口腔崩解片技术介绍PPT课件

生文慧、葛星、陈玉然口腔崩解片的生产工艺，季节性强，不需要水或只需少量水，不需要咀嚼。片剂被放置在舌面上，在唾液的情况下迅速溶解或崩解。通过吞咽的力量，药物可以进入胃中发挥作用。通常，崩解时间的范围从几秒到几十秒，并且通常不超过1分钟。悬浮液或溶液在没有额外水的情况下在口腔中形成。其名称包括：口腔崩解片、速溶片、速溶片、快速液化咀嚼片等。口腔崩解片、口腔速溶片、口腔溶解片、口腔快速分散片等。统称为口腔崩解片，或简称为口腔崩解片。目前，我国市场上没有口腔崩解片，但申报品种很多。如法莫替丁口腔崩解片、罗红霉素口腔崩解片等。口腔崩解片的定义，特性，1。快速吸收口腔崩解片能迅速崩解或溶解，作用迅速。由于口腔崩解片崩解迅速，药物面积大，加快了药物溶出速度，口腔崩解片能迅速吸收并发挥作用。2.大多数生物利用度高的药物通过粘膜，具有高的生物利用度。口服速溶片快速溶解后，口腔粘膜富含血管，一些药物可以避免肝脏首过效应、胃酸环境和消化酶损伤，从而提高一些药物的生物利用度。3.小肠残留，副作用小，药物对食道和肠道的刺激小，副作用小。普通片剂崩解缓慢，口服时发生食管梗塞，组织风险高。4.易于携带，适合特定人群。避免肝脏首过效应由于口腔崩解片在口中迅速崩解，大部分随吞咽进入胃肠道，相当一部分被口腔吸收，所以起效快，首过效应小。6.局部治疗效果普通口服固体制剂到达胃底后迅速排空，难以达到胃靶向效果。含有阴离子交换树脂的口腔崩解片对幽门螺杆菌具有局部治疗效果，因为它们溶解在口腔中，树脂均匀地分布在胃中，并且10%在胃中停留5.5小时。技术要求：口腔速崩片除满足片剂要求外，还包括在口腔内快速崩解，无砂感，口感好，易于吞咽，对口腔粘膜无刺激，崩解时限或溶出度适宜。口腔速崩片主要是通过选择合适的速崩剂使片剂具有一定的硬度和一定的疏松度。制备过程制备过程主要包括冷冻干燥和直接压片。冷冻干燥法是将主药和辅料的水溶液定量装入模具中，冷冻干燥脱水，制成高孔隙率的片剂。直接压片法是用明胶和微晶纤维素将主药包裹成小颗粒掩盖味道，并加入更多甘露醇、少量泡腾剂或崩解剂、调味剂和润滑剂压制而成。3赋形剂口腔崩解片中最重要的赋形剂是崩解剂，常用的有低取代羟基纤维素(L-HPC)、微晶纤维素(CMC)、交联羧甲基纤维素钠(CCMS钠)和处理过的琼脂(TAG)。由于口腔崩解片使用崩解剂作为不溶物，崩解后口感像砾石，为了克服这一缺点，有些人使用甘露醇作为填充剂，樟脑与樟脑混合压片后受热升华，得到孔隙率为20%30%的片剂，甘露醇在早期口腔中完全溶解后口感好。处方设计口腔崩解片的处方包括主药和辅料，主药是指处方中具有疗效的成分，辅料中最重要的是选择合适的稀释剂和崩解剂。因为稀释剂决定了片剂的形成程度和平滑度。为了考试(1)药典程度改进方法由于剂型崩解过快，崩解片的崩解时间可参照日本药典第12版处方的溶出装置来确定。(2)志愿者的口腔实验一般分别制备含有药物颗粒的速崩片和含有原料颗粒的药物。口服给药后，测试22-37岁的健康志愿者的崩解时间、苦味和刺激性。质量标准，崩解试验：1。志愿者口服试验方法：志愿者口服试验方法基于服药后的主观感觉，在30秒内崩解，无粗糙砾石感，即崩解完全；2.药典中崩解试验方法的改进：无振荡崩解试验方法。介质优选水，用量应小于2ml，温度为37，通过10目筛后片剂完全崩解，崩解时间在1分钟以内。溶出度试验：普通片剂溶出度试验方法。制备口腔崩解片的关键是寻找合适的赋形剂，以保证良好的流动性、强的压缩性和在压力下的快速崩解性。此外，制备的片剂应该具有良好的味道。目前常用的辅料包括交联羧甲基纤维素钠(CCNa)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa那)、聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、微晶纤维素(MCC)、低取代羧丙基纤维素(L-HPC)和辅料如处理琼脂(TAG)、明胶、甘露醇、乳糖等。口腔崩解片的两种推荐生产工艺如下：1 .药物、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、甘露醇、柠檬酸、碳酸氢钠、微粉硅胶、调味剂等的湿法制粒和压片。用乙醇制粒，真空干燥，压片，片剂硬度为2公斤，双铝包装。口腔崩解片的两种推荐生产工艺如下：2 .直接压片：药物、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、喷雾干燥甘露醇(用量为片剂重量的50-80%)、微粉硅胶、硬脂酸镁、调味剂等。混合后，片剂在干燥环境中在合适的压力下直接压片。片剂硬度优选为2-3千克，片剂用双层铝包装。中国口腔崩解片规模化生产的三大难点。1.药物的味道问题很难解决。一般来说，我国生产的口腔崩解片采用压片法，成本较低。向制剂中加入更多的崩解剂或进行粉末包衣以掩盖味道。因此，由于这些较粗颗粒的存在，味道差，投放市场后没有竞争力。在中国，口腔崩解片的大规模生产有三个主要困难。2.质量控制很难通过细致的生产条件来控制。口腔崩解片通常可以生产，但产品在有效期内的质量稳定性难以保证。我国口腔崩解片规模化生产的三大难点。3.包装困难由于口腔崩解片在暴露于水时会塌陷，即使有少量水蒸气，也会在片的表面反射。质量问题，如串珠，麻点和软化可能会发生在有效期内。一旦发生，大量的返工和退货将接踵而至。一般情况下，应采用双铝包装，需要双铝包装机。在生产过程中，房间的相对湿度应控制在30-45%左右，这样生产成本会相应增加，但湿度必须严格控制。15、一些已经上市的口腔崩解片。16、口腔崩解片给患者带来益处，见效快，减少