血液及血液系统,消化系统药物.ppt

第二十四章作用于血液及造血系统的药物,第一节抗血栓药,一、抗凝血药,体内、外抗凝血药肝素（heparin）【药代动力学】只能静脉给药主要在肝中破坏,【药理作用】,体内、外均有迅速而强大的抗凝血作用机制：激活血浆中抗凝血酶(AT-)与AT-结合后，可显著增强其作用抗血小板聚集的作用,【临床应用】,1.血栓栓塞性疾病可防止血栓形成与扩大2.弥漫性血管内凝血(DIC)早期应用，防止微血栓形成避免凝血因子耗竭而发生继发性出血3.其他心血管手术、心导管检查、体外循环、血液透析、器官移植等抗凝,【不良反应】,过量可致自发性出血出血严重时，使用肝素特殊对抗药鱼精蛋白孕妇应用可引起早产及胎儿死亡,体内抗凝血药,华法林（warfarin）【药理作用】抑制维生素K依赖性凝血因子、的合成对巳合成的凝血因子无影响作用缓慢，维持时间长,【临床应用】,主要用于防治血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展【不良反应】过量易引起自发性出血用大量维生素K对抗必要时输新鲜血浆或全血,小结,肝素具有体内、体外抗凝作用过量可引起自发性出血，用鱼精蛋白对抗之华法林仅有体内抗凝作用过量亦可引起自发性出血，用维生素K对抗之必要时输新鲜血浆或全血抢救,二、抗血小板药,阿司匹林小剂量应用噻氯匹嗪强效抗血小板药预防急性心肌再梗死、脑血管和冠状动脉栓塞性疾病,三、纤维蛋白溶解药,链激酶、尿激酶激活纤溶酶原组织型纤溶酶原激活因子（t-PA）激活血栓中的纤溶酶原，对循环血液中的纤溶酶原几无影响治疗急性心肌梗死和肺梗死,第二节促凝血药,维生素K(vitaminK)【药理作用】维生素K作为羧化酶的辅酶，参与肝内凝血因子、的合成,【临床应用】,治疗维生素K缺乏引起的出血吸收障碍梗阻性黄疸、胆瘘及慢性腹泻等合成障碍早产儿、新生儿出血长期服用广谱抗生素长期应用香豆素类和水杨酸类等引起的出血,【不良反应】,维生素K1不良反应较少较大剂量维生素K3可引发新生儿、早产儿溶血性贫血及高胆红素血症,第三节抗贫血药,贫血外周血单位容积内血红蛋白量、红细胞数及（或）红细胞比容低于正常，由多种不同原因或疾病引起的一种临床表现,贫血,缺铁性贫血,再生障碍性贫血,巨幼红细胞性贫血,人体缺乏铁,骨髓造血功能障碍,恶性贫血,VitB12缺乏,营养性,叶酸缺乏,一、铁制剂,常用硫酸亚铁(ferroussulfate)枸橼酸铁铵(ferricammoniumcitrate)右旋糖酐铁(irondextran),【药代动力学】,口服以Fe2+形式吸收促进吸收的因素胃酸、维生素C、食物中的果糖、半胱氨酸等妨碍铁吸收的因素胃酸缺乏和服用抗酸药茶叶及含鞣酸的植物药高钙、高磷酸盐食物四环素等,【药理作用】,人体必需的微量元素，构成血红蛋白、肌红蛋白、血红素酶、金属黄素蛋白酶等不能缺少的成分【临床应用】失铁过多、需铁量增多和吸收障碍引起的缺铁性贫血,【不良反应】,1.胃肠反应2.急性中毒,二、维生素类,叶酸（folicacid）【药理作用】进入体内被叶酸还原酶及二氢叶酸还原酶还原为具有活性的四氢叶酸，参与体内多种生化代谢当叶酸缺乏时，表现为巨幼红细胞贫血,【临床应用】,用于治疗各种原因所致巨幼红细胞性贫血二氢叶酸还原酶抑制药甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等所致巨幼红细胞性贫血，需用甲酰四氢叶酸钙治疗对恶性贫血，大剂量叶酸可纠正血象，但不能改善神经症状,维生素B12（vitaminB12）,口服维生素B12必须在“内因子”的保护下才能顺利地吸收胃粘膜萎缩致“内因子”缺乏可影响维生素B12吸收，引起恶性贫血，应注射给药,【药理作用】,维生素B12为人体细胞分裂及维持神经髓鞘完整所必需1、促进叶酸循环利用2、维持有髓神经纤维功能【临床应用】主要用于治疗恶性贫血及巨幼红细胞性贫血,小结,1缺铁性贫血用铁剂治疗2巨幼红细胞性贫血以叶酸治疗为主，维生素B12为辅助治疗对二氢叶酸还原酶抑制药引起的则选用四氢叶酸钙治疗3恶性贫血以维生素B12治疗为主，用叶酸类作辅助治疗，以迅速改善血象,第二十七章作用于消化系统药物,第一节抗消化性溃疡药,抗消化性溃疡药通过影响损伤或保护因子发挥抗溃疡作用,损伤因子,胃酸胃蛋白酶幽门螺杆菌,保护因子,胃粘液前列腺素,胃酸分泌,H+、K+-ATP酶,组胺H2受体M胆碱受体胃泌素受体,多为无机酸盐，口服后能中和胃酸常用药物碳酸氢钠氢氧化铝三硅酸镁等,一、抗酸药,H2受体阻断药,西米替丁（Cimetidine）,低剂量可预防消化性溃疡的复发有抑制肝药酶、抗雄激素作用临床可用于消化性溃疡、胃及食管返流性疾病、胃酸分泌过多症的控制,二、抑制胃酸分泌药,雷尼替丁（Ranitidine）,对H2受体选择性更高，抑制肝药酶作用较轻，几乎无抗雄激素作用可缓解溃疡症状，促进溃疡愈合，减少溃疡复发,法莫替丁（Famotidine）,作用较西米替丁、雷尼替丁强不抑制肝药酶,胃壁细胞H+泵抑制药,奥美拉唑（Omeprazole）,口服后，与胃壁H+、K+-ATP酶结合，使其灭活，减少胃酸分泌该作用基本不可逆，作用维持时间长可能具有抗幽门螺旋杆菌作用对胆碱、组胺受体无影响临床用于胃和十二指肠溃疡、返流性食管炎和卓-艾综合征,三、抗幽门螺杆菌药,抗溃疡药抗菌药：甲硝唑、庆大霉素、阿莫西林、克拉霉素等,四、增强胃粘膜屏障功能药,米索前列醇（Misoprostol）,属前列腺素衍生物促进粘液和HCO3-分泌，增加粘膜屏障作用抑制基础胃酸、夜间胃酸分泌及各种原因引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌促进胃粘膜细胞的增殖和修复主要用于胃及十二指肠溃疡和急性胃炎引起的上消化道出血孕妇禁用,硫糖铝（Sucralfate）,粘附于上皮细胞和溃疡面，增加粘膜保护层的厚度。减轻胃酸和消化酶的侵蚀，减轻损伤促进粘膜和血管增生，促进溃疡愈合主要用于胃及十二指肠溃疡,枸橼酸铋钾,在溃疡基底膜形成蛋白质-铋复合物的保护层，促进PGE释放，抗幽门螺旋杆菌,第二节消化功能调节药,甲氧氯普胺,阻断CTZ的D