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文档简介
-,1,抗震颤麻痹药,帕金森病(PD)是锥体外系运动功能失控性疾病,-,2,2、病因:黑质-纹状体缺乏多巴胺所致黑质-纹状体功能由两种N原调节多巴胺能N原释放多巴胺,与多巴胺受体结合,产生抑制作用。胆碱能N原释放Ach,与胆碱受体结合,对脊髓前角运动N原产生兴奋作用。,-,3,当纹状体中的多巴胺能N原病变时,多巴胺抑制性功能降低;胆碱能N原占优势兴奋性功能加强,,兴奋性功能抑制性功能,产生帕金森病,-,4,3、抗帕金森病药的作用原理增加多巴胺含量阻断胆碱受体4、抗帕金森病药分类拟多巴胺药:左旋多巴、卡比多巴中枢性抗胆碱药:苯海索,-,5,左旋多巴,一、药动学特点:1、易吸收,但透过血脑屏障量少(1%)2、进入中枢经多巴脱羧酶脱去羧基多巴胺发挥抗帕金森病作用。,-,6,与多巴脱羧酶抑制药合用转为多巴胺透过血脑屏障量疗效,外周的不良反应。使用注意:不宜与B6合用-为多巴脱羧酶辅酶利血平合用-纹状体中的DA,降低药效,-,7,二、药理作用与用途1、抗帕金森病可缓解症状,对肌肉僵直和运动困难较好,对肌肉震颤较差。特点:显效缓慢疗效与剂量和疗程有关对抗精神病药引起的锥体外系症状无效,-,8,2、治疗肝昏迷药后34h即可使患者从昏迷转变为清醒,但不能根治。原因:进入中枢转变为DA及NA,改善脑内、外周突触传导功能。,-,9,肝昏迷产生的原因:肝功能蛋白质代谢产物苯乙胺和酪胺氧化解毒血浆苯乙胺和酪胺伪递质苯乙醇胺和羟苯乙胺,取代NAN传导功能。,-,10,三、不良反应1、胃肠反应偶见溃疡穿孔出血溃疡病慎用。2、血管反应1/3出现BP下降,心律失常-与兴奋受体有关。,-,11,3、中枢N系统症状不自主异常运动长期用药可引起不随意运动。精神障碍:不安、焦虑、激动、失眠等,-,12,金刚烷胺,一、作用特点:快:用药数天即可获最大疗效弱:苯海索短:连续用药68周,疗效逐渐减弱。,-,13,二、作用原理:1、促进纹状体中残存的多巴能N释放DA2、抑制DA再摄(she)取DA3、直接激动DA受体4、抗胆碱作用(弱)三、用途不能耐受左旋多巴的帕金森病人,-,14,四、不良反应1、皮肤网状青斑常见与长期用药时发生。可能与儿茶酚胺释放,引起外周血管收缩所致2、中枢症状:失眠、精神不安、运动失调,偶见惊厥大剂量300mg/日可出现。,-,15,溴隐亭、培高利特,一、作用与用途1、抗帕金森病原理:激动结节漏斗部和黑质-纹状体通路的DA受体。用于治疗帕金森病,疗效与左旋多巴相近。,-,16,2、减少催乳素和生长激素的释放用于:停乳或催乳素分泌增多症二、不良反应与左旋多巴相似。易引起幻、视幻觉,较少引起运动障碍。,-,17,苯海索,中枢抗胆碱药一、作用与用途抗帕金森病1、特点:疗效小于左旋多巴。可缓肌肉解震颤,而对肌肉强直和动作迟缓较差,,-,18,3、用途:不能耐受左旋多巴不良反应的患者抗精神病药引起的锥体外系症状轻症患者,-,19,2、原理
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