天丁科室会幻灯整体篇

1、天丁 经典升华 完美跨越 化学名：化学名：2-氨基氨基-9-(1S,3R,4S)-4-羟羟 基基-3-羟甲基羟甲基-2-亚甲基环戊基亚甲基环戊基-1， 9-二氢二氢-6-H-嘌呤嘌呤-6-酮马来酸盐酮马来酸盐 一水合物一水合物 分子式分子式：C12H15N5O3C4H4O4H2O 分子量分子量：411.38 剂剂 型型：片剂片剂 商商 品名品名：天丁：天丁 规规 格格：0.5mg 基本信息基本信息 l适应症：适应症：用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转 移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性 病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 l用法用量：用法用量：成人和16岁以上青少年口服本品，每 天1

2、次，每次0.5mg。 l注意事项：注意事项：空腹服用（餐前或餐后至少2h） 基本信息基本信息 l相同点相同点 起起效效成分相同成分相同：均为恩替卡均为恩替卡韦韦 l不同点不同点 化学成分：天化学成分：天丁的化学成分为马来酸恩替卡韦，在体内分解为恩替丁的化学成分为马来酸恩替卡韦，在体内分解为恩替 卡韦而起效。卡韦而起效。 水水中中溶解度：溶解度：马来酸恩替卡韦在水中微溶，溶解马来酸恩替卡韦在水中微溶，溶解1 1克需溶剂约克需溶剂约 950ml950ml，恩替卡韦在水中极微溶解，溶解，恩替卡韦在水中极微溶解，溶解1 1克需溶剂约克需溶剂约3000ml3000ml 马来酸ETV与进口ETV区别 基本

3、信息基本信息 三大三大优势成就天优势成就天丁：丁： 经典经典升华，完美跨越升华，完美跨越 独家品种 品质领先 药学研究 起始更快 临床表现 作用更强 独家品种 品质领先 药学研究 起始更快 临床表现 作用更强 三大三大优势成就天优势成就天丁：丁： 经典经典升华，完美跨越升华，完美跨越 原料药 制剂 2012年5月15日获天丁原料药生产批件； 2102年6月1日获天丁制剂生产批件 天丁属国家天丁属国家4 4类类新药，新药，国内独家品种国内独家品种 中国专利:ZL99120250.3韩国专利:KR20080033186A 独联体国家专利:EA200702637A1 国际专利:WO200612836

4、9 天天丁原料药荣获丁原料药荣获四四国专利保护国专利保护 天丁生产车间为国内天丁生产车间为国内首批首家通过首批首家通过新版新版 GMPGMP认证的车间认证的车间 独家品种 品质领先 药学研究 起始更快 临床表现 作用更强 三大三大优势成就天优势成就天丁：丁： 经典经典升华，完美跨越升华，完美跨越 天丁与进口恩替卡韦人体药代动力学试验天丁与进口恩替卡韦人体药代动力学试验 受试药物 药物及剂型：马来酸恩替卡韦 片 生产企业：江苏正大天晴药业 股份有限公司 批号：0809122 规格：0.5mg/片 参比药物 药物及剂型：进口恩替卡韦片 生产企业：中美上海施贵宝制药 有限公司 批号：0805666

5、规格：0.5mg/片 药学数据发表于中国新药杂志药学数据发表于中国新药杂志 0.550.84 0 0.5 1 天丁进口恩替卡韦 时间（h） 达峰时间Tmax 天丁在水中的溶解度为进口恩替卡韦的3倍 天丁与进口恩替卡韦人体生物利用度相比，天丁的达峰时间 （Tmax）约为进口恩替卡韦的一半：起始更快速 天丁与进口恩替卡韦药学相比天丁与进口恩替卡韦药学相比 起始起始更快速更快速 生物利用度提高 结构修饰 溶解度增加 独家品种 品质领先 药学研究 起始更快 临床表现 作用更强 三大三大优势成就天优势成就天丁：丁： 经典经典升华，完美跨越升华，完美跨越 参加研究单位参加研究单位 负责单位：北京大学第一医

6、院 参加单位：复旦大学附属华山医院 上海交通大学医学院附属瑞金医院 四川大学华西医院 重庆医科大学附属第二医院 第三军医大学附属第一医院 华中科技大学同济医学院附属同济医院 南京医科大学第一附属医院 浙江大学医学院附属第一医院 首都医科大学附属北京佑安医院 时间：2009-2014 研究方法研究方法 采用随机双盲、阳性药物（美国施贵宝公司生产的进口恩 替卡韦平行对照、多中心的临床试验。 完成48周恩替卡韦治疗后申报注册，本研究继续进行至 240周。 HBeAg(+) 慢性乙肝慢性乙肝 HBeAg (-) 慢性乙肝慢性乙肝 A组组 （0.5mg，QD） B组组 （0.5mg，QD） 马来酸恩马来

7、酸恩替卡韦替卡韦组组 (0.5mg，QD） A组组 （0.5mg，QD） B组组 （0.5mg，QD） 马来酸恩马来酸恩替卡韦替卡韦组组 （0.5mg，QD） 基线基线24周周48周揭盲周揭盲 研究设计研究设计 马来酸恩马来酸恩替卡韦替卡韦组组 (0.5mg，QD） 马来酸恩替卡韦組马来酸恩替卡韦組 马来酸恩马来酸恩替卡韦組替卡韦組 （0.5mg，QD） 96周周 5年年 组别说明组别说明 48周二次揭盲：A组为进口ETV； B组为天丁 48-144周延续：A组为进口ETV天丁； B组为天丁 19 4848周周HBeAgHBeAg(+)(+)患者患者数据数据已被已被20122012亚太肝病年会收载亚太肝病年会收载 4848周周HBeAgHBeAg(-)(-)患者数据患者数据发表于中华肝脏病杂志发表于中华肝脏病杂志 9696周数据已被周数据已被20122012美国肝病年会收载美国肝病年会收载 The 63rd AASLD Meeting, Nov 9-13 ,2012, Boston, USA. Poster 417 10.38 2.91 0 5 10 15 天丁进口恩替卡韦 HBeAg阴转率（%） 治疗12周血清HBeAg阴转率 天丁与进口恩替卡韦相比，48周安全性一致(P0.05) 治疗12周时天丁组血清HBeAg阴转率显著高于进口恩替卡韦组 (P0.05)：作用更强效 1