中药药理学附子

乌头是乌头的有效成分，是乌头的种子根和草乌的加工品。其中，乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等。是主要的。此外，外消旋去甲乌头碱、甲基多巴胺氯化物、去甲肾上腺素等。具有生理活性的乌头也是分离出来的，它们具有性取向和味取向，乌头是辛辣的、甜的和热的。有毒。经络：心、肾、脾经。功效：附子具有返阳、降逆、补火、助阳、祛风、散寒、除湿的功效，主要用于治疗阳萎、四肢微寒、阳痿、子宫冷。心寒疼痛，虚寒呕吐腹泻，阴寒水肿，外感阳虚，寒湿痹痛。药理作用，1。强心作用，2。对血管和血压的影响，3。抗休克，4。抗心律失常，5。心肌保护，6。局部麻醉、抗炎和止痛作用。7.其他作用，强心作用：附子能增强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量和心肌耗氧量。附子制剂及其有效成分对各种动物离体和在体心脏、正常和衰竭心脏有明显的强心作用。当剂量增加时会出现心律不齐。去甲乌头碱是附子强心的主要成分之一。当去甲乌头碱浓度降低时，能明显增强离体蟾蜍心肌的收缩力。去甲乌头碱也可以直接作用于分离培养的心肌细胞以增强搏动性。去甲乌头碱的强心作用可被受体的部分激动剂-阻断剂普那醇拮抗。其强心作用与受体的兴奋有关。乌头中含有的氯化甲基多巴胺和去甲基猪毛碱也有强心作用。生附子中乌头碱含量高，对心脏有明显的毒性。经过长时间油炸后，乌头碱水解成乌头碱，毒性大大降低，强心作用依然存在。乌头注射液或静脉注射去甲乌头碱对血管和血压有明显的舒张作用，可显著增加麻醉犬的心输出量、冠状动脉血流量、脑血流量和股动脉血流量，并降低血管阻力。附子对血压既有升压作用，又有降压作用，这与其化学成分有关。抗高血压药的有效成分是外消旋去甲乌头碱，它具有兴奋受体和阻断1受体的双重功能。提高血压的主要有效成分是甲基多巴胺氯化物和去甲肾上腺素。氯化甲基多巴胺是受体激动剂，去甲肾上腺素对受体和受体都有兴奋作用。乌头的抗休克、抗阳和抗逆转作用主要基于强心和抗休克。附子及其复方制剂如参附汤、四逆汤对失血性休克、中毒性休克、心源性休克和肠系膜上动脉夹闭性休克有显著的保护作用，并能改善休克动物的平均动脉压，延长其存活时间和百分比。对单纯缺氧性休克、血栓闭塞性休克等也有明显的保护作用。抗休克活性成分与其强心活性成分去甲乌头碱有关，去甲乌头碱对受体和受体都有兴奋作用。它能刺激心脏、加快心率、收缩血管和升高高血压。氯化甲基多巴胺是一种受体激动剂，还具有强心和升压作用。因此，附子的抗休克作用与其强心、血管收缩、高血压、血管舒张、改善循环等有关。抗心律失常，附子具有显著的抗缓慢性心律失常作用，附子对维拉帕米引起的小鼠缓慢性心律失常有显著的防治作用，可改善房室传导，加快心率，恢复窦室心率，降低维拉帕米中毒引起的动物死亡率。对甲醛引起的家兔窦房结功能减退有一定的治疗作用，使窦房结和房室结功能趋于正常，ST段和T波恢复正常。主要活性成分是外消旋去甲基乌头碱。乌头的水溶性部分能抵抗ar心肌保护。静脉注射附子注射液对大鼠垂体后叶素引起的急性实验性心肌缺血和犬冠状动脉结扎引起的心肌缺血有明显的拮抗作用。对心电图ST段抬高有抑制作用，可降低缺血伴心率、左心室压力上升最大速度、左心室作功指数、左心室收缩压、室壁张力和左心室后负荷。因此，它不仅减少心肌耗氧量，而且增加缺血心肌的血流量。去甲乌头碱能扩张冠状动脉，增加心肌营养血流量。附子抗心肌缺血作用可能与增加心肌血氧供应有关。附子汤对冰水应激引起的大鼠心肌损伤也有保护作用。局部麻醉。抗炎和镇痛作用。乌头能刺激局部皮肤，使皮肤粘膜的感觉神经末梢兴奋，产生瘙痒和灼热感，继而麻醉和昏迷。乌头碱也有麻醉作用，阻断神经末梢的兴奋传导。高度集中会完全丧失神经干兴奋和传导冲动的能力。附子汤对实验性炎症模型有明显的抑制作用。附子煎剂对小鼠巴豆油所致的耳肿胀和大鼠甲醛、蛋清、组胺、卡拉胶所致的足趾肿胀有明显的抑制作用。乌头碱生物碱也有抗炎作用。附子的抗炎作用可通过多种途径实现。附子可降低肾上腺中纤维素C和胆固醇的含量，增加尿、血中17-羟基类固醇，局部麻醉，抗炎，镇痛作用，减少嗜酸性粒细胞，增加碱性磷酸酶和肝糖原。因此，认为附子的抗炎作用主要是通过兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统来实现的。然而，双侧肾上腺切除后，乌头具有抗炎作用，这表明乌头本身也可能具有皮质性激素样作用。乌头和乌头碱能抑制醋酸引起的小鼠扭体反应。附子能明显提高小鼠尾根受压痛法的痛阈。乌头液腹腔注射、附子煎剂和醇沉对热刺激引起的小鼠疼痛有明显的镇痛作用。乌头碱是乌头中含有的一种双脂肪二萜生物碱，不仅是一种有毒成分，而且是镇痛的有效成分。对消化系统有其他作用，抗感冒，提高耐缺氧能力，增强阴虚和阳虚动物的免疫功能，对消化系统有影响，乌头汤能刺激离体空肠的自发收缩，具有胆碱能和组胺样作用，但抑制胃排空。抗感冒，提高耐缺氧能力，附子冷提取物和水煎剂能抑制寒冷环境中鸡和大鼠的体温下降，延长存活时间，减少死亡人数。附子注射液能促进体液免疫和细胞免疫，并能提高小鼠血清抗体滴度和脾脏抗体形成细胞数。增加玫瑰花结形成细胞的数量和T淋巴细胞转化率。此外，还能增加血清中补体含量，对非特异性免疫有一定作用。对阴虚和阳虚动物有影响，附子对甲减和阳虚模型动物，可使M受体的数量减少，降低cCMP的全身反应性，使其趋于正常。现代应用：1。震惊。以附子为主要成分的四逆汤和参附汤对各种类型的休克均有一定的治疗作用，能使血压恢复正常，明显改善外周循环。2.附子注射液或以附子为主的复方可治疗各种缓慢性心律失常，如病窦综合征、窦性心动过缓、窦房传导阻滞等。3.风湿性关节炎、关节痛、腰腿痛、神经痛，因为附子具有抗炎、镇痛和抗感冒的作用，附子或其复方具有一定的疗效。4.附子治疗偏头痛疗效较好。不利的常见中毒症状主要表现为神经系统、循环系统和消化系统。常见的恶心、呕吐、腹痛、腹泻、眼昏花、口、舌、四肢及全身麻木、畏寒，严重者包括瞳孔放大、视力模糊、呼吸困难、手足抽搐、坐立不安、大