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文档简介

.解热、镇痛和抗炎药物、非甾体抗炎药、非甾体抗炎药、解热镇痛药物的执行概述、药理作用、作用机制和常见不良反应。常见的不良反应非选择性环氧酶抑制剂包括水杨酸、苯胺、吲哚、芳基乙酸、芳基丙酸、醇酸、吡唑啉酮、烷酮、布洛芬酸等。内容提要,选择性环氧酶-2抑制剂包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等。4.抗痛风药物痛风药物根据其药理作用可分为以下几类:1)抑制尿酸合成的药物,如别嘌呤醇;2)增加尿酸排泄的药物,如丙磺舒、苯磺吡啶酮、苯溴马隆等。3)抑制白细胞迁移到关节中的药物,如秋水仙碱;4)一般解热、镇痛和抗炎药物,如非甾体抗炎药等。一、解热镇痛药理作用、作用机制及常见不良反应,一、药理作用,1。解热作用,特点:1。仅将体温过高降至正常,对正常体温没有影响。2.它只影响散热过程,不影响发热过程。3.退热机制是抑制下丘脑温度调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)的活性,从而抑制前列腺素的合成。止痛效果,特点:1。非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快、耐受性和呼吸抑制。2.镇痛强度弱于哌替啶,哌替啶对慢性钝痛有效,对创伤性剧烈疼痛和内脏绞痛无效。3.镇痛作用部位主要在外周。4.镇痛机制是抑制局部前列腺素合成,减少前列腺素诱导的疼痛,并降低痛觉传感器对缓激肽诱导的疼痛的敏感性。3.抗炎作用。大多数解热镇痛药具有抗炎和抗风湿作用,即药物可减轻或消除炎症的红、肿、热、痛反应,其抗炎作用也与抑制外周前列腺素合成有关。4。其他非甾体抗炎药可以抑制前列腺素合成酶和减少血栓素A2(血栓素A2)的形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。它可以抑制肿瘤的发生、发展和转移。抗肿瘤作用不仅与抑制前列腺素生成有关,还与激活半胱天冬酶-3和半胱天冬酶-9、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖和抗新生血管形成有关。此外,它还能预防和延缓阿尔茨海默病的发作,延缓角膜衰老。非甾体抗炎药的抗炎作用主要与其抑制环氧化酶活性和前列腺素生成有关。此外,还可能涉及其他机制。膜磷脂的代谢途径、环氧化酶-1和环氧化酶-2的特性、非甾体抗炎药对环氧化酶-1和环氧化酶-2的不同作用、非甾体抗炎药对环氧化酶的选择性作用以及非甾体抗炎药对环氧化酶-1和环氧化酶-2的不同作用可能是药理作用和不良反应不一致的原理:对环氧化酶-1的抑制作用越强,引起的不良反应越大;然而,对环氧化酶-2的抑制作用越强,其抗炎和镇痛作用将越显著。3、常见的不良反应包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。第一节非选择性环氧酶抑制剂,1。水杨酸,2。苯胺,3。吲哚,4。芳基乙酸,5。芳基丙酸,6。醇酸树脂,7。吡唑啉酮,8。烷酮,9。布洛芬、乙酰水杨酸(阿司匹林)作用和反应1。解热镇痛作用(1)解热镇痛作用明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌痛等。(2)抗风湿作用强,可作为急性风湿性关节炎的鉴别诊断,疗效迅速确切。2.抑制血小板聚集,防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓和心肌梗塞。不良反应1。胃肠道反应恶心、呕吐、上腹部不适,大剂量可诱发和加重溃疡和无痛性出血。因此,应禁止消化性溃疡患者。2.凝血障碍会延长出血时间,导致严重的肝损伤、低凝血酶原、维生素K缺乏和血友病。因此,这些病人应该避免使用它们。3.荨麻疹和哮喘是最常见的过敏反应。哮喘的发生治疗:停药,静脉滴注碳酸氢钠,促进药物排泄。5.伊瑞综合症。6.肾脏损伤。第二部分是选择性环氧酶-2抑制剂。塞来昔布具有抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布抑制环氧化酶-2的能力是环氧化酶-1的375倍,是一种选择性的环氧化酶-2抑制剂。在治疗剂量下,对人体内的环氧化酶-1无明显影响,也不影响血栓素A2的合成,但能抑制前列腺素I2的合成。可用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎和骨关节炎,以及术后镇痛、牙痛和痛经。胃肠道不良反应、出血和溃疡的发生率低于其他非选择性非甾体抗炎药。罗非昔布是果糖的衍生物。它对COX-2具有高选择性抑制、解热、镇痛和抗炎作用,但不抑制血小板聚集。然而,近年来,有证据表明罗非昔布有不良心血管反应。尼美舒利是一种新型非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛和解热作用,对环氧合酶-2具有强选择性抑制作用。因此,它具有很强的抗炎作用和较少的副作用。常用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、腰腿痛、牙痛和痛经。胃肠道不良反应少且轻微。附录抗痛风药物,痛风药物根据其药理作用分为以下

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