筛选疼痛的药物治疗PPT课件

。1.疼痛药物治疗的筛选，马玲2004/04，山东省医院疼痛科，2。常用疼痛治疗药物的分类，非甾体类抗炎镇痛药麻醉性镇痛药神经性镇痛药镇静催眠精神类药物，抗风湿类药物(慢作用药物)补钙类药物，抗生素中成药抗癫痫和抗惊厥类药物，3。1.非甾体抗炎药(NSAIDs)，水杨酸：阿司匹林醋酸：吲哚美辛(Astuddin，吲哚美辛栓剂)丙酸：布洛芬(Fenbid)软膏去乙酰化酸：氯芬那酸吡唑啉酮：壳寡糖(Non-Prasuhn)，西康：炎性疼痛西康非酸类药物：瑞丽芬，尼美舒利(trend)塞来昔布：万诺罗，西乐葆(Specificity)溃疡4%，双氯芬酸15%布洛芬28.5%合成类：卢盖克，克赛丰， 4，原理环氧合酶负责前列腺素的产生。环氧合酶分为环氧合酶-1和环氧合酶-2。嘿。5，非甾体类抗炎药的作用原理，COX-1结构酶，主要作用是保护胃粘膜，抑制胃酸分泌，调节肾血流量和水、电平衡及正常凝血功能；环氧合酶-2是一种诱导型酶，存在于白细胞中。前列腺素是在炎症和镇痛过程中合成的，引起炎症、水肿和疼痛。6、临床应用非常广泛，尤其适用于非传染性关节炎，如急性痛风、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、银屑病关节炎、骨关节炎等。据统计，中国有超过1亿人患有此类疾病。他们都需要短期或长期的非甾体抗炎药来控制症状。临床应用的第二个主要适应症是非关节风湿病，即软组织风湿病，其影响十分之一的人。创伤后肌肉和关节损伤、术后疼痛、牙痛、痛经、晚期癌症疼痛等。8，非甾体抗炎药的优点，1。功能2的快速改进。减轻痛苦3。减轻炎症。消除肿胀1。无法治愈原发疾病2。无法预防疾病的发生。无法防止不良反应的发生。停药后症状反射甚至加重，非甾体抗炎药的缺点，9。非甾体类抗炎药的毒副作用：消化道：上腹部不适、恶心、呕吐、过敏等胃病患者应慎用：荨麻疹、血管神经性水肿、哮喘、少数患者中枢神经系统：头晕、耳鸣、肝损害、肾损害、造血系统损害均可发生。10，非甾体抗炎药不良反应的预防：1。防止滥用，尽可能给予小剂量(最小有效剂量)。2.发现不良反应立即停药，积极治疗并发症。大便潜血试验应长期定期复查。3.当存在各种危险因素时，如：既往有溃疡史、高血压、心功能不全、脱水、严重感染和败血症、高血钠、高血钾或利尿剂和皮质类固醇，应避免使用此类药物。非甾体抗炎药不良反应的预防。4.老年人慎用。5.合理使用不良反应小的品种。6.添加胃粘膜保护剂：奥美拉唑40mgqd，持续8周。雷尼替丁饭前0.15，Bidsview(最新药物)50毫克，tidmisoprostol 200微克，饭后服用。12.常用的非甾体抗炎药，13.水杨酸：阿司匹林。退热效果。对慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉和关节痛、痛经有良好的止痛效果。对各种创伤性疼痛和内脏平滑肌绞痛无影响。能缓解急性风湿热和疼痛，缓解关节红肿。是治疗风湿热的首选药物(2448h内有效)。减少血小板粘附可以防止血栓形成。25-50毫克当量，14，33，360吲哚美辛乙酸酯，一种人工合成的吲哚衍生物，25-50毫克/片。口服后吸收迅速完全，血药浓度在3小时内达到峰值，约90%与血浆蛋白结合，经肝脏代谢，半衰期为120-180分钟，环氧化酶抑制作用强，抗炎镇痛作用明显。对癌症疼痛有很强的止痛作用。副作用大，帕金森病，胃病患者致残。除了抑制前列腺素合成外，它还能抑制多形核白细胞的活性对原发性肾小球肾炎、痛经、早产儿动脉导管未闭有疗效。可缓解胆绞痛和输尿管结石引起的绞痛。能缓解偏头痛，预防习惯性早产(具体量未知，早期给药效果优于晚期给药)。吲哚美辛和丙磺舒合用可提高吲哚美辛的血药浓度。联合使用甲氨蝶呤会导致肾损害。与阿司匹林合用会减少吲哚美辛的吸收。吲哚美辛能抵抗速尿的利尿作用。嘿。18、丙酸、布洛芬(fenbid)是苯基丙酸的衍生物，具有很强的抗炎和抗风湿作用。服药后，它可以慢慢进入滑膜腔，并在炎症部位保持高浓度。它主要用于风湿性关节炎。胃刺激性小，0.2g/片，0.20.4gtid(芬必得为布洛芬缓释胶囊)。19，吡唑啉酮，丁酮：有效治疗痛风，每日600毫克，可抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，促进尿酸排泄，对血栓性脉管炎急性期疼痛及肿瘤和结核引起的发热有明显疗效。由于毒性高，现在不常使用。非普拉辛：一种由化学结构式的丁酮加侧链组成的新药，0.10.2g，tid。嘿。20，非酸性，rifin:非酸性非甾体抗炎药，胃肠道溃疡的发生率仅为0.03%，低于普通非甾体抗炎药。500毫克/片1000毫克/天。尼美舒利：200毫克对骨关节炎有明显疗效。嘿。21，昨天，新一代的化合物，具有独特的作用机制，即特异性抑制环氧化酶-2(COX-2)。炎性刺激可诱导环氧化酶-2的产生，从而导致炎性前列腺素的合成和积累，特别是前列腺素E2，引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布通过抑制环氧化酶-2来抑制炎性前列腺素的产生，从而实现抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布(塞来昔布)100 200毫克/日罗非昔布(万洛)25 50毫克/日。22，2，阿片类镇痛药，其可与感觉神经元上的阿片受体结合，通过抑制P物质的释放来防止疼痛进入大脑。根据与受体的亲和力不同，有两种药物，强阿片类和弱阿片类，前者以吗啡和羟考酮为代表。嘿。23、吗啡是片剂中的主要生物碱，主要作用于中枢神经系统和胃肠平滑肌。它既是止痛剂又是镇静剂，可用于各种疼痛。应该注意的是，当急腹症的诊断不明确时是禁止的。在第九届世界疼痛大会上，疼痛首次被视为一种疾病，吗啡药物也被提议用于非癌性疼痛患者。吗啡10毫克/支，皮下注射5-10分钟，治疗剂量的吗啡经常会引起眩晕和胃肠道副作用(恶心、呕吐、便秘、排尿困难)。使用这种药物不影响意识，可以消除患者的紧张、焦虑和恐惧。适应症：慢性疼痛，如带状疱疹后神经痛、腰椎间盘突出症和神经根炎。禁忌症：过敏、产妇、脑损伤、支气管哮喘、肺心病、肝肾功能障碍。副作用：呼吸抑制、便秘、恶心和呕吐等。脱毒方法：纳洛酮4毫克、吗啡控释片25毫克、美斯卡灵10毫克、30毫克、60毫克/片，不易成瘾(定期、按时、个体化、小增量)。芬太尼：它是在20世纪60年代早期合成的。它是一种化学合成药物，脂肪溶解度高，0.1毫克/支。皮肤贴片是多瑞吉。2.5毫克/贴片，5毫克/贴片，q72h，易于穿透血脑屏障，用量少。芬太尼：与受体结合，主要是受体，受体不易产生耐药性，也不易因控释技术而成瘾。优点：当储存在皮肤中时，芬太尼可以持续缓慢地释放到体循环中。药物直接进入体循环，不经过胃肠道和肝脏代谢，镇痛强度是吗啡的75-100倍。芬太尼对U受体的亲和力和选择性强于其他阿片类药物，其代谢产物无临床活性。达到稳定状态所需的时间为12-24小时。行动持续时间为72小时，清除半衰期为17小时，补贴为48小时。起初，这种药物的使用量很小杜冷丁可用于急性疼痛，禁止慢性疼痛。肌肉注射50毫克-100毫克。可待因：鸦片中含有的另一种生物碱。在肝脏代谢中，它具有止痛和镇咳的作用。5-10毫克/片，29，强痛定：阿片受体激动剂。100毫克/曲马多：非阿片类，非成瘾性。适用于中度和重度疼痛。100毫克/片，50毫克-100毫克/片q12h。30，安非他酮：0.4毫克/支，0.2毫克盐酸二氢埃托啡：阿片受体激动剂。1992年，卫生部将其列为精神活性药物。31，镇静催眠，安定2.5毫克/片，抗焦虑，镇静，催眠，抗惊厥。10毫克/次。飞奔(阿普唑仑)0.4毫克/片，镇静催眠0.4-0.8毫克/次。舒拉西泮(艾司唑仑)1毫克/片，1-2毫克/次，睡前，抗癫痫。多梅内克(咪达唑仑)7.5毫克/片，7.5-15毫克/次，各种失眠和睡眠节律障碍、老年、衰弱和肝肾功能损害患者。嘿。32，抗癫痫和抗惊厥药物，托吡酯(topi ramate)25mg/片，抗癫痫，口服，每晚50mg，每周50-100mg/次。苯巴比妥0.1g，氯硝西泮2mg/片。33，神经性镇痛药，钙通道阻滞剂：卡马西平0.1tid，利多卡因0.1 - 0.2tid，尼莫地平0.1 tid，34，常用抗抑郁药，三环类药物：多塞平25mg/片。5-羟色胺再摄取抑制剂：1。赛乐特(帕罗西汀)20毫克/片，每日一次，强而高选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂，适用于各种类型的抑郁症。2.百忧解(盐酸氟西汀)20毫克/片，20毫克/日。3.细叶草20毫克/片，20毫克/日。5-羟色胺再摄取增强剂：dillon 12.5mgtid5-HT和NE再摄取双重抑制剂：enoxol 75mg-225mg双重作用，速效(1周)。嘿。抗风湿缓效药物37、雷公藤免疫调节剂金制剂和SASP由5-氨基水杨酸(ASA)和硅脒(SP)通过偶氮键结合而成。20世纪40年代用于类风湿性关节炎的合成药物是强直性脊柱炎的首选。行动原则：1。对肠道细菌的影响：大量棱形芽孢杆菌的肠道菌群与类风湿性关节炎的发病有关，肺炎克雷伯菌在强直性脊柱炎患者的粪便中明显多于正常人。服用SASP药物后，肠道内柱状杆菌、无芽孢厌氧菌和需氧肠杆菌科细菌数量明显减少。2.前列腺素合成的抑制。3.抑制酯酶的代谢。嘿。38，MTX，MTX，或甲氨蝶呤，是一种二氢叶酸还原酶抑制剂，可引起细胞内叶酸缺乏，减少核蛋白合成，并抑制细胞增殖和复制。因为MTX有抑制白细胞的倾向，所以它有直接的抗炎作用。低剂量应用几乎没有不良反应。类风湿性关节炎的治疗效果确实如此，目前是类风湿性关节炎治疗的首选。39，偏头痛药物，西伯利亚碱5 mgqn服用麦角胺咖啡因(麦角1毫克，咖啡因100毫克):麦角是主要成分，第一剂为1毫克，2小时后服用，每天不超过6毫克，每周不超过10毫克。如果减幅应该逐渐减小，否则就会产生反弹效应。40，抗骨质疏松药物，降钙素，一种主要由甲状腺C细胞产生的多肽激素，抑制破骨细胞活性，并在一周内缓解疼痛。适用于骨质疏松症，增加骨转换率，骨痛，避免雌激素：鲑鱼降钙素-米格西鳗鱼降钙素-伊卡宁。41、抗骨质疏松药物。二磷酸：对破骨细胞介导的骨吸收的抑制大于对骨和软骨矿化的抑制：羟基磷酸钠-蓬特林15天，阿仑膦酸钠75天-骨邦辰10毫克/日。42，抗骨质疏松药物，骨化醇：促进小肠钙和磷化氢的吸收，促进肾钙和磷化氢对骨的再吸收：双向促进骨吸收