经皮给药系统的研究进展

1、中药经皮给药系统的研究进展吕会元 2010001502(重庆医药高等专科学校.重庆400000)1 摘要 经皮给药系统(transdermal drug delivery systems, 称 tdds)是药物 通过皮肤吸收的一种方法，药物经由皮肤吸收进入人体血液循环并达到有效 血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。它可用于局部皮肤病的治疗，也 可以经皮吸收后治疗全身性疾病。很多口服药物的生物利用度低，治疗药物的多 样性、长期性，服药的频繁性和不便性造成患者依从性低，导致某些疾病的治疗 效果不好。经皮给药系统能克服上述缺点，因此，进一步研究某些疾病预防治疗 与经皮给药系统相结合显得十分重要、

2、迫切。现对经皮给药系统促进透皮吸收的 方法予以综述。2关键词透皮吸收方法中药经皮给药系统新型促渗技术3前言经皮给药系统是指通过皮肤给药以达到局部或全身治疗目的的一种给药 途径。经皮给药行为主要包描药物释放、穿透和吸收，并直接受药物的理化性质、 透皮给药系统和皮肤的影响。当前tdds主要用于各种长期性和慢性疾病，包 括心血管疾病、精神病、过敏性疾病、长期性胃肠疾病等，随着多学科理论 和技术的发展，以及生产工艺材料设备的配合，tdds将会更好地满足治疗的 需求。随着经皮给纱系统的不断发展，使对促渗机制的研究向分了水平迈进；实 验方法更多更精密；药物代谢动力学方面的研究也在不断深入；促渗剂及促渗方

3、法的研究开发更广更深，这就使得更多更好的经皮给药制剂被开发出来。4主体4.1经皮给药系统特点经皮给药系统具有超越一般给药方法的独特优点，可以 不经过肝脏的“受过效应”和胃肠道的破坏，凡皮狀间层还有储存作用。使纱物 浓度曲线平缓，避免了 “峰谷现象”，提供可预定的和较长的作用时间，维持稳 定持久的血药浓度，毒性和不良反应小，使用方便。经皮给药系统以其独特的优 点，成为近年來国内外医药工作者的研究热点，发展迅速。4. 2影响药物经皮吸收的生理因素4.2. 1皮肤的水合作用水合作用能使纱物的渗透变得更容易。4.2.2角质层的厚度 施用纱物的皮肤部位影响药物的穿透性，这主要与皮肤 角质层的厚度有关。人

4、体某些部位角质层的厚度依次是：足底和手掌腹部 前臂背部前额耳后和阴囊。角质层的厚度差异也与年令、性别等多 种因素有关。4.2.3皮肤条件 受损皮肤角质层的屏障功能降低，从而增加药物的渗透，如 湿殄、溃疡或烧伤等创面上的渗透有数倍至数十倍的增加。皮肤温度升高， 药物的渗透性也会升高。4.3历史发展 屮药经皮给药是指将屮药制成各种合适外用剂型施于皮肤（患处 或相应经穴），通过皮肤吸收作用于皮肤局部或进入体内产生药效,达到治疗目的 的给药方法。屮药经皮给药是一种古老的给药方式,屈屮医外治法z，它的起源 应先于内治。它属于中医外治法范畴，中跖经皮给跖与内服法有殊途同归、异曲 同工之妙，更有内服法所不及

5、的诸多优点，其历史渊源很早。在公元前1300年 前的甲骨文就有屮药经皮给药的记载。内经屮针灸的运用和脏腑经络学说的 产生，为中药经皮给药的发展奠定了理论基础。经皮给药的发展历程，在清代达 到了抽盛时期及理论成熟。随着医学基础研究、制药技术的进步和药用新辅料特 别是高分了药用材料的应用，中药经皮给谿理论研究不断深入，中约经皮给约新 剂型、促透方法不断进步。中药经皮给药未來发展前途光明。4. 4现状分析口从20世纪70年代中期美国aha公罚首先提出透皮控释给的这 种治疗方案，并制成东蓑若碱贴片以来，有关透皮给药系统的研究得到了迅猛的发 展与完善。迄今在国际医药市场上共推出9种药物数十个品种和剂型规

6、格外用药 品，他们在发达国家备受欢迎。根据世界医药市场专家的估测，经皮给药剂型药 品将会有较高的发展速度，估计年销售额可达四百亿美元，年平均增长率达到 17.8%0 口服、注射和外用透皮三大给药剂型将形成“三分天下”的市场态势。一 些科学家预言，现有药物中将有1/3采用这种新剂型重返市场，再创辉煌。以硝 酸甘油透皮给药剂型新产品为例，1986年在美国一经问世，即将硝酸甘油这一 老药在美国的总销售额，从1000万美元扩大到2. 12亿美元，三年后已达3. 48 亿美元。经皮给药系统以其自身的优势和特点成为药剂学研究的热点，国外经皮 给约制剂的发展，特别是促进约物经皮吸收的研究，对中约经皮给约的研

7、究有巨 大的推动作用。但中药制剂成分复杂多样，经皮吸收的现代研究成果不完全适用 于中药经皮吸收。应在借鉴经皮给药研究成果的基础上，探讨适合中药的经皮给 药技术，尤其是寻找适合屮药多成分特点的促渗剂，对屮药经皮给药的发展有屮 药的意义。目前，中药经皮给药研究已经取得了较大进展，物理促渗法、渗进剂 及制剂新技术等均应用于屮药经皮给药促吸收研究，达到了捉高生物利用度的目 的。4.5趋向预测制剂新技术的应用随着现代制剂学得发展，尤其是脂质体、乳剂 等穿透能力强的载体系统的应用，可将屮药有效成分包裹于载体系统屮，从而增 强中药的透皮能力，以提高其生物从中药中寻找新的高效透皮吸收促进剂及辅料, 同时要加强

8、屮药促渗剂与被促屮药复方药物z间的配伍关系及增进作用、作用机 理的研究；加强中药透皮的缓控释研究，寻找相应的制剂辅料；建设新的中纱经 皮给药制剂的载药技术平台；目前新型促渗技术，如离子渗透、电穿孔、激光、 微针、脂质体、传递体等方法或技术平台等在屮药经皮给药屮研究叫少，有待进 一步在这些新技术应用方面加强研究。对传统黑膏药的理论及制备方法进行深入 研究，开发符合现代制剂规范、方便实用的中药经皮给药制剂；研制屮小型经皮 给药系统生产设备，以适应目而临床和科研中的迫切需耍。利用度随着经皮给 药系统研究的深入，制备工艺的逐渐成熟和新辅料的开发和利用，中药经皮给药 制剂将成为屮药控释制剂研究的主要方向

9、之一。4. 6总结经皮给药系统虽然是现代药剂学研究的热点，它以独特的优势代替了 其他口服制剂；但也有它的缺点，比如由于皮肤的不透过性，仅有部分活性大的 药物合适制成经皮给药制剂，一些患者会在药用部位发生接触性皮炎，无法继续 用药等，因此，在进行经皮给药系统的研究吋，应综合考虑各种相关因素，选择 合适的药物和辅料才能完成。绝大多数中药成分复杂、有效成分难以确定和含量 低都是一个新制剂开发的难题。如何选用先进的屮药提取分离技术，使其既富集 屮药提取物小有效成分，减小体积，便于成型，又保持药物疗效，增强药物的透 皮吸收，实现成品质量稳定课控，有待进一步的研究。4. 7参考文献1 高景华木草纲冃.陕西：陕西科学技术出版社，1596:2432 胡晋红,朱全刚.我国透皮给药的研究进展j解放军药学学报,2002,18 (l)： 38-41.3 http:/www. hudong. com/wiki/%e7%bb%8f%e7%9a%ae%e7%bb%99%e8%8d