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文档简介

-内酰胺类抗生素-lactams, P397抗菌机制：生长期杀菌药竞争性地与青霉素结合蛋白（penicillin-binding protein, PBP）结合，抑制转肽反应，抑制细菌细胞壁肽聚糖合成，菌体失去渗透屏障而肿胀、变形、裂解选择性： (1) 哺乳动物无细胞壁，毒性小 (2)不同的细菌有不同的PBP，对药物的敏感性不同生化分子机制：1. -内酰胺类抗生素的空间结构与D-丙氨酰-D-丙氨酸结构相似（占位）2. 使PBP转肽酶活性位点上的丝氨酸发生酰化，导致转肽酶失去活性。针对-内酰胺类抗生素的耐药机制1. 产生Beta内酰胺酶：水解Beta内酰胺环此酶与药物结合，牵制药物与PBP的结合（陷阱作用）2. 改变靶位蛋白(PBPs)：改变数量或结构，使药物亲和力下降3. 细胞外膜对药物通透性下降：仅见于G-菌Beta内酰胺类通过细胞外膜上的孔道蛋白porin4. 增强药物外排青霉素结构：青霉素penicillin, P399(penicillin G, 天然青霉素)酰胺侧链为苄基体内过程吸收：肌肉注射吸收快而全分布：全身的细胞外液分布，少量进入中枢排泄：原药经肾排出，肾小管主动分泌药物作用前已述及药理效应抗菌谱抗菌作用强，细菌繁殖期杀菌药 G+球菌：溶血性和肺炎链球菌、肠球菌、敏感的葡萄球菌等。 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、气性坏疽杆菌、肉毒梭状芽孢杆菌、单细胞增多性李斯特菌 G-球菌：脑膜炎双球菌、奈瑟菌 螺旋体：梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体 对多数不G-杆菌不敏感，不能对抗细菌毒素，对真菌、原虫、立克次体、病毒无作用临床应用敏感的G+球菌杆菌、G-球菌、螺旋体感染细菌病原菌感染部位G+球菌溶血性链球菌全身、局部G+球菌肺炎双球菌呼吸系统G+球菌草绿色链球菌心内膜炎G-球菌淋病奈瑟军泌尿生殖道感染G-球菌脑膜炎双球菌流行性脑膜炎G+杆菌白喉、 破伤风败血症；细菌产生外毒素，结合抗毒素治疗螺旋体梅毒生殖系统感染，首选药物不良反应（1）变态反应-最常见的不良反应表现：皮肤过敏、过敏性休克机制：IgE抗体介导的超敏反应防治措施：过敏史患者禁用、皮试解救：肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药（2）赫氏反应（Herxheimer reaction）用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热或炭疽等感染时，可有症状加剧的现象，表现为全身不适寒战、发热，咽痛、肌痛、心跳加快等症状。（3）其他局部刺激：红肿、硬结中枢刺激症状静滴过快水、钠电解质紊乱肾功不良患者常见中毒及解救禁忌
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