拟肾上腺素药和抗肾上腺素药

1、19:46学习目标学习目标1说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物2解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾 上腺素的作用、用途、不良反应和用药注意上腺素的作用、用途、不良反应和用药注意 3说出间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱及酚妥拉明说出间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱及酚妥拉明 的作用特点的作用特点19:46一、一、 【概念【概念】 是一类化学结构和药理作用与肾上腺素（是一类化学结构和药理作用与肾上腺素（ad）相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋肾上相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋肾上腺素受体或促

2、进肾上腺素能神经末梢释放递质，从腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。 19:462. 按结构分类：按结构分类： 儿茶酚胺类：儿茶酚胺类：adr、iso、na、da 非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（eph）1. 按与按与ad-rad-r选择性结合的不同选择性结合的不同分分: 受体激动药受体激动药：去甲肾上腺素（：去甲肾上腺素（ na ） 、间羟胺、间羟胺 受体激动药：受体激动药： 异丙异丙肾上腺素肾上腺素 （ iso ） 、受体激动药：受体激动药： 肾上腺素肾上腺素 （ adr ）、麻

3、黄碱、麻黄碱 (eph） 、da受体激动药：受体激动药： 多巴胺多巴胺 （ da ）【分类【分类】19:46【体内过程【体内过程】 1、口服（、口服（po）无效，可肌注（）无效，可肌注（im）、）、皮下注射（皮下注射（ih）、静点）、静点(ivgtt）; 2、作用时间短、作用时间短。（一）（一）、受体激动药受体激动药 19:46【药理作用【药理作用】 兴奋兴奋 受体和受体和 受体产生作用。受体产生作用。1、兴奋心脏、兴奋心脏 兴奋兴奋1-r，心肌收缩心肌收缩，心率，心率，传导，传导 ，心输出量，心输出量， 心心肌耗氧量肌耗氧量 。是强心脏兴奋剂。是强心脏兴奋剂。 2 2、血管、血管 (1)(1

4、)兴奋兴奋1-r，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩；皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩； (2)(2)兴奋兴奋2-r，骨骼肌血管、冠状血管扩张骨骼肌血管、冠状血管扩张。19:46 3、血压：双向反应（、血压：双向反应（与给药剂量密切相关）与给药剂量密切相关） (1)小剂量：小剂量： -r占优势，兴奋心脏，心输出量占优势，兴奋心脏，心输出量，收缩压收缩压 舒张压稍舒张压稍； (2)较大剂量：较大剂量： -r占优势，收缩压占优势，收缩压 ，舒张压，舒张压； (3)预先给予预先给予-r阻断剂，再用阻断剂，再用ad，血压出现翻转，血压出现翻转，即不升反降现象称为即不升反降现象称为ad对血压的翻转作用。对

5、血压的翻转作用。 4、扩张支气管扩张支气管 直接扩张支气管平滑肌直接扩张支气管平滑肌(兴奋兴奋2-r) ； 减少组胺释放；减少组胺释放； 收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。( (兴奋兴奋1-r)。 5、促进代谢：、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。升高血糖，加速脂肪分解。19:46【临床应用】【临床应用】 为临床急救药物。为临床急救药物。 1、抢救心脏骤停：、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。心室内注射，配合其他治疗。 2、过敏性休克：、过敏性休克：是首选药。是首选药。 3、支气管哮喘急性发作：、支气管哮喘急性发作：im，强、快、短。，强、快、短。 4、局部止血

6、：、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，用于鼻粘膜和齿龈出血， 5、与局麻药配伍、与局麻药配伍（肢、指、趾端和阴茎手术不加（肢、指、趾端和阴茎手术不加ad） 目的目的：延长局麻药的作用时间；延长局麻药的作用时间； 减少局麻药吸收中毒。减少局麻药吸收中毒。 减少局部出血减少局部出血19:46 激动激动1 1rr兴奋心脏兴奋心脏心输出量心输出量 血压血压 肾肾 激动激动1 1rr收缩血管，通透性收缩血管，通透性 上上 过敏性休克过敏性休克 肾肾 腺腺 支气管粘膜水肿支气管粘膜水肿 素素 呼呼 抑制肥大细胞释放过敏介质抑制肥大细胞释放过敏介质 吸吸支气管哮喘支气管哮喘 激动激动2 2r r 通通 松驰支

7、气管平滑肌松驰支气管平滑肌支气管扩张支气管扩张 畅畅过敏性休克为什么首选肾上腺素过敏性休克为什么首选肾上腺素？19:46【不良反应【不良反应】 主要是高血压引起的症状，易主要是高血压引起的症状，易致心律失常。致心律失常。【禁忌证【禁忌证】 禁用于高血压、器质性心脏病、禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。糖尿病、甲亢等。19:46肾上腺素（肾上腺素（ad）舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。19:461. 1. 性质稳定，口服有效；性质稳定，口服有效；2. 2. 升压作用缓慢、温和、持久。升压作用

8、缓慢、温和、持久。机理是兴奋机理是兴奋、-r-r和促进和促进nana能能n n末梢释放末梢释放nana； 3. 中枢兴奋作用较明显；中枢兴奋作用较明显；4. 易产生快速耐受性，易产生快速耐受性，不良反应少；不良反应少； 用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等；血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等； 19:46激动激动1 1-r-r皮肤、粘膜血管收缩皮肤、粘膜血管收缩 血压血压激动激动1-1-r r 心肌收缩力心肌收缩力 治疗休克治疗休克 内脏血管扩张内脏血管扩张 内脏供血内脏供血激动激动da-r da-r 肾血管扩张肾血管扩张 肾功肾功，尿量，尿量

9、治疗急性肾衰治疗急性肾衰 作用于肾小管作用于肾小管nana+ +排出排出 【作用与用途【作用与用途】、及及dada受体激动药受体激动药19:46 【体内过程【体内过程】 1. 不能不能po、im、ih，只能，只能i.v.gtt； 2. 不能透过血脑屏障；不能透过血脑屏障； 3. 代谢：摄取代谢：摄取1 1- -重摄取贮存于囊泡内重摄取贮存于囊泡内；摄取摄取2 2- -被被maomao及及comtcomt代谢灭活，代谢灭活，作用时间短。作用时间短。（二）（二）受体激动药受体激动药 19:46【药理作用药理作用】 激动激动 -r，对，对1-r作用较弱，作用较弱， 对对2-r几乎无作用。几乎无作用。

10、 1、收缩血管：、收缩血管：兴奋兴奋r，收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。，收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。 2、兴奋心脏：、兴奋心脏：兴奋兴奋1-r较弱。但因较弱。但因bp，反射性兴奋迷走神经，反射性兴奋迷走神经，心率心率，心输出量增加不明显心输出量增加不明显 。 3、升高血压：、升高血压： 小剂量，收缩压小剂量，收缩压 ，舒张压，舒张压不明显不明显，脉压脉压 大剂量，大剂量，收缩压收缩压 ，舒张压，舒张压 ，脉压脉压19:46【临床应用【临床应用】 1、休克：、休克：限于休克早期小血管扩限于休克早期小血管扩张引起的低血压。张引起的低血压。 2、药物中毒性低血压、药物中毒性

11、低血压 3、上消化道出血：、上消化道出血：稀释后口服。稀释后口服。19:46【不良反应【不良反应】 1、局部组织缺血坏死、局部组织缺血坏死 原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。 处理：处理：热敷；热敷；i .h酚妥拉明；酚妥拉明； 更换注射部位。更换注射部位。 2、急性肾功能衰竭、急性肾功能衰竭 用药期间尿量应保持在用药期间尿量应保持在25ml/小时以上小时以上 3、停药后血压下降、停药后血压下降 ： 应逐渐减量。应逐渐减量。【禁忌证禁忌证】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。急性肾衰、严重微循环障碍

12、等。19:46【特点【特点】 1、通过置换作用、通过置换作用,促进囊泡释放促进囊泡释放na间接发挥作用间接发挥作用; 2、升压作用比、升压作用比na缓慢、温和、持久缓慢、温和、持久; 3、性质稳定、性质稳定,可可im、ivgtt； 4、可产生快速耐受性；、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是、主要用于各种休克早期，是na良好代用品。良好代用品。19:46【体内过程【体内过程】 1、口服无效；、口服无效； 2、不能透过血脑屏障；、不能透过血脑屏障； 3、可气雾给药和舌下含化；、可气雾给药和舌下含化； 4、维持时间较长。、维持时间较长。（三）（三）受体激动药受体激动药 19:46【药理

13、作用【药理作用】 对对1、2 -r均有强大的作用。均有强大的作用。 1、兴奋心脏：、兴奋心脏：心力心力 ，心率，心率 ，传导，传导 ，心输出量，心输出量 ，心肌耗氧量，心肌耗氧量2、血管：、血管：扩张冠状血管和骨骼肌血管。扩张冠状血管和骨骼肌血管。3、血压：、血压： 收缩压收缩压 舒张压舒张压 4、松驰支气管平滑肌：、松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除黏膜水肿。强大而迅速，但不能消除黏膜水肿。5、促进代谢：、促进代谢：促进糖原和脂肪分解。促进糖原和脂肪分解。19:46 【临床应用【临床应用】 1、心跳骤停、心跳骤停 心室内注射心室内注射 2、房室传导阻滞、房室传导阻滞 3、支气管哮喘急性

14、大发作、支气管哮喘急性大发作 舌下或喷雾给药舌下或喷雾给药 4、休克、休克 【不良反应【不良反应】较少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等较少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。19:46 指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍nana或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗nana或或拟肾上腺素药作用的药物。也称肾上腺素受体拟肾上腺素药作用的药物。也称肾上腺素受体阻断药。阻断药。 19:46 【分类【分类】 1. -r阻断药：阻断药：是一类能竞争性阻断是一类能竞争性阻断 r，从而对，从而对抗拟抗拟ad药药 型作用的药物。根据型作用的药物。根

15、据-r阻滞药作用时阻滞药作用时间的长短可分为：间的长短可分为： 短效类短效类:如酚妥拉明如酚妥拉明 长效类长效类:如酚苄明如酚苄明 2 2. . -r阻阻断断药：药：是一类能竞争性阻断是一类能竞争性阻断 r，从从而对抗拟而对抗拟ad药药型作用的药物，如普萘洛尔。型作用的药物，如普萘洛尔。19:46【体内过程体内过程】 口服生物利用度低，常口服生物利用度低，常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服服30min30min后血浓度达峰，作用维持后血浓度达峰，作用维持1.5 h1.5 h。19:46【特点【特点】 1.1.与与-r-r结合较疏松，可逆性结合；结合较疏松，

16、可逆性结合；2.2.治疗量时，阻断受体作用不完全；治疗量时，阻断受体作用不完全；19:46【药理作用【药理作用】1. 血管与血压：血管与血压：扩张血管，降低血压。扩张血管，降低血压。 机制：机制：阻断阻断 -r作用作用； 直接扩张血管作用直接扩张血管作用。可翻转可翻转adad升压作用。升压作用。2. 兴奋心脏兴奋心脏 机制：机制： 血压下降反射性引起血压下降反射性引起心率心率 ； 阻断突触前膜阻断突触前膜 2-r，从而促进，从而促进na释放。释放。 3. 3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。 拟组胺作用，胃酸分泌增加。拟组胺作用，胃酸分泌增加。19

17、:46【临床应用【临床应用 】1 1外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性：如肢端动脉痉挛性 疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。2 2对抗对抗nana引起局部组织缺血坏死引起局部组织缺血坏死3 3抗休克：抗休克：补足血容量基础上使用补足血容量基础上使用4 4顽固性充血性心力衰竭顽固性充血性心力衰竭 5. 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断【不良反应不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。心悸、诱发消化性溃疡。 19:461. 作用与用途与酚妥拉明相似；作用与用途与酚妥拉明相似；2

18、. 与与-r-r结合牢固；结合牢固；3. 3. 作用作用强大、持久，强大、持久，能维持能维持34日。日。4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。 19:46-r -r 阻断药阻断药普萘洛尔普萘洛尔吲哚洛尔吲哚洛尔 1 1 、2 2-r -r 阻断药阻断药1 1-r -r 阻断药阻断药、-r -r 阻断药阻断药阿替洛尔阿替洛尔美托洛尔美托洛尔（拉贝洛尔）（拉贝洛尔）19:461. -r阻断作用阻断作用 1 1）心血管系统 ： 抑制心脏抑制心脏 收缩血管收缩血管 2)收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌 可诱发或加重哮喘。可诱发或加重哮喘。 3)抑制代

19、谢抑制代谢 掩盖低血糖症状。掩盖低血糖症状。 4)抑制肾素的分泌。抑制肾素的分泌。【药理作用药理作用】 2. 内在拟交感活性内在拟交感活性 有些药物除了有有些药物除了有 r阻断作用，阻断作用， 还有较弱地兴奋还有较弱地兴奋 r作作用，这一特性称为内在拟交感活性。用，这一特性称为内在拟交感活性。 3. 膜稳定作用：膜稳定作用： 局麻样和奎尼丁样作用。局麻样和奎尼丁样作用。19:46 1. 心律失常：心律失常：用于快速型心律失常。用于快速型心律失常。2.心绞痛和心肌梗塞心绞痛和心肌梗塞【临床用途【临床用途】3. 高血压：高血压：4 4其他：其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻用于甲亢、偏头痛等的治疗

20、。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。19:46 【不良反应与禁忌证【不良反应与禁忌证】1 1心血管反应：诱发急性心衰心血管反应：诱发急性心衰2 2诱发和加剧支气管哮喘诱发和加剧支气管哮喘 3 3反跳现象反跳现象 4. 4. 禁用于心功能不全、心动过缓、重度房禁用于心功能不全、心动过缓、重度房 室传导阻滞和支气哮喘等患者。室传导阻滞和支气哮喘等患者。 19:46小小 结结 肾上腺素受体激动药和阻断药，多数药物可用肾上腺素受体激动药和阻断药，多数药物可用于抢救休克，其中肾上腺素是治疗过敏性休克的首于抢救休克，其中肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药。使用时一定要注意剂量

21、或浓度。使用多巴胺、选药。使用时一定要注意剂量或浓度。使用多巴胺、异丙肾上腺素等扩血管药抗休克时，一定要注意补异丙肾上腺素等扩血管药抗休克时，一定要注意补足血容量。在抗休克的过程中，应密切观察病人的足血容量。在抗休克的过程中，应密切观察病人的生命体征变化，备好抢救药物，确保用药安全。生命体征变化，备好抢救药物，确保用药安全。19:46目标检测目标检测填空题填空题1.多巴胺通过激动多巴胺通过激动 受体，使肾、肠系膜和冠状血受体，使肾、肠系膜和冠状血 管管 ；激动；激动 受体，使皮肤、黏膜血管受体，使皮肤、黏膜血管 。2受体阻断药通过阻断心脏上的受体阻断药通过阻断心脏上的 受体，受体， 导致导致 、 、 。因为阻断支气。因为阻断支气 管平滑肌上的管平滑肌上的 ，故，故 禁用。禁用。二、单项选择题二、单项选择题1肾上腺素是抢救何种休克的首选药（肾上腺素是抢救何种休克的首选药（ ） a过敏性休克过敏性休克 b感染性休克感染性休克 c出血性休克出血性休克 d心源性休克心源性休克 e神经源性休克神经源性休克da扩张扩张收缩收缩1心率心率心收缩力心收缩力心肌耗氧心肌耗氧2支气管哮喘支气管哮喘a19:462 2普萘洛尔禁用于支气管哮喘是由于（普萘洛尔禁用于支气管哮喘是由于（ ） a a阻断阻断 受体受体 b b阻断阻断mm受体受体 c c阻断阻断 1