高血压用药马来酸依那普利课件

1、张廷廷,高血压发病机制之（RAAS）,作 用 机 制,高血压用药马来酸依那普利,ACE是一种非特异性的酶，可使Ang转换为强效收缩血管物质Ang，并催化缓激肽等肽类扩血管物质的降解，导致血压升高，交感活性增高等一系列的病理生理过程。ACEI是通过竞争性抑制ACE而发挥降压作用的一类药物。,作 用 机 制,高血压用药马来酸依那普利,1、依那普利口服后迅速吸收，但依那普利的吸收程度大约为60% ，1小时内达到血清峰浓度。 2、依那普利是一种前体药物，口服吸收后，依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉，除了转换成依那普利拉外，没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。 3、口

2、服依那普利后其吸收不受胃肠道存在的食物影响。 4、依那普利拉主要从肾脏排泄。在肾脏功能正常的受试者中，口服依那普利4天后依那普利拉达血清稳态浓度。,药 代 动 力 学,高血压用药马来酸依那普利,5、多剂量口服依那普利后，依那普利拉的累积有效半衰期为11小时。 6、在狗中进行的研究显示依那普利极少或不能通过血脑屏障；依那普利拉不能进入脑中。大鼠口服多剂量依那普利后，在任何组织均没有蓄积作用。给予14C标记的马来酸依那普利后，在哺乳大鼠的乳汁中检测到放射性活性。给予妊娠仓鼠14C标记的依那普利马来酸盐，放射性能通过胎盘。,药 代 动 力 学,高血压用药马来酸依那普利,1、用于治疗各期原发性高血压。

3、 2、肾血管性高血压。 3、各级心力衰竭。对于症状性心衰病人，也适用于：提高生存率；延缓心衰的进展；减少因心衰而导致的住院。,适应症,高血压用药马来酸依那普利,4、预防症状性心衰。对于无症状左心室功能不全病人，适用于延缓症状性心衰的进展，减少因心衰而导致的住院。 5、预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件，适用于：减少心肌梗塞的发生率；减少不稳定型心绞痛所导致的住院。,适应症,高血压用药马来酸依那普利,原发性高血压： 根据高血压的严重程度，起始剂量为10毫克至20毫克，每日1次。对轻度高血压，建议起始剂量为每日10毫克。治疗其它程度的高血压，起始剂量为每日20毫克。常用维持剂量为每日20毫克，

4、根据病人的需要，可调整至最大剂量每日40毫克。,用法用量,高血压用药马来酸依那普利,肾血管性高血压：,因这类病人的血压和肾功能对血管紧张素转换酶抑制剂可能特别敏感，应从较小的剂量（如5毫克或以下）开始治疗。 然后根据病人的需要再对剂量加以调整。对于多数病人，服用20毫克本品，每日一次可收到预期的疗效。,用法用量,高血压用药马来酸依那普利,与利尿剂联用治疗高血压： 开始服用本品后，可能发生症状性低血压，对于近期用利尿剂治疗的病人这种可能性更大。因这些病人可能有血容量不足或失盐，因此建议慎用。在开始服用2-3天前，应停用利尿剂治疗。如不可能，应从小剂量（5毫克或以下）开始，以确定其对血压的起始效应

5、，然后根据病人的需要对剂量加以调整。,用法用量,高血压用药马来酸依那普利,肾功能不全的用量： 一般来说，应延长马来酸依那普利的服药间隔时间和/或减少其服用剂量。,用法用量,高血压用药马来酸依那普利,心力衰竭/无症状性左心室功能不全： 有症状的心衰或无症状的左心室功能不全病人，起始剂量为2.5毫克，并应在密切的医疗监护下服用，以确定其对血压的起始效应。通常与利尿剂合用治疗症状性心衰。在治疗心衰开始后如果没有发生症状性低血压或症状性低血压已得到有效的处理，应根据病人的耐受情况将剂量逐渐增加到常用的20毫克的维持量，一次或分两次服用。,用法用量,高血压用药马来酸依那普利,心力衰竭/无症状性左心室功能

6、不全： 这一剂量调整，可经过2-4周的时间完成，若仍存在部分心衰体征和症状，剂量递增过程还可以加快。对于有症状的心衰病人，这种剂量方案可有效地减少死亡的发生。,用法用量,高血压用药马来酸依那普利,不良反应,刺激性干咳,血管神经性水肿,眩晕、头痛,肾功能恶化、高钾血症、低血压,高血压用药马来酸依那普利,禁忌症,15,妊娠（级） 血管神经性水肿 高血钾（6.0mmol/L） 双侧肾动脉狭窄,高血压用药马来酸依那普利,注意事项,1、尽量选择长效制剂平稳降压，同时避免使用影响降压效果的药物，如大部分的非甾体抗炎药、激素等。 2、应用马来酸依那普利治疗前应检测血钾、血肌酐以及估算肾小球滤过率。给药由小剂量开始，在患者耐受的前提下，逐渐上调至标准剂量。治疗2-4周后应评价疗效并复查血钾、血肌酐与肾小球滤过率，若发现血钾升高（5.5mmol/L）、eGFR降低30%或血肌酐增高30%以上，应减小药物剂量并继续监测，必要时停药。,高血压用药马来酸依那普利,3、出现干咳、低血压等不良反应时应积极处理，避免引起患者治疗依从性下降。 4、若单药治疗血压控制不佳，则应考虑加大剂量或采用联合治疗方案。但禁