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文档简介
化疗药物分类及其作用原理,唐丝绒,化疗的概念所谓化学疗法是利用化学药物杀死肿瘤细胞,抑制肿瘤细胞的生长和增殖,促进肿瘤细胞分化的治疗方法。是对原发性病变、转移病所有治疗效果的全身治疗手段。化疗药物的分类1,根据药物的刺激分为三类的刺激与药物的浓度,ph,渗透压有关。1、一般药物:对外部渗透后组织无不利影响。蒙东拉明、默托列克塞特、基西塔宾等。2、强力兴奋剂:导致外部渗透后静脉路径疼痛或静脉炎,很少发生急性反应或组织坏死。例如:青蒿素、顺铂、氟尿嘧啶、缬氨酸。3、发泡剂:外部渗透后对组织造成严重损伤,甚至坏死。阿霉素,长春新碱,紫杉醇等。正常血液的PH值为7.35-7.45。PH9.0是强碱超过正常范围的药物都会损伤静脉内膜。PH8.0在内膜粗糙后增加血栓的可能性,血浆的渗透压,正常血浆的渗透压为正常值280310mmol/L(平均300),285mol/l为等三投票准线,310mmol/L为高渗压。渗透压是影响血管壁细胞水分子运动的低渗透溶液,将水分子移至细胞内,细胞水分过多会导致细胞破裂、静脉刺激和静脉炎。不导致细胞壁水分子移动等渗透渗透溶液及血液等。高渗透溶液吸收细胞内水分,血管内膜脱水,内膜暴露在刺激性溶液中,受损,引起静脉炎、静脉痉挛和血栓。临床上使用化疗药物时,应掌握化疗药物的特性、刺激性的大小、静脉注射方法的选择,然后在用药时掌握以下原则。首先投入高浓度或发泡剂药物,然后投入低浓度或非发泡剂药物。因为此时静脉血管的耐受性好,发生外溢的概率小。如果都是发泡剂的话,在两种化疗药物之间,要迅速冲洗5%的生理盐水或葡萄糖水。第二,传统的分类方法根据药物的来源和化学结构分为1,烷基化剂;2、抗代谢剂;3、抗生素;4、植物类;5、激素;6、白金和其他。1,烷基化剂:烷基化剂直接作用于DNA,阻止癌细胞再生。烷基话题对细胞有直接毒性,因此也称为细胞毒性药物。这种药物对慢性白血病、恶性淋巴瘤、霍奇金病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌都很有效。烷基化剂等药物选择性差,对胃肠上皮细胞、骨髓造血细胞、生殖系统等活跃增殖的正常细胞毒性强,因此会引起严重的消化道反应、白细胞、血小板减少症、畸形等突变反应。(细胞周期非特异性药物),常用药物为环磷酰胺、异环磷酰胺肾脏排泄、泌尿道损伤出血性膀胱炎环磷酰胺:盐水或5%GS准备,快速静脉输入,溶于摄氏40度的水,水溶液为2异环磷酰胺:制造生理盐水或环巨额,34小时静脉输液前,4小时后,8小时静脉mez或解毒。2,抗代谢剂:可干扰细胞正常代谢过程。这种药物与正常代谢物质相似,因此可以与同一系列的酶相互竞争,与特定的酶结合,阻止代谢过程,阻止核酸合成,抑制肿瘤细胞的生长和增殖。(细胞周期特异性药物)用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和结直肠癌。5- fluorouracil,tegafur,metrexet 5-fluorouracil:5% GS准备,在阴凉处保护。通常慢慢注入5001000毫升。Tegafur:生理盐水或5%GS准备,保存光线。一般速度注射。甲氨蝶呤:生理盐水或5%GS准备,在阴凉处保护。一般速度注射。大剂量注射后,4 6小时后使用米尔波四氢叶酸钙,15毫克/次,此后每6小时注射一次肌肉,72小时。,3,抗肿瘤抗生素:是指由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。这种药物抑制肿瘤细胞蛋白质或核糖核酸的合成,或直接作用于染色体。虽然有杀死细菌的效果,但毒性很强,不能像一般抗生素一样用于抗感染治疗。广泛用于癌症治疗(细胞周期非特异性药物)。常用药物为阿霉素,博利霉素doflex: 5%GS制备,保存在发光28 ,属于发泡剂,避免药物泄漏。注意心脏毒性反应。Bleomycin:生理盐水或5%GS准备,室温下保存的菲光可以进行肌肉注射或腔内注射。4、植物和抗癌剂:植物群是抑制有丝分裂或酶作用,阻止细胞再生所需蛋白质合成的植物碱和天然产品。植物类抗癌剂经常与其他抗癌剂一起用于多种肿瘤的治疗。(细胞周期特异性药物)常用的药物包括伊立替康、紫杉醇、埃普西、长春西汀伊立诺替康:生理盐水或5%GS准备,菲光实温保持在摄氏25度以下,可以慢慢进行90分钟以上的静脉输液。9%的患者患有暂时性和严重的急性胆碱能综合症。主要症状是在早发性腹泻及药物治疗后的前24小时内发生的等腹痛、结膜炎、鼻炎、低血压、血管扩张器、出汗、发冷、全身不适、眩晕、视觉障碍、瞳孔缩小、眼泪、唾液增加、阿托品治疗后消失。延迟腹泻:腹泻(约24小时后发生)是该产品的容量限制毒性反应。紫杉醇:制备生理盐水,保持2-8摄氏度的照射,药物治疗前预处理,注射时放置心电图,用500毫升液体准备,注射3小时以上,防止药液流出。依托泊苷:制备生理盐水,室温保存的避光,避免高温,准备250 500毫升液体,慢慢注入,不超过30分钟,注意体位低血压。长春新碱:生理盐水或5%GS准备,保存2-8摄氏度的红光,快速注射,避免药液流出。5,激素:皮质激素用于淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤等癌症治疗。可以看作是激素杀死癌细胞或减缓癌细胞生长时使用的化学疗法。性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫内膜癌的生长。这包括雌激素、抗雌激素、孕激素和男性荷尔蒙。性激素的作用与细胞毒素药物不同,属于特殊的化疗类别。常用的药物包括梅德斯孕酮、三苯氧胺、逆转录酶、高舒利林。6,铂等:铂药物作用于DNA,引起DNA复制障碍,抑制癌细胞分裂,属于细胞周期非特异性药物。常用的药物是顺铂、奥沙利铂。顺铂:生理盐水的制备,被光保存是消化道反应最严重的化疗药物,包括肾毒性、长期听力丧失、突发性耳聋。奥沙利铂:5%GS准备,在膀胱室温下保管,250 500毫升液体准备,缓慢注射,2小时以上,药液与碱性溶液相容注入,准备和注射时避免暴露在铝产品中,禁止冷水漱口和冷却。天冬酰胺分解酶:生理盐水或5%GS准备,2-8摄氏度避光,使用前要进行皮肤检查,结果阴性,才能治疗白血病、霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤、黑色素瘤等的一般速度注射。(细胞周期特异性药物)。第三,根据药物对细胞增殖动力学的影响,分为细胞周期特异性药物及细胞周期非特异性药物。通常通过细胞分裂产生的新细胞的生长经过下一个细胞分裂形成子细胞的过程称为细胞周期。细胞增值周期分为合成前期(G1)、DNA合成期间(s)、合成后期(G2)和有丝分裂期间(m)停止期间(G0)。细胞周期特异性药物(CCSA)在只有恶性肿瘤细胞增殖的周期中。特定时期细胞有杀伤作用的药物。例如:羟基尿素、糖苷酶、巯基嘌呤、甲氨蝶呤等(抗代谢类)会干扰DNA的合成,对恶性肿瘤细胞的DNA合成器(s)有特定的杀伤作用;长春西汀和儿茶素能特异性地杀死有丝分裂期(m)的细胞。细胞周期非特异性药物(CCNSA)是在细胞增殖周期的每个时期(G1,s,G2,m)或休眠期间(G0期间)起杀生作用的药物。大部分可以与细胞的DNA结合,阻止复制。显示了杀伤细胞的作用。抗癌药物中的烷基化剂、阿霉素、博莱霉素等抗癌抗生素就是这种药物。第四,以肿瘤分子靶向治疗肿瘤分子生物学及细胞生物学为基础,以肿瘤组织或细胞拥有的特定结构分子为目标,使用与这些目标分子特定结合的抗体、配体等直接治疗或引导治疗目的的广泛治疗手段。分子和细胞的选择性优秀,可以高效选择性地杀死肿瘤细胞,减少对正常组织的损伤。肿瘤分子靶向治疗根据药物本身的特性,大致分为单克隆抗体和小分子化合物两类。单克隆抗体主要用于淋巴瘤。塞托什丹抗(人表皮生长因子-1)主要用于结肠癌和头颈肿瘤。赫塞汀(人类表皮生长因子-2)主要用于乳腺癌、肺癌、胰腺癌和胃癌。贝伐单抗(重组人化IgG1单克隆抗体)主要用于大肠癌。小分子化合物主要用于慢性粒细胞白血病、胃肠道间质瘤的格列威(蛋白质酪氨酸激酶PTK)。EGFR受体酪氨酸激酶抑制剂主要用于非小细胞肺癌。trocai(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂)主要用于两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。由于目标药物价格,使用较少,使用药物时要注意的事项:1,目前运行,准备吸入干净2,注射床边心电图监测,生物信号监测3,过敏反应4,皮疹和胃肠反应5,间质肺炎,化疗的观察方法:目前一般大容量间歇治疗,复合化疗,顺序应用大容量间歇疗法:大容量药物可以大量杀伤肿瘤细胞,减少耐药性,间歇期间诱导G0细胞增殖,减少肿瘤复发的机会,同时给造血系统及免疫功能恢复时间。复合化疗:化疗药物通常选择具有两种以上作用机制的药物,并经常与CCSA药物一起使用CCNSA。选择药物时尽量避免重复每种药物的毒性,提高正常组织的耐受性。药的数量现在一般主张2-4种,太多不一定能提高治疗效果。顺序应用:顺序应用在化疗药物的应用领域更合理。例如,长春碱可以在药剂师用后6-8小时内到达最高点的m阶段阻断细胞,应用长春碱后6-8小时后注射环磷酰胺或hematimycin等,具有相当大的协同作用。化疗治疗化疗通常可以有间歇时间恢复正常细胞。间歇期为一周或几周,具体取决于药物的类型或药物的应用。治疗过程的数量取决于治疗类型和治疗目的(癌症治疗或控制)。一般情况下,对于好的乳腺癌、睾丸癌、肺癌、软组织的恶性肿瘤,如果手术切除原发灶,临床检查没有发现远场转移,为了去除身体的“微转移灶”,大部分学者认为正规、充足的6周期化疗足以杀死体内敏感的癌细胞;具有剩余耐受性的癌细胞即使延长了几个周期也很难看到效果,化疗的副作用逐渐增加,所以在4-6个周期内进行化疗就可以了。增加剂量,延长时间,也不过是毒性比增加的效果更大,会增加痛苦和经济负担。对于某些高度恶性淋巴瘤、小细胞肺癌、睾丸精细胞瘤、绒癌等快速增殖的特定细胞,肿瘤生长迅速,对药物敏感,容易通过化疗“完全破坏”。适当的化疗周期在肿瘤完全消失后再做,是综合治疗1 2个周期。例如,化疗4周期肿
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