药物化学03 解热镇痛抗炎药.ppt

、第三章解热镇痛和非甾体抗炎药，定义大部分是解热、镇痛效果、抗炎药物、风湿剂等。抗炎药物与糖皮质激素不同，被称为NSAIDs。(非结构性抗损伤DRGs)，解热镇痛剂抗盐剂，头痛穿透神经痛肌肉痛，一般解热镇痛剂抗盐剂，发热原理，正常体温36 37 生理变异24小时1 ，波动解热作用，解热镇痛药的解热机制，解热作用，人体温度由下丘脑的体温调节中枢控制。人体发烧是激活下丘脑前列腺素合成酶，增加前列腺素合成和释放，前列腺素e是很强的热诱发物质。这种药物抑制中枢前列腺素的合成，强化散热过程，起到解热作用。(b)镇痛效果，【特征】1。对于轻度、中度疼痛，慢性臀疼效果很大，但对内脏平滑肌酸痛、疼痛没有效果。2.与阵痛一起没有乐趣，耐受性，上瘾性。作用机制：抑制炎症部位PG合成。解热镇痛剂的镇痛机制，镇痛效果，身体局部损伤或炎症时，刺激剂、血清素、组胺等特定化学诱发疼痛物质的局部生成和释放，刺激痛觉受体，引起疼痛。前列腺素本身虽然疼痛效果弱，但有痛觉过敏效果，有显着提高身体对上述疼痛物质的敏感度，降低疼痛阈值的效果。解热镇痛剂抗炎药物通过抑制周围前列腺素合成，降低受体兴奋，同时抑制brakinin合成，达到镇痛效果。这种药物除了对乙酰氨基酚以外，还有用于治疗类风湿性关节炎、类风湿性关节炎等的抗炎类风湿病的效果。抑制PG的合成。抗炎药物风湿、消炎、消炎的过程中，会产生很多炎症物质，例如组胺、血清素、褪黑素、溶酶体、前列腺素等。前列腺素扩大血管，提高毛细血管通透性及痛觉致敏效果，在炎症部位引起红色、肿胀、发烧、疼痛等一系列反应。解热镇痛剂的抗炎剂、解热镇痛剂抗炎剂通过抑制环氧化酶，阻止前列腺素的生物合成，发挥抗炎、解热镇痛作用。结构分类，水杨酸(阿司匹林*)苯胺(对乙酰氨基酚*)芳烯丙基烷基酸(布洛芬)在早期临床上被发现使用了很长时间。第一，水杨酸，内容介绍)水杨酸药物的发现具有代表性的药物Aspirin其他衍生物药物，2300多年前西方医学的创始人，希腊生理学及医学家希波克拉底说，垂柳的叶子和皮具有镇痛和热，但不能知道其有效成分。发现早期历史，1827年，英国科学家拉罗克斯首先发现柳树中含有一种叫杨利锡的物质。1838年，首次从植物中提取水杨酸。发现-水杨酸提取，1860年Kolbe合成纯水杨酸，具有解热镇痛作用，但毒性，对胃肠有强烈刺激。为工业生产开辟了道路，合成了水杨酸及其衍生物，不久，水杨酸的衍生物于1875年临床使用水杨酸钠，1886年对水杨酸苯进行了临床应用，1897年德国化学家霍夫曼将纯水杨酸制成乙酰水杨酸(acetylsalicylic)。1899年，德国化学家拜尔创立了用工业方法制造阿司匹林的技术，大量生产阿司匹林，并在世界范围内占据畅销书。发现-阿司匹林，阿斯匹灵乙酰水杨酸2-乙酰唑基酸，阿司匹林，结构和名称，理化性质，临床用途，稳定性，合成无气味或微带醋酸味，味胃酸；溶于乙醇，溶于乙醚或氯仿，略溶于水或无水乙醚。，临床用途，稳定性，合成，合成，合成，结构和名称，理化性质，稳定性，临床用途，合成，阿司匹林，酯键水解，湿空气，在碱液中容易水解， 结构和名称，理化性质，稳定性，临床用途，合成，阿司匹林，制造方法：以水杨酸为原料，以乙酸为溶剂，乙酸为乙酰化反应，效果完成，慢慢冷却，做出阿司匹林结晶。过敏杂质，合成中产生的无水乙酰水杨酸副产品可引起不超过0.003%(W/W)的过敏反应，没有影响，心血管和脑血管疾病预防：心肌梗塞和脑血栓发生率50%，老年中风和痴呆预防：知觉17-20%，发病率30%，可以用良好的吸收，水溶性，注射制成。无胃刺激，2，苯胺，1886年发现具有较强解热镇痛效果的乙酰苯胺，解热冰临床使用。由于毒性太大，黄疸在临床上没有使用，发现了乙酰苯胺，对氨基酚的羟基醚化，药理作用提高，毒性降低。1887年，皮纳塞汀的合成对头痛、发烧、风湿、神经痛、痛经等有很大影响，-皮纳塞丁，70年代被发现对肾脏的持续毒性被禁用。高铁血红蛋白血症，1893年推出的解热镇痛药的解热镇痛效果比热、头痛、流湿痛、神经痛等毒性低。发现-对乙酰氨基酚，在帕罗西汀被撤回后用作主要药物。finastine代谢产物。对乙酰氨基酚，N-(4-羟基苯基)乙酰胺，又名扑热息痛，复合感冒制剂中常用的成分，白色结晶或结晶粉末；没有味道，味道也有点苦。溶于热水或乙醇，溶于丙酮，略溶于水。熔点168172。、物理化学性质、稳定性、合成、临床用途、颤振、热量、利息、疼痛、水溶液中的稳定性与溶液的pH值相关。本产品在空气中稳定，理化性质，稳定性，合成，临床用途，颤振，热，利率，疼痛，理化性质，合成，水解物氨基苯酚氧化分解，醌移民化合物。物理化学性质，稳定性，合成，临床用途，颤振，热，利息，疼痛，物理化学性质，合成，黄色红色黑色，测试问题：分析乙酰氨基酚的结构，讨论这种药物的化学鉴定方法，颤振，热力，利率，疼痛，对硝基苯酚还原后乙酰化为冰醋酸。用于颤振、发热、关心、疼痛、疼痛、理化性质、稳定性、合成、临床用途、物理、化学性质、稳定性、主要用于感冒发热和头痛、偏头痛、神经痛等，没有消炎通风效果。胃里没有刺激。、理化性质、稳定性、合成、临床用途、颤振、热、利息、疼痛、又名帕拉盐痛、本莱昂、解热安。4-羟基乙酰苯胺的乙酰水杨酸酯，该产品是解热、抗炎药物止痛药。治疗量大，安全，易于使用，特别适合儿童或老年患者服用。发现，5-吡唑啉结构的早期发现药物，如苯妥英、特里和吡唑啉、安替比林、氨基比林、安奈根，具有明显的解热、镇痛作用。发现-发现-补胎松，1946年合成3，5-吡唑啉酮结构的补胎松，氨基比林解热镇痛效果较弱，但抗炎作用较强，对风湿性关节，痛风毒性副作用大的胃肠副作用及过敏反应对肝脏有不良影响-羟基水肿，1961年补胎松的新陈代谢物质氧多瘤也就是说，第4位必须存在一个h，3，5-吡唑烷二酮的结构-活性关系，第4位h带来了药物的酸性，3，5-吡唑烷二酮的结构-活性关系，市场上的数十种药物一般都是芳乙酸和芳基丙酸、吲哚美辛、布洛芬布洛芬是应用最广泛的芳基丙酸。口腔吸收快，解热、镇痛及抗炎作用强。副作用有轻微的消化不良和皮疹，胃肠出血和视力看起来模糊，一旦出现视力障碍，就要立即定药。布诺芬、药物解热镇痛药、抗类药物阿司匹林扑热息痛-布洛芬吲哚美辛、一般解热镇痛药的强度比较、本章总结、解热镇痛药抗炎作用机制为药物水杨酸(阿司匹林)苯胺类(乙酰氨基酚)普拉佐尔选择题1对具有以下化学结构的药物a .阿司匹林b .氨气几乎c .吲哚美辛d .乙酰甲胺磷e. beenopt2，明确指出以下哪种药物是酸性的，但化学结构中有羧基a .乙酰水杨酸b .安诺水杨酸b .安诺娜c .布洛芬没有抗炎药物抗流作用剂a .安诺尼尔b .阿司匹林c .对乙酰氨基酚d .萘普生e .扑热息痛4 .非甾体抗炎药的作用机制a .-内酰胺酶抑制剂b .花生四烯酸环氧化酶抑制剂c .二水合物还原剂d .磷酸二酯酶抑制剂e. d-丙氨酸多肽转移酶抑制剂细胞为什么Aspirin湿气高的温度下颜色可以变化？阿斯匹林酯结构，湿时，酯键水解可促进水杨酸和乙酸的生成，温度增加可提高水解速度。容易氧化的水杨酸在空气中会逐渐变成黄褐色、红褐色和黑色。因为水杨酸分子中苯酚羟基被