第十八章-中药制剂制剂简介

,中药制剂简介,汤剂酒剂酊剂流浸膏剂与浸膏剂煎膏剂丸剂（已学过）,中药传统制剂,一、汤剂,汤剂(decoction)：指中药材加水煎煮，去渣取汁制成的液体剂型，亦称汤液。类型：（1）煮剂（2）煎剂（3）煮散（4）沸水泡药用途：内服（口服）外用（洗浴、熏蒸、含漱用）,汤剂的制备方法,制备方法,1,2,3,4,5,煎器的选择：砂锅、陶器、搪瓷、不锈钢,药材的加水量：药材量的510倍,饮片浸泡时间和煎煮时间、煎煮次数,药材的加工：切制成饮片或粗颗粒,药物的加入顺序与特别处理,汤剂(medicinalbroth)制法：煎煮法用水煎煮-去渣取汁,饮片浸泡时间和煎煮时间、煎煮次数,浸泡：冷水室温2030min（花、叶茎），60min（根、根茎、果实、种子）煎煮次数：23次火候：武火（未沸前）文火（沸后）煎煮时间：一般头煎2025min，二煎1520min解表药头煎1015min，二煎10min滋补药头煎3040min，二煎2530min,煎煮尽量使有效成分、辅助成分、无效成分汤剂煎煮法F:视频汤剂制备.flv,二、酒剂,酒剂(medicinalliquor)：指药材用蒸馏酒浸取的澄清的液体制剂，又名药酒。药酒多供内服，为矫味着色可加适量糖或蜂蜜。制备方法：（1）冷浸法（2）热浸法（3）渗漉法（4）回流提取法注意事项：澄清度蒸馏酒浓度,三、酊剂（tincture）,定义：酊剂系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。可供内服或外用。质量要求：含有毒剧药品（药材）的酊剂，每100ml相当10g；其它酊剂每100ml相当原药物20g。制备与储藏注意：选择适宜乙醇浓度，最低浓度为30%；久贮发生沉淀，可过滤除去，调整乙醇含量和有效成分含量至规定标准，仍可使用。,酊剂的制备方法：,溶解法按处方称取药物，加入规定浓度的乙醇溶解至需要量，即得。适用于制备化学药物及少数的中药酊剂。稀释法以药物的流浸膏或浸膏为原料，加入规定浓度的乙醇稀释至需要量，混合后静置至澄明，分取上清液，残液滤过，合并即得。浸渍法常用冷浸法渗漉法制备酊剂较常用的方法,酊剂与酒剂的比较酊剂的浓度有一定的规定，而酒剂多按验方或秘方制成，没有一定的浓度规定；酊剂：浸出、稀释法、溶解法制备，而酒剂一般采用浸出方法；酊剂以不同浓度的乙醇为溶剂，而酒剂则以蒸馏酒为溶剂。内服酒剂中有时添加糖或蜂蜜作矫味剂，而酊剂则不加矫味剂。,四、流浸膏剂与浸膏剂,流浸膏剂(fluidextracts)：系指药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的液体制剂，如甘草流浸膏。浸膏剂(extracts)：系指药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去全部溶剂，调整浓度至规定标准所制成的膏状或粉状的固体制剂，如刺五加浸膏。,流浸膏剂、浸膏剂,流浸膏剂：蒸去部分溶剂液体制剂1ml：1g原药物溶剂为乙醇作其它制剂的原料,浸膏剂：蒸去全部溶剂固体制剂（膏状、粉末状）1g：2-5g原药物作其它制剂的原料,流浸膏剂、浸膏剂,流浸膏剂：渗漉法：渗漉、浓缩、调整含量三个步骤,浸膏剂：煎煮法浸出、精制、浓缩、干燥、调整浓度五个步骤。稠浸膏剂、干浸膏剂,穿心莲浸膏,甘草浸膏,五、煎膏剂,煎膏剂(electuary)：系指中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂，亦称膏滋。特点：浓度高、体积小、保存性好，便于服用；药性滋润，适用于慢性病的治疗。制备方法：煎煮法举例：益母草膏、二冬膏、秋梨膏,煎膏剂的制备流程,煎液与压榨液,清膏、挂旗比重计测定,加入中蜜（炼蜜）或炼糖、炒糖,煎煮,浓缩,收膏,（一）中药注射剂,中药新剂型,中药注射液类型,中药注射液的类型常为：单方组成注射液种类：有效成分注射液硝酸一叶秋碱注射液有效部位注射液如：山豆根总碱注射液特点：可直接配液(稀配)：杂质含量少澄明度及系统稳定性高：附加剂易选择质量控制及标准易拟定(干扰因素少),复方组成注射液(多数常见形式)(属多种成分或成分作用不明确：参附注射液等)特点：符合中医理论(辩证组方)杂质对注射剂质量影响大澄明度差化学稳定性差疗效不稳定质量标准拟定困难,（二）中药合剂：指中药材经提取、浓缩而制成的内服液体剂型。又称浓煎剂，属于汤剂改进的剂型。,制法：多种药材-浸取-浓缩-精加工；每服剂量10-60ml,口服液定义：合剂的单包装制法：适当浸出方法-浓缩-精制-矫味,F:视频理科虫草王口服液_1.flv,（三）中药颗粒剂可混入中药粉制粒,（四）中药栓剂（五）中药硬膏剂铅硬膏、橡皮膏、巴布膏剂（巴布膏剂用水溶性基质）,1.具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性，适应了中医辨证论治的需要。2.作用缓和持久，毒性较低。3.提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。4.但浸出制剂中由于多种成分共存，有效成分会发生水解、氧化、沉淀、霉变等理化性质的变化，有时会严重影响制剂的质量和药效。,浸出制剂的特点,水浸出制剂,含醇浸出制剂,含糖浸出制剂,D,精制浸出制剂,常用浸出制剂的分类,药材的预处理浸出溶剂的选择常用的浸出方法浸出工艺及设备浸出液的浓缩,浸出制剂的制备,一、药材的预处理,1,药材的来源与品种的鉴定,3,含水量测定：916,2,有效成分或总浸出物的测定,药材的粉碎目的：将药材粉碎成适当粒度增加药材的表面积，加速药材有效成分的浸出。（中药材成分：有效成分、辅助成分、无效成分、组织物）根据药材的性质、浸出溶剂决定粉碎度水：粗粉；乙醇：中等粉；含粘性物药材：粗粉；坚硬药材：细粉；疏松药材：粗粉。,二、浸出溶剂的选择,浸提辅助剂：酸、碱、表面活性剂,常用溶媒：水、乙醇、丙酮、植物油、甘油、丙二醇、乙醚、氯仿,溶媒,浸出,药材的粉碎度,影响浸出的因素,浸出溶剂及pH,药材与溶剂相对运动速度,浸出压力,浓度梯度,浸出温度,浸出时间,浸提设备及新技术应用,煎煮法,浸渍法,渗漉法,D,回流提取法,三、常用的浸出方法,水蒸气蒸馏法,1、煎煮法,适用范围有效成分溶于水对湿、热稳定杂质多易霉变,煎药用具F:视频中药煎煮.flv,浸渍法,浸渍法：药材置于溶媒中浸泡一段时间分离出浸渍液。冷浸法：常温下（）溶媒中浸渍。温浸法：溶媒中浸渍。一次浸渍法：定量溶媒一次浸渍完毕多次浸渍法：定量溶媒多次浸渍，减小药渣吸液损失。,浸渍罐,3.渗漉法,将药材粗粉装入渗漉筒中，不断添加浸出溶媒，由于重力作用使其渗过药粉，从下端出口流出浸出液，在流动过程中浸出有效成分的方法。所得浸出液称“渗漉液”。,特点：良好的浓度差，提取完全省去分离浸出液的时间和操作；粒度和操作要求高；不适宜易膨胀、无组织结构的药材提取。,渗漉具体操作方法,1.润湿药材6070溶媒粗粉湿粉浸润、搅拌、密闭、膨胀2.装筒垫脱脂棉分次装入药材湿粉压平盖滤纸加重物3.浸提开活塞加入溶媒排除空气流出液和添加的溶媒倒入筒内加盖放置浸提2448h4.渗漉打开活塞，控制渗漉液流出速度,第四章浸出制剂,渗漉法的特点动态浸出浓度梯度大，浸出效果好溶剂用量少慢速浸出：1-3ml/min快速浸出：3-5ml/min,药材,溶剂,浸出液,高浓度浸出液,低浓度浸出液,图动态浸出过程,应用乙醇等易挥发的有机溶剂进行加热提取减少溶剂消耗量，提高浸出效率索氏提取器、循环回流冷浸设备,4.回流提取法,5.水蒸气蒸馏法,适用于具挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏，与水不发生反应，又难溶或不溶于水的化学成分的提取、分离。如挥发油的提取。直接加热法、通水蒸气蒸馏法、水浴蒸馏法,索氏提取器,四、浸出工艺、设备,单级浸出工艺：溶剂一次加入，多级浸出工艺：溶剂分次加入，连续逆流浸出工艺：,浸出效率高浸出液浓度高浸出速度快,提取纯化新工艺,超临界萃取技术,大孔树脂吸附分离技术,提取纯化新工艺,蒸发方式,敞口倾倒式夹层蒸锅,真空浓缩罐,旋转薄膜蒸发器,常压蒸发,减压蒸发,薄膜蒸发,五、浸出液的浓缩,升膜式薄膜蒸发器,升膜式薄膜蒸发器,降膜式薄膜蒸发器,降膜式薄膜蒸发器,干燥的方法,1、接触干燥（滚筒式干燥器）,2、气流干燥（烘箱、烘房）,3、隧道式烘箱,4、真空干燥,5、沸腾干燥,7、冷冻干燥,8、远红外干燥,6、喷雾干燥,9、微波干燥,工艺流程原辅料的制备药料的提取、精制,原辅料的准备药料的提取、精制配液滤过灌注熔封灭菌质量检查印字包装成品,工艺流程中药注射液.flv,中药注射剂的制备,工艺流程原料药：有效成分、有效部位,原料药：有效成分、有效部位或净药材；提取纯化方法：水醇法最为常见；配液方法：浓配法、稀配法；滤过：初滤、精滤；灭菌：流通蒸汽灭菌、煮沸灭菌、热压灭菌。,中药注射剂的制备,工艺流程,中药注射液提取、分离、精制常用方法,水提醇沉（水醇法）醇提水沉（醇水法）蒸馏双提法蒸馏法+水醇法超滤用于分子分离的膜滤过方法,中药注射剂的鞣质问题,、鞣质对中药注射剂的影响：（1）放置后会发生氧化、聚合等反应而生成沉淀（2）能与组织蛋白结合形成硬结，导致注射部位疼痛、坏死、除鞣质方法：（1）明胶沉淀法：25明胶溶液，pH45（2）醇溶液(80%以上)调pH法：pH值8.0使鞣质成盐（3）聚酰胺除鞣质法：吸附在聚酰胺树脂柱上,常压干燥,减压干燥,喷雾干燥,沸腾干燥,冷冻干燥,红外线干燥,微波干燥,吸湿干燥,影响干燥的因素,浸出制剂的重点,浸出原理影响浸出的因素浸出方法,控制药材的质量,严格控制提取过程,控制浸出制剂的理化指标,浸出制剂的质量控制,保证浸出制剂的有效性、安全性、稳定性，采取措施：,提高浸出制剂质量的措施,一.控制药材的质量浸出制剂所用药材质量好坏，会影响浸出制剂的质量与药效。-药材好,药才好.对药材的来源、产地、采收、炮制、所含成分、药材的外形、质地、色、味等特征要加以鉴别。鉴别时，常把把传统的经验鉴别与显微、理化鉴别相结合。,二.控制提取过程浸出制剂的制备，要根据浸出制剂的种类，选择适宜的提取方法，使有效成分充分浸出。药材提取时，必须严格控制提取工艺条件的一致性，如溶剂的种类和用量、提取的时间、蒸发浓缩的温度、精制方法与条件等。,三.控制理化指标（一）鉴别有些浸出制剂无含量测定方法，可用无干扰、专属性强、灵敏、快速、简捷的特殊反应进行鉴别，以