第十三章新药设计与开发

1、第十三章新药设计与开发单项选择题1. 下列哪个说法不正确（）a. 具有相m基本结构的药物，它们的药理作用不一定相mb. 最合适的脂水分配系数，可使药物旮最人活性c. 适当增加中椒神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高d. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素）b.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 d.增加解离度，奋利吸收，活性增强e. 镇静催眠药的的lgp饥越人，活性越强2. 药物的解离度与屯物活性奋什么样的关系（a. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强c. 增加解离度，不利吸收，活性f降 e.合适的解离度，有最人活性b.取代基的电性参数 d.指示暈变3.1gp用来表示哪一个结构参数（

2、）a. 化合物的疏水参数c. 取代基的立体参数 e.取代接的疏水参数4. 下列不正确的说法是（）a. 新药开发足涉及多种学科与领域的一个系统工程b. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用c. 软药是易于被代谢和排泄的药物d. 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性e. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体5. 通常前药没计不用于（）a. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布b. 将从变结构改变为稳定结构，提商药物的化予稳定性c. 消除不适宜的制剂性质d. 改变药物的作用靶点e. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时i'uj6. 在芳环上引入可略增加药物的亲脂性

3、，而在脂肪链上引入则增加药物的亲水性的基団是 （ ）a. 氨某b.羧基c. 齒素d.氟原子e.氯原子7. 在药物分子的芳环上取代基使化合物的亲脂性增大儿十倍，可选择的基是（）a. 乙氧基b.氟原子c. 鉍原子d.羟基e.羧基8. 为了增加药物与受体的疏水结合，可引入的基凶是（）a. 甲氧基b.羟基c. 駿基 e.函素9. 哪个基团可与受体的羧基有亲和力（a.苯基c.院氣基 e.卤素10. 两个非极性区的键合形式是（）a.氢键c.偶极-偶极键e.疏水键11. 药物与受体结合时的构象称为（）a.顺式构象c.药效构象 e.最低能量构象12. 在hanscg方程中，stermol参数表示 a.化合物的

4、疏水参数c.取代基的立体参数 e.取代基的疏水参数13. 以下哪个是comfa方法（）a.热力学线性模型c.分了形状分析e.比较分子力场分析方法14. 下列具有正诱导效应的原子或基团是（a. nh3+b. cooh15. 下列其有负诱导效应的原子或基闭足（a. coob. ch=ch216. 醇类药物修饰成前药可以制成（）a.酰胺b. schiff s 碱17. 胺类药物修饰成前药讨以制成（）a.酰胺b.酯d. 焼基b. 羟基d. 烷基b. 离子键d. 共价键b. 优势构象d. 始高能s构象（ ）b. 取代基的电性参数d. 化合物的立体参数b. 分子连接性方法 d.距离儿何学方法c. ci)d

5、. ch,e.oh.一ch2rd. 一chr2e.-cr3c.肟d酷e.亚胺醚d.缩醛e.缩酮二、配比选择题【15】b.kier方法d.distance geometry 方法a.hansch 分析c. molecular shape analysis 方法e. comparative molecular field analysis 方法-1. 距离几何学方法（）2. 比较分子力场分析（）3. 用分子连接性指数作为描述化学结构的参数（4. 分子形状分析法（）5. 线性ft由能相关模型（）三、多项选择题1. 以上哪些说法是正确的（）a.弱酸性药物在胃屮界易吸收b.弱碱性药物在肠道屮界笏吸收c.

6、离子状态的药物容易透过生物膜d.n服药物的吸收情况与解离度无关e. 口服药物的吸收情况与所处的介质的ph杏关2. 在hansch方程屮，常用的参数有（）a.lgpb.mpc. pkad.mre. ab.组合化学与通g筛选相互配合的研究 d.具杏多重作用的临床现有药物3. 先导化合物可来源于（）a.借助计算机辅助手段的合理药物设计c. 天然生物活性物质的合成屮间体e. 偶然发现4. 前药的特征有（）a. 原药与载体一般以共价键连接b. 前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物c. 前药应无活性或活性低于原药d. 载体分子应无活性e. 前药在体内产生原药的速率足快速动力学过程，以保障原药在作川部位有足够的药物浓 度，丼应尽量减低前药的直接代谢5. 下列叙述正确的是（）a.硬药桁刚性分子，软药指柔性分子b.原药可用做先导化合物c. 前药是药物合成前体d.孛药的分了屮含有两个相同的结构e. 前药的体外活性低于原药四、简答题j 什么是先导化合物？2.