41交2018级制药工程的专业药物合成实验教学大纲设计140518

1、实用标准文案药物合成实验教学大纲课程编码：0413103301课程名称：药物合成实验实验总学时数：24 适用专业：制药工程开课教研室:生化与制药教研室一、实验教学的目的和要求药物合成实验是四年制制药工程专业本科学生必修的一门专业基础课。药物合成实验是创新教学的不可分割的重要组成部分，实验教学是验证、巩固和加强所学的理论知识，培养学生正确 选择医药及其中间体的合成、 分离和鉴定的方法，分析和解决实验中遇到问题的思维和动手能力， 培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严谨认真的科学态度与良好工作习惯，训练学生进行 药物合成实验的基本技能和实验方法及整理实验资料，编写实验报告的能力，为相关专业打下扎

2、 实基础。本实验课程内容的安排以保证学生掌握基本操作为主。、实验项目名称和学时分配序号实验项目名称学时数必/选开01水杨酰苯胺中间体水杨酸苯酯的制备6必做02水杨酰苯胺的制备6必做03亚胺-154中间体乙二胺四乙酸的制备6必做04亚胺-154的制备6必做055,5 二苯基乙内酰脲锌的合成6选做三、单项实验的内容和要求实验一水杨酰苯胺中间体水杨酸苯酯的制备1.实验内容水杨酸苯酯为白色结晶性粉末，几乎无臭，不溶于冷水，略溶于乙醇。合成路线如下：OHOH屮H+ 6NH2CONH精彩文档0HC00实用标准文案精彩文档2.实验要求(1 )了解对药物结构的修饰方法。(2)掌握酚酯化的反应原理。实验二水杨酰

3、苯胺的制备1.实验内容水杨酰苯胺为白色结晶性粉末，几乎无臭，微溶于冷水，略溶于乙醚、氯仿、丙二醇,易溶于碱性溶液。 mp.135.8136.2 C。 OHOHCOOH合成路线如下：PC3+OHCOO2.实验要求OHI -co。+NH2CONH0-a2OH(1 )了解对药物结构的修饰方法。(2 )掌握酰胺化的反应原理。实验三 亚胺-154中间体乙二胺四乙酸的制备1.实验内容乙二胺四乙酸为白色结晶。难溶于水及乙醇，碱中不稳定,mp.210 C (分解)合成路线如下:h2nch2ch2nh2CICH2COOH+ NaOH CICH2COONa222NaOCH2CH2NH2 lCH2COOH + Na

4、OHClCH2COONaNaOOC-CH2、. CHzCOONa _HaHCH2CH8C8ONa H+ CH2CO8HCO8CON|H2 CCOCOoh CH2COOHN-CH2CH2一 N.Na(NaOOH2CH2N CH2CH ho(N?o(OC ch22HOOC CH N CH2CH2 N ho(H6o(CH2ch2.,n_ch2ch2HO8C-CH22 2hconh22.实验要求HN ON CH2CH2 N NH OOHN N CH2CH2 NO NH掌握缩合反应基本的操作和反应原理。实验四亚胺-154的制备1. 实验内容亚胺-154化学名为1，2-双（3，5-二氧哌-1嗪）乙烷，化学

5、结构式为:h2nch2ch2nh2亚胺-154为白色针状结晶。难溶于水及乙醇H碱中不稳定0Nan6OH-290292 C （分解）。合成路线如下:NaOOC CH2CH2COONaNaOOC CH2 N CH2cH2 N cH2COONahooc_ch2.hooc-ch2/N-CH2CH2 N.ch2coohHCONH2ch2coohOOHNN-CHzCHz-NNH2.实验要求掌握环合反应基本的操作和反应原理。 实验五5,5 二苯基乙内酰脲锌的合成1.实验内容5,5 二苯基乙内酰脲锌为白色粉末，mp.222227 C （分解），微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚。合成路线如下：coCIO-cho

6、+ NH2、+ NH2”c=。NaOHH NONaNHN.OHNNH3H2OZn SO4O2. 实验要求(1 )学习二苯羟乙酸重排反应机理。(2 )掌握用三氯化铁氧化的实验方法。四、使用教材及参考书教材：化学药物合成实验实验出版社：中国石化出版社参考书：药物化学实验与指导出版社：中国医药科技出版社五、实验的考核形式主编：刘红主编：尤启冬1 实验考核为综合评分制，学期总成绩采用百分制。每个学生的实验课总成绩由平时成绩和期末成绩组成。2 平时成绩主要考核学生每次实验时出勤和纪律、预习和课堂提问、卫生及仪器整理等;期末成绩主要考核学生实验动手能力、实验报告书写等各方面的表现。3每次试验结束，指导教师根据每一名学生在实验中出勤和纪律、预习和课堂提问、卫生及仪器整理等方面的表现给出本次试验的平时成绩;根据每一名学生对本次实验要求掌握的各种操作技术掌握情况给出本次试验的动手能力成绩;根据每一名学生对本次实验实验报告书写情况给出实验报告成绩。4 学期末实验课程全部结束时，指导教师将本学期每一次实验的平时成绩汇总平均，给出每一名学生本期实验的平时成绩，平时成绩在总成绩中所占比例30%。学期结束指导教师将本学期每一次实验时学生的动