药理学C10 AD-R激动.ppt

第10章，肾上腺素受体拮抗剂，肾上腺素受体拮抗剂，第1节，结构-活性关系和分类，基本结构：-苯乙胺，结构-活性关系，1苯环第3位和第4位的羟基，儿茶酚胺，强外周作用和弱中枢神经系统作用；na、Adr、DA和ISO2的侧链H被甲基取代，作用时间为H，大麻3的氨基被甲基叔丁基取代，作用逐渐加强，作用减弱(AdrIS02)，分类，受体激动剂：去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧基、受体激动剂肾上腺素、多巴胺、麻黄碱、受体激动剂异丙肾上腺素、多巴酚丁胺，第二节，受体激动剂(-肾上腺素受体激动剂)、去甲肾上腺素(NA)、 1种子光热分解，2种子在碱液中氧化，在酸液中稳定，2在体内过程，1 .不容易吸收，一般静脉血栓2广泛分布，不容易穿透血脑屏障(BBB)，可被有钠能力的神经末梢摄取1。 储存非神经细胞摄取2。失活3。代谢钠间去甲肾上腺素VMA(3-甲氧基4-羟基扁桃酸)4通过肾脏排泄。VMA是主要组成部分。它有三种药理作用：1 .血管：所有小动脉：皮肤粘膜收缩、肾血管、脑、肝和肠系膜骨骼肌小静脉：冠状动脉收缩：舒张(腺苷、代谢物的增加)，2 .心脏：心脏收缩力心率(总的来说，反射性心率)心脏传导(大剂量)也可引起心律失常、3 .血压、作用BPNA、钠对血压的影响、4 .临床应用。 1休克早期血压突然下降时心、脑等重要器官的血液供应，2氯丙嗪中毒引起的低血压等药物中的中毒性低血压，3上消化道出血，稀释后口服，5不良反应和禁忌症，1局部组织缺血性坏死，2急性肾衰竭，高血压，A硬化，器质性心脏病，少尿无尿，严重微循环障碍障碍，间苯二胺，其特征为11，2，较弱的1，2，并能置换促进囊泡中NA的释放； (2)血管收缩和升压作用弱于钠，且长于钠；(3)早期休克时可肌内注射，而不注射钠。去甲肾上腺素和甲氧基胺具有以下特点：1)1R，作用微弱，类似于钠；(高浓度甲氧基胺长期阻断R)2作用；3用于抗休克、预防和治疗低血压；4迷走神经反射引起的兴奋可用于阵发性室上性心动过速；5.眼底检查用快速和短效去氧肾上腺素散瞳，第三节， 受体激动剂(，肾上腺素受体激动剂)，肾上腺素(肾上腺素，Adr)，1，2，单一来源，肾上腺髓质；它在医学上用于家畜肾上腺的提取或合成，两个体内过程，无效果，通常用于快速吸收，容易严重，和三个药理作用，即1个心脏：心肌收缩性，心率传导，强心兴奋剂(“心脏吗啡”)，2个血管：收缩，皮肤粘膜，血管和内脏(尤其是肾血管)，冠状动脉，3个血压： 使用-受体阻滞剂代替-受体阻滞剂后，血压取消-作用药物不良反应，以及药物不良反应对血压的影响(药物不良反应的逆转作用)，支气管扩张5代谢性血糖，血脂，血钾，4次使用，1次心脏骤停室内注射，如有必要，电除颤器或利多卡因2次抗过敏性过敏性休克，优选支气管哮喘性荨麻疹，血管神经性水肿等3次局部应用(1)延迟局部麻醉吸收； (2)鼻粘膜和牙龈止血，5种不良反应和禁忌症，1种头痛、烦躁和震颤；2高血压、脑动脉硬化、甲状腺机能亢进、器质性心脏病、糖尿病、多巴胺(DA)、受体：DA(肾)、一次体内过程、口服无效禁止心悸、心律失常、血压和面色苍白。I.v.gtt管理；被毛和COMT迅速代谢，药效持续时间短。穿过血脑屏障并不容易(没有中枢神经系统反应)。2多巴胺的药理作用、剂量和作用：小剂量DAR、中或高剂量DAR、 1R、大剂量DAR、 1R、R，1心脏，心脏收缩性=心脏传导=心率=小剂量大剂量皮肤粘膜收缩骨骼肌收缩内脏收缩：肾松弛*收缩肠系膜松弛收缩外周阻力、2血管、小剂量大剂量SP(收缩压)DP(舒张压)或脉压、3血压，1，用于各种休克、首次容量扩张；尤其适用于伴有少尿和无尿的休克。2.应使用小剂量或静脉注射gtt来控制治疗肾衰竭的滴速。联合利尿剂；充血性心力衰竭通常与血管扩张剂结合。它有三种用途，四种不良反应，心动过速，用药过量心动过速，肾功能和麻黄碱。其特征是缓慢、温和和持续的中枢兴奋和快速耐受。在一体过程中，1P。可再吸收的O2能缓慢穿过血脑屏障(BBB)3原型肾排并具有更长的作用。其药理作用()1、2、1和2受体，促进NA释放，1心脏：收缩性心率变化小的血管：缓慢、轻度和持续的压力升高2支气管平滑肌松弛3中枢神经系统兴奋，3用途，1预防和治疗支气管哮喘，减轻荨麻疹和血管神经性水肿；(2)鼻塞；(3)低血压的预防和治疗。与麻黄碱类似，甲芬丁胺和受体激动剂主要用于防止腰麻期间的血压下降。心源性休克或其他低血压；治疗鼻炎(用0.5%溶液滴鼻液)，出现四种不良反应，1CN兴奋症状；2快速耐受是由于受体逐渐饱和的递质逐渐耗尽。第4节，-受体激动剂，异丙肾上腺素(异丙肾上腺素)， 1，2，一个体内过程，1雾化吸入给药2不容易通过血脑屏障(BBB)，3主要在肝等组织中被COMT代谢，2药理作用，心脏收缩性(正性肌力作用)，心率和心脏传导窦房结：显著的兴奋作用(治疗：房室传导阻滞)；心脏停搏、心脏舒张期：骨骼肌血管明显内脏血管(肾脏、肠系膜)较弱冠状血管明显，2支血管，小剂量和大剂量SPDP*过度脉压、血压、血压2-R兴奋效应异、异对血压、支气管平滑肌(2-R)的影响：舒张期糖原分解(2)脂解(3)，3支其他作用，3支使用，1支控制支气管哮喘急性加重；2.房室传导阻滞的治疗；3.抢救心脏骤停；4.感染性休克治