药理学作业(绪论)

1、绪论名词解释：药物：预防、治疗、诊断疾病的物质。药物作用：药物导致效应的初始反应。药物效应：药物引起机体生理、生化功能或形态的变化。副作用：药物治疗剂量下出现的轻微可逆与治疗目的无关的作用。毒性反应：用药剂量较大或者用药时间过长情况下发生组织器官功能性损伤严重不良反应。后遗效应：停药后在有效浓度下存留的生物效应。继发反应：由于药物治疗效果引起的不良后果。兴奋药：使机体功能活动增强或提高的药物。抑制药：使机体功能活动减弱或降低的药物。治疗作用：符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。不良反应：不符合用药目的，引起患者病痛或危害的反应。药物受体：特异性介导细胞信号转导的功能蛋白质。存在于细胞膜或细

2、胞内，能与药物特异性结合，产生相应的药物效应。治疗指数：动物实验中常采用半数致死量与半数有效量的比值，用以衡量药物安全度的指标。安全范围：药物的最小有效量（ED95）与最小中毒量（LD5）之间的范围，表示药物的安全性。安全指数：最小中毒量和最小有效量的比值。激动剂：激动剂与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大效应。部分激动剂：与受体有亲和力，内在活性低，产生较弱效应。竞争性拮抗剂：药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可阻止激动剂与该受体结合。非竞争性拮抗剂：结合到受体蛋白上与激动剂结合位点不同的部位，阻止激动剂引起受体激动的药物。量效关系：药物的药物效应与其剂量或血药浓度

3、呈一定关系。 量反应：描述不同剂量水平的化合物作用于一个有机体一定时间内引起的效应变化。质反应：用全或无表现的反应。首关效应：是指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏会被其中的酶代谢，使进入体循环中的有效药量减少。吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程。分布：药物吸收后随血液循环到达各组织、器官的过程。生物转化：药物在机体影响下发生化学结构改变的过程。消除：药物及其代谢产物经机体的排泄、分泌器官排出体外的过程。血脑屏障：血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障，将母体与胎儿的血液隔开生物利用度：指血管外给药后能被

4、吸收入血循环的百分数。药酶诱导剂：能使肝药酶活性增强的药物。药酶抑制剂：能使肝药酶活性降低的药物。半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。相对生物利用度：把血管外途径给药的AUC值（药物吸收程度）与静脉注射时的AUC值进行比较，计算前者的生物利用度。绝对生物利用度：比较同一给药量、同一给药途径下不同制剂的生物利用度。耐受性：在连续用药的过程中，有的药物药效会逐渐减弱，需加大剂量才能显效。抗药性：在化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。躯体依赖性：由于反复用药造成身体适应状态产生欣快感，一旦中断用药会出现强烈的戒断综合征。精神依赖性：用药后产生愉快满足感，使用药者在精神上渴望周期性或

5、连续用药，以达到舒适感。协同作用：合并用药作用增加总称协同作用。增强作用：两药合用的效应大于两药个别效应的代数和。拮抗作用：两药合用的效应小于它们分别作用的总和。半数致死量：对一半实验动物有效果时的药物剂量。半数有效量：引起一半实验动物死亡的药物剂量。简答题：1. 试述药效学的研究内容。药效动力学主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防止疾病的规律。主要研究内容有：（1）药物的作用与效应，药物作用有选择性和两重性两个特征。选择性是指药物引起机体产生效应的范围的专一或广泛程度（选择性高意味着靶点专一、效应范围广，选择性低则证明药物靶点多、效应范围广，易产生副作用）。两重性则是指的治疗作

6、用和不良反应。（2）量效关系。指药物的药物效应与其剂量或血药浓度呈一定的关系。包括激动剂与拮抗剂、量反应关系、质反应关系以及治疗指数、安全范围等。（3）构效关系。指药物的化学结构与药理活性或毒性之间的关系。决定药物化学反应的专一性，从而产生作用特异性（4）研究药物的作用机制，比如改变理化环境、参与或干扰细胞代谢、影响递质的分泌与释放、影响酶活等等。（5）研究影响药物作用的因素。机体方面：心理因素、年龄与性别的影响、生理与病理状态的影响、遗传因素、种属差异。药物方面：剂型与给药途径、剂量与反复用药、药物的相互作用等影响。2. 试述药动学的研究内容。 药物代谢动力学主要研究药物在机体内的吸收、分布

7、、生物转化以及消除的过程，特别是血药浓度随时间的变化规律。研究内容：（1）药物在体内的过程。吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程，吸收的速度决定作用的快慢，程度决定作用的强弱；影响因素有药物的理化性质、剂型、给药途径，以及机体的吸收部位和环境。分布：药物吸收后随血液循环达到各组织、器官的过程，大部分方式是被动转运，少数是主动转运；影响因素有与血浆蛋白结合度、局部器官血流量、组织亲和力、体液pH、各种屏障等。转化（药物代谢）：是药物在机体影响下发生化学结构改变的过程，主要部位在肝脏，代谢方式有氧化、还原、水解还有结合等，需要酶催化，代谢后大部分药物失活，小部分活化。排泄：药物及其代谢产物经机体

8、的排泄、分泌器官排除体外的过程；大部分方式为被动转运，少部分为主动转运，肾脏排泄是最主要的途径。（2）血药浓度随时间变化关系：药物浓度-时间曲线，以浓度为纵坐标，时间为横坐标，作出图像，反映了血浆浓度随时间而变化的关系。（3）药动学模型：反映药物体内转运的抽象表达方式。有一室模型、二室模型等。（4）药动学参数：表观分布容积、血浆清除率、半衰期、生物利用度、时量曲线下面积（AUC）等。3.什么是肝肠循环，有何意义？ 经胆汁排泄的结合型药物在肠中经水解后再吸收回肝脏称肝肠循环。由胆汁排入十二指肠的药物可以从粪便排除体外，但也有药物再经肠黏膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入人体循环。有肝肠循环的

9、药物作用时间明显延长，若中断肝肠循环，半衰期和作用时间都可缩短，有利于某些药物的解毒。4. 绝对生物利用度与相对生物利用度的区别 绝对生物利用度 一般认为静脉注射药物的生物利用度是100，如果把血管外途径给药时AUC值与静脉注射时AUC值比较，计算前者的生物利用度，就是绝对生物利用度。而相对生物利用度则是在同一给药量、同一给药途径下对不同制剂进行比较。5. 为什么说和血浆蛋白亲和力低的药物有更好的量效关系？ 药物吸收入血后都不同程度的通过离子键、氢键以及范德华力与血浆蛋白结合，结合型药物分子量大，不易透过生物膜，故无药理活性，一般起到储存的功能。而非结合型的游离药物可以透过生物膜转运到各组织器官发挥药理作用量效关系是指药效与药物剂量或血药浓度之间的关系，在达到相同药物效应时，血浆蛋白亲和力低的药物的使用浓度要明显低于血浆蛋白结合率高的药物，当药物浓度相同时，血浆蛋白亲和力低的药物有更多的游离型药物进入血液，产生更强的药效。填空题:药物的跨膜转运有多种方式，其中腺体分泌属于 膜动转运（胞吐） 血浆结合蛋白有 白蛋白 、 -球蛋白 和 酸性糖蛋白 药物在体内的生物转化过程分为I相 氧化 、 还原 和 水解 反应，II相 结合 反应M受