结核用药及注意事项

1、主要内容 一、抗结核药物的分类 二、抗结核药物的用法 抗结核药物的分类 第一线抗结核药：疗效好，毒性低； 异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺 丁醇、链霉素。 第二线抗结核药：毒性较大、疗效较 低；对氨基水杨酸、乙硫异烟肼、 氨硫脲、环丝氨酸、卷曲霉素、卡 那霉素。 利福平 （一）作用：（一）作用： 1 1、广谱杀菌药，抗菌作用强；、广谱杀菌药，抗菌作用强； 2 2、低浓度抑菌，高浓度杀菌。、低浓度抑菌，高浓度杀菌。 （二）机制：特异性抑制细胞依赖（二）机制：特异性抑制细胞依赖DNADNA的的RNARNA多聚酶，阻碍多聚酶，阻碍 mRNAmRNA合成。合成。 （三）代谢途径：肝脏代谢，胆汁排泄。（三

2、）代谢途径：肝脏代谢，胆汁排泄。 利福平 1、用法：餐前2小时空腹顿服 研究表明： 1）空腹口服利福平的吸收迅速，12小时即可达高峰血浓 度，有效血浓度维持812小时； 2）服利福平后立即进食或用牛奶等冲服者，服药后12小 时利福平的血药浓度近乎于0，延长至6小时才出现较低 的高峰血浓度，维持时间并不延长。 2、不良反应： 1）胃肠道反应：调整用药时间，晚间睡前顿服； 2）肝损害：定期复查肝功；保肝药。 异烟肼 （一）作用：（一）作用： 1 1、对结核杆菌高度选择性；、对结核杆菌高度选择性； 2 2、静止期结核杆菌抑制作用，繁殖期细菌杀灭作用；、静止期结核杆菌抑制作用，繁殖期细菌杀灭作用； 3

3、 3、单用易产生抗药性。、单用易产生抗药性。 （二）机理：抑制胞壁分枝菌酸合成。（二）机理：抑制胞壁分枝菌酸合成。 （三）代谢途径：肝脏代谢，乙酰化失效。（三）代谢途径：肝脏代谢，乙酰化失效。 异烟肼 异烟肼为 水溶性制剂 口服 小肠以扩散方式 透过粘膜而吸收 因此 空腹服用 一日量一次顿服 避免与制酸药 同时服用 中性偏碱性 的特性 胃中停 时间短胃排空速度快 利于吸收 提高血药浓度 有利于发挥 药效 2 2、不良反应：、不良反应： 1 1）周围神经炎：维生素）周围神经炎：维生素B6B6； 2 2）肝脏损害：定期复查肝功。）肝脏损害：定期复查肝功。 1、用法 吡嗪酰胺 （一）机制：（一）机制

4、： 1 1、进入含结核杆菌细胞内，转化成吡嗪酸、进入含结核杆菌细胞内，转化成吡嗪酸杀菌；杀菌； 2 2、对静止期缓慢生长的结核菌有杀灭作用；、对静止期缓慢生长的结核菌有杀灭作用； 3 3、在酸性环境下抗菌增强。、在酸性环境下抗菌增强。 （二）用法：（二）用法： 1 1、一次顿服；、一次顿服； 2 2、可与维生素、可与维生素C C同服，增加杀菌效果。同服，增加杀菌效果。 （三）不良反应：（三）不良反应： 肝脏毒性：剂量肝脏毒性：剂量2g2g以下，疗程以下，疗程3 3个月以内。个月以内。 治疗方案 2HRZ/4HR方案方案 异烟肼异烟肼300mg/d、利福平、利福平450mg/d、吡嗪酰胺、吡嗪酰

5、胺1000mg/d 顿服顿服 2月月 异烟肼异烟肼300mg/d、利福平、利福平450mg/d 顿服顿服 2月月 期间期间: :每半月复查血尿常规及肝肾功血生化，症状逐渐减轻每半月复查血尿常规及肝肾功血生化，症状逐渐减轻; ; 服药第服药第3月时曾有轻度肝功能异常，调整用药后恢复正常月时曾有轻度肝功能异常，调整用药后恢复正常 术后继续应用抗结核药物术后继续应用抗结核药物 Thank You 利福平 （一）作用：（一）作用： 1 1、广谱杀菌药，抗菌作用强；、广谱杀菌药，抗菌作用强； 2 2、低浓度抑菌，高浓度杀菌。、低浓度抑菌，高浓度杀菌。 （二）机制：特异性抑制细胞依赖（二）机制：特异性抑制细胞依赖