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第六章胆碱受体激动药,2020/5/3,2,第一节M胆碱受体激动药,一、胆碱酯类乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱二、生物碱类毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱,2020/5/3,3,乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）,【药理作用】兴奋M、N受体1.心血管系统（1）扩张血管激动血管内皮细胞M3受体NO(EDRF)释放血管扩张激动交感N突触前膜M1受体NA释放（负反馈作用）,2020/5/3,4,（2）抑制心脏减慢心率：兴奋M2-R4期Ca2+内流4期K+外流4期除极速率HR减弱心肌收缩力：交感N释放NA减慢心电传导速度：房室结0期Ca2+内流传导速度缩短心房ERPAPD(3期K+外流所致),2020/5/3,5,2.收缩平滑肌作用胃肠道、支气管、泌尿道、眼部平滑肌均收缩。（消化道、泌尿道括约肌松弛）3.腺体分泌增加如：唾液腺、汗腺、支气管腺、消化腺4.收缩骨骼肌：兴奋NM受体。【应用】无临床应用价值（体内迅速水解），作为工具药用于药理学研究。,2020/5/3,6,卡巴胆碱（carbachol)作用与ACh相似，作用时间较长（不易水解），用于青光眼（局部用药）、术后腹部胀气、尿潴留（不良反应多，少用）醋甲胆碱（methacholine)作用时间较长，主要用于口腔粘膜干燥症。贝胆碱(bethanechol)对M-R选择性强，用于术后腹部胀气、胃张力缺乏症。,2020/5/3,7,二、生物碱类,天然生物碱：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱*生物碱类只兴奋M-R，故又称节后拟胆碱药合成同类物：震颤素（oxotremorine),2020/5/3,8,毛果芸香碱（pilocarpine）,【药理作用】兴奋M受体产生M效应重点讨论对眼部平滑肌作用1.缩瞳：兴奋瞳孔括约肌M受体虹膜向中心收缩瞳孔缩小。,2020/5/3,9,2020/5/3,10,2.降低眼内压虹膜向中心收缩根部变薄前房角扩大房水回流眼内压3.调节痉挛（视远物模糊）兴奋睫状肌M-R睫状肌收缩（向中心方向）悬韧带松弛晶状体突起屈光度增加（聚焦力增强）使远物平行光聚焦于视网膜前视远物不清。,2020/5/3,11,【临床应用】1.青光眼：12%溶液滴眼，10min起效，30min达高峰，持续48h，需压迫内眦，避免吸收而产生副作用。2.虹膜炎：避免虹膜与晶状体粘连，引起房水闭锁、急性青光眼及视N损伤。3.抢救阿托品中毒：拮抗M-R阻断作用。,2020/5/3,12,毒蕈碱(muscarine),有毒蕈含有高含量的毒蕈碱（丝盖伞菌属，杯伞菌属）食用后3060min出现中毒症状（过度兴奋M-R）心血管方面症状：HR、BP、shock平滑肌痉挛症状：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、呼吸困难、视物模糊。腺体分泌亢进症状：流涎、流泪、口吐白沫。抢救：反复应用大剂量阿托品。,2020/5/3,13,第二节N胆碱受体激动药,烟碱(nicoti
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