β受体阻滞剂.ppt

受体阻滞剂，2015.4.9，主要内容，概念2，主要分类3，药理效果4，疗效5，主要副作用6，主要禁忌7，指导应用和代表性药物，第一，概念，受体阻断剂选择性地与肾上腺素受体结合，拮抗神经递质和儿茶酚胺对受体的兴奋第二，主要分类，受体分布在大多数交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜上，其受体分为3种。1受体主要分布在心肌，兴奋增加心率和心肌收缩力。2受体存在于支气管和血管平滑肌，兴奋能引起支气管扩张、血管扩张、内脏平滑肌松弛等。3受体主要存在于脂肪细胞中，可由兴奋引起脂肪分解。主要临床药物主要有-1和-2受体，3，药理作用，(1) -受体阻断效果，(2)内准交感活性，(3)膜稳定效果，(1) -受体阻断效果-受体阻滞剂主要是儿茶酚，1 .心血管关系阻断心脏 1受体，从而导致声音发生变化的时间，声音发生变化的力，声音传导作用导致心率减慢，心肌收缩力减弱，心血管量减少，从而延长房室结传导时间，因此可能表现为心电图的P-R间隔延长。2 .支气管平滑肌2-受体阻断可收缩支气管平滑肌，增加呼吸阻力，使支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者哮喘急性发作恶化或诱发。但是这种效果对正常人的影响较小，选择性 1受体阻断剂的效果较弱。3 .代谢-1受体阻断抑制交感神经对脂肪的分解，-2受体阻断拮抗肝糖原的分解。-受体阻断剂和-受体阻断剂结合使用，可以拮抗肾上腺素的升血糖效应。肾素阻断肾小球旁细胞 1受体，抑制肾素的释放，形成降压机制之一。(b)特定-受体阻断剂的内部交感活性对1-受体或2-受体或两者都有部分兴奋作用，被称为内部伪交感活性(ISA)。-受体阻断剂(不是ISA)对心脏负肌力、负频率和支气管平滑肌收缩的作用很弱。(c)膜稳定效果某种受体拮抗剂能稳定神经细胞膜生成局部麻醉剂的作用，稳定心肌细胞膜，产生奎尼丁一样的效果。两种作用都降低了细胞膜对离子的通透性，因此也称为膜稳定效应。常用的量并不明显，人们通常认为这种效果与疗效无关。(a)冠心病(2)心力衰竭(3)心律失常(4)高血压(5)主动脉夹层(6)心肌病(7)遗传性QT扩张综合征(8)左房室瓣脱垂，4，疗效()，(b)心力衰竭的大规模beta阻断剂实验(CIBIS、MERIT-HF和COPERNICUS)证明，长期使用beta阻断剂可以减少心力衰竭患者的整体死亡率、心血管死亡率、心脏骤停和心力衰竭的死亡，通常从最小容量开始，逐渐达到最大耐受。(c)心律失常受体阻滞剂常用于快速心律失常的治疗，包括窦速度、早期、心室速度、室性心动过速和室性心动过速。(4)高血压受体阻滞剂适用于不同严重性的高血压，特别是心跳快的中年和年轻患者，也适用于心绞痛、心肌梗塞后快速心律失常、充血性心力衰竭和妊娠高血压患者。即可从workspace页面中移除物件。(5)主动脉夹层内科经常同时应用受体阻滞剂和钠硝化钠，减少血流对主动脉的影响，降低左心室收缩率，减缓病情进展。受体阻滞剂是调节有症状的肥厚性心肌病患者心室率、降低心肌收缩力、最大化心室充填和舒张容量、提高心肌顺应性的首选治疗方法。(7)遗传性QT延长综合征遗传性QT延长综合征(LQTS):只要没有严重的禁忌，阻断剂是当今有症状的LQTS患者最喜欢的治疗方法。如果没有绝对禁忌，服用一生最大耐受量的阻断剂，可以显着减少心血管事件的发生。目前，无症状LQTS患者也建议使用阻滞剂。受体阻滞剂是有症状的左室瓣膜脱垂患者常用的药物。5，主要副作用，(1)中央神经系统副作用多梦，幻觉，失眠，疲劳，眩晕，抑郁等症状，特别是脂溶性受体阻滞剂，普罗萘洛尔等副作用，很容易通过血液脑屏障发生。(b)消化系统副作用腹泻、恶心、腹痛、消化不良、便秘等消化系统症状。少数患者会引起脏腹膜纤维的增生。(3)少数末端循环障碍患者四肢冰冷、发绀、脉搏消失，普萘洛尔的发病率最高。(4)支气管痉挛在服用非选择性受体阻滞剂时，2受体被阻断，导致支气管收缩，呼吸系统阻力增加，引起或恶化支气管哮喘急性发作。(5)低血糖反应受体阻滞剂不会影响胰岛素的低血糖效果，但对正在使用胰岛素治疗的糖尿病患者使用受体阻滞剂，会延迟胰岛素引起低血糖反应后血糖恢复速度的低血糖反应。(6)心血管异常反应临床上常见的心血管异常反应包括低血压、心动过速等。6，主要禁忌(a)支气管哮喘(2)严重心动过速，房室传导阻滞(3)严重心力衰竭，急性肺水肿，7，应用指导和代表性药物(a)国内外指导书积极推荐(b)在冲突中的应用(3)，在图1心力衰竭的治疗中，国内外关于阻断剂的主要建议，(2)争论的阻断剂，阻断剂应用于临床50多年了，但从1992年开始，对此的疑问和争议不断。1.2007 -2008年，Bangalore等人在总结分析中提出，受体阻断剂不能整合心肌梗塞和心力衰竭的单纯高血压患者心率减慢，从而增加了心血管危险和死亡率，受体阻断剂不能用作没有并发症的单纯高血压的一线低压迫。2.2012年10月，Bangalore等作者在JAMA REACHRegistry项研究中报道，对没有心肌梗塞的CAD和只有CAD危险因素的患者应用JAMA阻断剂没有害处。3.2014年6月10日，Bangalore等通过美国医学杂志ClinicalOutcomeswith-blockersforMyocardialInfarctionAMeta-AnalysisofRandomizedTrials提出，在再灌注治疗时代心肌梗塞后应用beta阻断剂，提高心力衰竭和心因性休克的危险，不享受生存的好处。4 .JNC8指导组没有推荐阻断剂作为一线药物。主要原因是在一项RCT研究(losartan干预下降高血压患者终点事件研究，LIFE研究)中，ARB组复合终点(包括心血管疾病死亡、心肌梗塞、中风)的发生率低于受体阻断剂组。(c)中国高血压指南和专家共识中国高血压防治指南 (2013版)表示，常用的降压药有CCB、ACEI、ARB、利尿剂、beta阻断剂5类等。受体阻滞剂在高血压应用中的中国专家指导建议于2013年发表，中华高血压杂志和中国医学前沿杂志发表。中国专家协议，1 .高血压患者的危险不仅取决于血压水平，还取决于患者的并发症、并发症和其他心血管危险因素。2.抗高血压药的应用应根据个别化原则，根据患者的特定情况和耐受性以及个人意志或长期能力，选择适合患者的抗高血压药。3 .受体阻断剂中的选择性1受体阻断剂(如美托洛尔、比索洛尔)副作用小，可以降低血压，保护目标器官，减少心血管事件的危险。4.受体阻滞剂特别适用于快速心律失常、冠心病心绞痛、慢性心力衰竭、交感神经活动增加、高动态状态的高血压患者。(4)阻断剂临床药物分类，【性质】本产品为白色或白色薄膜涂层，去除涂层后显示白色。适应症/功能主治病高血压。心绞痛。稳定的慢性心力衰竭，伴有左室收缩期异常症状。丁二酸美托洛尔缓释片(betaloc)，47.5毫克*7s 用法使用量口服，每天服用一次，早上服用一次，分割服用是好的，但不能咀嚼或粉碎，服用时至少要送到半杯液体。同时摄取食物不影响生物利用率。副作用副作用的发生率约为10%，通常与剂量有关。甚至有关节痛、肝炎、肌肉痛性惊厥、周干、结膜炎等症状，鼻炎、注意力损伤、血管疾病患者出现坏疽的病例。低血压，显着心动过速。注意事项 1。美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或低血糖的危险低于非选择性受体阻滞剂。2.长期使用该产品时，要停止治疗，必须逐渐减少剂量。低血压，心脏或肝功能全时不慎重。4.慢性阻塞性肺疾病及支气管哮喘患者也需要使用美托洛尔时，最好小剂量。儿童药物儿童使用此产品的经验有限。老年患者药物不需要容量调整。怀孕：受体阻滞剂能引起胎儿或新生儿的心跳。因此，在怀孕最后3个月和分娩前后使用阻断剂时，应考虑上述危险性。哺乳妇女：美托洛尔可以进入牛奶，但在治疗量上，很少可能危及婴儿。避光封存。使用阻断剂的患者的心率标准水平？休息期心率(RHR)表示在正常休息状态下的心率，2007年中国慢性稳定型心绞痛诊断与治疗指南服用阻断剂后，将RHR降低到55-60次/分钟，严重心绞痛患者如果没有心动过速，可以降低到50次/分钟。问题和思考，2 .受体阻滞剂对血糖、血脂的影响？选择性1受体阻断剂对血脂和血糖的影响较小，长期服用非选择性受体阻断剂会产生： TG LDL，HDL，HDL，使用时监测血糖，血脂，定期评估血压和心率，一，客观式问题1，受体阻断剂一般属于(e) a .心律失常B .心绞痛c .青光眼D .高血压e .支气管哮喘2，受体阻断剂是(b) a .头痛B .严重心动过缓c .心绞痛D .心力衰竭e .高血压3 .选择性1受体阻断剂-受体阻滞剂治疗(e) a .高血压合并高血压d .心动过缓合并心脏功能不全，高血压e .非肥厚性梗阻性心肌病，练习题，第二，填空1 . 美托洛尔可以用于早期、早期心房颤动、心房颤动、室继承度、多源心房速度、QT延长综合征、数字中毒