药理学课件 11.消化系统药物.ppt

第二十五章消化系统药理,掌握抗消化性溃疡药的分类、作用机制、临床应用及其不良反应。熟悉其他作用于消化系统药物的作用特点,消化系统疾病的治疗药物,抗消化性溃疡药：氢氧化铝、西咪替丁、奥美拉唑等助消化药：胃蛋白酶、胰酶等止吐药：苯海拉明、东莨菪碱等泻药：番泻叶、硫酸镁等止泻药：阿片酊、洛哌丁胺等利胆药：去氢胆酸、熊去氧胆酸等,消化性溃疡,损伤因素,保护因素,胃酸/胃蛋白酶幽门螺杆菌药物其它因素,粘液-HCO3盐屏障粘膜修复胃粘膜血流,抗消化性溃疡药的分类,1.抗酸药：氢氧化铝等2.抑制胃酸分泌药物：H2受体阻断药：雷尼替丁M受体阻断药：哌仑西平质子泵抑制药：奥美拉唑胃泌素受体阻断药：丙谷胺3.胃粘膜保护药：前列腺素衍生物、硫糖铝等4.抗幽门螺杆菌药：甲硝唑、阿莫西林等,一、抗酸药,药理作用与机制：1.直接中和胃酸而降低胃内容物酸度2.部分抗酸药（如氢氧化铝等）形成胶状保护膜,理想的抗酸药：1.抗酸作用强、迅速、持久2.不吸收、无碱血症3.不产生CO2，无嗳气、腹胀及溃疡穿孔的危险4.不引起腹泻或便秘5.对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用单一药物不良反应较多，故常用复方制剂如：胃舒平等给药方法：餐后1h、3h及临睡前各服一次,常用抗酸药物作用比较作用氢氧三硅氧化氢氧碳酸碳酸化镁酸镁镁化铝钙氢钠抗酸强度强弱强中较强强起效时间快慢慢慢较快快维持时间较长较长较长较长较长短粘膜保护无有有有无无作用收敛作用无无无有有无碱血症无无无无无有产生CO2无无无无有有排便影响轻泻轻泻轻泻便秘便秘无,注意事项,餐后1h、3h及临睡前各服一次。乳剂给药前要充分摇匀，服用片剂时应嚼服。与奶制品可形成络合物，要避免同时服用。酸性的食物及饮料不宜与抗酸药同服。氢氧化铝凝胶能阻碍磷的吸收，老年人长期服用应警惕引起骨质疏松。,二、抑制胃酸分泌药物,M受体阻断药H2受体阻断药胃泌素受体阻断药H+-K+-ATP酶抑制剂,胃酸分泌机制与抑制胃酸分泌作用,乙酰胆碱,胃泌素,组胺,M受体阻断药,胃泌素受体阻断药,H2受体阻断药,质子泵抑制剂,（一）H2受体阻断药,药理作用：竞争性拮抗胃壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌常用药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等,西咪替丁（cimetindine，甲氰咪胍）,药理作用：竞争性阻断胃壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌减少胃蛋白酶的分泌保护胃粘膜,临床应用,1.消化性溃疡：十二指肠溃疡：服药4周，愈合率7792胃溃疡：服药8周，愈合率75882.其它胃酸分泌过多的疾病：胃肠吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合症等,不良反应,1.一般表现：头痛、头晕、乏力、腹泻、便秘、皮疹、皮肤干燥、脱发等2.中枢神经系统：失眠、焦虑、定向障碍、幻觉3.内分泌系统：抗雄激素作用男性青年女性化促进催乳素分泌女性溢乳等4.转氨酶升高、肝损害、肾功能不全等5.老年人、肝肾功能不全者、孕妇慎用,药物应在餐后即刻服用，疗程一般为48周，也可把一日剂量在夜间服用。静脉滴注时，要注意控制速度，速度过快可引起低血压和心律失常。用药期间注意监测肝、肾功能和血象。西咪替丁抑制肝药酶可增强抗凝剂、普萘洛尔、苯妥英钠的作用，亦可降低酮康唑、四环素的吸收，应分开用药。,注意事项,此类药物有弱抗雄性激素作用，可能导致性功能紊乱，亦可出现头痛、头晕、疲倦、腹泻、皮肤潮红或皮疹等反应。药物可从母乳排出，哺乳期用药应停止喂奶。,（二）M受体阻断药,（1）阿托品与其它合成品已少用（2）哌仑西平：主要阻断M1受体,选择性M1受体阻断剂,哌仑西平（pirenzepine）选择性作用于胃壁细胞M1受体抑制胃酸及胃蛋白酶分泌用于治疗消化性溃疡,（三）胃泌素受体阻断药,丙谷胺(proglumide)竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌促进胃粘蛋白生成临床应用：1.胃、十二指肠溃疡2.胃炎3.急性上消化道出血,（四）H+-K+-ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂）,奥美拉唑兰索拉唑潘多拉唑,特点：1.抑制胃酸分泌：强、持久不可逆地抑制质子泵2.促进溃疡愈合：增加胃门、胃体、胃窦处粘膜血流量3.抑制幽门螺杆菌活性,奥美拉唑（洛赛克）,1.消化性溃疡：疗效好2.反流性食管炎：优于雷尼替丁3.卓-艾综合征,临床应用,注意事项,可引起头晕，特别是用药期间，应嘱病人避免开车或做其他必须注意力高度集中的事情。胃内充盈可减少其吸收，应空腹服用。,三、胃粘膜保护药,前列腺素衍生物硫糖铝枸橼酸铋钾,硫糖铝（sucralfate）,药理作用：1.形成保护膜2.促进PGE2合成，增强粘液-HCO3盐屏障3.抑制幽门螺杆菌的繁殖,1.消化性溃疡2.慢性糜烂性胃炎3.反流性食管炎注意：不能与碱性药物、抗酸药、抑制胃酸分泌药同用,临床应用,注意事项,硫糖铝片：在酸性条件下有效，故对十二指肠溃疡疗效好。应在饭后23h给药。本药含糖量较高，糖尿病病人应慎用。不能与多酶片同服以免降低两者的效价。可出现口干、恶心、便秘等副作用。枸橼酸铋钾：在酸性环境中方起作用，故餐前服用。可使舌染黑，粪便呈黑色，口中带氨味，应告知患者。与奶制品同服可形成络合物，要避免同时服用,四、抗幽门螺杆菌药,分两类：1.抗溃疡病药：含铋制剂、质子泵抑制剂、硫糖铝等