第6-胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动药,一、M、N胆碱受体激动药二、M胆碱受体激动药,1M、N胆碱受体激动药,胆碱酯类一、乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）本品化学性质不稳定，遇水易分解，作用十分广泛，在体内可被AchE迅速破坏，故作为药理学研究的工具药，无临床实用价值,抑制心脏：心肌收缩力心率传导舒张血管：血压兴奋平滑肌：胃肠、支气管、胆道收缩M样作用腺体：汗腺、唾液腺、支气管腺体分泌眼：括约肌收缩缩瞳、眼压睫状肌收缩调节痉挛（视近物）中枢：兴奋目前认为Ach舒张血管作用是由于激动血管内皮细胞M3受体，导致内皮依赖性舒张因子（EDRF）即NO释放，从而引起邻近平滑肌细胞松弛,交感功能（NA）神经节综合(先交感后N1样作用副交感功能（Ach）副交感)肾上腺髓质Adr、NA（少量）释放N2样作用：骨骼肌收缩,二、醋甲胆碱对M受体具有相对选择性，尤其对心血管系统作用明显-口腔粘膜干燥症三、卡巴胆碱作用与Ach相似，即能直接激动M、N受体，但不易被AChE水解除，作用时间较长-术后腹气胀，尿潴留副作用多，仅用于注射给药,四、贝胆碱化学性质稳定，不易被胆碱酯酶水解，口服和注射均有效对M受体有相对选择性-术后腹胀气、胃张力缺乏症及胃滞留等,2M胆碱受体激动药,生物碱类有些从植物提取的生物碱也具有拟胆碱作用，如毒蕈碱，毛果芸香碱和槟榔碱等，它们的结构与Ach差别较大，相似之处在于Ach具有季胺基因毛果芸香碱，槟榔碱则具有叔胺基因,毛果芸香碱药理作用特点：直接兴奋M受体，产生M样作用1.抑制心血管-作用较弱2.促进腺体分泌-作用特强（由于此特点，限制其全身应用）3.眼-瞳孔缩小、眼内压降低、调节痉挛（局部应用）,辐射状：瞳孔扩大肌-由去甲肾上腺素能神经支配，受体环状：瞳孔括约肌-由胆碱能神经支配，M受体,眼睛（正面）,瞳孔括约肌,瞳孔扩大肌,眼睛（侧面）,虹膜,睫状肌,1.缩瞳兴奋M受体-收缩，瞳孔缩小(瞳孔括约肌),对眼睛的作用,2.降低眼内压房水的生成与回流睫状体上皮细胞分泌后房内血管液体渗出前房前房角间隙巩膜静脉窦房水可使眼球维持一定的压力，称眼内压。正常眼内压为22-23mmHg。房水回流障碍，使房水增多，眼压上升，压迫小血管，导致青光眼，严重者导致失明,眼房水(后房),瞳孔,血循环,毛果芸香碱：兴奋M受体-虹膜括约肌收缩虹膜向中心拉紧虹膜根部变薄前房角间隙扩大房水回流通畅-眼内压,3.调节痉挛兴奋M受体-睫状肌收缩悬韧带松驰晶状体变凸、屈光度增加远物体平行光落在视网膜前-看远物模糊、看近物清楚,临床应用,1.青光眼*闭角型青光眼、充血性青光眼：低浓度（2%）滴眼（高浓度则使症状加重）*开角型青光眼（单纯性青光眼）：的早期也有一定效果（是滤帘或巩膜静脉窦变性或硬化而造成。经治疗后可能由于睫状体、虹膜收缩，巩膜静脉窦周围的小血管扩张，滤帘结构改变，使房水易于回流之故）2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连3.解救阿托品中毒（全身作用）一直用到病人口不干,附：N胆碱受体激动药烟碱