：Ach胆碱+乙酸二，去甲肾上腺素 NA1. 储存与合成：在去甲肾上腺素能神经末梢合成，与ATP和嗜咯颗粒蛋白结合储存在囊泡中。 咯氢酸多巴多巴胺NA2. 释放：胞裂外排，同上3. 代谢：绝大部分被神经末梢突触前膜再摄取。三，胆碱受体1. M受体：M1M5-R 分布于胆碱能神经节后纤维所能支配的效应器上，如心脏、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌以及各种腺体。2. N受体：Nn-R和Nm-R 分布于自主神经节神经元的突触后膜和神经肌接头的终末板。3. 胆碱受体的分布(重点)四,多巴胺受体D-R D-R肾脏和肠系膜血管扩张与兴奋五，传出神经系统及其受体的生理效应 P71六，传出神经系统药物：1. M受体激动药毛果芸香碱，B受体激动药异丙肾上腺素，M受体断药阿托品，B受体阻断药普萘咯尔2. 影响递质：影响递质的合成密胆碱、-甲基络氨酸、卡比多巴、影响递质储存利血平 影响递质释放麻黄碱、氨甲酰胆碱、胍乙啶、溴 影响递质代谢与再摄取MAO第6章 一、肾上腺素受体激动药的分类1.按化学结构分为：儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类2按其对受体的选择性可分：、B受体激动药，有肾上腺素、多巴胺、麻黄碱等；1受体激动药（1、2受体激动药有去甲肾上腺素和间羟胺，1受体激动药有去氧肾上腺素和甲氧明，2受体激动药有可乐定）；B受体激动药（B1、B2受体激动药有异丙肾上腺素，B1受体激动药有多巴酚丁胺，B2受体激动药有沙丁胺醇）二、肾上腺素药理作用1.兴奋心脏肌收缩力，心率，传导，心输出量，耗氧量 舒张冠血管改善心肌血供2.血管收缩顺序：皮肤黏膜血管肾血管脑和肺血管骨骼肌血管、冠状血管 支气管：B2-R支气管紧张、抑制过敏性物质释放收缩黏膜血管3.升高血压4.兴奋平滑肌5.加速代谢临床作用1.心脏骤停2.过敏性休克3.支气管哮喘4.与局麻药配伍5.局部止血不良反应与禁忌症老人慎用、器质性心脏病、高血压、脑动脉硬化、糖尿病、和甲状腺功能亢进的患者。三、1、2受体激动药去甲肾上腺素药理作用1.血管除了冠状动脉血管外，几乎所有小动脉和小静脉产生收缩2.兴奋心脏肌收缩力，心率，传导，心输出量，耗氧量3.小剂量使收缩压升高，大剂量使脉压变小。临床作用1.休克 2.药物中毒性低血压 3.上消化道出血不良反应1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭 3.停药后血压下降 4.高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、孕妇者禁用。四、B1、B2受体激动药异丙肾上腺素作用特点：1.兴奋心脏 2.舒张血管 3. 支气管平滑肌 临床应用: 1支气管哮喘 2.房室传导阻滞 3.心脏骤停 4.感染性休克第7章一、酚妥拉明立其丁药理作用1. 阻断1受体和直接舒张血管，兴奋心脏2. 使胃肠平滑肌兴奋临床作用1. 治疗外周血管痉挛性疾病2. 拮抗作用3. 高血压4. 抗休克5. 用于充血性心力衰竭 二、B受体阻断药药理作用1 B受体阻断作用阻断心脏B1受体，B受体阻断药使支气管收缩，抑制代谢，抑制肾素的释放2 内在拟交感活性3 膜稳定作用4 反向激动药作用临床作用1. 抗心律失常 2.抗心绞痛和心肌梗死 3.防治高血压 4.辅助治疗充血性心力衰竭 5.甲亢、偏头痛、青光眼不良反应1. 心血管反应2. 诱发或加剧支气管哮喘3. 反跳现象4. 严重左心室功能不全、窦性心动过慢、重度房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用第12章一 镇静催眠药和抗焦虑药1. 镇静催眠药和抗焦虑药的概念:2. 镇静催眠药按化学结构分类：苯二氮卓类 地西泮、艾司唑仑、氟西泮等巴比妥类 苯巴比妥、戊巴比妥、硫喷妥等其他类 水合氯醛、甲丙氨酯、格鲁米特等新型镇静催眠药 佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆等二 苯二氮卓类 药理作用 临床作用1. 抗焦虑作用治疗焦虑症2. 镇静催眠作用治疗失眠症3. 抗惊厥、抗癫痫作用抗惊厥、抗癫痫4. 中枢性肌肉松弛作用麻醉前给药和心脏电击复律前给药5. 其他用于大脑麻痹、脑血管意外或脊髓损伤引起的肌僵直药理作用特点1. 治疗指数大，安全范围较大，加大剂量不引起全身麻醉。2. 对快动眼睡眠影响小，其“反跳”现象、依赖性、戒断症状轻3. 无肝药酶诱惑作用，耐受性小。4. 暂时记忆缺失，中枢肌肉松弛作用。5. 不良反应轻，嗜睡、运动失调和呼吸抑制较巴比妥类轻。不良反应1. 嗜睡、头晕、乏力和记忆下降，影响技巧性操作和驾驶安全，大剂量偶见共济失调甚至昏迷和呼吸抑制（解救用受体拮抗药）2. 长期用可产生耐药性，就用可发生依赖性和成瘾，停用课产生反跳现象地西泮安定药药理作用1.抗焦虑、镇静催眠作用 2.遗忘作用 3.抗惊厥作 4.骨骼松弛作用临床作用1.焦虑症、惊厥症和失眠症 2.麻醉前给药 3.抗惊厥和抗癫痫 4.缓解中枢病变或局部病变引起的肌僵直和肌痉挛三 巴比妥类药理作用1. 选择抑制中枢神经系统，可产生镇静、催眠、抗癫痫及抗惊厥、麻醉等作用。大计量可抑制心血管系统。2. 拟GABA作用临床作用1. 镇静催眠作用2.抗惊厥3.抗癫痫4.麻醉和麻醉前给药5.新生儿黄坦不良反应后遗效应，耐受性，依赖性，急性中毒，诱导肝药酶；严重肝功能不全和颅脑损伤所致呼吸抑制者禁用第13章一、 癫痫1. 癫痫的含义（突发性，短暂性，反复性）2. 抗癫痫药物的作用机制：一是增强y-氨基丁酸介导的抑制性突触的传递功能；二是阻滞兴奋性谷氨酸受体和抑制兴奋性谷氨酸的释放。三是作用于神经细胞膜，干扰Na、Ca等离子内流，从而降低神经细胞膜的兴奋性。二、 苯妥英钠大仑丁 药理作用与临床作用1. 抗癫痫作用：对精神性运动性发作和局部性发作也有较好的疗效，但对小发作无效。还具有稳定膜作用，降低膜对Na、Ca离子的通透性，抑制它们的内流2. 抗外周神经痛：可作用于三叉神经、舌咽神经痛及坐骨神经痛等。3. 抗心律失常4. 促进伤口愈合5. 治疗心血管疾病不良反应1 局部刺激较大口服引起恶心、呕吐、胃痛及食欲减退2 神经系统反应表现为复视、眼球震颤和共济失调等3 造血系统反应引起巨幼红细胞性贫血、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血等4 变态反应皮疹伴高热，偶见肝坏死及剥脱性皮炎。5 骨骼系统低钙血症，佝偻症6 其他偶见女性多毛症男性乳房增大三、 其他抗癫痫药1、 苯巴比妥鲁米那：对小发作无效，具有起效快、疗效好、毒性低和价格低廉等优点。2、 卡马西平酰胺咪嗪：1是一种有效的广谱抗癫痫药 2对三叉神经痛疗效优于苯妥安钠 3抗狂躁作用第15章疼痛可分为躯体痛（又分为急性锐痛和慢性钝痛），内脏痛和肾脏痛三种。一、 吗啡 药理作用1. 中枢神经系统镇痛、镇静、欣快感、抑制呼吸、镇痛、缩瞳、2. 心血管系统使外周血管扩张，降低外周阻力，引起体位性低血压。3. 平滑肌兴奋胃道平滑肌和括约肌及胆道平滑肌4. 免疫系统抑制作用 临床作用1. 镇痛 2.心源性哮喘的辅助治疗 3.用于麻醉前给药或全麻辅助用药 4.止泻 5.镇咳不良反应1. 一般反应 眩晕、恶心、呕吐、便秘、胆道压力高、呼吸困难、免疫抑制2. 急性中毒3. 耐药性和依赖性4. 药物滥用5. 注意事项：禁用于分娩止痛和哺乳孕痛，支气管哮喘、肺源性心脏病、颅脑外伤者禁用二、 其他强效阿片受体激动药哌替啶度冷丁，美沙酮，芬太尼，海咯因与毒品三、 阿片受体拮抗剂纳洛酮和纳曲酮、烯丙吗啡第21章一，钙通道阻滞药 概念:是指在通道水平上选择性阻滞Ca从细胞外经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙拮抗药。 游离钙离子浓度 细胞外=1mmolL，细胞内=0.1umolL二，钙通道分类1， 受体调控性钙通道2， 电压门空性钙通道，其中L型最具药理学意义。三，钙通道阻滞药化学结构与分类1， 选择性钙通道阻滞药（1） 苯烷胺类：维拉帕米、戈洛帕米、噻帕米等（2） 二氢吡啶类：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等（3） 地尔硫类: 地尔硫草、克仑硫草等2，非选择性钙通道阻滞药（1） 氟桂嗪类：氟桂利嗪等（2） 普尼拉明类：普尼拉明等（3） 其他：哌克昔林 将钙通道阻滞药分为三代：第一代：维拉帕米、地尔硫草、硝苯地平，其疗效稳定，不良反应较少，在治疗心律失常、高血压及防治心绞痛方面被广泛应用。第二代：非洛地平、尼莫地平、尼卡地平等，其特点是：对血管的选择性作用较高，交感神经系统激活作用减低。第三代：氨氯地平、普尼拉明等，其特热点是：半衰期很长，高度选择性作用于血管，交感神经激活作用更低，对心脏的负性肌力作用更轻微。四，两个重要概念：频率依赖性通道在单位时间内开放的次数越多，药物就越易进入细胞，对通道的阻滞作用越强，这种药物作用所具有的特性称频率依赖性。 电压依赖性具有疏水性的二氢吡啶类药物，如硝苯地平在细胞膜外侧与失活态的Ca通道结合，延长失活后复活所用的时间，故频率依赖性较弱，对心肌电生理影响较小。五，药理作用1. 心脏：三负负性心肌、负性频率、负性传导，保护缺血心肌，抗心肌肥厚。2. 平滑肌：舒张动脉血管，增加冠动脉流量。3. 抗动脉粥样硬化作用4. 保护红细胞，抑制血小板活化。5. 降低肾血管阻力，增加肾血流量及肾小球；抑制肾小球对水和电解质的吸收及肾脏肥厚。6. 逆转肿瘤细胞对某些药物的耐药性。六，临床作用1. 心绞痛2. 高血压3. 心律失常4. 脑血管疾病5. 外周血管痉挛性疾病，肺动脉高压，支气管哮喘等。七，不良反应 颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便秘等。 可出现低血压 心动过缓和房室传导阻滞以及心功