抗肾上腺素药

1、定义定义 与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性 a a受体阻断药受体阻断药 b b受体阻断药受体阻断药 a a1 1、a a2 2受体阻断药受体阻断药：酚妥拉明（利其丁）、：酚妥拉明（利其丁）、 妥拉唑啉、酚苄明妥拉唑啉、酚苄明 a a1 1受体阻断药：受体阻断药： 哌唑嗪（脉宁平哌唑嗪（脉宁平） a a2 2受体阻断药：受体阻断药： 育亨宾育亨宾 1A（1 1、2 2）：）：普萘洛尔（心得安）普萘洛尔（心得安） 1B（ 1、2 ）：）：吲哚洛尔（心得静）吲哚洛尔（心得静） 2A2A（1 1）：）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐）阿替洛尔（氨酰心安，

2、压平乐） 2B（1 1）：）：醋丁洛尔醋丁洛尔 a a 、b b受体阻断药受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定）拉贝洛尔（柳胺苄心定） 受体阻断药受体阻断药 a a受体阻断药具有受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转肾上腺素升压作用翻转”的作用的作用 酚妥拉明酚妥拉明 PhentolaminePhentolamine 药理作用药理作用竞争性非选择性竞争性非选择性a a受体阻断药受体阻断药 1.血管：阻断血管平滑肌的1受体，血 管明显扩张。 2.血压：外周血管阻力，血压，肺动 脉压下降尤为明显。 3.心脏：血压降低，反射性地引起交感 神经兴奋，使心脏兴奋， 收缩力，心 率和心输出量 ； 突触前膜2受体

3、阻 断作用。 4.拟胆碱作用：胃肠道平滑肌 5.组胺样作用：胃酸分泌，皮肤潮红 N HO H3C CH2 HN N Phentolamine NE(-) a a 2 临床应用临床应用 外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 休克休克 NANA血管外漏血管外漏 急性心梗和顽固性充血性心力衰竭急性心梗和顽固性充血性心力衰竭 嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及防治手术中嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及防治手术中 突然发生的高血压危象突然发生的高血压危象 不良反应不良反应 低血压；腹痛、腹泻、呕吐及诱发溃疡；低血压；腹痛、腹泻、呕吐及诱发溃疡； 心动过速（心动过速（iv）。）。 酚妥拉明酚妥拉明 PhentolaminePh

4、entolamine 酚苄明酚苄明 phenoxybenzaminephenoxybenzamine 药理作用药理作用 作用强度与血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度作用强度与血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度 有关。扩张血管，血管外周阻力有关。扩张血管，血管外周阻力，明显降血压，心率，明显降血压，心率 ，而且，而且有较弱的有较弱的抗抗5-HT和和抗组胺抗组胺作用。作用。 临床应用临床应用 主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克 和嗜铬细胞瘤的治疗。和嗜铬细胞瘤的治疗。 不良反应不良反应 常见有体位性低血压、鼻塞和心悸。常见有体位性低血压、鼻塞和

5、心悸。 非竞争性非竞争性受体阻断药受体阻断药 哌唑嗪哌唑嗪,Prazosin,Prazosin 药理作用药理作用 选择性选择性a a1 1受体阻断药受体阻断药 对动脉和静脉上的对动脉和静脉上的1 1受体有较高的选择性阻断作受体有较高的选择性阻断作 用，扩张小用，扩张小A A，外周阻力，外周阻力；扩张；扩张V V，回心血量，回心血量， 对神经末梢突触前膜上对神经末梢突触前膜上2 2受体没有作用；受体没有作用； N N NH2 CH3O CH3O NN C O Prazosin 临床应用临床应用 治疗高血压和慢性充血性心衰治疗高血压和慢性充血性心衰 育亨宾育亨宾 ,Yohimbin,Yohimbi

6、n 药理作用药理作用 选择性选择性a a2 2受体阻断受体阻断 阻断突触前膜阻断突触前膜a a2 2-R作用作用 临床应用临床应用 工具药工具药 NE a a 2yoh N H N O H C H 3O O C Yohimbin 普萘洛尔普萘洛尔 propranolol 无内在拟交感活性无内在拟交感活性 非选择性（非选择性（1A） 阿替洛尔阿替洛尔 atenolol 无内在拟交感活性无内在拟交感活性 选择性选择性b b1 1阻断药（阻断药（2A2A） 吲哚洛尔吲哚洛尔 pindolol 有内在拟交感活性有内在拟交感活性 非选择性非选择性b b阻断药（阻断药（1B1B） b b受体阻断药受体阻断

7、药 CHCH2NH OHCH(CH3)2 CH2O Propranolol CH CH2NH OHCH(CH3)2 CH2CH2CH2N O O Atenolol CHCH2NH OHCH(CH3)2 CH2O N H Pindolol 药理作用药理作用 b b受体阻断作用受体阻断作用 1.心脏心脏 心肌收缩力心肌收缩力，心率，心率，心输出量，心输出量，传导，传导，心肌耗氧，心肌耗氧 量量； 2.血管血管 血管收缩，外周阻力血管收缩，外周阻力，冠状动脉、肝、肾、骨骼肌，冠状动脉、肝、肾、骨骼肌 等组织器官血流量减少。等组织器官血流量减少。 3.血压血压 对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有

8、降低对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低 血压作用，应用于治疗高血压。血压作用，应用于治疗高血压。 药理作用药理作用 4.支气管平滑肌支气管平滑肌 支气管平滑肌收缩，张力增高，可诱发或加剧支气管哮支气管平滑肌收缩，张力增高，可诱发或加剧支气管哮 喘的发作。喘的发作。 5.代谢代谢 抑制脂肪分解，抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所致的抑制脂肪分解，抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所致的 糖元分解。糖元分解。 6.肾素肾素 抑制肾素释放抑制肾素释放 7.膜稳定作用膜稳定作用 具有局麻作用和具有局麻作用和奎尼丁样作用奎尼丁样作用，与降低细胞对离子通透，与降低细胞对离子通透 性有关性有关 8.内在拟交

9、感活性作用内在拟交感活性作用 对对-R-R有部分激动作用有部分激动作用 9.抗血小板聚集作用抗血小板聚集作用 普萘洛尔普萘洛尔 临床应用临床应用 1.心绞痛和心梗心绞痛和心梗 2.心律失常心律失常 3.高血压高血压 4.甲亢和甲状腺中毒危甲亢和甲状腺中毒危 象象 5.其他其他 不良反应和禁忌症不良反应和禁忌症 1.1. 诱发和加剧支气管哮喘诱发和加剧支气管哮喘 2.2. 抑制心脏功能抑制心脏功能 3.3. 外周血管收缩和痉挛外周血管收缩和痉挛 4.4. 反跳现象反跳现象 5.5. 眼眼- -皮肤粘膜综合症皮肤粘膜综合症 b b受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔 PropranololPro

10、pranolol 无内在拟交感活性的非选择性无内在拟交感活性的非选择性-R-R阻断剂阻断剂 特点： 1. 口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1-3h血浓达 高峰，t1/2为2-5h。 2. 首关消除强，60-70%；生物利用度低，仅为30%。 3. 蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘。 4. 典型受体阻断药，对1、2受体无选择性。临床常 用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。 5. 无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。 纳多洛尔纳多洛尔 无内在拟交感活性的非选择性无内在拟交感活性的非选择性-R-R阻断剂阻断剂 特点： 1. 1、2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。 2. 可增加肾血流量，

11、为肾功能不全者的首选药物肾功能不全者的首选药物。 3.3. 无膜稳定作用及内在拟交感活性无膜稳定作用及内在拟交感活性 4. 纳多洛尔在体内代不完全，主要以原型从肾脏排 泄，作用持久，t1/21424 h，每天给药一次。 吲哚洛尔吲哚洛尔 特点： 1. 受体阻断作用比普萘洛尔强615倍。 2.2. 有较强的内在拟交感活性有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌 的2受体，血管扩张，有利于高血压病的治 疗。 阿替洛尔阿替洛尔 特点： 1. 为选择性1受体阻断药，对2受体阻断作用较弱。 2. 降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一 次。 3.3. 无内在拟交感活性无内在拟交感活性。 醋丁洛尔醋丁洛

12、尔 有内在拟交感活性的有内在拟交感活性的1 1受体阻断剂受体阻断剂 拉贝洛尔拉贝洛尔 特点： 1.兼有受体和受体阻断作用； 2. 受体阻断作用不如普萘洛尔，但无心肌抑制作用； 3. 降卧位血压和周围血管阻力，不降心输出量。 4. 静脉注射治疗用于高血压危象。 临床应用临床应用 外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 休克休克 NANA血管外漏血管外漏 急性心梗和顽固性充血性心力衰竭急性心梗和顽固性充血性心力衰竭 嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及防治手术中嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及防治手术中 突然发生的高血压危象突然发生的高血压危象 不良反应不良反应 低血压；腹痛、腹泻、呕吐及诱发溃疡；低血压；腹痛、腹泻、呕吐

13、及诱发溃疡； 心动过速（心动过速（iv）。）。 酚妥拉明酚妥拉明 PhentolaminePhentolamine 哌唑嗪哌唑嗪,Prazosin,Prazosin 药理作用药理作用 选择性选择性a a1 1受体阻断药受体阻断药 对动脉和静脉上的对动脉和静脉上的1 1受体有较高的选择性阻断作受体有较高的选择性阻断作 用，扩张小用，扩张小A A，外周阻力，外周阻力；扩张；扩张V V，回心血量，回心血量， 对神经末梢突触前膜上对神经末梢突触前膜上2 2受体没有作用；受体没有作用； N N NH2 CH3O CH3O NN C O Prazosin 临床应用临床应用 治疗高血压和慢性充血性心衰治疗高血压和慢性充血性心衰 药理作用药理作用 b b受体阻断作用受体阻断作用 1.