血药浓度和临床药效关系课件_第1页
血药浓度和临床药效关系课件_第2页
血药浓度和临床药效关系课件_第3页
血药浓度和临床药效关系课件_第4页
血药浓度和临床药效关系课件_第5页
已阅读5页，还剩18页未读， 继续免费阅读

下载本文档

版权说明：本文档由用户提供并上传，收益归属内容提供方，若内容存在侵权，请进行举报或认领

文档简介

第10章血药浓度与临床疗效的关系-疗效流行病学kineticofpharmacodynamics，I，疗效和血药浓度，1相关性1.1线性相关的一般疗效e为lgc的“s”类型，在e20%-80%之间与lgc线性相关。E=mlgc e，E，lgc，20%，80%，卷反应容量效率曲线，卷反应容量效率曲线的重要参数(a) bc50，ed50，PD 23360 BC 503360半相结合Em对完全兴奋剂的最大效果Emax对内部活性a.Em=Emax，a=1，高效兴奋剂；A=0.2-0.8，部分兴奋剂；A=0，竞争拮抗剂，体积效率曲线转换为直线最常用的转换方法：Scatchard方法和Hill方法：药物浓度对数，lgc药物效果： - LG (e/em-e)时体积效果曲线变成直线，拉直后体积效果关系的效果E=Emax:最大效果c50336950%效果时药物浓度c:特定血液浓度测量S:体积效果关系的梯度S=1，cc50。设定E=1，E=Emax，最大功效。S=1，E0表示c50c。c，E被01与药效血液浓度呈线性关系。emax.cs，cs50cs，1.2非线性相关-bell形状的血浆浓度增加，药效达到最大值时血液浓度再次升高，药效下降，甚至下降到0。1.3功效和受体(1)受体敏感度控制：向上调节(感光或敏感)向下调节(耐受性)；(2)受体密度和敏感度：f=DR/Rt=D/(D KD)D=fKDd=0.9 KD/(1-0.9)=9kd与感光动物上Rt增加40%时发生的生物反应相同。Dr=0.9，f=0.9/1.4=0.64 . d=0.64 KD/(1-0.64)=1.8 kdrt增长40%，药效提高400%；产生相同的药效量只是正常药量的五分之一，血液浓度和毒性药品浓度太大-毒性反应，最高浓度太高，暂时性器官损伤；过量的谷浓度-目标器官长时间接触引起的中毒和组织损伤，第二，血浆浓度-药效反应的三种力学类型，第一。血浆浓度的体积- Hill方程的三个动力学Emax.csCs50 CSC是c50的n倍，c=nc50，Emax=1。E=ns/(ns 1)疗效变化取决于n和s的变化。n大时E=1，E=Emax。n非常高时E0。e=，血浆浓度上升引起药效的三种力学模式：以S6，S=6为例，当药效处于非弱(类似反应)-控制释放制剂- s在3-5之间时，是药效转化模式。根据药物的特性，要使用不同形式的制剂。即达到最佳疗效，减少副作用的发生。第三，血浆浓度去除及药效消退的力学，药物和药效从体内去除的三种状态：1。消除药效小于消失的东西-顺时针分离其原因。(1)受体对药物的亲和力小，离解系数大。(2)受体附近的药物迅速代谢停用。(3)将药物转化为拮抗剂。(4)受体向下调节，出现快速耐药。(5) S2，2。药物去除比药效消失大逆时针分离机制：(1)平衡因子的延迟(2)受体对药物的亲和力大，离解系数小
人人文库> 全部分类> 行业资料 > 医学制药

温馨提示

  • 1. 本站所有资源如无特殊说明，都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
  • 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等，如果需要附件，请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
  • 3. 本站RAR压缩包中若带图纸，网页内容里面会有图纸预览，若没有图纸预览就没有图纸。
  • 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
  • 5. 人人文库网仅提供信息存储空间，仅对用户上传内容的表现方式做保护处理，对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑，并不能对任何下载内容负责。
  • 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容，请与我们联系，我们立即纠正。
  • 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。

最新文档

评论

0/150

提交评论