中药药剂学期末复习资料

1、第一章 绪论第一节 概述中药药剂学定义：以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。二、中药药剂学的基本任务1.基本任务研究如何根据临床用药和处方中药材的性质及生产、贮藏、运输、携带、服用等方面的要求，将中药制成适宜的剂型，以质优价廉的制剂满足医疗卫生保健的需要。三、中药药剂学常用术语1.药物与药品药物：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其

2、制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。2.剂型根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为药物剂型3.制剂根据中国药典、国家食品药品监督管理局药品标准等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。研究制剂制备工艺和理论的科学，称为制剂学。4.中成药及中成药学中成药：是指以中药材为原料，在中医药理论指导下，按照药政部门批准的处方和制法大量生产，具特有名称并标明功能主治、用法用量和规格，既可经医生诊治后处方配给，也可由患者直接自行购用的药品。中成药学：研究中成药的组方原理、剂型选择、制备工艺

3、、质量控制、新品研发和临床应用等内容的科学。5.处方:医师对患者治病用药或药剂制备的书面文件。处方包括法定处方、医师处方、协定处方，以及单方、验方、秘方、经方、古方等。6.非处方药（简称 0tc）系指无需凭执业医师处方，消费者可自行判断、购买和使用的药品，也称为柜台发售药品。非处方药具有应用安全、疗效确切、质量稳定、价格便宜、使用方便等特点，可分为甲、乙两类，带专有标识。7.新药系指未在我国国内上市销售过的药品。已销售过的药品凡增加新的适应证、改变给药途径和改变剂型的亦属新药范围。8.gmp 即药品生产质量管理规范。gmp 有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。第三节 中药剂型的分类传统剂

4、型：丸、散、膏、丹、酒、露、汤、饮、胶、茶、糕、锭、线、条、棒、钉、灸、熨、糊等；现代剂型：片剂、胶囊剂、颗粒剂、气雾剂、注射剂、软膏剂、栓剂、膜剂、海绵剂、糖浆剂、乳剂、滴（鼻、眼、耳、牙）剂、离子透入剂等。中药剂型的分类主要有以下方法：一、按物态分类固体剂型：如颗粒剂、片剂、胶囊剂、栓剂、膜剂等；半固体剂型：如软膏剂、糊剂等；液体剂型：如合剂、糖浆剂、注射剂等；气体剂型：如气雾剂、吸入剂等。二、按分散系统分类真溶液型药剂：如溶液剂、部分注射剂、甘油剂；胶体溶液型药剂：如胶浆剂、涂膜剂；乳浊液型药剂：如乳剂、静脉乳剂、部分搽剂；混悬液型药剂：如混悬剂、洗剂等。三、按给药途径和方法分类经胃肠道

5、给药的剂型：汤剂、合剂、糖浆剂、颗粒剂、丸剂、片剂等，以及经直肠给药的灌肠剂、栓剂；不经胃肠道给药的剂型注射给药：静脉、肌内、皮下、皮内及穴位注射剂；呼吸道给药：气雾剂、吸入剂、烟剂；皮肤给药：洗剂、搽剂、软膏剂、膏药、橡胶膏剂、涂膜剂、巴布剂、离子透入剂；黏膜给药：滴眼剂、滴鼻剂、舌下片剂（膜剂）、含漱剂、栓剂、吹入剂。四、按制法分类浸出药剂：如汤剂、合剂、酊剂、酒剂、流浸膏剂与浸膏剂；灭菌制剂：如注射剂、滴眼剂。第四节 中药剂型选择的基本原则中药剂型选择的四个基本原则。一、根据疾病防治需要急症患者：注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸（水溶性基质）等速效剂型；慢性病患者：丸剂、片剂、膏药及长效缓释

6、制剂等；皮肤疾患：软膏剂、涂膜剂、洗剂、搽剂等剂型；腔道病变：栓剂、灌肠剂等。不同给药途径的药物剂型，起效时间快慢不同。通常是：静脉注射吸入给药肌内注射皮下注射直肠或舌下给药口服液体制剂口服固体制剂皮肤给药。二、根据药物性质有效成分易为胃肠道破坏，或不被胃肠道吸收，或对胃肠道有刺激性，或因肝脏首过效应易失效者均不宜设计为口服剂型。活性成分间易产生沉淀等配伍变化的组方，含水中不溶、难溶或不稳定成分的药物等一般不宜设计制成注射剂、口服液等水性液体制剂。三、根据“用、产、带、运、贮”五方便的，要方便服用；有利生产；适于携带；便于运输；利于贮藏四、考虑生产条件要求第二章 药 剂 卫 生一、药品卫生标准

7、中国药典2005版规定：1.致病菌2.细菌、霉菌、酵母菌3.无菌制剂制剂通则品种项下要求无菌的制剂及标示无菌的制剂或用于手术、烧伤或严重创伤的局部给药制剂应符合无菌检查法的规定。4.有兼用途径的制剂：应符合各给药途径的标准。5.霉变、长螨、生虫者：以不合格论。6.中药提取物及辅料二、药剂可能被微生物污染的途径：原药材，携带多种微生物及活螨，且含糖量高或脂肪较多的药材有利于微生物和活螨的繁殖。药剂辅料制药设备如粉碎机，料桶等环境空气操作人员包装材料三、制药环境的空气净化1、空气净化技术与应用层流型净化技术 常用于100级洁净区；分为水平层流和垂直层流非层流型洁净空调系统 1000100000级洁

8、净空气2、净化级别划分及适用范围洁净级别在我国可划分为100级，10000级，100000级，300000级，其中100级要求最高。药厂车间一般根据洁净度不同可分为控制区和洁净区控制区：100000级洁净区：10000级或100级100级适于：最终灭菌的无菌产品：大容量注射液（50ml）的灌封；非最终灭菌的无菌药品：灌装前不需除菌滤过的药液的配制；注射剂的灌封、分装和压塞；直接接触药品包装材料的最终处理后的暴露环境。10000级洁净室适于：最终灭菌的无菌药品：注射液的稀配、滤过；小容量注射液的灌封；直接接触药品包装材料的最终处理；非最终灭菌的无菌药品：灌装前需除菌过滤的药液的配制；其他无菌药品

9、：供角膜创伤或手术用滴眼液的配制和灌装。100000级的洁净室适于：最终灭菌的无菌药品：注射液的浓配或采用密闭系统的稀配；非最终灭菌的无菌药品：轧盖，直接接触药品包装材料的最后一次精洗的要求；非无菌药品：非最终灭菌口服液体药品的暴露工序；深部组织创伤外用药品、眼用药品的暴露工序；除直肠用药外的腔道用药的暴露工序 300000级的洁净室适于：最终灭菌口服液的暴露工序；口服固体药品的暴露工序；表皮外用药的暴露工序；直肠用药的暴露工序第二节 灭菌方法与无菌操作 一、f与f0值的概念及其在灭菌中的意义与应用。 d值：为在一定温度条件下被灭菌物品中微生物数降低90%所需的时间。 z值：为降低一个logd

10、值所需升高的温度数。单位为度，也可以看成灭菌时间减少到1/10所需升高的温度值。 f值：在一系列温度下给定z值所产生的灭菌效力与在参比温度t0下给定z值所产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间（min）。常用于干热灭菌。 f0值：z为10时，一定灭菌温度产生的灭菌效果与121 产生的灭菌效力相同时所相当的时间（min）。也就是将被灭菌物品不同受热温度折算到与湿热121灭菌时热效力相当的灭菌时间。称为标准灭菌时间。仅应用于热压灭菌。 gmp规定f0值8min。实际应在控制在12min。 二、常用的灭菌方法（一）物理灭菌法：利用蛋白质或核酸具有遇热和对射线不稳定的特性，采用加热、辐射和过滤的方法，杀

11、灭或除去微生物的技术。1、干热灭菌法：指利用火焰或干热空气达到杀灭微生物或消除热原物质的方法。干热灭菌法：高温干热空气，穿透力差。适用于耐高温但不宜湿热灭菌的物品。如:玻璃器皿、纤维制品、金属材质的容器、固体药品、液体石蜡等。 药典规定：一般为160170,120min以上；170180，60min;热原用25045min也可灭除。 2、湿热灭菌法：指利用饱和水蒸气、沸水或流通蒸汽杀灭微生物的方法（比热大，穿透力强，广泛应用） （1）热压灭菌：用压力大于常压的饱和水蒸气、过热水喷淋等方法杀灭微生物的方法。灭菌能力强，是热力灭菌中最有效、应用最广的灭菌方法。此法适用于耐热药物、手术器械、培养基、

12、无菌衣、胶塞等的灭菌。能杀灭所有的细菌繁殖体和芽胞。公认的最可靠方法。 药典规定：12615min、12130min或11640min；标准灭菌时间f08min 使用注意事项：使用前检查压力表、温度计、安全阀、排气口等。避免事故。 使用时先开启放气活门，将灭菌器内冷空气排尽。 先预热，再升压和升温，达到预定压力和温度后开始计时。 物品摆放不能太挤，以免妨碍蒸气流通。灭菌完毕后，压力降至0后开放气阀，排尽蒸汽，温度40以下后再开起门盖。不能骤然减压。 （2）流通蒸汽灭菌和煮沸灭菌：常压下使用流通蒸气或沸水灭菌。一般100,30-60min。可杀灭繁殖型细菌，但不一定杀灭芽孢。适用不耐高热品种的辅

13、助灭菌手段。 （3）低温间歇灭菌：60-80加热一小时，以杀死细菌繁殖体，室温保温24小时，再同法操作2-3次，直至全部芽胞杀灭。适用于必须采用加热灭菌，但又不耐较高温度的制剂。 3、滤过除菌：g6或0.22m微孔滤膜滤除细菌。适用于热敏性药物尤其是生化制剂。应在无菌环境下过滤操作。 4、紫外线灭菌：紫外线及其产生的微量臭氧所起的灭菌作用。254nm的紫外线最强。穿透力差，所以用于表面和空气灭菌。 5、co60-辐射灭菌：利用co60-射线杀菌的方法。灭菌物品温度变化小穿透力强。适用于热敏性药物，尤其是已包装药品的灭菌，但某些药品经辐射灭菌后可能引起化学成分及生物活性的变化。常用的辐射灭菌吸收

14、剂量为25kgy（千格瑞） 6、微波灭菌：频率在300mhz到300kmhz之间的电磁波。靠热力灭菌，适用水性药液的灭菌，对含少量水分的药材饮片及固体制剂也有灭菌作用。 （二）化学灭菌法：用化学药品杀灭微生物的方法。低浓度抑菌，高浓度杀菌。 1、消毒剂消毒：杀死病原微生物的方法。常用物体表面灭菌。 0.1%-0.2%新洁尔灭溶液；3%-5%的煤酚皂溶液；75%乙醇等 2、化学气体灭菌法：指利用化学药品的气体或产生的蒸汽杀灭微生物的方法。 环氧乙烷灭菌：环氧乙烷分子易穿透塑料、粉末等固体物质，可用于不耐热的散剂等固体药料及其他固体器具的灭菌。含氯物品及能吸附环氧乙烷的物品不宜采用本法灭菌。 气态

15、过氧化氢、甲醛、臭氧等通过加热产生蒸汽进行空气环境灭菌。 三、无菌操作法1.无菌操作法：必须在无菌控制条件下进行的一种操作方法。2.适用：不能用其他方法灭菌的无菌制剂。多为注射剂、滴眼剂等。3.在无菌操作室或无菌操作柜内进行。4.操作要点与注意事项为：严密控制操作环境的洁净度；相关设备、包装容器、塞子等应采用适当的方法灭菌，并防止再次污染；操作过程的无菌保证应通过培养基无菌灌装模拟试验验证；严密监控操作环境的无菌空气质量、操作人员素质、各物品的无菌性；无菌操作工艺应定期进行验证。第三节 药剂的防腐与防腐剂 常用防腐剂的品种及使用要点。 （1）苯甲酸与苯甲酸钠： 0.1%-0.25%药液 （2）

16、对羟基苯甲酸酯（尼泊金类）有甲、乙、丙、丁四种酯，抑霉菌作用强。0.01%-0.25%。可应用的ph范围宽，但酸性溶液中最好。合用效果更好。 （3）山梨酸与山梨酸钾 0.15%-0.25%,对细菌和霉菌均有较强的抑菌效力，特别适用于含有聚山梨酯的液体药剂。（4）其他 20%以上乙醇、30%以上甘油、中药挥发油等。第三章 粉碎、筛析与混合第一节 粉碎一、粉碎的含义与目 1、粉碎的含义：借助机械力将大块固体物料碎裂成适当粒度的颗粒或粉末的操作。 2、粉碎的目的：便于药剂的制备和贮存；增加药物的表面积利于有效成分的浸出或溶出；增加难溶性药物的溶解与吸收；利于新鲜药材干燥贮存二、常用方法：（一）干法粉

17、碎（大多数药材）1、混合粉碎将处方中药物经适当处理后，全部或部分药物掺合在一起共同粉碎的方法。特殊的混合粉碎方法：（1）串料法（串研法）：含粘液和糖分或树脂的粘性药材：如：熟地、枸杞、大枣、桂圆、山茱萸、黄精、玉竹、天冬、麦冬等。 方法：先将处方中非粘性药料混合粉碎成粗粉，然后陆续掺入粘性大的药物再在粉碎；或先将粘性药与其他药料掺合在一起做粗粉碎，60以下充分干燥后，再行粉碎。（2）串油法：含脂肪油较多的药材：如果仁类 方法：将处方中非油脂性药料先研成细粉，再掺入油脂性药料粉碎；或将油脂性药料捣成糊状，再掺入其它细粉后粉碎。（3）蒸罐：新鲜动物药或需蒸制的植物药如：乌鸡白风丸、全鹿丸、大补阴丸

18、等处方中含皮、肉、筋、骨动物药。 2、单独粉碎系将一味药物单独进行粉碎的方法。 适用于：氧化与还原性强药物：火硝，硫黄，雄黄。 贵重细料药：牛黄、羚羊角，冰片，麝香。 刺激性药物：蟾酥 毒性药物：信石、马钱子、雄黄，红粉 树脂、树胶：乳香、没药在干燥季节粉碎。（二）湿法粉碎属单独粉碎，在药料中加入适量的水或其他液体进行研磨粉碎的方法。 1、水飞法：系将药料先打碎成碎块，置于研钵或球磨机中，加入适量水，用力研磨或球磨。当有部分研成的细粉混悬于水中时，及时将混悬液倾出，余下的稍粗药料再加水研磨，如此反复，直至全部被研成细粉为止。将混悬液合并，静置沉降，倾出上部清水，将底部细粉取出干燥，即得极细粉。

19、如朱砂、珍珠、炉甘石、滑石粉等矿物、贝壳类；但水溶性药物（如：硼砂、芒硝）不宜采用水飞法。 2、加液研磨法：系将药料置于研钵中，加入少量液体后进行研磨，直至药料被研细为止。如冰片、括樟脑、薄荷脑、麝香。（三）低温粉碎含糖和粘液的粘性药（红参、玉竹、牛膝）、树脂树胶，干浸膏等。通过低温，增加脆性。（四）超微粉碎采用流能磨，微粉粉碎机。使植物细胞壁破壁率95%，提高含原料药材的生物利用度。 三、常用的粉碎机械： 1）小型截切式磨粉机：有固定刀片，截切作用；脆性，粉性。 2）捶击式粉碎机（榔头机）：撞击作用；干燥，脆性易碎药物 3）柴田式粉碎机（万能粉碎机）：撞击；用于较粘软，纤维多，坚硬。不适用油

20、性过多 4）万能磨粉机：撞击，撕裂，研磨，过程发热；结晶性，纤维性。不适用挥发性，粘性。 5）球磨机：撞击，研磨；易熔化，树脂，毒性，细料，挥发性，刺激性，需水飞。 6）流能磨：高速流体，颗粒碰撞，可得微粉；适用热敏，坚硬，脆性矿物药。第二节 筛 析 一、筛析的含义和目的 筛析是将已粉碎的粉末按粗细不同分离的技术。目的是获得均匀的粒子群。分等和混合均一 二、药筛种类与规格： 1、种类：冲眼筛（模压筛）：坚固，系在金属板上冲出圆形的筛孔而成。 编织筛：易移位，是用一定机械强度的金属丝（如不锈钢、铜丝、铁丝等），或其它非金属丝（如丝、尼龙丝、绢丝等）编织而成。 2、药筛规格： 中国药典所用筛分，选

21、用国家标准的r40/3系列，分以下九等： 筛 号 筛孔内径（um）（平均值） 目 号 一号筛 2000+70 10目 二号筛 850+29 24目 三号筛 355+13 50目 四号筛 250+9.9 65目 五号筛 180+7.6 80目 六号筛 150+6.6 100目 七号筛 125+5.8 120目 八号筛 90+4.6 150目 九号筛 75+4.1 200目 3、药粉分等： 中国药典2005年版将固体粉末分为六级 最粗粉指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末； 粗 粉指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末； 中 粉指能全部通过四号筛，但混有能通过

22、五号筛不超过60%的粉末； 细 粉指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末； 最细粉指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末； 极细粉指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末。第三节 微粉学基础知识一、粉体及粉体学概念：粉体指固体细微粒子的集合体。是研究粉体及其构成集合体的细微粒子相关理化性质的的科学。二、微粉的基本性质（一）微粉的比表面积 单位重量的微粉所具有的总表面积。（二）微粉的密度与孔隙率 1、微粉的密度：系指物质单位容积的质量。测定方式不同，结果不同 1）真密度：指除去微粒本身孔隙及粒子间的空隙占有的容积后求得的微粉容积，微分质量除以此容积即

23、得真密度。用气体置换法测得 2）粒密度：指除去粒子间的空隙占有的容积，而保留微粒本身孔隙求得的微粉容积，微分质量除以此容积即得粒密度。用液体置换法测得 3）堆密度（松密度）：单位容积微粉的质量。容积包括微粒本身、微粒内部孔隙及粒子间的空隙在内的总容积。 根据堆容积不同分为：轻质（堆密度小），即堆容积大、较膨松；重质（堆密度大）。与真密度无关 2、孔隙率：（微粒本身孔隙+粒子间孔隙容积）/微粉总容积。同种物质孔隙率大即表示疏松多孔，为轻质粉末，堆密度小。 （三）微粉的流动性： 1、休止角：使微粉经一漏斗流下并成一圆锥体，圆锥的侧边与台平面所成夹角即为休止角。用表示。越小流动性越大。休止角越大，流

24、动性越差。一般400不再自由流动。所以，400可以满足生产上对流动性的需求。 2、流速： 单位时间微粉经一定孔径的孔或管中流出的粉量。流速快，均匀性好，流动性好。 三、微粉的性质对制剂的影响 1、对混合的影响 2、对分剂量、充填的影响 3、对可压性的影响 4、对片剂崩解的影响 5、对制剂有效性的影响第四节 混 合 一、混合原则 总原则均匀一致 1、等量递增法：不同组分药物，剂量相差悬殊时采用此法。量小组分与等量的量大的组分混匀，再加入与混合物等量的量大的组分再混匀，如此倍量增加混合至全部混匀。 2、打底套色 不同组分、色泽或质地相差悬殊的配方，可将量少、色深或质轻的粉末放置于混合容器中作为底料

25、，再将量多、色浅或质重的药物粉末分次加入，采用“等量递增法”混合均匀（套色）。混合时通常先用量大的组分饱和混合器械，以减少量小组分的损失。 二、混合方法： 1、搅拌混合：少量药物配制时，反复搅拌混匀。适于剂量、色泽与质地相近的不同组分药物粉末的混合。2、研磨混合 适于结晶性药物粉末的混合，对于吸湿性、氧化还原性药物不适用。 3、过筛混合：几种组分的药物，通过过筛的方法混合。对于质地相差较大的不同组分药物粉末采用该法难以混合均匀，须配合其他方法。第四章 浸提、分离、浓缩与干燥 中药材中所含成分十分复杂， 按作用可分为 ： 1） 有效成分：能起主要药效的物质 2） 辅助成分：本身没有特殊疗效，但能

26、增强或缓和有效成分作用的物质 3） 无效成分：本身无效甚至是有害的成分 4） 组织物：构成药材细胞或其它不溶性物质等。一、浸出过程与影响因素 浸出过程：系指利用适当的溶剂和方法，从药材中将可溶性有效成分进行提取的过程。具体是指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。 1、中药的浸出过程 1）浸润与渗透阶段：表面润湿进入药材空隙和裂缝细胞膨胀，溶剂渗入细胞 2）解吸、溶解阶段： 低分子溶解渗透压升高，细胞壁破裂相似相溶 3) 扩散阶段：扩散：渗透压升高，溶剂渗透入细胞，溶质扩散出细胞。 2、影响浸出的因素： 1）药材的粉碎粒度：药材经粉碎后粒度变小，表面能增加，浸出速度加快。粉碎需

27、要适当的限度，细粉虽有较大的面积，但过细的粉末浸出的高分子杂质多，存在过滤困难的问题；且对药液和成分吸附量增加。 2）药材成分：小分子化合物23次即可。 3）浸出温度：温度升高，增加可溶性成分的溶解，扩散系数d变大，扩散速度加快有利于浸出过程；而且温度适当升高，可使细胞蛋白质凝固、酶破坏，有利于浸出制剂的稳定性。但过高，成分会破环。 4）浸提时间 有效成分扩散达到平衡时应停止浸提。 5）浓度差：浓度差越大药物的扩散推动力越大，有助于提高浸出效率。在浸出过程中不断搅拌或经常更换新鲜溶剂或采取流动溶剂的渗漉法就是为了增大扩散层中有效成分的浓度差，是提高浸提效果的有效措施。 6）溶剂用量 7）浸提压

28、力 加压可加速 8）溶剂的ph值 9）新技术的应用：利用超声波来加快浸提颠茄叶中的生物碱，使原来渗漉法需48小时缩短至3小时。另外，超临界流体萃取、脉冲浸提等也得到了较好的效果。 二、常用的浸提溶剂与浸提辅助溶剂 1、常用的浸提溶剂 （1）水：水为最常用的溶剂之一。水极性大而溶解范围广，药材中的生物碱盐类、甙、有机酸盐、鞣质、蛋白质、糖、色素、多糖类以及酶和少量的挥发油都能被水浸出。 （2）醇：乙醇也是常用溶剂之一。它为半极性溶剂，溶剂性能界于极性与非极性溶剂之间。可以溶解水溶性的某些成分，如生物碱、甙类及糖类等；又能溶解非极性溶剂所能溶解的一些成分，如树脂、挥发油、醇、内酯、芳香化合物等。选

29、用乙醇与水的不同比例的混合物作溶剂时有利于不同有效成分的浸出。一般乙醇含量在90%以上时，适于浸出挥发油、有机酸、内酯、树脂等；乙醇含量在50%70%时，适于浸取生物碱及甙类；另外含20%乙醇的浸出液具有防腐作用；含40%以上乙醇浓度的浸出液可延缓某些酯类、甙类等成分的水解，增加制剂的稳定性。 （3）丙酮：新鲜动物药材脱脂或脱水 氯仿、乙醚、苯、石油醚：提取挥发油、亲脂性物质的浸提、分离或脱脂。 2、辅助剂：酸：生物碱及有机酸的提取，一般0.1%1%盐酸等。 碱：偏酸性成分浸出。 三、浸出方法 1）煎煮法：系指将药材加水煎煮取汁的方法。一般加适量的水使浸没药材，浸泡适宜时间后加热至沸，保持微沸

30、浸出一定时间，分离煎出液，药渣依法煎出23次。 常用设备：敞口倾斜式夹层锅、多功能提取罐、圆柱形不锈钢锅 煎煮法适用于有效成分能溶于水，且对湿、热均较稳定的药材。 2）浸渍法：是将药材用适当的溶剂在常温或温热条件下浸泡，使浸出有效成分的一种方法。 浸渍法适宜于： （1）带粘性的药材； （2）无组织结构的药材 ； （3）新鲜及易于膨胀的药材； （4）有效成分遇热易挥发或易破坏的药材。 浸渍法不适用于：（1）贵重药材；毒性药材 （2）有效成分含量低的药材。 冷浸渍法 ： 室温，密闭，35天，可直接制得药酒和酊剂 热浸渍法: 4060,或者沸后自然冷却。一般煮沸后保温80 重浸渍法：重复23次。 常

31、用设备：圆柱形不锈钢罐、搪瓷罐等。螺旋压榨机 3）渗漉法：渗漉法是将药材粉末装于渗漉器内，浸出溶剂从渗漉器上部添加，溶剂渗过药材层往下流动过程中浸出有效成分的方法。所得浸出液叫“渗漉液”。其渗出效果优于浸渍法。本法除乳香、松香、芦荟等非组织药材因遇溶剂易软化成团，会堵塞空隙使溶剂无法均匀通过药材而不易用渗漉法外其它药材都可用此法浸出。一般渗漉液流出速度以1000g药材计算，慢速浸出以13ml/min为宜；快速浸出以35ml/min为宜。 单渗漉法 用单一渗漉器渗漉的方法。粉碎：常用粗粉、最粗粉或薄片润湿填装加液、排气浸渍渗漉慢漉13ml，快漉35ml 重渗漉法 多个单渗漉器串连组合的渗漉方法

32、常用设备 根据药材选用圆柱形或圆锥形 4）回流法：比渗漉省时，但提取液受热时间长 回流热浸法 采用夹层蒸汽加热，循环回流提取，反复23次。 回流冷浸法 原理同索氏提取 常用多功能提取罐、循环回流冷浸装置 5）水蒸气蒸馏法：是将药材的粗粉或碎片浸泡润湿后，直火加热蒸馏或通入水蒸气蒸馏，也可在多能式中药提取罐中对药材边煎煮边蒸馏。 共水蒸馏；水上蒸馏；通水蒸气蒸馏 6）超临界流体提取法：一般采用co2。优点：提取速度快，效率高；提取温度低，无氧；可选择性的提取药材中的成分；工艺简单，可循环利用溶剂，尤适于热敏性、易氧化的有效成分的提取。 分离与精制 一、常用的分离方法 （一）沉降分离法 特点：适于

33、固体物含量高的水提液的粗分离，简便易行。但耗时长、药渣沉淀吸附药液多，对料液中固体物含量少、粒子细而轻，料液易腐败变质者不宜使用。 （二）离心分离法 （三）滤过分离法 1滤过方式表面滤过：料液中大于滤过介质的微粒全部被截留在滤过介质表面。实际操作中常在料液中加助滤剂等，以改善滤渣的性能，提高滤速。深层滤过：微粒被截留在滤器深层的长而弯曲的孔道中。适于颗粒细小且含量较少的药液。 2滤过速度与影响因素滤渣层两侧的压力差（p）越大，则滤速越大。常采用加压或减压滤过法。但压力大至一定程度时，由于滤饼被压实而增加了滤过阻力，又降低了滤速。 在滤过的初期，滤过速度与滤器的面积（r2）成正比。 滤速与滤材或

34、滤饼毛细管半径（r）成正比。 滤速与毛细管长度（）成反比。 滤速与料液粘度（）成反比。 3滤过方法与设备（1）常压滤过法 （2）减压滤过法 （3）加压滤过法 （4）薄膜滤过法 二、常用的纯化方法 1、水提醇沉法（水醇法）：在中药提取浓缩液中，加入乙醇使达不同的含醇量，某些药物成分在醇中溶解度降低而析出沉淀，固液分离后使水提液得以精制的方法。 2、醇提水沉法（醇水法）先以适宜浓度的乙醇提取部分药材后，将提取液回收乙醇，加适量水搅匀，冷藏静置，除去沉淀。醇提可避免淀粉、蛋白质、粘液质的浸出，加水处理可除去醇提液中的树脂、脂溶性色素等杂质。适于含黏液质、蛋白质、糖类等水溶性杂质较多药材的提取。 3、

35、盐析法 加入大量的无机盐，使某些高分子物质的溶解度降低沉淀而除去，主要用于蛋白质的分离纯化，也常用于芳香水中挥发油的分离的 4、透析法 利用小分子可以透过半透膜，而大分子不能透过的特性，对分子量不同的物质分离精制，可除去中药提取液中的鞣质、蛋白质、树脂等。 5、吸附澄清法 加入澄清剂，促使微粒絮凝沉降后经分离除去的精制方法。澄清剂有：壳聚糖、明胶、琼脂、蛋清、硫酸铝、101果汁澄清剂等。 6、大孔树脂精制法 （二）影响浓缩的因素 1传热温度差（t）的影响 加热蒸汽的蒸汽温度与溶液沸点之差。 提高加热蒸汽的压力和降低冷凝器中二次蒸汽的压力，都有利于提高传热温度差。 2总传热系数（k）的影响 一般

36、地说，增大总传热系数是提高蒸发浓缩效率的主要途径。 由传热原理可知，增大k的主要途径是减少各部分的热阻。管内溶液侧污垢层热阻（rs）在许多情况下是影响k的重要因素，尤其是处理易结垢或结晶的物料时，往往很快就在传热面上形成垢层，致使传热速率降低。为了减少垢层热阻，除了要加强搅拌和定期除垢外，还可从设备结构上改进 二、浓缩的方法 1、常压浓缩 被浓缩液体中的有效成分应是耐热的，该法耗时较长，易使成分水解破坏。 2、减压浓缩 优点是：压力降低，溶液的沸点降低，能防止或减少热敏性物质的分解；增大了传热温度差，蒸发效率提高；能不断地排除溶剂蒸汽，有利于蒸发顺利进行；沸点降低，可利用低压蒸汽或废气作加热源

37、；密闭容器可回收乙醇等溶剂。耗能大，适于含热敏性成分药液的浓缩。 设备：（1）减压蒸馏器 在减压及较低温度下使药液得到浓缩，同时可将乙醇等溶剂回收。 （2）真空浓缩罐 用水流喷射泵抽气减压，适于水提液的浓缩。 （3）管式蒸发器 （4）多效浓缩器-多效浓缩 可节省能源，提高蒸发效率。按药液加入方式的不同把三效蒸发分为四种流程。顺流加料法。逆流加料法。平流加料法。错流加料法。 注意：真空度过大或过小，均影响浓缩效率。浓缩至一定程度时，料液极易产生泡沫，出现跑料。一效加热器蒸汽压力应保持在设计范围内，若其压力明显升高，可能是收膏时膏料在管壁结垢而影响传热，应打开加热器清除垢层。 3、薄膜浓缩 特点：

38、浸提液的受热温度低，浓缩速度快，受热时间短；具有极大的气化表面，不受液体静压和过热影响，成分不易被破坏；能连续操作，可在常压或减压下进行；能将溶剂回收重复使用。 设备：1升膜式蒸发器 2降膜式蒸发器 3刮板式薄膜蒸发器 4离心式薄膜蒸发器 第四节 干 燥 一、干燥的基本原理与影响因素 （一）干燥的基本原理1湿物料中水分的性质 湿物料中所含水分性质的不同影响干燥效果。 （1）结合水与非结合水：结合水：存在于物料细小毛细管中和细胞中的水分。难去除完全。非结合水存在于物料表面的润湿水及物料孔隙中和粗大毛细管中的水分易除去。 （2）平衡水分与自由水分平衡水分在一定空气状态下，当物料表面水分产生的蒸汽压

39、与空气中水蒸汽分压相等时，物料中所含的水分与空气中的水分处于动态平衡状态，是干燥除不去的。自由水分指物料中大于平衡水分的那一部分，可除去。 自由水分=全部非结合水+平衡水分 总水分=平衡水分+自由水分： 2干燥速率 指在单位时间内，在单位干燥面积上被干燥物料中水分的汽化量。 干燥速率取决于内部扩散和表面气化速度。 干燥过程分成两阶段，恒速阶段（平行于横轴直线）和降速阶段（斜向下线）。 干燥方法： 1、烘干法 2、减压干燥 在密闭容器中真空干燥的一种方法。3沸腾干燥 又称流化床干燥。使热空气自下而上通过松散的粒状或粉状物料层形成沸腾床。设备：负压卧式沸腾床。4喷雾干燥 此法是流化技术用于液态物料

40、干燥的一种较好方法。将一定浓度的液体物料经雾化器喷化成雾状，在一定流速的热气流中进行热交换，物料迅速干燥。5、冷冻干燥 又称升华干燥 先将物料冷冻成固体，再在低温减压条件下利用冰的升华性能，使物料中的水分汽化而干燥。6、红外干燥 属于辐射加热干燥。7、微波干燥浸出制剂 第一节 概述 一、浸出制剂的含义与特点 1、含义：浸出制剂系指采用适当的溶媒与方法，提取药材中有效部位（成分）而制成的供内服或外用的一类制剂。常以水和乙醇为溶剂。 2、浸出制剂的特点： 1此类制剂能保持原药材各种成分的综合疗效，故符合中医药理论。 2因经去粗取精的过程，故与原药材相比可减少服用剂量，使用方便。 3药效缓和、持久、

41、副作用少。 4浸出制剂的缺点：部分浸出制剂稳定性差，不适于贮存，久贮后易污染细菌、霉菌等，如汤剂、糖浆剂；又如酒剂、酊剂、流浸膏剂具有流动性，久贮后虽不易发生染菌发霉，但运输、携带时玻璃容器易损，瓶塞若封闭不严溶媒易挥发，有时产生浑浊或沉淀；浸膏剂若存放的环境或场所不当可迅速吸潮、结块，不利于制备或包装， 5、部分浸出制剂可用作其他制剂的原料。 二、浸出制剂的类型 按所用的溶媒来分，一般可分为两类：一类为用水作溶媒的浸出制剂，如汤剂、合剂、煎膏剂、糖浆剂等；另一类为用不同浓度的乙醇作溶媒的浸出制剂如酒剂、酊剂、大部分流浸膏剂和浸膏剂等。 第二节 汤 剂 一、 汤剂的含义与特点 汤剂是将药材饮片

42、或粗粒加水煎煮或沸水浸泡后，去渣取汁而得到的液体制剂。亦称为汤液。以药材粗颗粒入药者称为煮散；以沸水浸泡药物不定时饮用者称为”饮” 特点：液体复合分散系，古老、普遍，符合中医理论，制法简便，价廉易得，奏效迅速。但味苦量大，必须临时制备。 二、 汤剂的制备：水提，煎煮（先煎后下等） 三、 典型品种举例：257页 第三节 合剂 一、合剂的含义与特点 用水或其他溶剂提取、纯化、浓缩制成的内服液体制剂。单剂量包装着称口服液。 汤剂的改进，浓度高，剂量小，方便。口服液单剂量包装质量稳定。组方固定。适合工业生产。 制备方法简单 二、合剂的制备 合剂：浸提纯化浓缩分装灭菌 三、合剂的质量要求与检查 应澄清，

43、色泽均匀，无异味，允许有少量摇之易散的沉淀。具有一定的ph。同时相对密度、装量差异以及微生物限度应符合规定要求。 糖浆剂 一、糖浆剂的含义与特点 系指含有药材提取物的浓蔗糖水溶液。中药糖浆剂含蔗糖量应不低于45%g/ml. 味甜量少，服用方便，吸收快等特点。能掩盖药物不良气味，适用于儿童，制备方法简单。含糖量高的，渗透压高，不易染菌，低浓度的防止污染，常加防腐剂。 二、分类 1、单糖浆 蔗糖的饱和水溶液，浓度为85%（g/ml）或64.74%(g/g) 2、芳香糖浆含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液。用作:矫味剂。如：橙皮糖浆、姜糖浆等。 3、药用糖浆 含药物的浓蔗糖水溶液，具有相应的治疗作用。

44、 三、糖浆剂的制备 配制方法（p145） 1、热溶法 (2)冷溶法 3、混合法 四、糖浆剂的质量要求 外观：半透明粘稠澄清液体，贮藏时不变质，少量轻摇易散的沉淀，含蔗糖量45%（g/ml） 煎膏剂 一、 煎膏剂的含义与特点 药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的半流体制剂。俗称膏滋。 二、煎膏剂的制备 流程：煎煮浓缩加入炼蜜（糖）后收膏分装成品 炼糖1）目的：去除杂质，杀灭微生物，减少水分，防止反砂 2）方法：蔗糖加0.5倍量的水，0.1%酒石酸加热溶解，保持微沸至糖液色泽金黄，转化率不低于60%，含水量约22%。 三、质量要求 外观：质地细腻，稠度适宜（相对密度1.40左右），有光泽，无

45、浮沫，无焦臭，异味，无返砂，炼蜜（糖）3倍清膏量，不溶物：不得有焦屑 第六节 酒剂与酊剂 一、 酒剂与酊剂的含义与特点 酒剂(药酒):药材用蒸馏酒浸提的澄明液体。多内服。加适量糖或蜂蜜矫味调色。 酊剂：药物用规定浓度乙醇提取或溶解制成的澄明液体制剂,也可用流浸膏稀释制成。一般药材制成浓度20%g/ml，含剧毒药物10%g/ml. 酒剂最早应用之一，辛甘大热，易于发散，吸收；组方灵活，制备简便，易保存；以祛风活血，止痛散瘀效佳；含乙醇量高，久储不变质。小儿、孕妇、心脏病、高血压等不宜用 酊剂：杂质含量少，药量高，服用剂量少；易保存，不变质。 二、酒剂与酊剂的制备 1、酒剂的制法 （p150） （

46、1）冷浸法 （2）热浸法 （3）渗漉法 （4）回流热浸法 2、酊剂的制法 酊剂应贮存在洁净干燥的棕色玻璃瓶中，密闭阴凉保存。 （1）溶解法和稀释法 （2）浸渍法 （3）渗漉法 第七节 流浸膏剂与浸膏剂 一、含义与特点 流浸膏：提取有效成分，浓缩至1g原药材/1ml标准 浸膏：2-5g原药材/1g浸膏，又分为稠浸膏含水15%20%；干浸膏为粉末状，含水5%。 二、流浸膏剂与浸膏剂的制备 1、流浸膏 2、浸膏剂：3、回流和浸渍法 第八节 茶剂 一、含义、分类与特点 是指药材或药材提取物与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂。 分类：块状茶剂（不含糖和含糖）；袋装茶剂；煎煮茶剂。 液体药剂液体药剂系指药

47、物分散在液体分散介质中制成的液态剂型，可供内服或外用。分散剂的分类：（p162）1、真溶液型 2、胶体溶液型：高分子溶液和溶胶 3、混悬液型 4、乳状液型 第二节 表面活性剂 一、表面活性剂的含义与特点 含义：显著降低两相间表面张力的物质 特点： 表面活性剂的分子结构都同时含有亲水基团和亲油基团，且两部分分处两端，具有“两亲性”。 两亲性：低浓度降低表面张力 高浓度形成胶团 二、表面活性剂的基本性质 （一）胶束和临界胶束浓度 表面活性剂在水溶液中达到一定浓度后，尽管其浓度继续增加，但其降低表面张力的能力已不再明显增强。表面活性剂在溶液中依靠自身范德华力相互聚集，形成亲油基团向内，亲水基团向外，

48、在水中稳定分散，大小在胶体粒子范围内的胶束。开始形成胶束时的浓度称为临界胶团浓度（cmc）。临界胶束浓度的大小与其结构和组成有关，同时受温度、ph以及电解质等外部条件的影响。 （二）亲水亲油平衡值（hlb值）指表面活性剂分子中两种基团的亲水性和亲油性的强弱的平衡值。常用亲水亲油平衡值来表示（简称为hlb值）。表面活性剂的hlb值愈高，其亲水性愈强；hlb值愈低，其亲油性愈强。不同用途的表面活性剂要求不同的hlb值，如增溶剂的hlb值的最适范围为1518以上；o/w型乳化剂的hlb值为816；w/o型乳化剂的hlb值为38润湿剂的hlb值为79等。 （三）起昙和昙点 定义：通常表面活性剂的溶解度

49、随温度升高而加大，但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，但冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙。该转变温度称为昙点。 原因：由于含聚氧乙烯基的表面活性剂与水所形成的氢键在温度升高到昙点后断裂，从而导致溶解度急剧下降，出现混浊或分层。 表面活性剂的昙点可因盐类或碱性物质的加入而降低。有些含聚氧乙烯基的表面活性剂，如普朗尼克f-68，极易溶于水，甚至达到沸点时也没有起昙现象。 含有能产生起昙现象表面活性剂的制剂，应注意加热灭菌的温度。 （四）表面活性剂的毒性 阳离子型表面活性剂的毒性一般最大，其次是阴离子型表面活性剂，非离子型表面活性