皮肤科用药及其药理

1、 皮肤科用药皮肤病概论皮肤病主要有感染性皮肤病，包括病毒性、细菌性、真菌病等，性传播疾病属于感染性皮肤病；变态反应或免疫相关性皮肤病，包括皮炎、湿疹、特异性皮炎、银屑病、扁平苔癣、血管炎等；自身免疫性疾病，包括天胞疮、大疱性类天疱疮等获得性大疱性皮肤病及红斑狼疮、皮肌炎、硬皮病等结缔组织病。皮肤病的药物治疗，包括外用局部治疗及内服药物系统治疗。系统用药如抗真菌药、抗细菌药、抗组胺药、免疫抑制、糖皮质激素类等。外用药物治疗如皮肤科常用的抗炎药、免疫调节药、清洁剂、抗真菌药、抗病毒药、角质剥脱药等。第一篇 系统用药第一章 抗真菌药物真菌系真核生物，具有真正的细胞核和细胞器，细胞壁含甲壳质、纤维素或

2、其他葡聚糖。真菌感染可分为浅部和深部感染两类。治疗真菌感染的药物有酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、咪康唑、克霉唑、特比萘芬、两性霉素B、两性霉素B脂质体、制霉菌素、灰黄霉素、氟胞嘧啶、碘化钾、大蒜素分类代表药作用机制多烯类两性霉素B药物与真菌细胞膜上的麦角甾醇结合导致细胞表面形成许多小孔，膜通透性增加，细胞内成分外漏而导致真菌细胞死亡烯丙胺类特比萘芬高度特异性地抑制角鲨烯环氧化酶，使角鲨烯积聚、麦角甾醇的合成受阻，从而引起真菌死亡氮唑类氟康唑、伊曲康唑、咪康唑抑制真菌P450酶，抑制真菌细胞麦角甾醇合成，使通透性增加嘧啶类氟胞嘧啶转变成氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶，干扰DNA合成抗生素类灰黄霉素渗入皮

3、肤角质层与角蛋白结合，干扰真菌有丝分裂与核酸合成，阻止真菌继续侵入。第二章 抗病毒药物病毒为寄生于细胞内的微生物，其直径为2030 nm，利用宿主细胞的代谢系统进行增殖、复制。导致人类疾病的病毒分为DNA病毒和RNA病毒两大类。阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦、阿糖腺苷、利巴韦林、聚肌胞、齐多夫定、拉米夫定、膦甲酸钠第三章 抗真菌类药物青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、苯唑西林钠、氨苄西林、羟氨苄西林、头孢拉定、头孢呋辛钠、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢曲松钠、头孢哌酮钠、庆大霉素、阿米卡星、大观霉素、红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、琥乙红霉素、四环素、米诺环素、多西环素、林可霉素、克林霉素、

4、万古霉素、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、复方磺胺甲噁唑第四章 抗痤疮类药物多西环素、甲氧苄啶、米诺环素、甲硝唑、林可霉素、替硝唑、克林霉素、丹参酮替硝唑【药理】本药为甲硝噢的衍生物，作用机制与甲硝吐相似，特点是:体外抗菌和抗寄生虫的活性较甲硝挫高，起效时间快，且毒副作用低于甲硝哩o已有一些医院、厂家将本药制成外用药治疗座疮、酒渣鼻。有临床观察结果显示:本药日服治疗痊疮与甲硝哇比较，疗效优于甲硝哇;炎症性痊疮一般在1周内显示疗效，23周皮疹明显消退，囊肿性及粉刺性损害消退缓慢。本药吸收完全，对血-脑脊液屏障的穿透性强于甲硝唑。本药在肝脏代谢，蛋白结合率12%，半衰期平均为1

5、3小时。第五章 抗性传播病类药物苄星青霉素、四环素、普鲁卡因青霉素、多西环素、青霉素G钠、米诺环素、头孢曲松钠、红霉素、头孢噻肟钠、阿奇霉素、大观霉素、喹诺酮类第六章 抗组胺类药物 组胺是引起急性、慢性荨麻疹的主要介质，能引起荨麻疹所有的病理表现，如红斑、风团、瘙痒等。组胺是引起瘙痒的唯一介质，可直接刺激感觉神经末梢所致。组胺引起皮肤血管扩张形成红斑，毛细血管通透性增加产生的局部水肿形成风团，因神经反射导致周边小动脉扩张形成红晕。抗组胺类药物根据其和组胺竟争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。常用的H1受体拮抗剂，包括苯海拉明、异丙嗓、曲吡那敏、氯苯那敏、美喹他嗪、氯马

6、斯汀、赛庚啶、西替利嗪及左旋西替利嗪、羟嗪、阿斯咪唑、地氯雷他定、依巴斯汀、非索那定、酮替芬、氯雷他定、奥洛他定、曲普利啶、多塞平、咪唑斯汀、特非那定、阿伐斯汀、氮斯汀。常用H2受体拮抗剂有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。氯苯那敏【药理】为烃胺类抗组胺药，竞争性阻断组胺H，受体的作用较强，其作用超过异丙臻和苯海拉明，还有抗胆碱M受体作用以及中枢抑制作用。用量小，不良反应少，适用于小儿。氯马斯汀类别药物名称别名或商品名药理学特点烷基胺类氯苯那敏扑尔敏，氯苯吡胺抗组胺作用强，中枢镇静作用弱，嗜睡作用弱，有一些常引起中枢兴奋，安全性/有效性好乙醇胺类氯马斯汀开思亭，克敏亭有较强的镇静作用和抗胆碱作用

7、，常见嗜睡、头晕、口干等不良反应，部分药物常量可治疗失眠苯海拉明可他敏，苯那君乙二胺类曲吡那敏去敏灵，扑敏宁有中度中枢镇静作用，可引起肠胃功能紊乱；局部外用引起皮肤变态反应曲普利啶克敏，吡咯吡胺吩噻嗪类异丙嗪非那根除抗组胺作用，有明显的抗胆碱及镇吐作用；中枢抑制作用明显，可引起光敏感反应美喹他嗪甲喹吩嗪哌嗪类西替利嗪仙特明轻到中度镇静和抗胆碱作用，镇吐作用强，主要用于晕动病和眩晕等多种原因引起的呕吐，作用不及茶苯海明和异丙嗪左旋西替利嗪迪皿，优泽羟嗪安泰乐哌啶类阿司咪唑息斯敏对H1受体选择性高，无明显的抗胆碱作用；不易通过血脑-屏障，嗜睡发生率低。赛庚啶乙苯环庚啶非索那定开思亭酮替芬噻哌酮、甲

8、哌噻庚酮氯雷他定克敏能咪唑斯汀皿治林特非那定敏迪，敏必治依巴斯汀其他阿伐斯汀新敏乐氮斯汀多塞平多虑平奥洛他定苯海拉明曲吡那敏美喹他嗪地氯雷他定 【药理】地氯雷他定是氯雷他定在体内的主要活性代谢产物去乙氧碳基氯雷他定，一种非镇静性的长效三环类抗组胺药，具有长效、强力、选择性抑制外周H1受体的抗组胺作用，还有较强的抗炎作用，可抑制炎症介质和细胞因子的产生和释放，降低嗜酸性粒细胞的趋化性、勃附及超氧化物的产生，并抑制内皮细胞上黏附分子P一选择蛋白的表达，其作用是氯雷他定药效的1020倍。【适应证】慢性特发性荨麻疹及季节性和常年性过敏性鼻炎等变应性及过敏性疾患。依巴斯汀【药理】依巴斯汀肝首过效应较多，

9、其在体内活性代谢产物卡巴斯汀具有更强的抗组胺作用，两者为外周选择性组胺H1受体拮抗剂，均不能穿过血一脑屏障，无明显中枢神经系统作用和抗胆碱作用。饭前、饭后均可服用，其疗效和安全性不受食物的影响。【适应证】季节性和常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及特发性慢性荨麻疹等。非索非那定 【药理】非索非那定是特非那定在人体的活性代谢产物，具有选择性拮抗外周1受体作用的抗组胺剂，其对映异构体都显示出均等的抗组胺作用。【适应证】季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹等变应性及过敏性疾患。阿伐斯汀【药理】为曲普利啶(triprolidine)的衍生物，具有选择性地阻断组胺H1受体的作用，可完全或部分缓解因组胺释放而引

10、起的症状，具有良好的抗组胺作用，起效快，作用时间较短。不易通过血一脑屏障，较少镇静作用。也无抗毒蕈碱样胆碱作用。【适应证】过敏性鼻炎、花粉症、荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等。第七章 其他抗过敏药物除了抗组胺药物外，肥大细胞膜稳定剂.、解热镇痛药、钙制剂等也具有抗过敏作用，在皮肤科中广泛应用。此外，还有一些特殊疗法，如封闭疗法、脱敏疗法也具有抗过敏作用。色甘酸钠、氯化钙、扎菲斯特、果糖酸钙、曲尼司特、封闭疗法、噻拉米特、粉尘螨注射液、葡萄糖酸钙第八章 糖皮质激素类药物 糖皮质激素由肾上腺皮质束状带合成和分泌，其分泌和生成受促皮质激素(ACTH)调节。糖皮质激素作用广泛而复杂，且随剂量不同而异。生理情

11、况下所分泌的糖皮质激素主要影响糖、蛋白质、脂肪、水、电解质等物质代谢过程，超生理剂量的糖皮质激素则还有抗炎、抗免疫及抗休克等药理作用。根据糖皮质激素对下丘脑-垂休-肾上腺的作用及抗炎效价，可将全身应用的糖皮质激素分为低效、中效和高效。氢化可的松、曲安西龙、泼尼松、地塞米松、泼尼松龙、倍他米松、甲泼尼龙第九章 性激素类药物 性激素(Sex hormones)为性腺分泌的激素，属类固醇(Steroids)激素，其基木结构是甾体核。包括雌激素、孕激素和雄激素。雌激素和孕激素的分泌受下丘脑一垂体前叶的调节。目前临床应用的是人工合成品及其衍生物，如甲睾酮、苯丙酸诺龙、丙睾酮、达那唑、司坦唑醇、炔雌醇、苯

12、甲酸雌二醇、己烷雌酚、己烯雌酚、醋酸环丙孕酮等。第十章 抗雄激素类药物 某些皮肤病的发生与雄激素的分泌过多或活性增高有关，包括痤疮、多毛症及雄激素源性秃发等。雄激素与受体结合形成雄激素受体复合物，该复合物随后黏附细胞核内的染色质，并促进靶细胞基因表达。有些雄激素的作用需要在细胞内通过5-还原酶将睾酮转变成双氢睾酮发挥作用。本章所列药物通过与雄激素受体结合或抑制雄激素代谢转换酶等不同途径发挥抗雄激素作用。螺内酯、氟他胺、西咪替丁、环丙孕酮、非那雄胺、糖皮质激素非那雄胺 【药理】非那雄胺是雄激素睾酮代谢成为双氢辜酮过程中的细胞内酶型5一还原酶的特异性抑制剂。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力，也没有雄

13、激素样、抗雄激素样、雌激素样、抗雌激素样或促孕等作用。 对该还原酶的抑制能阻碍外周组织中睾酮(T)向双氢睾酮DHT)的转化，使血清及组织中DHT浓度显著下降。与安慰剂相比，可使血液循环中睾酮的水平升高10%15%，但仍在生理范围内。非那雄胺通过阻抑辜酮向DHT的代谢过程使血及皮肤中DHT浓度迅速下降，在给药后24小时内使之显著减少。 研究发现在男性秃发患者的秃发区头皮毛囊有型5-还原酶的特异性受体表达增加，并且皮肤组织内DHT水平亦较正常人增高。而DHT正是导致毛囊变小退化，而引起脱发的主要原因。还发现先天性缺乏型5-还原酶的男子不会患男性秃发。这些临床及实验研究资料均已证实非那雄胺通过竞争性

14、抑制型5-还原酶活性使皮肤毛囊组织内DHT减少，逆转毛囊退化过程，从而阻止脱发的进一步恶化。【适应证】主要用于男性型秃发(雄激素源性秃发)的防治，能促进头发生长并防止继续脱发。第十一章 维生素类药物维生素A、倍他胡萝卜素、维生素D、维生素E、维生素K、维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酸、烟酰胺、维生素B12、叶酸、泛酸钙、维生素C、芦丁第十二章 维A酸类药物全反式维A酸、异维A酸、维胺酯、阿维A酯、阿维A酸、芳维A酸乙酯阿维A酯 【药理】阿维A酯可能以全反式维A酸的药物前体形式发挥作用，可能具有促进上皮细胞分化及角质溶解作用，不良反应小。治疗指数较异维A酸提高10倍。 【适应证】1.银屑

15、病:各型重症银屑病中，对脓疱型银屑病比对慢性斑块型及红皮病型银屑病更有效，但在症状控制后需维持量治疗。 2.角化异常性皮肤病:适应证同全反式维A酸。阿维A酸【药理】阿维A酸是阿维A酯在体内的活性代谢物，可以使银屑病及角质化疾患表皮细胞的增殖、分化及异常角化趋于正常化，不良反应相对阿维A酯较轻，容易耐受。1银屑病:脓疱型银屑病和连续性肢端皮炎对阿维A酸的反应最好，其次是红皮病型银屑病。关节病型银屑病和寻常型银屑病使用阿维A酸效果不理想，需要联合用药。本品与外用皮质激素、光疗联合应用可提高对银屑病的治疗效果。2角化异常性皮肤病:同阿维A酯。第十三章 免疫抑制及抗肿瘤类药物环磷酰胺、苯丁酸氮芥、硫唑

16、嘌呤、硫嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤、氨蝶呤、甲砜霉素、环孢素、长春新碱、秋水仙碱、羟基脲、氯喹、羟氯喹、青霉胺、霉酚酸酯、抗淋巴细胞球蛋白、抗胸腺细胞球蛋白、左旋天冬酰胺酶、雷公藤总苷、磺胺吡啶第十四章 免疫促进类药物 提高机体免疫功能的药物统称为免疫促进剂，亦称为免疫激活剂或免疫增强剂。按其来源免疫促进剂可分为:合成药物，如左旋咪哇、咪哇莫特等;生物制剂，如转移因子、胸腺素、免疫核糖核酸、丙种球蛋白、干扰素、白细胞介素、肿瘤坏死因子、聚肌胞、免疫血清等;微生物制剂，如卡介苗、卡介菌多糖核酸、短小棒状杆菌菌苗、金葡素、灵菌素等;中草药，如甘草酸百等。 免疫促进剂可通过激发人体天然与获得

17、性免疫应答，调节机体免疫系统，提高细胞免疫或体液免疫，增加机体的免疫功能，达到提高机体抗病原体侵害、抑制肿瘤细胞增殖，以及纠正免疫缺陷病的目的。皮肤科临床可用十治疗免疫功能低下所致的疾病，如皮肤肿瘤、皮肤病毒或真菌感染等，也可用于治疗某些自身免疫性疾病。左旋咪唑、转移因子、胸腺素、免疫核糖核酸、丙种球蛋白、重组干扰素-，、白细胞介素-2、重组改构肿瘤坏死因子-、聚集甘酸-聚胞苷酸、短小棒状杆菌菌苗、卡介菌多糖核酸、金葡素、氨肽素、灵菌素、甘草酸苷、自血疗法胸腺素 【药理】本品为细胞免疫调节药，具有调节和增强人体细胞免疫功能的作用。不仅使由骨髓产生的干细胞转变成T淋巴细胞，尚能连续诱导T淋巴细胞

18、的分化发育，促使外周血T淋巴细胞成熟，增强成熟T淋巴细胞对抗原或其他刺激的反应，增加T淋巴细胞在抗原或致有丝分裂原激活后各种淋巴因子的分泌，同时增加T淋巴细胞上淋巴因子受体的水平，提高其免疫能力。此外，本品可能影响NK前体细胞的趋化，该前体细胞在暴露于干扰素后变得更有细胞毒性。因此，本品是一种细胞免疫增强剂，具有调节和增强人体细胞免疫功能的作用。对体液免疫的影响甚微。本品无明显种属特异性。【适应证】用于治疗各种原发性或继发性T淋巴细胞免疫缺陷病、各种细胞免疫功能低下的疾病、某些自身免疫性疾病，以及用于肿瘤的辅助洽疗0皮肤科用于:慢性皮肤薪膜念珠菌病、带状疤疹、生殖器疤疹、尖锐湿庞、扁平沈、麻风

19、、异位性皮炎、多发性疖肿及面部皮肤座疮、斑秃、复发性口疮、扁平苔鲜、银屑病、过敏性紫瘫、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病，以及鳞状细胞癌、_L皮角化症的辅助治疗。卡介菌多糖核酸【药理】本品作为一种新型免疫调节剂，主要作用是调节机体免疫水平，增强机体的抗感染和抗过敏能力。可调节机体内细胞免疫、体液免疫、刺激l状内皮系统，激活单核/巨噬细胞功能，增强自然杀伤细胞功能来增强机体抗病能力;以及稳定肥大细胞，封闭IgE功能，减少脱颗粒细胞释放活性物质，以及具有抗乙酞胆碱所致的支气管痉挛作用，达到抗过敏及平喘作用。 【适应证】皮肤科可用于湿疹、异位性皮炎、慢性尊麻疹、银屑病、寻常虎、拓庞、扁平洗、尖锐湿疥、

20、系统性红斑狼疮、肿瘤等。甘草酸苷 【药理】本品具有肾上腺皮质激素样作用。可诱导干扰素产生，活化T淋巴细胞、NK细胞，抑制组胺、花生四烯酸释放，具有杭炎、抗过敏、抗病毒、解毒以及免疫调节等作用。 【适应证】带状疤疹、尊麻疹、皮炎湿疹类皮肤病、皮肤疹痒症、慢性单纯性痒疹、药疹、多形红斑、玫瑰糠疹、银屑病、掌拓脓疙病、过敏性紫瘫、血管炎、白瘫风、斑秃、红斑狼疮、皮肌炎、硬皮病等。特别是急性皮炎湿疹、尊麻疹、非寻常型银屑病、斑秃等均已有不少成功报道。第十五章 酶及其他生物性药物人血清蛋白、水解蛋白、溶菌酶、超氧化物歧化酶、链激酶第十六章 解毒类药物二硫丙醇、依地酸钙钠、谷胱甘肽、硫代硫酸钠、上海蛇药、

21、南通蛇药、南通蛇药二号片第二篇 局部用药外用药物在皮肤病治疗中占有重要地位，是皮肤病的主要治疗手段，它可直接作用于皮肤的病变部位。皮肤角质层是药物进入皮肤的主要屏障，药物通过这一屏障的过程被称为药物的经皮吸收。由于角质层对药物的屏障作用，因此药物透过角质层便成为药物经皮吸收过程中的限速步骤。当外用药物涂敷于皮肤表面后，药物分子必须首先通过阻力很大的角质层。药物一旦通过角质层而达到真皮后，药物分子将很快被吸收进入血液循环。外用药剂型及基本处方常用的外用剂型一共包括12类。粉剂，又称散剂，系由一种或数种药物均匀混合而制成的干燥粉末状制剂。其作用包括吸湿作用、护肤作用、散热作用等。水剂，又称水溶液，

22、是指药物以分子或离子状态分散在水中形成的透明液体。其中用于湿敷的又称为湿敷剂。起作用包括散热作用、清洁作用等。酊剂与搽剂，酊剂是指以化学药物、生物溶解或浸泡于不同浓度的乙醇中制成的透明液体制剂，其中有的另加促渗透剂或油剂专供涂搽，又称搽剂。有挥发性有机物配制的又称醑剂。洗剂，又称水粉剂，主要由不溶性药粉混悬于水配制而成，故又称混悬剂。乳剂与乳膏剂，乳剂是指一种或几种液体以极细小液滴的形式分散在另一种与之不相混溶的液体中所构成的一种不均相分散体系的乳状制剂。软膏剂，系指药物与以油脂类为主的基质混合制成的一种粘稠的膏状制剂。油剂是指药物溶解或混悬于植物油或矿物油制成的油状制剂。根据含药量及外观，油

23、剂又分为：油溶液、油混悬液及油膏3种。糊剂，系由较多粉末状药物与适量油性或水性基质混合配置而成的半固体制剂。凝胶剂系由亲水性凝胶类物质物质作为基质制成的胶状制剂，又称透明软膏。剂型组成作用粉剂氧化锌、滑石粉、炉甘石、淀粉等吸湿作用、护肤作用、散热作用水剂水散热作用、清洁作用等酊剂与搽剂浓度60%95%的乙醇止痒作用、杀菌消毒作用、角层还原洗剂水炉甘石、氧化锌、滑石粉等乳剂与乳膏剂油相：凡士林、蜂蜡；水相：水有助于药物的扩散及经皮吸收、保护皮肤作用、作用温和、刺激性小、清凉舒适、易于清洗软膏剂凡士林、羊毛脂透皮作用、软化痂屑作用、护肤润肤作用油剂植物油、矿物油易于涂展、具润滑、清洁、及软化清除痂

24、皮功效糊剂凡士林、羊毛脂、蒸馏水等吸收作用、保护作用凝胶剂明胶、聚维酮、丙二醇等保湿、润肤作用，洁皮、散热作用涂膜剂明胶、甘油等保护作用、水合作用、喷雾剂抛射剂使用简便清洁、稳定、易于保存硬膏剂植物油、黄丹、铅粉有助于炎症性浸润的消散、护肤作用 第一节 清洁剂蒸馏水、生理盐水、液状石蜡、中性皂、橄榄油第二节 温和保护剂炉甘石、氧化锌、滑石粉、淀粉、煅石膏、松花粉、硅油、凡士林、羊毛脂第三节 止痒镇痛药樟脑、薄荷脑、苯酚、麝香草酚、苯佐卡因、达克罗宁、利多卡因樟脑本品为局部刺激剂，涂于皮肤后可刺激冷觉感受器而有清凉感;用力涂擦局部可以使皮肤发红，增进局部血液循环，并有微弱的局部麻醉和防腐作用，继

25、之有麻木感，可镇痛、止痒并协助消除炎症，对中枢亦有一定的兴奋作用。身体各部分均可吸收本品，在肝内形成羚化樟脑代谢产物，与葡萄糖醛酸结合从肾脏排出。第四节 抗炎药（一）糖皮质激素类丁酸氢化可的松、醋酸氟氢可的松、糠酸莫米松、醋酸氟轻松、卤美他松、戊酸倍他米松、丙酸氯倍他索、二丙酸倍氯米松、二丙酸阿氯米松、戊酸二氟可龙、醋酸曲安奈德、丙酸氟替卡松、哈西奈德、泼尼卡酯、醋酸地塞米松、双醋二氟松丁酸氢化可的松【药理】本药是一种非卤化的中效糖皮质激素制剂，具有抗炎、抗增生、抗过敏以及止痒作用。外用能降低毛细.血管通透性，抑制角质生成及抑制细胞增殖，对非感染性皮肤病具有显著的抗炎作用。由于在化学结构中不含

26、卤素，局部外用不良反应的发生率低，可适用于儿童、面部皮肤的使用。糠酸莫米松 【药理】本品为一种新合成含氟中强效外用皮质激素，具高亲脂性，与二丙酸倍他米松受体相似。可以抑制中波紫外线(UVB)引起的红斑，而且比二丙酸倍他米松和倍他米松戊酸醋的活性更强、作用时间更长，较少抑制HPA轴。一些临床试验发现其导致萎缩的强度很弱，相当于氢化可的松、倍他米松戊酸醋或醋丙醋甲泼尼松;然而另一项临床试验表明它比0.1%醋丙醋甲泼尼松软膏有史明显的致皮肤萎缩和毛.细血管扩张作用。本品具有抗炎、抗过敏、1l_痒及减少渗出等一作用，其优点是作用强度增加而不良反应并不成比例地增加，且每天只需用1次。丙酸氟替卡松【药理】

27、本品为人工合成的外用含氟糖皮质激素，是一种作用于局部的中强效软性皮质激素，具有较高的治疗指数和强效的抗炎、抗过敏活性。具有抗炎、抗痉痒及血管收缩活性。丙酸氟替卡松与糖皮质激素受体有较强的亲和力，与孕激素受体亲和力较弱，与盐皮质激素和雌、雄激素受体几乎没有亲和力。本品外用经皮吸收对HPA轴影响很少，不产生明显抑制作用。【适应证】主要用于缓解成人激素敏感性皮肤病的炎症和痛痒症状。（二）非类固醇醇类消炎药乙氧苯柳胺、丁苯羟酸、氟芬那酸丁酯、皮考布洛芬、盐酸多塞平盐酸多塞平【药理】本品可阻断1和H:受体的作用，同时还有拮抗胆碱能受体和肾上腺素受体的作用;降低皮肤血管通透性;局部用药时爪中可检测到有意义

28、的药物浓度。【适应证】神经性皮炎、慢性湿疹、亚急性湿疹，以及其他局部庙痒性皮肤病。第五节 免疫调节药他克莫司、匹美克莫斯、咪喹莫特、重组人干扰素-2b他克莫司 【药理本品为大环内醋类免疫抑制剂，与环泡素(环抱素A)类似。主要作用为抑制r淋巴细胞活化，与细胞内特异性受体(FKBP)结合，选择性作用Ca2+依赖信号转导途径，使钙调磷酸化酶失活，从而抑制依赖核因子活化的细胞因子的基因转录，包括T淋巴细胞早期激化所需细胞因子如IL-2、IL-3、IL-4以及GM-CSF，恢复TH1/TH2细胞平衡。他克莫司抑制T淋巴细胞活化是环孢素的10100倍。抑制APC(LC)的抗原呈递功能，抑制嗜酸性粒细胞的浸

29、润和活化。还可以抑制组胺的释放，降低角质形成细胞IL-8及其受体的水平，抑制炎症反应等。药代动力学研究显示本品外用极少经皮吸收，亦不在皮肤中代谢。外用治疗具有起效快，疗效持久、耐受性好等特点。【适应证】异位性皮炎、银屑病、扁平苔醉、皮质激素引起的酒渣鼻、红斑狼疮或皮肌炎的面部红斑、斑秃、坏疽性脓皮病等。匹美克莫司【药理】本品是一种具有抗炎活性的大环内酯类物，可抑制T淋巴细胞因子产生，阻止肥大细胞释放炎症介质。它比他克莫司更具有亲脂性，与皮肤有更高亲和性。【适应证】异位性皮炎、面部皮炎、脂溢性皮炎、接触性皮炎、银屑病、斑秃、.扁平苔藓等。咪喹莫特【药理】本品是由美国3M Pharmaceutic

30、als公司研制的白细胞介素激动剂，对人和动物病毒感染与肿瘤具有显著的治疗作用。本品于1 997年在美国首次上市，方便的给药方式(自我给药)、良好的耐受性及独特的作用机制使其成为治疗尖锐湿沈的首选药物。研究显示，咪喹莫特对于致病微生物与肿瘤细胞并无直接杀伤作用，主要是通过免疫调节机制诱导多种免疫相关的细胞因子表达，如通过刺激单核/巨噬细胞按特定次序产生一系列的细胞因子如IFN-、TNF、 IL-1、IL-6、IL-8，激发机体天然和获得性免疫应答来产生间接的抗病毒作用，是一种免疫调节剂。由于本品的抗病毒活性源于免疫系统内细胞毒素的诱导作用，不但可去除病灶部位的病毒，还可去除正常皮肤内的病毒。【适

31、应证】美国食品与药品监督管理局已批准咪喹莫特用于治疗外生殖器和肛门疣。近年来，亦开始用于治疗下列一些疾病。1、 毒性皮肤病:用于治疗成人外生殖器和肛周尖锐湿疣、非生殖器疣(包括寻常疣、扁平疣、传软性软疣）、单纯疱疹。2、 某些皮肤肿瘤:如基底细胞癌、鲍温(Boven)病、鲍温样丘疹病、光化性角化病、皮肤T细胞淋巴瘤、Kaposi肉瘤、黑素瘤及毛细血管血管瘤等。也可考虑原发肿瘤外科手术切除后的预防。但不宜用于治疗头、颈部肿瘤、高危肿瘤及反复发作的皮肤癌。3、其他:局部外用于白癜风、斑秃可能有效。第六节 抗真菌药克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑、硫康唑、芬替康唑、奥昔康唑、氯康唑、替可那唑、拉纳康

32、唑、酮康唑、特康唑、特比萘芬、萘替芬、布替萘芬、制霉菌素、克念菌素、那他霉素、美帕曲星、吡咯尼群、环匹酮胺、阿莫罗芬、西卡宁、托萘酯、利拉萘酯、伊莎酰胺、冰醋酸、苯甲酸、十一烯酸、硫化硒、硫代硫酸钠、土槿皮酮康唑特比萘芬布替萘芬【药理】本品系苯甲胺类抗真菌药。抗菌机制与丙烯胺类相似，即特异性地抑制真菌细胞膜麦角固醇合成过程中的角戳烯环氧化酶，阻止了麦角固醇的合成，角鳖烯的过多集聚，导致细胞膜破裂，菌体死亡。药代动力学研究表明外用本品在表皮角层中维持有效杀菌浓度可达72小时。体外药敏及动物实验均显示对皮肤癣菌、念珠菌、曲霉、马拉色菌等均具抑杀活性，甚至优于丙烯胺类抗真菌药。【适应证】各类皮肤癣菌

33、病、皮肤勃膜念珠菌病、花斑癣等。阿莫罗芬【药理】本品系是苯丙基吗琳衍生物。具广谱抗真菌活性，对皮肤癣菌、酵母、马拉色菌、暗色真菌及部分双相真菌和一些条件致病真菌都很敏感，并具有很强的甲板穿透能力。【适应证】敏感菌引起的皮肤及甲真菌病。第七节 抗病毒药阿昔洛韦、喷昔洛韦、酞丁安、聚维酮碘、碘苷、氟尿嘧啶、阿糖腺苷、鬼臼毒素、足叶草脂、膦甲酸钠喷昔洛韦【药理】本品为核普类抗病毒药，对型及型单纯疱疹病毒及水痘-带状疱疹病毒均有抑制活性作用。抑制病毒DNA合成酶。在HSV或VZV感染细胞中，经病毒胸腺激酶催化磷酸化。三磷酸喷昔洛韦与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争性地抑制病毒DNA聚合酶，从而抑制HSV的D

34、NA合成，阻止病毒的复制。喷昔洛韦对胸腺激酶缺乏的病毒无效。【适应证】1、型及型单纯疱疹病毒感染。2、带状疤疹、水痘。鬼臼毒素【药理】本药是从鬼臼树脂中提纯所得。有抗肿瘤活性，能抑制微管聚合，抑制细胞核有丝分裂，使其停止于中期。外涂可抑制人乳头瘤病毒感染所致疣状增殖的上皮细胞分裂和增生，使之发生坏死、脱落。【适应证】1、尖锐湿疣，是主要适应证。2、寻常疣、跖疣、扁平疣有时亦可用。第八节 抗细菌药乙醇、甲紫、硼酸、高锰酸钾、碘、依沙吖啶、氯己定、过氧化苯甲酰、氯碘喹啉、莫匹罗星、杆菌肽、多粘菌素E、新霉素、氯霉素、夫西地酸莫匹罗星【药理】本品是一种新型抗生素，主要通过抑制细菌的蛋白质和RNA合成

35、，达到抑菌作用。在皮肤表层能达到并保持很高的药物浓度，不易产生抗药性。其抗菌谱较广，对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球菌尤其对葡萄球菌和链球菌高度敏感，对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对某些革兰阴性菌有一定的抗菌作用。与其他抗生素无交叉耐药性。本品经皮吸收甚微，即使吸收进入.血液循环也迅速代谢为无活性的产物，通过肾脏排泄。【适应证】革兰阳性球菌引起的皮肤软组织感染，如脓疱疮、疖、毛囊炎等原发性感染以及湿疹、皮炎、溃疡、外伤等皮肤的继发感染。多粘菌素E 【药理】木品抗菌谱和休内过程与多勃菌素B相似，它能改变细菌的脂蛋自膜，使之失去有效的屏障作用，使菌体内容外溢，达到抗菌作用。细菌对本药不易产生耐药性，

36、但与多戮菌素B有交叉耐药性，口服不吸收。主要用于抑制革兰阴性杆菌感染，特别是铜绿假单胞菌引起的皮肤感染。【适应证】用于敏感菌引起的皮肤感染。第九节 角质剥脱药水杨酸、间苯二酚、冰醋酸、维A酸(全反式)、阿达帕林、他扎罗汀维A酸(全反式) 【药理】可诱导表皮增生，使颗粒层和棘细胞层增厚，受作用的表皮细胞可见DNA合成和有丝分裂指数增加。可在表皮细胞分化后期影响丝聚蛋白原至丝聚蛋自的过程，并影响交联包膜的形成，促进表皮颗粒层细胞向角质层分化。通过调节毛囊皮脂腺上皮角化可去除角质栓，抑制粉刺生成。可影响黑素细胞，抑制黑素生成。可纠正或预防有害因素对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常，刺激皮肤细

37、胞外基质蛋白的合成。可抑制白细胞趋化，从而发挥抗炎作用。【适应证】用于寻常座疮、扁平疣、黏膜白斑、毛发红糠疹、毛囊角化病及银屑病等。阿达帕林【药理】阿达帕林是一种类视黄醇化合物，对光、氧稳定，是一种惰性物质。阿达帕林与全反式维A酸一样结合特异性的核视黄酸受体，但不同的是它可选择性结合于与角质细胞增生与分化有关的维A酸受体，不与胞质视黄酸结合蛋白结合。在R11I70鼠实验模型中，外用阿达帕林具有溶解粉刺作用，并能纠正表皮的异常角化，从而阻止寻常型痤疮的发生。阿达帕林的作用机制土要是通过调节毛囊皮细胞的分化，减少微粉刺的形成。同时，体内、体外实验表明，阿达帕林的抗炎作用强于其他维A酸类药物。其抗炎

38、机制是抑制人类多形核白细胞的趋化作用，以及抑制花生四烯酸经脂质氧化生成炎症介质，这提示阿达帕林作用于座疮中细胞介导的炎症反应。局部涂搽后经皮吸收甚微（0.25ng/ml）。【适应证】成人及12岁以上儿童的寻常型痤疮。他扎罗汀【理化特性】他扎罗汀是受体选择性第三代多芳香维A酸。酸。本品系统性不良反应很小:外用后，只有6%的药物可被吸收进入血流，其最高血浓度为2.0士0.4ng/ml;迅速代谢为他扎罗酸和其他代谢物，这些代谢物是非亲脂性的;本品和它的代谢物可以在血中被迅速地灭活而由尿液和粪便排出体外。这3个特点确保了他扎罗汀治疗后其代谢物水平类似于血浆内源性维A酸水平，从而将其致畸率降到最低。【药理】他扎罗汀化学结构不存在异构体，本身不与任何维A酸受体结合，其活性代谢产物他扎罗汀酸，选择性地与维A酸受体、高度结合。皮肤中主要是维A酸受体斗，故其能作用于皮肤，而不良反应较少。具有调节细胞分化、抗增殖和抗炎症作用。【