药理学章节练习题40

1 第一章 药理学总论 绪言 一 选择题 1 药效学是研究 A 药物的临床疗效 B 提高药物疗效的途 径 C 如何改善药物质量 D 机体如何对药物进行处理 E 在药物影响下机体 细胞功能如何发生变化 3 药动学是研究 A 机体如何对药物进行处理 B 药物如何影响机 体 C 药物在体内的时间变化 D 合理用药的治疗方案 E 药物效应动力学 新药进行临床试验必须提供 A 系统药理研究数据 B 新药作用谱 C 临床前研究资料 D LD50 E 急慢性毒理研究数 据 二 名词解释 1 药效学 2 药动学 参考答案 一 选择题 1 E 2 E 3 C 二 名词解释 1 药效学 研究药物对机体的作用规律和作用机制的 科学 2 药动学 研究机体对药物的处置过程 药物在体内 的吸收 分布 代谢和排泄 和血药浓度随时间 变化规律的科学 第二章 药物效应动力学 一 选择题 1 药物作用的基本表现是是机体器官组织 A 功能升高或兴奋 B 功能降低或抑制 C 兴奋和 或抑制 D 产生新的功能 E A 和 D 2 药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应 此 时的药物剂量是 A 大于治疗量 B 小于治疗量 C 治疗剂量 D 极量 E 以上都不对 3 半数有效量是指 A 临床有效量 B LD50 C 引起 50 阳性反应的剂量 D 效应强度 E 以上都不是 4 药物半数致死量 LD50 是指 A 致死量的一半 B 中毒量的一半 C 杀死半数病原微生物的剂量 D 杀死半数寄生虫的剂量 E 引起半数动物死亡 的剂量 5 药物的极量是指 A 一次量 B 一日量 C 疗程总量 D 单位时间内注入量 E 以上都不对 7 药物的治疗指数是 A ED50 LD50 B LD50 ED50 C LD5 ED95 D ED99 LD1 E ED95 LD5 8 药物与受体结合后 可激动受体 也可阻断受体 取决于 A 药物是否具有亲和力 B 药物是否具有 内在活性 C 药物的酸碱度 D 药物的脂溶性 E 药物的极性大小 9 竞争性拮抗剂的特点是 A 无亲和力 无内在活性 B 有亲和力 无内 在活性 C 有亲和力 有内在活性 D 无亲和力 有内在 活性 E 以上均不是 10 药物作用的双重性是指 A 治疗作用和副作用 B 对因治疗和对症 治疗 C 治疗作用和毒性作用 D 治疗作用和不良反应 E 局部作用和吸收作 用 11 属于后遗效应的是 A 青霉素过敏性休克 B 地高辛引起的心 律性失常 C 呋塞米所致的心律失常 D 保泰松所致的肝肾损害 E 巴比妥类药催眠后 所致的次晨宿醉现象 12 量效曲线可以为用药提供下列哪种参考 A 药物的安全范围 B 药物的疗效大小 C 药物的毒性性质 D 药物的体内过程 E 药物的给药方案 13 药物的内在活性 效应力 是指 A 药物穿透生物膜的能力 B 药物对受体的 亲合能力 C 药物水溶性大小 D 受体激动时的反 应强度 E 药物脂溶性大小 14 安全范围是指 A 有效剂量的范围 B 最小中毒量与治疗量间的距离 C 最小治疗量至最小致死量间的距离 D ED95 与 LD5 间的距离 E 最小治疗量与最小中毒量间的距离 15 副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应 A 中毒量 B 治疗量 C 无效量 D 极量 E 致死量 16 可用于表示药物安全性的参数 A 阈剂量 B 效能 C 效价强 度 D 治疗指数 E LD50 17 药原性疾病是 A 严重的不良反应 B 停药反应 C 变态反应 D 较难恢复的不良反应 E 特异质反应 18 药物的最大效能反映药物的 A 内在活性 B 效应强度 C 亲和力 D 量效关系 E 时效关系 19 肾上腺素受体属于 A G 蛋白偶联受体 B 含离子 通道的受体 C 具有酪氨酸激酶活性的受体 D 细胞内受 体 E 以上均不是 20 拮抗参数 pA2 的定义是 A 使激动剂的效应增加 1 倍时竞争性拮抗剂浓度 的负对数 B 使激动剂的剂量增加 1 倍时竞争性拮抗剂浓度 的负对数 C 使激动剂的效应增加 1 倍时激动剂浓度的负对 数 D 使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负 对数 E 使激动剂的效应增加 1 倍时非竞争性拮抗剂浓 度的负对数 2 21 药理效应是 A 药物的初始作用 B 药物作用的结果 C 药物的特异性 D 药物的选择性 E 药物的临床疗效 22 储备受体是 A 药物未结合的受体 B 药物不结合的受体 C 与药物结合过的受体 D 药物难结合的受体 E 与药物解离了的受体 23 pD2 是 A 解离常数的负对数 B 拮抗常数的负对 数 C 解离常数 D 拮抗常数 E 平衡常数 24 关于受体二态模型学说的叙述 下列哪项是错误 的 A 拮抗药对 R 及 R 的亲和力不等 B 受体蛋白有可以互变的构型状态 即静息态 R 和活动态 R C 静息时平衡趋势向于 R D 激动药只与 R 有较大亲和力 E 部分激动药与 R 及 R 都能结合 但对 R 的亲 和力大于对 R 的亲和力 25 质反应的累加曲线是 A 对称 S 型曲线 B 长尾 S 型曲线 C 直线 D 双曲线 E 正态分布曲线 26 从下列 pD2 值中可知 与受体亲和力最小的是 A 1 B 2 C 4 D 5 E 6 27 从下列 pA2 值可知拮抗作用最强的是 A 0 1 B 0 5 C 1 0 D 1 5 E 1 6 28 某降压药停药后血压剧烈回升 此种现象称为 A 变态反应 B 停药反应 C 后遗效应 D 特异质反应 E 毒性反应 29 下列关于激动药的描述 错误的是 A 有内在活性 B 与受体有亲和 力 C 量效曲线呈 S 型 D pA2 值越大作用越强 E 与受体迅速解离 30 下列关于受体的叙述 正确的是 A 受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分 B 受体都是细胞膜上的蛋白质 C 受体是遗传基因生成的 其分布密度是固定不 变的 D 受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应 E 药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用 的 B 型题 问题 31 35 A 药物引起的反应与个体体质有关 与用药剂 量无关 B 等量药物引起和一般病人相似但强度更高的 药理效应或毒性 C 用药一段时间后 病人对药物产生精神上依 赖 中断用药 出现主观不适 D 长期用药 需逐渐增加剂量 才可保持药效 不减 E 长期用药 产生生理上依赖 停药后出现戒 断症状 31 高敏性是指 32 过敏反应是指 33 习惯性是指 34 耐受性是指 35 成瘾性是指 问题 36 41 A 受体 B 第二信使 C 激动药 D 结合体 E 拮抗药 36 起后继信息传导系统作用 37 能与配体结合触发效应 38 能与受体结合触发效应 39 能与配体结合不能触发效应 40 起放大分化和整合作用 41 能与受体结合不触发效应 问题 42 43 A 纵坐标为效应 横坐标为剂量 B 纵坐标为剂量 横坐标为效应 C 纵坐标为效应 横坐标为对数剂量 D 纵坐标为对数剂量 横坐标为效应 E 纵坐标为对数剂量 横坐标为对数效应 42 对称 S 型的量效曲线应为 43 长尾 S 型的量效曲线应为 问题 44 48 A 患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应 B 强心甙所致的心律失常 C 四环素和氯霉素所致的二重感染 D 阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干 心悸 E 巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象 44 属毒性反应的是 45 属后遗效应的是 46 属继发反应的是 47 属特异质反应的是 48 属副作用的是 C 型题 问题 49 51 A 对受体有较强的亲和力 B 对受体有较 强的内在活性 C 两者都有 D 两者都无 49 受体激动剂的特点中应包括 50 部分激动剂的特点中应包括 51 受体阻断剂的特点中可包括 问题 52 54 A pA2 B pD2 C 两者均是 D 两 者均无 52 表示拮抗药的作用强度用 53 表示药物与受体的亲和力用 54 表示受体动力学的参数用 55 表示药物与受体结合的内在活性用 X 型题 56 有关量效关系的描述 正确的是 A 在一定范围内 药理效应强度与血浆药物浓度 呈正相关 B 量反应的量效关系皆呈常态分布曲线 C 质反应的量效关系皆呈常态分布曲线 D LD50 与 ED50 均是量反应中出现的剂量 E 量效曲线可以反映药物效能和效价强度 57 质反应的特点有 A 频数分布曲线为正态分布曲线 B 无法计 算出 ED50 C 用全或无 阳性或阴性表示 D 可用死 亡与生存 惊厥与不惊厥表示 3 E 累加量效曲线为 S 型量效曲线 58 药物作用包括 A 引起机体功能或形态改变 B 引起机体体液成分改变 C 抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫 D 改变机体的反应性 E 补充体内营养物质或激素的不足 59 药物与受体结合的特性有 A 高度特异性 B 高度亲和力 C 可逆性 D 饱和性 E 高度效应力 60 下列正确的描述是 A 药物可通过受体发挥效应 B 药物激动受体 即表现为兴奋效应 C 安慰剂不会产生治疗作用 D 药物化学结构 相似 则作用相似 E 药效与被占领的受体数目成正比 61 下列有关亲和力的描述 正确的是 A 亲和力是药物与受体结合的能力 B 亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力 C 亲和力越大 则药物效价越强 D 亲和力越大 则药物效能越强 E 亲和力越大 则药物作用维持时间越长 62 药效动力学的内容包括 A 药物的作用与临床疗效 B 给药方法和用量 C 药物的剂量与量效关系 D 药物的作用机制 E 药物的不良反应 和禁忌症 63 竞争性拮抗剂的特点有 A 本身可产生效应 B 降低激动剂的效 价 C 降低激动剂的效能 D 可使激动剂的量 效曲线平行右移 E 可使激动剂的量效曲线平行左移 64 可作为用药安全性的指标有 A TD50 ED50 B 极量 C ED95 TD5 之间的距离 D TC50 EC50 E 常用剂量范围 二 填空题 1 药物选择性作用的形成可能与 和 有关 2 特异性药物作用机制是 和 3 药物不良作用的特殊反应的发生机理是 和 4 药物与受体结合作用的特点包括 和 5 药物作用的基本表现是 和 6 难以预料的不良反应有 和 7 可靠性安全系数是指 与 的比值 安全 范围是指 之间的范围 8 竞争性拮抗剂存在时 激动剂的整个半对数浓度 效应曲线的变化特点是 和 三 名词解释 1 阈剂量 2 极量 常用量 3 受体向上调节 4 受体向下调节 5 效能 6 亲和力 7 后遗效应 8 继发反应 9 毒性反应 10 首过效应 11 量效关系 12 停药症状 13 ED50 14 选择性作用 15 受体拮抗剂 16 受体激动剂 17 受体部分激动剂 18 兴奋作用 19 原发 直接 作用 20 继发 间接 作 用 21 竞争性拮抗药 22 非竞争性拮抗 药 四 简答题 1 测定药物的量 效曲线有何意义 要点 为确定用药剂量提供依据 评价药物的安全性 安全范围 治疗指数等 比较药物的效能和效价 研究药物间的相互作用或药物作用原理 2 举例说明药物可能发生哪些不良反应 3 简述竞争性拮抗剂的特点 4 说明作用于受体药物的分类及各类药物的特点 提示 对激动剂 拮抗剂 部分激动剂进行比较 参考答案 一 选择题 1 C 2 C 3 C 4 E 5 E 6 C 7 B 8 B 9 B 10 D 11 E 12 E 13 D 14 E 15 B 16 D 17 D 18 B 19 A 20 B 21 B 22 A 23 A 24 B 25 A 26 A 27 E 28 B 29 D 30 A 31 B 32 A 33 C 34 D 35 E 36 B 37 A 38 C 39 D 40 B 41 E 42 C 43 A 44 B 45 E 46 C 47 A 48 D 49 C 50 A 51 A 52 A 53 B 54 C 55 D 56 AE 57 ACDE 58 ABCDE 59 ABCD 60 AE 61 AC 62 ACDE 63 BD 64 ACD 二 填空题 1 药物分布的差异 组织生化功能的差异 细胞结构 的差异 2 干扰或参与代谢过程 影响生物膜功能 影响体 内活性物质 影响递质释放或激素分泌 影响受体功能 3 变态反应 遗传缺陷 4 高度特异性 高度敏感性 受体占领饱和性 药 物与受体是可逆性结合 5 兴奋性改变 新陈代谢改变 适应性改变 6 变态反应 特异质反应 7 LD1 ED99 最小有效量 最小中毒量 8 浓度效应曲线平行右移 最大效应不变 三 名词解释 1 阈剂量 刚引起药理效应的剂量 2 极量 引起最大效应而不发生中毒的剂量 3 常用量 比阈剂量大 比极量小的剂量 4 受体向上调节 激动药浓度低于正常时 受体数目 增加 向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增 加有关 5 受体向下调节 在激动药浓度过高或长期激动受体 时 受体数目减少 向下调节与耐受性有关 6 效能 药物的最大效应 7 亲和力 药物与受体的结合能力 其大小与药物受 体复合物解离常数的负对数成正比 8 后遗效应 停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下 时残存的药物效应 9 继发反应 继发于药物治疗作用之后一种不良反应 如长期应用广谱抗生素引起的二重感染 4 10 毒性反应 由于药物剂量过大 用药时间过长或 机体敏感性过高 使机体产生病理变化或有害反应 11 量效关系 药物的药理效应随着剂量或浓度的增 加而增加 二者间规律性变化称量效应关系 12 抗代谢药 有些药物的化学结构与正常代谢物非 常相似 掺入代谢过程后抑制或阻断正常代谢 的生理效果 13 ED50 引起半数动物阳性反应的剂量 14 选择性作用 药物只对某个或某些组织器官发生 明显作用 而对其它组织作用很小或无作用 15 受体拮抗剂 与受体有较强的亲和力而无内在活 性的药物 16 受体激动剂 与受体有较强的亲和力和较强的内 在活性的药物 17 受体部分激动剂 与受体有较强的亲和力和较弱 的内在活性的药物 18 兴奋作用 机体器官原有的功能提高 19 原发 直接 作用 药物与器官组织接触后所产 生的作用 20 继发 间接 作用 药物通过神经反射和体液联 系引起远隔器官的机能变化 21 竞争性拮抗药 与激动药互相竞争与受体可逆性 结合 从而阻断激动剂作用的药物 22 非竞争性拮抗药 这类药物与受体结合非常牢固 分解很慢或是不可逆转 从而阻断激动剂 与受体结合 第三章 药物代谢动力学 一 选择题 A 型题 1 某弱酸药物 pka 3 4 在血浆中解离百分率约 A 10 B 90 C 99 D 99 9 E 99 99 2 阿司匹林的 pKa 是 3 5 它在 pH 为 7 5 肠液中可吸收 约 A 1 B 0 1 C 0 01 D 10 E 99 3 某弱碱性药在 pH5 时 非解离部分为 90 9 该药 pKa 的接近数值 A 2 B 3 C 4 D 5 E 6 4 下列情况可称为首关消除 A 苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢 使血中浓度降低 B 硝酸甘油舌下给药 自口腔粘膜吸收 经肝代谢后 药效降低 C 青霉素口服后被胃酸破坏 使吸收入血的药量减少 D 普萘洛尔口服 经肝代谢 使进入体循环的药量减 少 5 弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是 A 胃粘膜 B 小肠 C 横结肠 D 乙状结肠 E 十二指肠 6 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效 原因是 A 在杀菌作用上有协同作用 B 二者竞争肾小管 的分泌通道 C 对细菌代谢有双重阻断作用 D 延缓抗药性产生 E 以上都不对 7 药物的 t1 2 是指 A 药物的血药浓度下降一半所需时间 B 药物的稳态血药浓度下降一半所需时间 C 与药物的血浆浓度下降一半相关 单位为小时 D 与药物的血浆浓度下降一半相关 单位为克 E 药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量 8 某催眠药的 t1 2 为 1 小时 给予 100mg 剂量后 病人在体内药物只剩 12 5mg 时便清醒过来 该病人 睡了 A 2h B 3h C 4h D 5h E 0 5h 9 药物的作用强度 主要取决于 A 药物在血液中的浓度 B 在靶器 官的浓度大小 C 药物排泄的速率大小 D 药物与血浆蛋白结合率之高低 E 以上都对 10 一次静注给药后约经过几个血浆 t1 2 可自机体排 出达 95 以上 A 3 个 B 4 个 C 5 个 D 6 个 E 7 个 11 弱酸性药物与抗酸药物同服时 比单用该弱酸性 药物 A 在胃中解离增多 自胃吸收增多 B 在胃 中解离减少 自胃吸收增多 C 在胃中解离减少 自胃吸收减少 D 在胃 中解离增多 自胃吸收减少 E 无变化 12 甲药与血浆蛋白的结合率为 95 乙药的血浆蛋 白结合率为 85 甲药单用时血浆 t1 2 为 4h 如甲 药与乙药合用 则甲药血浆 t1 2 为 A 小于 4h B 不变 C 大于 4h D 大于 8h E 大于 10h 13 常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A 有效血浓度 B 稳态血浓度 C 峰浓度 D 阈浓度 E 中毒浓度 14 药物产生作用的快慢取决于 A 药物的吸收速度 B 药物的排泄速 度 C 药物的转运方式 D 药物的光学异构体 E 药物的代谢速 度 15 苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是 A 加速药物从尿液的排泄 B 加速 药物从尿液的代谢灭活 C 加速药物由脑组织向血浆的转移 D A 和 C E A 和 B 16 某药在体内可被肝药酶转化 与酶抑制剂合用时 比单独应用的效应 A 增强 B 减弱 C 不变 D 无效 E 相反 17 每个 t1 2 恒量给药一次 约经过几个血浆 t1 2 可 达稳态血浓度 A 1 个 B 3 个 C 5 个 D 7 个 E 9 个 18 某药 t1 2 为 8h 一天给药三次 达到稳态血浓度 的时间是 A 16h B 30h C 24h D 40h E 50h 19 药物的时量曲线下面积反映 A 在一定时间内药物的分布情况 B 药物 的血浆 t1 2 长短 C 在一定时间内药物消除的量 D 在一 定时间内药物吸收入血的相对量 E 药物达到稳态浓度时所需要的时间 20 静脉注射某药 0 5mg 达到稳态时测定其血浆药物 浓度为 0 7 g ml 其表观分布容积约为 A 0 5L B 7L C 50L D 70L E 700L 5 21 对于肾功能低下者 用药时主要考虑 A 药物自肾脏的转运 B 药物在 肝脏的转化 C 胃肠对药物的吸收 D 药物与血浆蛋白的结合率 E 个体差异 22 二室模型的药物分布于 A 血液与体液 B 血液与尿液 C 心脏与肝脏 D 中央室与周边室 E 肺脏与肾脏 23 血浆 t1 2 是指哪种情况下降一半的时间 A 血浆稳态浓度 B 有效血浓度 C 血浆浓度 D 血浆蛋白结合率 E 阈浓度 24 关于坪值 错误的描述是 A 血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值 平均 血药浓度称坪浓度 B 通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时 需经 4 5 个 t1 2 才能达到坪值 C 坪浓度的高低与每日总量成正比 在每日总量 相等时 用药次数不改变坪浓度 D 坪浓度的高限 峰 和低限 谷 的差距与每 次用药量成正比 E 首次用突击剂量 不能使血药浓度迅速达到坪 浓度 25 药物的零级动力学消除是指 A 药物完全消除至零 B 单位时间内消除恒量的药物 C 药物的吸收量与消除量达到平衡 D 药物的消除速率常数为零 E 单位时间内消除恒定比例的药物 26 按一级动力学消除的药物 其血浆 t1 2 等于 A 0 301 ke B 2 303 ke C ke 0 693 D 0 693 ke E ke 2 303 27 离子障指的是 A 离子型药物可自由穿过 而非离子型药物则不 能穿过 B 非离子型药物不可自由穿过 离子型的也不能 穿过 C 非离子型药物可自由穿过 离子型的也能穿过 D 非离子型药物可自由穿过 而离子型的则不能 穿过 E 以上都不是 28 pka 是 A 药物 90 解离时的 pH 值 B 药物不解离时 的 pH 值 C 50 药物解离时的 pH 值 D 药物全部长 解离时的 pH 值 E 酸性药物解离常数值的负对数 29 某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病 后因 失眠加用苯巴比妥 结果病人的凝血酶原时间比未 加苯巴比妥时缩短 这是因为 A 苯巴比妥对抗双香豆素的作用 B 苯巴 比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速 C 苯巴比妥抑制凝血酶 D 病人 对双香豆素产生了耐药性 E 苯巴比妥抗血小板聚集 30 药物进入循环后首先 A 作用于靶器官 B 在肝脏代谢 C 由肾脏排泄 D 储存在脂肪 E 与血浆蛋白结 合 31 药物的生物转化和排泄速度决定其 A 副作用的多少 B 最大效应的高低 C 作用持续时间的长短 D 起效的快慢 E 后遗效应的大小 32 时量曲线的峰值浓度表明 A 药物吸收速度与消除速度相等 B 药物吸收 过程已完成 C 药物在体内分布已达到平衡 D 药物消除 过程才开始 E 药物的疗效最好 33 药物的排泄途径不包括 A 汗腺 B 肾脏 C 胆汁 D 肺 E 肝脏 34 关于肝药酶的描述 错误的是 A 属 P 450 酶系统 B 其活性有限 C 易发生竞争性抑制 D 个体差异大 E 只代谢 20 余种药 物 35 已知某药按一级动力学消除 上午 9 时测得血药 浓度为 100 g ml 晚 6 时测得的血药浓度为 12 5 g ml 则此药的 t1 2 为 A 4h B 2h C 6h D 3h E 9h 36 某药的时量关系为 时间 t 0 1 2 3 4 5 6 C g ml 10 00 7 07 5 00 3 50 2 50 1 76 1 25 该药的消除规律是 A 一级动力学消除 B 一级转为零 级动力学消除 C 零级动力学消除 D 零级转为一级动力学消除 E 无恒定半衰期 B 型题 问题 37 38 A 消除速率常数 B 清除率 C 半衰期 D 一级动力学消除 E 零级动力学消除 37 单位时间内药物消除的百分速率 38 单位时间内能将多少体积血中的某药全部消除净 问题 39 43 A 生物利用度 B 血浆蛋白结合率 C 消 除速率常数 D 剂量 E 吸收速度 39 作为药物制剂质量指标 40 影响表观分布容积大小 41 决定半衰期长短 42 决定起效快慢 43 决定作用强弱 问题 44 48 A 血药浓度波动小 B 血药浓度波动大 C 血药浓度不波动 D 血药浓度高 E 血药浓度低 44 给药间隔大 45 给药间隔小 46 静脉滴注 47 给药剂量小 48 给药剂量大 C 型题 问题 49 52 A 表观分布容积 B 血浆清除率 6 C 两者均是 D 两者均否 49 影响 t1 2 50 受肝肾功能影响 51 受血浆蛋白结合影响 52 影响消除速率常数 问题 53 56 A 药物的药理学活性 B 药效的持续时间 C 两者均影响 D 两者均不影响 53 药物主动转运的竞争性抑制可影响 54 药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响 55 药物的肝肠循环可影响 56 药物的生物转化可影响 X 型题 57 药物与血浆蛋白结合 A 有利于药物进一步吸收 B 有利于药物从 肾脏排泄 C 加快药物发生作用 D 两种蛋白结合 率高的药物易发生竞争置换现象 E 血浆蛋白量低者易发生药物中毒 58 关于一级动力学的描述 正确的是 A 消除速率与当时药浓一次方成正比 B 定 量消除 C c t 为直线 D t1 2 恒定 E 大多 数药物在治疗量时均为一级动力学 59 表观分布容积的意义有 A 反映药物吸收的量 B 反映药物 分布的广窄程度 C 反映药物排泄的过程 D 反映药物消除的速度 E 估算欲达 到有效药浓应投药量 60 属于药动学参数的有 A 一级动力学 B 半衰期 C 表观分布 容积 D 二室模型 E 生物利用度 61 经生物转化后的药物 A 可具有活性 B 有利于肾小管重吸收 C 脂溶性增加 D 失去药理活性 E 极性升高 62 药物消除 t1 2 的影响因素有 A 首关消除 B 血浆蛋白结合率 C 表观分布容积 D 血浆清除率 E 曲线下面积 63 药物与血浆蛋白结合的特点是 A 暂时失去药理活性 B 具可逆性 C 特异性低 D 结合点有限 E 两药间可产生竞争性 置换作用 二 填空题 1 肝微粒体药物代谢酶中主要的酶系是 与 形成 一个氧化还原系统 重要的肝药酶诱导剂是 当与双香豆素使用时 可使后者的 作用减弱 2 促进苯巴比妥排泄的方法是 体液 促进水杨 酸钠排泄 的方法是 体液 3 体内药物按恒比衰减 每个半衰期给药一次时 经 个半衰期血浆药物浓度达到稳态浓度 某药 半衰期为 80 分钟 如按此方式消除 血药浓度由 78mg 降到 9 75mg 需要 小时 4 苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用 时双香豆素抗凝作用的变化分别 是 和 其作用改变的机理分别是 和 5 在一级动力学中 一次给药后经过 个 t1 2 后体内药物已基本消除 6 血浆半衰期 t1 2 是指 连续多次给药时 必须经过 个 t1 2 才能达到稳态血药浓度 7 药物跨膜转运的主要方式是 其转运快慢主要 取决于 和 弱酸性药 物在 性环境下易跨膜转运 三 名词解释 1 PKa 2 肝药酶 3 生物转化第一相反应 4 生物转化第二相反应 5 肝肠循环 6 被动转运 7 主动转运 8 表观分布容积 9 生物利用度 10 首过代谢 效应 11 药物一级动力学消除 恒比消除 12 零级动力学消除 恒量消除 13 肝药酶诱导 剂 14 肝药酶抑制剂 四 问答题 1 举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用 的影响 参考答案 一 选择题 1 E 2 C 3 E 4 D 5 B 6 B 7 A 8 B 9 B 10 C 11 D 12 B 13 B 14 A 15 D 16 A 17 C 18 D 19 D 20 E 21 A 22 D 23 C 24 E 25 B 26 D 27 D 28 E 29 B 30 E 31 C 32 A 33 E 34 E 35 D 36 A 37A 38 B 39 A 40 B 41 C 42 E 43 D 44 B 45 A 46 C 47 E 48 D 49 C 50 B 51 A 52 C 53 B 54 C 55 B 56 C 57 ADE 58 ADE 59 BE 60 BCE 61 ADE 62 CD 63 ABCDE 二 填空题 1 P450 NADPH 辅酶 苯巴比妥 抗凝血 2 碱化 碱化 3 5 4 4 减弱 增强 苯巴比妥诱导肝药酶 加速双香豆 素的代谢 保泰松与双香豆素竞争与血浆蛋白结 合 使游离的双香豆素增加 5 5 6 血浆药物浓度下降一半所需的时间 5 7 简单扩散 膜两侧浓度差 药物分子量 脂溶性 解离度和极性 酸 三 名词解释 1 PKa 弱酸性或弱碱性药物在溶液中 50 解离时的 PH 值 2 肝药酶 肝药酶又称肝微粒体混合功能氧化酶 由细胞色素 P450 细胞色素 b5 和辅酶 组成 其功能是促进多种药物和生理代谢物的生物转化 3 生物转化第一相反应 包括氧化 还原和水解反应 是母药中加入极性基团 产物的多数是灭活的 代谢物 4 物转化第二相反应 为结合反应 是母药或代谢 产物与内源性物质如葡萄糖醛酸结合 结合物 一般是药理活性减弱或消失 5 肝肠循环 一些药物从肝细胞经胆汁排入肠中 结合型药物在肠中受细菌或酶水解后被重吸收 形成肝肠循环 7 6 被动转运 药物依赖于膜两侧浓度差 从高浓度的 一侧向低深度的一侧扩散转运的过程 7 主动转运 药物逆浓度差或电位差的转运过程 需 要载体和能量 有饱和现象和竞争性抑制 8 表观分布容积 药物在体内达到平衡时 按血药浓 度推算体内药物总量在理论上应占有的体液容积 9 生物利用度 药物吸收经过肝 肠药物代谢酶首过 消除后进入体循环的相对份量及速度 10 首过代谢 药物通过肠粘膜和肝脏时经受药物代 谢酶灭活代谢后 进入体循环的药量减少 11 恒比消除 每单位时间内消除恒定比例的药量 这是由于血药浓度未超出消除能力的极限 12 恒量消除 每单位时间内消除恒定数量的药物 是由于血药浓度超出消除能力的极限 13 肝药酶诱导剂 能诱导肝药酶的活性 加速自身 或其它药物的代谢 使药物效应减弱 14 肝药酶抑制剂 能抑制肝药酶的活性 降低其它 药物的代谢 使药物的效应增强 四 问答题 1 肝药酶的活性对药物作用的影响 肝药酶活性提高 可以加速药物的代谢 使药物 的作用减弱或产生耐受性 如苯巴比妥能诱导肝药 酶的活性 可以加速自身的代谢 产生耐受性 诱导 肝药酶的活性 也可以加速其它药物 如双香 豆素 的代谢 使后者的作用减弱 肝药酶的活性降低 可使药物的生物转化减慢 血 浆药物浓度提高和药理效应增强 2 药物血浆旦白结合率对药物作用的影响 药物与血浆旦白结合率低 游离型药物增多 易 跨膜转运到器官组织发挥作用 如 SD 易通过血脑 屏障发挥抗颅内感染作用 某些药物可在血浆旦白结合部位上发生竞争排挤 现象 如保泰松与双香豆素竞争与蛋白结合 使游 离型双香豆素增加 抗凝作用增强 第四章 影响药物效应的因素 一 选择题 A 型题 1 患者长期服用口服避孕药后失效 可能是因为 A 同时服用肝药酶诱导剂 B 同时服用肝药酶 抑制剂 C 产生耐受性 D 产生耐药性 E 首关消除改变 2 安慰剂是一种 A 可以增加疗效的药物 B 阳性 对照药 C 口服制剂 D 使病人在精神上得到鼓励和安慰的药物 E 不具 有药理活性的剂型 3 药物滥用是指 A 医生用药不当 B 未掌握药物适应 症 C 大量长期使用某种药物 D 无病情根据的长期自我用药 E 采用不恰当的剂 量 4 药物的配伍禁忌是指 A 吸收后和血浆蛋白结合 B 体外配伍过程中 发生的物理和化学变化 C 肝药酶活性的抑制 D 两种药物在体内 产生拮抗作用 E 以上都不是 5 长期应用某药后需要增加剂量才能奏效 这种现象 称为 A 耐药性 B 耐受性 C 成瘾性 D 习惯性 E 适应性 6 利用药物协同作用的目的是 A 增加药物在肝脏的代谢 B 增加药物在受体 水平的拮抗 C 增加药物的吸收 D 增加药物的排泄 E 增加药物的疗效 7 遗传异常主要表现在 A 对药物肾脏排泄的异常 B 对药物体内转化 的异常 C 对药物体内分布的异常 D 对药物胃肠吸收 的异常 E 对药物引起的效应异常 8 影响药动学相互作用的方式不包括 A 肝脏生物转化 B 吸收 C 血浆蛋白结合 D 排泄 E 生理性拮抗 B 型题 问题 9 11 A 耐受性 B 耐药性 C 成瘾性 D 习惯性 E 快速耐受性 9 短时间内反复应用数次药效递减直至消失 10 病原体及肿瘤细胞对化学治疗药物的敏感性降低 11 长期用药后突然停药发生严重的生理功能紊乱 C 型题 问题 12 15 A 肝药酶抑制 B 遗传异常影响效应 C 两者均有 D 两者均无 12 维拉帕米 13 伯氨喹 14 异烟肼 15 西米替丁 X 型题 16 联合应用两种以上药物的目的在于 A 减少单味药用量 B 减少不良反应 C 增强疗效 D 延缓耐药性发生 E 改变遗传异常表现 的快及慢代谢型 17 连续用药后 机体对药物的反应发生改变 包括 A 耐药性 B 耐受性 C 依赖性 D 药物慢代谢型 E 快速耐受 18 舌下给药的特点是 A 可避免肝肠循环 B 可避免胃酸破坏 C 吸收极慢 D 可避免首过效应 E 吸收较迅速 19 联合用药可发生的作用包括 A 拮抗作用 B 配伍禁忌 C 协同作用 D 个体差异 E 药剂当量 20 影响药代动力学的因素有 A 胃肠吸收 B 血浆蛋白结合 C 干扰 神经递质的转运 D 肾脏排泄 E 肝脏生物转化 二 名词解释 1 耐受性 2 成瘾性 3 配伍禁忌 参考答案 一 选择题 1 A 2E 3 D 4 B 5 B 6 E 7 E 8 E 9 E 10 B 11 C 12 D 13 B 14 C 15 A 16 ABC 17 BCE 18 BCDE 19 ABC 8 20 ABDE 二 名词解释 1 耐受性 连续用药后机体对药物的反应强度减弱 增加剂量才可保持药效不减 2 成瘾性 病人对麻醉药品产生了生理的依赖性 一 旦停药后 出现严重的生理机能紊乱 如停用吗 啡后病人出现严重的戒断症状 3 配伍禁忌 药物在体外配伍直接发生物理性或化学 性相互作用而影响药物疗效或发生毒性反应 第五章 传出神经系统药物概论 一 选择题 A 型题 1 下列哪种效应不是通过激动 M 受体实现的 A 心率减慢 B 胃肠道平滑肌收缩 C 胃肠道括约肌收缩 D 膀胱括约肌舒张 E 瞳孔括约肌收缩 2 胆碱能神经不包括 A 交感 副交感神经节前纤维 B 交感神经节 后纤维的大部分 C 副交感神经节后纤维 D 运动神经 E 支配汗腺的 分泌神经 3 骨骼肌血管平滑肌上有 A 受体 受体 无 M 受体 B 受体 M 受 体 无 受体 C 受体 受体及 M 受体 D 受体 无 受体及 M 受体 E M 受体 无 受体及 受体 4 乙酰胆碱作用消失主要依赖于 A 摄取 1 B 摄取 2 C 胆碱乙酰转移酶的作用 D 胆碱酯酶水解 E 以上都不对 5 能选择性的与毒蕈碱结合的胆碱受体称为 A M 受体 B N 受体 C 受体 D 受体 E DA 受体 6 下列哪种效应是通过激动 M R 实现的 A 膀胱括约肌收缩 B 骨骼肌收缩 C 虹膜辐射肌收缩 D 汗腺分泌 E 睫状肌舒张 7 ACh 作用的消失 主要 A 被突触前膜再摄取 B 是扩散 入血液中被肝肾破坏 C 被神经未梢的胆碱乙酰化酶水解 D 被神经 突触部位的胆碱酯酶水解 E 在突触间隙被 MAO 所破坏 8 M 样作用是指 A 烟碱样作用 B 心脏兴奋 血管扩张 平滑肌松驰 C 骨骼肌收缩 D 血管收缩 扩瞳 E 心脏抑制 腺体分泌增 加 胃肠平滑肌收缩 9 在囊泡内合成 NA 的前身物质是 A 酪氨酸 B 多巴 C 多巴胺 D 肾上 腺素 E 5 羟色胺 10 下列哪种表现不属于 R 兴奋效应 A 支气管舒张 B 血管扩张 C 心脏兴奋 D 瞳孔扩大 E 肾素分泌 11 某受体被激动后 引起支气管平滑肌松驰 此受 体为 A R B 1 R C 2 R D M R E N1 R 12 去甲肾上腺素减慢心率的机制是 A 直接负性频率作用 B 抑制窦房结 C 阻断窦房结的 1 R D 外周阻力升高致间接刺激压力感受器 E 激动心脏 M R 13 多巴胺 羟化酶主要存在于 A 去甲肾上腺素能神经末梢膨体内 B 去 甲肾上腺素能神经末梢囊泡内 C 去甲肾上腺素能神经突触间隙 D 胆 碱能神经突触间隙 E 胆碱能神经突触前膜 14 R 分布占优势的效应器是 A 皮肤 粘膜 内脏血管 B 冠状动脉血管 C 肾血管 D 脑血管 E 肌肉血管 15 关于 N2 R 结构和偶联的叙述 正确的是 A 属 G 蛋白偶联受体 B 由 3 个亚单位组成 C 肽链的 N 端在细胞膜外 C 端在细胞内 D 为 7 次跨膜的肽链 E 属配体 门控通道型受体 B 型题 问题 16 18 A R B 1 R C 2 R D M R E N R 16 睫状肌的优势受体是 17 肾血管的优势受体是 18 骨骼肌血管的优势受体是 问题 19 21 A D1 B D2 C 1 D 2 E N1 19 抑制突触前膜 NA 释放的受体是 20 促进肾上腺髓质释放 NA AD 的受体是 21 与锥体外运动有关的受体是 C 型题 问题 22 24 A 胃肠蠕动加强 B 心脏收缩加快 C 两 者都是 D 两者都不是 22 M R 激动时 23 N1 R 激动时 24 R 激动时 X 型题 25 去甲肾上腺素消除的方式是 A 单胺氧化酶破坏 B 环加氧酶氧 化 C 儿茶酚氧位甲基转移酶破坏 D 经突触前膜摄取 E 磷酸二酯酶代谢 26 M 受体兴奋时的效应是 A 腺体分泌增加 B 胃肠平滑肌收缩 C 瞳孔缩小 D A V 传导加快 E 心率减慢 27 关于去甲肾上腺素的描述 哪些是正确的 A 主要兴奋 a 受体 B 是肾上腺素能神经 释放的递质 C 升压时易出现双向反应 D 在整体情况下出现心率减慢 E 引起冠状动脉收缩 28 N 受体激动时可引起 A 自主神经节兴奋 B 肾上腺髓质分泌 C 骨骼肌收缩 D 汗腺分泌减少 E 递质释放减少 29 受体激动是可产生下列那些效应 A 心率加快 B 血管收缩 C 支气管平滑肌松弛 D 糖原分解 E 瞳孔缩小 30 激动 受体 同时阻滞 受体可导致下列哪些 9 效应 A 子宫松弛 B 支气管扩张 C 血管扩张 D 瞳孔散大 E 以上均无 二 简述题 1 简述 ACh NA 在体内的合成 贮存 释放及消除 参考答案 一 选择题 1C 2 B 3 C 4D 5 A 6 D 7 D 8 E 9 C 10 D 11 C 12 D 13 B 14 A 15 E 16 D 17 A 18 C 19 D 20 E 21 B 22 A 23 C 24 D 25 ACD 26 ABCE 27 ABD 28 ABC 29 ACD 30 ABC 第六章 胆碱受体激动药 一 选择题 A 型题 1 毛果芸香碱对眼睛的作用是 A 瞳孔缩小 升高眼内压 调节痉挛 B 瞳孔缩小 降低眼内压 调节痉挛 C 瞳孔扩大 升高眼内压 调节麻痹 D 瞳孔扩大 降低眼内压 调节麻痹 E 瞳孔缩小 降低眼内压 调节麻痹 2 毛果芸香碱的缩瞳机制是 A 阻断虹膜 a 受体 开大肌松弛 B 阻断虹 膜 M 胆碱受体 括约肌松弛 C 激动虹膜 a 受体 开大肌收缩 D 激动虹 膜 M 胆碱受体 括约肌收缩 E 抑制胆碱酯酶 使乙酰胆碱增多 3 下列关于卡巴胆碱作用错误的是 A 激动 M 胆碱受体 B 激动 N 胆碱受体 C 用于术后腹气胀与尿潴留 D 作用广泛 副作用大 E 禁用于青光眼 4 氨甲酰胆碱临床主要用于 A 青光眼 B 术后腹气胀和尿潴 留 C 眼底检查 D 解救有机磷农药中毒 E 治疗室上性心动过 速 5 对于 ACh 下列叙述错误的是 A 激动 M N R B 无临床实用价值 C 作用广泛 D 化学性质稳定 E 化学性质不稳定 6 与毒扁豆碱相比 毛果芸香碱不具备哪种特点 A 遇光不稳定 B 维持时间短 C 刺激性 小 D 作用较弱 E 水溶液稳定 7 切除支配虹膜的神经 即去神经眼 后再滴入毛果 芸香碱 则应 A 扩瞳 B 缩瞳 C 先扩瞳后缩瞳 D 先缩瞳后扩瞳 E 无影响 8 小剂量 ACh 或 M R 激动药无下列哪种作用 A 缩瞳 降低眼内压 B 腺体分泌增加 C 胃肠 膀胱平滑肌兴奋 D 骨骼肌收缩 E 心脏抑制 血 管扩张 血压下降 9 与毛果芸香碱相比 毒扁豆碱用于治疗青光眼的优 点是 A 作用强而久 B 水溶液稳定 C 毒副作用小 D 不引起调节痉挛 E 不会吸收中毒 10 可直接激动 M N R 的药物是 A 氨甲酰甲胆碱 B 氨甲酰胆碱 C 毛果 芸香碱 D 毒扁豆碱 E 加兰他敏 B 型题 问题 11 13 A 激动 M R 及 N R B 激动 M R C 小 剂量激动 N R 大剂量阻断 N R D 阻断 M R 和 N R E 阻断 M R 11 ACh 的作用是 12 毛果芸香碱的作用是 13 氨甲酰胆碱的作用是 问题 14 15 A 用于青光眼和虹膜炎 B 用于术 后腹气胀和尿潴留 C 解救有机磷农药中毒 D 无临床实用价值 但有毒理意义 E 被胆碱 酯酶水解 作科研工具药 14 氨甲酰甲胆碱 15 烟碱 C 型题 问题 16 17 A 毛果芸香碱 B 毒扁豆碱 C 两者均是 D 两者均否 16 治疗青光眼 17 水溶液不稳定 需避光保存 型题 18 毛果芸香碱对眼的作用 A 瞳孔缩小 B 降低眼内压 C 睫状肌松弛 D 治虹膜炎 E 对汗腺不敏感 19 有关毒蕈碱的论述正确的有 A 食用丝盖伞菌属和杯伞菌属蕈类后 30 60 分钟出现中 毒 B 中毒表现为流涎 流泪 恶心 呕吐 头痛 视觉 障碍 腹部绞痛 腹泻 C 中毒表现为心动过速 血压升高 易脑出血 D 中毒表现为气管痉挛 呼吸困难 重者休克 E 可用阿托品 每隔 30 分钟肌注 1 2mg 二 填空题 1 去甲肾上腺素特异性拮抗剂是 毛果芸香 碱特异性拮抗剂是 2 易逆的胆碱酯酶抑制药为 和 难逆的胆碱酯酶抑制药为 3 新斯的明体内过程的特点是口服吸收 静 注不易透过过 4 毛果芸香碱的作用原理是 对 和 的作用最强 而对 系统无明显 影响 三 名词解释 1 胆碱能危象 2 眼调节痉挛 参考答案 一 选择题 1 B 2 D 3 C 4 A 5 D 6 A 7 B 8 D 9 A 10 B 11 A 12 B 13 A 14 B 15 D 16 C 17 B 18 ABC 19 BE 二 填空题 1 酚妥拉明或酚苄明 阿托品等 M 受体阻断药 2 新斯的明 毒扁豆碱 吡斯的明 有机磷酸酯类如 敌百虫 3 少且不规则 血脑屏障 4 激动 M 胆碱受体 眼 腺体 心血管 三 名词解释 10 1 胆碱能危象 中毒量时运动终板有大量 Ach 积聚 使肌细胞膜过度去极化而阻断神经肌肉传导 肌 无力症状加重 2 眼调节痉挛 激动睫状肌 M 受体 使睫状肌收缩 晶状体悬韧带松驰 晶状体变凸 以致使视近物 清楚 视远物模糊 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一 选择题 A 型题 1 新斯的明对下列效应器兴奋作用最强的是 A 心血管 B 腺体 C 眼 D 骨 骼肌 E 支气管平滑肌 2 毒扁豆碱用于去神经的眼 产生的效应是 A 瞳孔散大 B 瞳孔缩小 C 瞳孔无变化 D 眼压升高 E 调节麻痹 3 新斯的明在临床上的主要用途是 A 阵发性室上性心动过速 B 阿托品中毒 C 青光眼 D 重症肌无力 E 机械性肠梗 阻 4 有机磷酸酯类中毒症状中 不属 M 样症状的是 A 瞳孔缩小 B 流涎流泪流汗 C 腹痛腹泻 D 肌颤 E 小便失禁 5 碘解磷啶解救有机磷酸酯类 农药 中毒是因为 A 能使失去活性的胆碱酯酶复活 B 能直接对抗乙酰 胆碱的作用 C 有阻断 M 胆碱受体的作用 D 有阻断 N 胆碱受体的作用 E 能对抗有机磷酸 酯分子中磷的毒性 6 抢救有机磷酸酯类中度以上中毒 最好应当使用 A 阿托品 B 解磷定 C 解磷定和筒箭毒碱 D 解磷定和阿托品 E 阿托品和筒箭毒碱 7 属于胆碱酯酶复活药的药物是 A 新斯的明 B 氯磷定 C 阿托品 D 安贝氯铵 E 毒扁豆碱 B 型题 问题 8 10 A 碘解磷定 B 有机磷酸酯类 C 毒扁豆 碱 D 氨甲酰胆碱 E 乙酰胆碱 8 易逆性抗胆碱酯酶药 9 难逆性抗胆碱酯酶药 10 胆碱酯酶复活药 问题 11 13 A 有机磷酸酯中毒 B 青光眼 C 缓慢 型心律失常 D 脊髓前角灰白质炎 E 胃肠平滑肌痉挛 11 加兰他敏用于 12 派姆用于 13 依色林用于 C 型题 问题 14 15 A 阿托品 B 解磷定 C 两者均是 D 两者均否 14 胆碱酯酶复活药 15 解救有机磷酸酯类中毒 X 型题 16 下列抗胆碱酯酶的药物是 A 毒扁豆碱 B 琥珀胆碱 C 安贝氯铵 D 丙胺太林