2012年云南昆明理工大学药物化学基础综合考研真题A卷

1、2012年云南昆明理工大学药物化学基础综合考研真题A卷有机化学部分 （共120分）一、选择题（每小题2分，共20分）备选答案中只有一个最佳答案。1. 酯的碱性水解反应机理属于（ ）A. 亲电取代B. 亲核取代C. 自由基取代D. 亲核加成-消除2. 以下化合物中pKa最小的是（ ）A. CH3CNB. CH3CHOC. CH2(CO2CH3)2D. CH3NO23. 以下化合物中碱性最小的是（ ）A. B. C. D. NH34. 以下缩写代表二甲基甲酰胺的是（ ）A. THFB. DMFC. NMPD. MTBE5. 下列化合物中能使溴水立即褪色的是（ ）A. 丙烯B. 甲苯C. 己烷D.

2、乙醇6. 以下化合物中最易发生亲电取代反应的是（ ）A. B. C. D. 7. 以下化合物中的非还原性糖是（ ）A. 蔗糖B. 麦芽糖C. 乳糖D. 纤维二糖8. 在亲核试剂进攻时，下列化合物中羰基活性最强的是（ ）A. CH3COCHOB. CH3COCH2CH3C. CH3CHOD. (CH3)3CO(CH3)39. 以下化合物的立体异构体有（ ）A. 2个B. 3个C. 4个D. 8个10. 以下化合物中SN1取代活性最高的是（ ）A. B. C. D. 二、结构命名或画出结构（每小题4分，共20分）1. 2.3. 4. 用纽曼式表示环己烷5. 2-溴-4-苄氧基-3,5-二甲氧基苯甲

3、酸烯丙基酯三、完成下列反应式（每小题5分，30分）1. 2. 3. 4. 5. 6. 四、推导结构（20分）一化合物分子式为C9H10O2，红外谱和核磁共振氢谱数据如下，请推导该化合物结构，并指出核磁共振氢谱中各峰的归属。IR (cm-1): 2290, 1680, 1600, 1560, 1500, 1480, 8701H-NMR d (ppm): 1.30 (t, 3H), 4.00 (q, 2H), 6.90 (d, 2H), 7.80 (d, 2H), 9.60 (s, 1H)五、按要求合成指定化合物（每小题15分，共30分）1. 利用必要的有机和无机试剂，完成如下合成：2. 由苯酚和

4、甲苯为原料，利用不超过三碳的有机试剂和必要的无机试剂，合成下列化合物：药物化学部分（共90分）一、 选择题（每题2分，共20分）备选答案中只有一个最佳答案。1、下列叙述中哪条与磺胺类药物不符 （ ）A 苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位 B 苯环被其他取代则抑菌作用消失 C N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效 D 为二氢叶酸还原酶的抑制剂 E 抑菌作用与化合物的pKa有密切的关系2、苯巴比妥钠制成粉针剂的原因是（ ）  A水溶性小    B水溶液不稳定，放置易水解   C水溶液对热敏感     

5、D水溶液易吸收空气中的二氧化碳产生浑浊或沉淀  E水溶液对光敏感3、化学名为2-（4-异丁基苯基）丙酸的药物名称是（ ）  A芬布芬    B酮洛芬     C布洛芬     D萘普生      E萘丁美酮4、下列哪种药物没有抗心律失常作用（ ）A维拉帕米   B盐酸胺碘酮  C盐酸普萘洛尔   D硝酸异山梨酯   E盐酸普罗帕酮5、与硝苯地平性质不符的是（ ）

6、60;A化学名为2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯 B极易溶于丙酮，几乎不溶于水   C对光不稳定，易发生岐化反应    D可增加钙离子的浓度    E具有旋光性6、磺胺嘧啶的化学名为（ ） A2-（4-氨基-苯磺酰胺基）-嘧啶 B4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺    C4-（2-氨基-苯磺酰胺基）-嘧啶   D4-氨基-2-嘧啶基-苯磺酰胺   E4-氨基-N-4-嘧啶基-苯磺酰胺

7、7、与氟康唑结构特点不符的是（ ） A含有两个三氮唑环  B含有两个咪唑环  C含有异丙醇结构     D含有二氟苯基  E不含手性中心8、下列哪个药物用于癌症患者的化疗止吐（ ） A苯海拉明  B阿司咪唑    C昂丹司琼  D氯丙嗪    E东莨菪碱 9、青霉素在碱性条件下的最终分解产物是（ ）  A青霉素 B青霉二酸     C青霉醛酸    

8、0;  D青霉醛和青霉胺    E6-氨基青霉烷酸  10、环磷酰胺为前体药物，在体内代谢活化，生成具有烷化作用的代谢产物是（ ）  A4-羟基环磷环酰    B4-羰基环磷酰胺    C磷酰氮芥、去甲氮芥、丙烯醛     D异环磷酰胺   E醛基磷酰胺二、 填空题（每空2分，共20分）1.卡托普利的化学结构式为_ _ ，其抗高血压的药理作用机制为 。2.镇静催眠药按化学结构的不同，可分为_ 类、_ 类和其

9、他类型。3.对乙酰氨基酚的化学结构式是_ 。4.磺胺分子结构中因具有_ 及_ ，因而显酸碱两性。5.环磷酰胺的化学结构式为_ ，该药在体外实验中不显示药理活性，只有进入体内后经 细胞代谢活化后才显示前述药理治疗作用。6. 6-APA的化学结构式是： 。三、 名词解释（5分）抗生素：四、 问答题（每题15分，共45分）1.简述影响巴比妥类药物的作用强弱与快慢、作用时间长短的主要因素。2.-内酰胺类抗生素按结构类型可分为哪几类？每一类各举一具体药物。3.写出药物布洛芬的合成路线，并注明反应条件。天然药物化学部分 （共90分）一、选择题（每题2分，共20分） 备选答案中只有一个最佳答案。1、极性最小

10、的溶剂是 （）A丙酮 B乙醇 C乙酸乙酯 D水 E正丁醇 2、在大孔吸附树脂色谱柱上被水最先洗脱下来的成分是 ()A皂苷类 B糖类 C生物碱类 D强心苷类 E黄酮苷类 3、香豆素和木脂素的生合成途径是（） A. AA-MA途径 B. MVA途径 C. 桂皮酸途径 D. 氨基酸途径 E. 复合途径4、一般说来不适宜用氧化铝为吸附剂进行分离的化合物是（ ） .生物碱 .碱性氨基酸 .黄酮类 .萜类 E.糖苷类 5、糖的端基碳原子的化学位移一般为（ ）。 A ppm<50 B ppm6090 C ppm90110 D ppm120160 E ppm>1606、黄酮类化合物中酸性最弱的是

11、（）A. 7,4-二羟黄酮 B. 5,7-二羟基黄酮 C. 4-羟基黄酮 D. 5-羟基黄酮 E. 8-羟基黄酮 7、高压液相色谱的缩写符号为( )A. TLC B. GC-MS C. PC D. HPLC E.DCCC8、DEPT谱中，出现倒峰的是(=135o )A季碳（C） B叔碳(CH)C仲碳（CH2）D伯碳（CH3） E全部 9、属于甲基五碳糖的是 （）A. D-葡萄糖 B. D-果糖 C. L-阿拉伯糖 D. L-鼠李糖 E. D-半乳糖 10、下列不能溶于水的生物碱是 （）莨菪碱小檗碱麻黄碱氧化苦参碱咖啡碱 二、结构类型（每题4分，共20分。）指出下列化合物的名称及结构类型或画出结

12、构式1、 2、3、 化合物名称（） 化合物名称（） 化合物名称（）结构类型 （） 结构类型 （） 结构类型 （）4、b-D-葡萄糖 5、七叶内酯（秦皮乙素） （Haworth式）（6, 7-二羟基-香豆素） 三、区别比较（每题5分，共20分。）1、比较下列A、B、C化合物的酸性大小，并简要说明。 A B C2、下列西洋参中原人参二醇型皂苷，如果采用硅胶薄层色谱检测，以氯仿-甲醇-水展开，显色后，各成分Rf值可能的顺序是什么，请以薄层色谱图表示, 并简要说明。 A 人参皂苷Rb1 R=Glc-GlcB 人参皂苷Rd R=Glc C 人参皂苷Rg3 R=H3、用化学方法区别下列化合物，并给出反应名称、反应试剂和结果。4、用1H-NMR法区别下列化合物四、结构鉴定（30分）从某植物中得到一成分，mp. 314，FeCl3反应呈阳性，HCl-Mg试验呈阳性（显红色），加入ZrOCl3试剂显黄色，再加入柠檬酸后不退色。MS：302 M +UV：l MeOH nm（log）: 256(4.21), 371 (