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第三章周围神经系统药物第三节肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体激动剂adrenergicreceptoragonists、去甲肾上腺素的生物合成、代谢和作用肾上腺素受体激动剂、去甲肾上腺素、NE、多巴胺和肾上腺素的生物合成、NE的生物合成、储存受体蛋白、g蛋白、效应器酶或离子通道。按肾上腺素受体亚型连接的g蛋白的不同种类，活性酶不同，第二信使物质也不同，肾上腺素受体亚型，肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂，肾上腺素药物：通过兴奋交感神经作用的药物，准交感神经剂，准交感胺直接作用剂间接作用剂混合作用剂，adrenergicreceptoragonists，a1受体作用剂：高血压和抗休克a2受体作用剂：鼻粘膜充血治疗，止血和眼压减少中枢a2受体作用剂：低血压B1受体作用剂：强心脏和抗休克B2受体作用剂：哮喘和微量-受体激动剂，-和B-受体作用剂1-和2-受体作用剂1-受体作用剂2-受体作用剂这些药物大部分具有苯环上羟基、取代胺、侧链上取代物的变化等苯基乙醇胺或其类似物的基本结构。肾上腺素肾上腺素、麻黄碱、苯丙醇胺、苯丙胺、多巴胺多巴胺、1-和2-受体激动剂、去甲肾上腺素、肝羟胺、甲酰胺肾上腺素Dipivefrin:稳定性是改善渗透吸收作用延长时间的开角青光眼治疗，B-碳的构成翻转，B-碳是R-构型为活性体，依必利的合成：手性拆分，依必利的特征是混合作用药物苯环上没有酚-羟基，并且受到配合物的影响A-碳上附着了1个甲基，由于空间位置阻力，单胺氧化酶对脱胺的代谢不易，稳定性提高，作用时间延长。但是，a-碳中的烷基也减少了活性，增加了中枢毒性。中hedrine的立体异构链有两个手性中心，(-)中hedrine的绝对构成为1R2S，是4个异构体中最活跃的，是临床主要的药物异构体。B-碳组成逆转的麻黄碱(1S2S)，不直接刺激肾上腺素受体，只间接作用，但中心副作用小，在一些化合物感冒药中用作鼻充血缓解剂。麻黄碱的制备，目前我国主要从麻黄中分离提取。也可以用发酵法制作。B-受体激动剂，b1-和b2-受体激动剂：副作用大的b1-受体激动剂：强心剂b2-受体激动剂：放松支气管平滑肌，临床主要用于抗哮喘。对子宫平滑肌或外周血管平滑肌有强烈影响的几种品种，对早期镇痛和血管痉挛性疾病也有临床疗效。n相置换对a-和B-受体效应的相对强弱有显著影响。提高B-效果最有效的取代基是异丙基、叔丁基和环戊基。b2-受体激动剂、沙丁胺醇、reputerol Repr
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