中南大学天然药物分离和提纯-天然产物化学资料-绪论PPT课件

天然产物化学，朱金利，南通大学化学与化学工程学院第1章绪论，1。天然产物化学的研究内容。天然产物的生物合成，3。天然产物化学发展史，4。天然产物化学的发展趋势。在化学中，天然产物具体指从动物、植物、海洋生物和微生物中分离的生物次级代谢物和内源性生理活性化合物。它是一个由各种化学成分组成的复杂系统。(1)天然产物化学的研究内容。广义地说，自然界中的所有物质都被称为天然产物。金鸡纳，奎宁，天然产物的活性成分，天然产物的活性成分，从药理学和生物学的角度来看是生物活性物质，其可以通过分子式和结构式化学表达，并且具有一定的物理常数。在食品领域，活性成分的类别可以扩展到除生物活性成分和功能性成分之外的其他成分，例如营养成分、天然食品添加剂成分等。天然产物化学，天然产物化学：这是一门研究生物次生代谢物的提取、分离、结构、功能、生物合成、化学合成和修饰及其在各种生物、有机化学以及化学和物理方法中的应用的科学。它是生物资源开发利用的基础研究。初级代谢和次级代谢初级代谢：植物、昆虫或微生物中生物细胞通过光合作用、碳水化合物代谢和柠檬酸代谢产生生物体生存和繁殖所必需的化合物的代谢过程，如糖、氨基酸、脂肪酸、核酸及其聚合衍生物(如多糖、蛋白质、酯、脱氧核糖核酸、核糖核酸)等。这些化合物被称为初级代谢物。次级代谢：一些初级代谢物被用作起始物质，通过一系列特殊的生化反应，产生对表面生物体似乎无用的化合物，如萜类、类固醇、生物碱、多酚等。这些次级代谢产物是众所周知的天然产物。2.天然产物的生物合成。自然是天然的药物仓库，来自植物，如鸦片、人参、大黄等。自然是天然的药库，来自动物，如牛黄、鹿茸、蟾酥、海马等。自然是天然的药物仓库，来自人类，如胎盘等。(益气养血，益精)大自然是天然药物宝库，它来源于矿物，如石膏、朱砂、雄黄等。雄黄三硫化二砷：有毒、抗癌、祛痰、抗惊厥、杀虫、治疮、消炎、消肿。舒筋清热、除烦止渴、清热泻火、消肿止痛、丹药：用于惊悸不安、失眠时镇惊安神；3.自然产品研究的发展历史；3.断肠草的发展史；4.血液阻塞喉咙；5.毒箭木；3.自然产品研究的发展历史；4.鸩、夹竹桃、鹤顶红、鹤顶红、三氧化二砷，又名砒霜。“鹤顶红”只是古代砷的一种模糊表达。砷进入人体后会与蛋白质的硫基结合，使蛋白质变性而失去活性。3、天然产物研究的历史，海鲜维生素C=砷？银针测试毒药，3。天然产物研究的发展历史，在19世纪以前，制药方法是比较原始的。根据外国文献，从天然药物中分离有机化学成分始于1769年，当时瑞典化学家舍勒将酒石酸、苯甲酸(1775)、乳酸(1785)、没食子酸(1786)等有机酸从酒石中分离出来。早在这一点上，中国古代就已经清楚地记录了自然产品研究的历史。明代李炎的五倍子医学入门(1575)记载了五倍子发酵制取没食子酸的过程。书上说，“五倍子粗粉是与明矾、酒曲混合并混合均匀的。如果做成酒曲，放在瓷器里就不会被风吹走，侯白胜会把它拿出来。”在本草纲目 (1596)的第39卷中，有一个记录“如果药物上长了长霜，药物就结束了”。“生白”和“龙膏”在这里都指没食子酸的生产。集验方第34卷详细描述了升华法制备和纯化樟脑的过程。直到18世纪下半叶，欧洲才提出纯樟脑。药物化学起源于中国。不含萘和对二氯苯，安全、高效、无毒、对人体无害。80%的六分之一。第三，自然产品研究的发展历史始于19世纪，从药用植物和动物中提取活性成分。提取的第一种成分是吗啡碱(一种异喹啉生物)，它是法国化学家F泽尔蒂于1805年从鸦片中提取的。吗啡、罂粟、结构修饰、含量和毒性。天然药物占临床用药的50%，来自约25%的高等植物。天然产物疗效高，副作用小。天然产品一直是制药工业中新药的主要来源之一。在接下来的几十年里，民间药物中发现了大量的活性成分，如曲拉嗪、奎宁(1820)、金鸡纳碱、士的宁、咖啡因、阿托品、洋地黄强心苷、藏红花素、蟾蜍等。生物碱是最常见的，具有显著的生理活性，可以代表它们的生药。它们中的大多数仍然被用作药物。但当时，只有分馏和重结晶可以用来纯化单体成分。20世纪50年代，利血平(一种抗高血压活性成分)是从印度的萝芙木中获得的，而春花碱(一种抗癌活性成分)是从降糖药长春花中获得的。这两种有价值的药物引起了各方的注意。对海洋天然产品的研究始于1960年左右。例如，从被膜动物中分离的具有细胞毒性活性的吲哚生物碱；从海绵中分离出的具有抗白血病作用的双吲哚物质。天然药物化学的发展有两个转折点。一是1930年前后，由于微量元素分析方法的引入，样品量下降到毫克级，促进了天然成分的分析。其次，20世纪60年代前后各种色谱方法的兴起使得痕量天然新组分的分离和纯化变得简单易行。与此同时，红外光谱、核磁共振和质谱等新技术得到了发展，结构研究趋于微观、快速和准确。新技术的兴起大大缩短了研究天然产品化学成分的时间。过去，从天然药物中分离和纯化天然化合物、确定其结构以及人工合成它需要很长时间。吗啡发现于1805年，1925年提出正确的结构，1952年人工合成，耗时约150年。然而，利血平从发现和结构测定到人工合成仅用了几年时间(1952-1956)。天然产物研究的发展史，自20世纪80年代以来，分子生物技术的迅速发展为有效成分的提取和功能研究提供了新的方法。如细胞培养、转基因器官培养和反义技术。3、天然产物研究的历史，4、天然产物研究的一般方法和步骤，天然药物有效成分的提取，常用的提取方法有：溶剂法、水蒸气蒸馏法、分馏法、吸附法、沉淀法、盐析法、透析法、升华法等。天然产物活性成分的分离纯化天然产物活性成分的分子结构鉴定天然产物活性成分的毒理学和药效学评价。研究天然产物化学的意义，研究天然产物化学，有助于人类从分子水平上充分认识和理解天然产物，从而通过人工培养或人工合成定向获得大量目标产物，造福人类。研究天然产物化学的意义，这些目标产物可能是药物，用于帮助人类对抗疾病、保护人类健康和提高人类生活质量；它也可能是一种具有特殊功能的物质，为人类生活提供便利；它也为我们更好地理解和利用自然提供了一个渠道。在21世纪的今天，人们已经充分认识到天然产物及其改性产物的独特性质和作用是可持续发展的根本保证，研究天然产物化学的意义，蓝色药物：海洋生物(20万种)，矿物质，2万多种：螺旋藻，海藻绿色药物：蜂胶，银杏制剂基因药物：奶牛和羊奶微生物药物：抗生素耐药性的发展和新病原体的不断出现。四种药物成为21世纪的“新星”。第五，天然产品的发展趋势。研究方法和手段正朝着一个新的高度发展。以生物技术为基础的天然产物化学的实践研究，中药和天然药物化学的研究现状和发展前景，都强调资源开发。众所周知，自从神农氏品尝了一百种草药后，中华民族就因传统中医而繁荣并延续了几千年。中医已经在临床上使用了几千年。其疗效经实践检验，已成为世界文化中的一朵奇葩。然而，由于生产技术相对落后，质量控制有待提高，尤其是独特的中药理念，使得普通西方人难以理解，成为中药产品在世界范围内进一步推广和发展的严重障碍。因此，新药的研发已经成为一个非常重要而紧迫的课题。一些化学家只对新化合物感兴趣。迄今研究的中药中，只有一小部分用于研究活性化合物；(2)即使是用活性追踪法研究的中药，通常也只使用一种活性筛选模型，不能反映中药的综合药理作用。(3)大部分中药通常通过水煎服，但化学家较少注意水溶性成分的研究。(4)中药在临床上大多以复方形式配伍使用，但中药复方作用的物质基础及其组方原则尚未作为天然药物化学的研究课题。中药和天然药物的研究还存在许多问题。(5)中药具有多种药理作用，一般通过调节人体的整体平衡来发挥其治疗作用。然而，到目前为止，当追踪活性成分时，人们只使用单一的活性筛选系统。因此，很难说所获得的所谓“活性成分”是代表中医临床疗效的真正活性成分。中药和天然药物的研究还存在许多问题。(6)很少或很少考虑人类内源性环境对中药化学成分的影响。因此，获得的“活性化合物”可能是真正的活性成分，或者它可能只是前体药物。中药和天然药物的研究还存在许多问题。(7)中药转化为天然药物的活性成分往往不经过进一步的结构修饰或结构转化，对结构-活性相关问题的深入探讨对创新药物贡献不大。研究成果未能更好地用于指导中药制剂的标准化和规范化，对促进中药现代化作用不大。中药和天然药物的研究仍存在许多问题，中药和天然药物的化学研究在中国的发展趋势和前景，(1)化学家