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文档简介

1、目的要求目的要求了解清热药的含义、分类;熟悉清热药的药理作用;掌握黄芩、黄连、金银花、大青叶(板蓝根)的主要有效成分、功效、药理和临床应用;熟悉青蒿、鱼腥草的主要有效成分、药理和临床应用及知母、栀子的主要药理作用;第六章第六章 清热药清热药一、与清热药有关的概念一、与清热药有关的概念清热药清热药里热证里热证发热、或体温不高而见口干、咽喉干燥、面红、目赤、大大便干结、小便短赤、五心烦热、舌红、苔黄、脉数 第一节第一节 概述概述 表热:辛凉解表药表热:辛凉解表药热证热证 虚热:清虚热药虚热:清虚热药 里热里热 气分热清热泻火药气分热清热泻火药 实热:实热: 血分热清热凉血药血分热清热凉血药 湿热湿

2、热清热燥湿药清热燥湿药 热毒疮疡清热解毒热毒疮疡清热解毒关于清虚热药现代研究较少关于清虚热药现代研究较少二、清热药分类的药理学特点、清热药分类的药理学特点(一)清热解毒:(一)清热解毒: 温病初起温病初起热毒证热毒证 疮痈肿毒疮痈肿毒咽喉肿痛咽喉肿痛痢疾痢疾均与细菌、病毒感染有均与细菌、病毒感染有关关 清热药的抗感染作用是其清泄里热功效的主要药理学基础,而抗病原体作用是抗感染的主要作用环节。袪袪邪邪 抗病原微生物抗病原微生物抗炎性反应抗炎性反应抗内毒素抗内毒素抗过氧化损伤抗过氧化损伤抗炎性细胞因子抗炎性细胞因子扶正扶正 增强免疫功能增强免疫功能保护细胞器保护细胞器维护钙稳态维护钙稳态增强解毒活

3、性增强解毒活性(二)清热泻火(二)清热泻火n“火为热之极”,清热泻火药主治气分热证。表现:高热、烦躁,多见于感染性疾病的明显期、急性期。n 药理作用:清热解毒解热、镇静、抗惊厥。(三)清热凉血(三)清热凉血 主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期,伴有CNS病变及脏腑功能衰竭。1、抗菌、抗病毒,抗毒素以消除病因; 2、强心,增加血循环动力; 3、扩张血管,解除微循环血管痉挛;4、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血;5、镇静、解热以改善神经系统症状。(四)清热燥湿(四)清热燥湿 主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病。 如肝炎,尿道感染,菌痢。 1、抗菌、抗病毒、抗真菌; 2、降脂、保肝利胆;抗病原微

4、生物抗病原微生物 以清热解毒药和清热燥湿药较强,其中清热 燥湿药对真菌有效。 最初的靶点,但并非是主要机制。三、共同的药理作用三、共同的药理作用抗炎抗炎 抗急性炎症反应抗急性炎症反应(1)直接作用)直接作用表现为降解内毒素(Endotoxin),拮抗外毒素(Exotoxin)。龙胆泻肝汤能明显降低实验性内素素血症动物血浆中内毒素的含量,清热药复方“清开灵”、“热毒清”等能直接破坏和降解内毒素的形态结构,使其失去毒性。小檗碱能使霍乱弧菌毒素所致腹泻潜伏期延长以及腹泻程度减轻,显示其抗外毒素的作用。抗毒素抗毒素(2)间接作用)间接作用 1)抗透明质酸酶:)抗透明质酸酶: 射干有抗透明质酸酶的作用,

5、故可阻止细菌、毒素在结缔组织中扩散,间接降低细菌毒力; 2)抑制凝固酶的形成:)抑制凝固酶的形成: 多数细菌能产生一种酶原,在血浆和组织中形成血浆凝固酶,使血液凝固,并使纤维蛋白附着在细菌表面,不易被吞噬细胞吞噬,有利于细菌的生长和繁殖。丹皮、知母、黄连等在无抑菌作用浓度时就能抑制金葡菌凝固酶的形成,有利于细菌在体内被消灭。 解热解热(1)扩张血管,促进皮肤散热;)扩张血管,促进皮肤散热;(2)减少致热源;)减少致热源;(3)抑制发热介质的合成、分泌;)抑制发热介质的合成、分泌;(4)改变)改变NaCa2比值:比值: ,体温,体温 ; ,体温,体温 。 与解表药不同之处:与解表药不同之处:清热

6、药退热一般不伴明显发汗。清热药退热一般不伴明显发汗。 n多数清热药能提高机体的免疫功能,增强机体的抗病能力。n某些清热药又可抑制异常的免疫反应 。对免疫功能的影响对免疫功能的影响 其他其他 抗肿瘤抗肿瘤 、镇静、镇静、 降压、保肝、利胆降压、保肝、利胆等 (一)抗菌实验(一)抗菌实验 应选用广泛菌株进行体外抗菌实验;选用敏感菌株进行感染动物的保护实验。1、体外抗菌试验、体外抗菌试验中药粗制剂对结果有较大的非特异性影响。2、体内抗菌实验、体内抗菌实验 是判定药物有无临床价值的最主要指标。四、常用实验方法四、常用实验方法(二二)抗病毒试验抗病毒试验抗病毒试验抗病毒试验1、细胞培养法、细胞培养法 2

7、、鸡胚法、鸡胚法 3、整体动物实验法、整体动物实验法 (三三) 抗炎实验抗炎实验炎症模炎症模 一般性炎症一般性炎症(早中晚三期早中晚三期) 免疫性炎症免疫性炎症(见见袪袪风湿药风湿药) 一般性炎症按早、中、晚三期分别 有相应的模型。 羧甲基纤维素囊法羧甲基纤维素囊法巴豆油气囊法巴豆油气囊法早期早期(血管反应期血管反应期) 肿胀实验法肿胀实验法小鼠耳壳肿胀小鼠耳壳肿胀( (二甲苯、巴豆油二甲苯、巴豆油) )大鼠足跖肿胀大鼠足跖肿胀( (角叉菜胶、蛋清、角叉菜胶、蛋清、甲醛甲醛) ) 毛细血管通透性实验法毛细血管通透性实验法 腹腔染料渗出法腹腔染料渗出法皮内染料渗出法皮内染料渗出法中期中期(细胞反

8、应期细胞反应期) 晚期晚期( (肉芽组织增生期肉芽组织增生期) ) 皮下植入法(棉球、滤纸片、塑料环)皮下植入法(棉球、滤纸片、塑料环)(四)解热方法(见解表药)(四)解热方法(见解表药)(五)抗炎方法(参祛风湿药)(五)抗炎方法(参祛风湿药)(六)对免疫的影响(见补益药)(六)对免疫的影响(见补益药) 黄黄 芩芩一、一、 概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份清热燥湿、泻火解毒、清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎止血、安胎 黄酮类黄酮类 湿温、暑温,胸闷呕恶,湿温、暑温,胸闷呕恶,湿热痞满,泻痢,黄疸,湿热痞满,泻痢,黄疸,肺热咳嗽,高热烦渴,肺热咳嗽,高热烦渴,血热吐衄血热吐衄 ,痈肿疮

9、毒,痈肿疮毒,胎动不安。胎动不安。 二、主要药理作二、主要药理作 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用 (1)抗菌、抗病毒抗菌、抗病毒 有效成份:黄芩苷、黄芩素 (黄芩苷元) 作用特点:抗菌谱广,对G、G都有效(2)抗炎、抗过敏抗炎、抗过敏 有效成份:黄芩苷、黄芩素等作用特点:黄芩对急、慢性炎症反应均有 抑制作用,抗炎作用机制。抗炎作用机制:抗组胺释放及抗花生四烯酸 (AA)代谢有关。 PLA2血管舒张剂;血管舒张剂;血管通透性增血管通透性增加;支气管收加;支气管收缩,趋化性增缩,趋化性增强强糖皮质激素糖皮质激素-PAF拮抗剂拮抗剂LT(A4,B4,C4,D4,E4)5-5-

10、脂氧酶脂氧酶环加氧酶环加氧酶环内过氧化物环内过氧化物TXA2血栓形血栓形成,血成,血管收缩管收缩PGF2,PGD2,PGE2PGI2血管血管舒张,痛舒张,痛敏感,血敏感,血小板解聚小板解聚花生四烯酸花生四烯酸PAF膜磷脂膜磷脂NSAIDs抗过敏抗过敏有效成份:黄芩苷、黄芩素作用特点:抗肥大细胞释放组胺、抑制 磷酸二酯酶和脂加氧酶的活性。(3) 解热镇痛作用解热镇痛作用 n 黄芩含药血清及黄芩苷通过抑制单核细胞DNA、Pr合成及Ca2+内流,抑制内热原的产生,具有一定的解热作用。n 黄芩茎叶中的总黄酮可明显抑制醋酸引起小鼠扭体次数,提高钾离子透皮所致大鼠疼痛的阈值。 (4)保肝、利胆)保肝、利胆

11、 黄芩及黄芩提取物等对四氯化碳、半乳糖胺等所致的动物实验性肝损伤有明显的保护作用,可使升高的转氨酶(ALT)显著降低。 黄芩苷元对培养的大鼠肝星状细胞有明显的抗增殖作用,抗肝纤维化形成。 黄芩苷元通过清除自由基可对抗由 t-BHP(tert butyl hydroperoxide) 诱导的肝细胞的细胞毒性。 黄芩醇提取物及其黄酮类成分可以抑制大鼠肝匀浆中脂质过氧化发生,降低脂质过氧化物水平。黄芩苷元具有利胆作用,可使实验动物的胆汁分泌量增加。 (5) 抗血小板聚集抗血小板聚集n 黄芩苷元可抑制胶原诱导的大鼠血小板聚集作用;n 对花生四烯酸诱导的血小板聚集也有抑制作用,并防止由内毒素诱导的弥漫性

12、血管内凝血(DIC)及大鼠血小板和纤维蛋白原的减少;n 黄芩苷元能抑制凝血酶及凝血酶受体紧张肽诱导的血纤维蛋白溶酶原激活因子抑制物-1(PAI-1)的生成。(6) 降血压、降血脂作用降血压、降血脂作用 动物实验和临床研究均表明黄芩有明显的降压作用。其降压作用部位在外周,可能与阻滞钙通道、扩张血管有关。其他其他(1) 抗氧化抗氧化 黄芩苷元可抑制由铁诱导的鼠肝线粒体脂质过氧化,并可抑制前脑匀浆脂质过氧化水平,清除二苯基苦味肼(DPPH)诱导产生的自由基。 (2) 抗肿瘤作用抗肿瘤作用 黄芩苷元和汉黄芩素对培养小鼠黑色素瘤细胞的生长及分化均有抑制作用,且呈量效关系。 (3) 对免疫系统的影响对免疫

13、系统的影响 低剂量黄芩苷可明显促进刀豆蛋白(CoA)诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖反应,显著增高巨噬细胞吞噬中性粒细胞作用,而高剂量则明显抑制。还有表明黄芩有增强淋巴细胞产生白细胞介素-2(IL-2)的作用 。n黄芩煎剂和浸剂都能够加强大脑皮层的抑制过程,黄芩苷可抑制小鼠自发活动,表现明显的镇静作用;n黄芩素和黄芩苷能降低实验性糖尿病大鼠醛糖还原酶(RA)的活性,减轻糖尿病并发症,使晶状体、肾脏病理变化得到改善;n此外, 黄芩苷元还具有利尿作用,对麻醉犬静脉注射给药有明显利尿作用。现代临床现代临床n1呼吸道感染性疾病呼吸道感染性疾病n2流行性腮腺炎流行性腮腺炎n3病毒性肝炎病毒性肝炎此外此外:n 黄

14、芩对麦粒肿,妊娠恶阻,烧、烫伤,流脑,猩红热,蜂窝组织炎,沙眼,钩端螺旋体病等亦有一定效果。 黄黄 连连一、一、 概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份清热燥湿,泻火解毒清热燥湿,泻火解毒 小檗碱小檗碱 、黄连碱、掌叶防、黄连碱、掌叶防己碱己碱 、药根碱等。、药根碱等。湿热痞满,呕吐,泻痢,黄疸湿热痞满,呕吐,泻痢,黄疸高热神昏,心火亢盛,心烦不高热神昏,心火亢盛,心烦不寐,血热吐衄,目赤吞酸,牙寐,血热吐衄,目赤吞酸,牙痛,消渴,痈肿迸疮;外用可痛,消渴,痈肿迸疮;外用可治疗湿疹,湿疮,中耳炎治疗湿疹,湿疮,中耳炎 。二、二、主要药理作用主要药理作用 1、抗病原微生物、抗病原微生物 (

15、1)抗菌抗菌 有效成份:小檗碱。有效成份:小檗碱。作用特点:作用特点:1)具有广谱抗菌作用。)具有广谱抗菌作用。2)抗菌强度与炮制、配伍有关。)抗菌强度与炮制、配伍有关。抗菌机制抗菌机制1.破坏细菌结构破坏细菌结构2.抑制细菌代谢抑制细菌代谢3.抑制核酸、蛋白质合成抑制核酸、蛋白质合成(2)抗病毒抗病毒 黄连对多种病毒均有抑制作用黄连对多种病毒均有抑制作用,如:柯萨奇病毒、流感病毒、风疹病毒、如:柯萨奇病毒、流感病毒、风疹病毒、单纯疱疹病毒等。单纯疱疹病毒等。 (3)抗原虫抗原虫 黄连和小檗碱能提高机体对多种细菌内毒素的耐受能力;黄连对体外及体内阿米巴原虫、沙眼衣原体、滴虫、热带利什曼原虫、锥

16、虫均有抑制作用。2抗细菌毒素、解热抗细菌毒素、解热黄连和小檗碱能提高机体对多种细菌内毒素 的耐受能力;解热与下调中枢cAMP生成有关。3抗炎抗炎 黄连的甲醇提取液对大鼠多种实验性足肿胀及肉芽肿有抗炎作用。4.4.降血糖降血糖n 黄连素对糖尿病鼠晶体、肾脏AR(糖代谢多元醇通路的关键酶 )活性有显著抑制作用,对肾脏病变的改善效果明显。n 小檗碱降血糖作用与乳酸的升高密切相关,因而小檗碱可能抑制糖原异生和促进糖酵解产生降血糖作用。5.5.抗溃疡抗溃疡n 口服黄连甲醇提取物及生物碱成分,对水浸捆扎致应激性胃溃疡有轻度抑制效果;黄连50%甲醇提取物口服对盐酸-乙醇所致的胃粘膜损伤呈明显抑制作用,小檗碱

17、、黄连碱亦有效。n对幽门螺旋杆菌也有较强的抑制作用。 6.6.抗肿瘤抗肿瘤n 小檗碱能抑制肿瘤细胞呼吸,还可抑制癌细胞对羧胺的利用,从而抑制嘌呤及核酸的合成。 7 7其他其他( (对心血管系统的作用对心血管系统的作用) )(1)(1)抗心律失常作用抗心律失常作用 n延长心肌细胞的动作电位时程和有效不应期,有助于折返性心律失常的消除;n具有拮抗肾上腺素的作用;n阻断-受体,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,改善心肌供血;n阻钾外流使细胞膜去极化,增加Ca2+内流而 表现为正性肌力作用,使窦房结自律性增高, 改善窦房结功能。 (2)正性肌力作用正性肌力作用n小檗碱可兴奋心脏,增强心肌收缩力;n 小檗碱

18、正性肌力作用机制可能是通过阻止K+外流,促进的Ca2+跨膜内流和心肌细胞内Ca2+的利用所致。 (3)负性频率作用负性频率作用n 小檗碱静脉注射可使清醒动物或麻醉动物心率先加快而后缓慢持久地减慢,且随剂量增大,心率减慢更显著n 小檗碱对肾上腺素引起的心率加快有非竞争性拮抗作用,并对心肌梗死和心肌缺血有保护作用。 (4)(4)降血压作用降血压作用 小檗碱的降压作用与-R阻断有关,它能直接作用于血管平滑肌,舒张血管,同时该药还能改善血流动力状态,减少对心脏及肾的损害。 (5) 抑制血小板聚集抑制血小板聚集 小檗碱对ADP、花生四烯酸(AA)、胶原及钙离子载体A23187诱发的血小板聚集和ATP释放

19、均有不同程度的抑制作用。 8此外此外 n 黄连和小檗碱还具有镇静、降血脂、抗缺氧等作用。 现代临床现代临床 n1细菌性痢疾、肠道感染n2糖尿病n3. 消化性溃疡 金银花金银花一、一、 概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份清热解毒清热解毒 绿原酸类及黄酮类化合物绿原酸类及黄酮类化合物 外感发热、疮痈疖肿外感发热、疮痈疖肿热毒泻痢热毒泻痢 二、主要药理作用二、主要药理作用 1、抗菌、抗病毒作用、抗菌、抗病毒作用有效成份:绿原酸、异绿原酸 作用特点作用特点:1)广谱抗菌作用2)与连连翘合用抗菌范围增加3)对多种病毒有抑制作用2. 抗内毒素抗内毒素 银花提取液对内毒素有直接摧毁作用。3. 抗炎

20、抗炎 、解热、解热 4. 增强免疫功能增强免疫功能 5. 其他其他利胆、保肝及降脂;抗血小板聚集、利胆、保肝及降脂;抗血小板聚集、抗早孕等抗早孕等连连 翘翘n本品为木犀科植物连翘Forsythia Forsythia sucpensa(Thunb.)sucpensa(Thunb.)VahlVahl的干燥果实。n连翘的主要成分有本乙醇苷如: 连翘酯苷(forsythoside A,B,C,D), 连翘酚(forsythol)等 药理作用药理作用1 1、抗菌、抗病毒作用、抗菌、抗病毒作用 连翘抗菌谱广,对多种革兰阳性菌、阴性菌均有抑制作用。 2 2、抗炎、镇痛作用、抗炎、镇痛作用 连翘能降低小鼠腹

21、腔毛细血管通透性,抑制大鼠蛋清性足肿胀,并对大鼠巴豆油性肉芽肿有显著的抗渗出作用。对化学刺激引起的疼痛模型有镇痛作用。 3 3、解热、抗内毒素、解热、抗内毒素4 4、保肝、保肝5 5、镇吐、镇吐 其镇吐机制可能与抑制延脑催吐化学反应区(CTZ)有关 现代应用n1、呼吸道感染疾病n2、其他感染性疾病 大青叶与板蓝根大青叶与板蓝根 一、一、 概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份清热解毒、凉血消斑清热解毒、凉血消斑 菘蓝苷、靛蓝菘蓝苷、靛蓝 、靛玉红、靛玉红 色胺酮色胺酮 、挥发油、挥发油 热毒入血,发斑神昏,热毒入血,发斑神昏,咽喉肿痛,丹毒口疮等。咽喉肿痛,丹毒口疮等。 二、主要药理作用

22、二、主要药理作用1. 抗病原微生物抗病原微生物有效成份:有效成份:靛蓝、靛玉红 作用特点作用特点:1)大青叶对多种细菌有抑制作用 2)板蓝根抗病毒作用比较显著 2. 抗内毒素抗内毒素 3. 提高机体免疫功能提高机体免疫功能 4.抗炎抗炎 2.其他药理作用其他药理作用靛玉红有抗白血病作用靛玉红有抗白血病作用 鱼腥草鱼腥草n主要成分主要成分 挥发油、黄酮: 挥发油含癸酰乙醛(鱼腥草素)及月桂醛等。鱼腥草的特殊气味与癸酰乙醛有关。人工合成癸酰乙醛的亚硫酸氢钠加成物即合成鱼腥草素。n药动学药动学 口服吸收慢,静注后肺和气管中含量最高。药理作用药理作用1.抗菌抗菌 抗菌作用广谱。对多种细菌、真菌、病毒有

23、抑制作用。2.抗病毒抗病毒3.抗炎抗炎 鱼腥草素是抗炎有效成分之一。4.利尿利尿5.促进免疫功能促进免疫功能 提高机体非特异性免疫功能6.平喘、止咳平喘、止咳北豆根北豆根n北豆根为防己科植物蝙蝠葛Menispermum dauricumMenispermum dauricum DCDC. .的干燥根茎。n北豆根主要含有生物碱,如蝙蝠葛碱(dauricine)、 蝙蝠葛新诺林碱(dauricinoline)、蝙蝠葛苏林碱(daurisoline)、青藤碱(sinomenine)、蝙蝠葛壬碱(menisperine)及粉防己碱tetrandrine))等。n北豆根苦、寒,有小毒。归肺、胃、大肠经。

24、具有清热解毒、祛风止痛之功效。 药理作用药理作用 1.1.抗菌、抗病毒作用抗菌、抗病毒作用 n 北豆根水提液对乙型肝炎病毒的DNA合成有抑制作用,表现出一定的抗肝炎病毒作用。 2 2、抗炎、增强免疫功能、抗炎、增强免疫功能 蝙蝠葛碱对多种实验性炎症如巴豆油所致小鼠耳廓肿胀、肉芽肿增生、正常及去肾上腺动物角叉菜胶性足肿胀、佐剂性关节炎、组胺及PGE致毛细血管通透性增加、羟甲基纤维素所致白细胞游走反应都有明显的抑制作用,表明蝙蝠葛碱对急、慢性炎症均有作用。 n 北豆根总碱腹腔注射能显著增强环磷酰胺所致免疫功能低下、小鼠单核细胞吞噬功能 3.3.降低血压降低血压 蝙蝠葛碱通过无选择性地阻断电位依赖和

25、受体激活的钙通道,从而阻断Ca2+内流所致。4.4.抗心律失常抗心律失常 北豆根总碱注射液对多种实验动物心律失常模型(氯化钡诱导大鼠心律失常、乌头碱诱发心律失常、哇巴因诱发豚鼠心律失常、氯仿诱发小鼠室颤、大鼠冠脉结扎复灌引起心律失常等)均有效,是一种广谱抗心律失常药物。 5 5 其他其他n(1)抗心肌缺血n(2)抗脑缺血 n(3)抗血小板聚集 现代应用现代应用n1.心律失常 n2.高血压 n3.呼吸道感染 生地黄n本品为玄参科植物地黄Rehmannia glutinosa LiboschRehmannia glutinosa Libosch.的新鲜或干燥块根。n生地黄主要成分含有环烯醚萜苷类、

26、低聚糖等,如梓醇(catalpol)、二萜梓醇(dihydrocatalpol)、地黄苷(rehmannioside)等,还含胡萝卜苷(daucosterol)、水苏糖(stachyose)、氨基酸、有机酸、微量元素和-谷甾醇等。n生地黄甘、寒。归心、肝、肾经。具有清热凉血,养阴,生津之功效。药理作用药理作用1.1.镇静镇静 生地黄对中枢神经系统有明显的抑制作用。生地黄可抑制小鼠的自主活动,加强阈下剂量巴比妥的催眠作用,同时可拮抗安钠咖对小鼠的兴奋作用。 2.2.促进造血功能、止血促进造血功能、止血 地黄具有止血和促进血细胞增殖的活性 3.下调下调-肾上腺素受体肾上腺素受体-cAMP-cAMP

27、系统功能系统功能 阴虚病人常有-肾上腺素受体-cAMP系统功能偏亢,M-胆碱受体-cGMP系统功能偏衰的现象。生地黄水煎液能明显改善甲亢阴虚患者交感肾上腺素能神经兴奋症状,使血浆cAMP含量趋向正常。 4.增强机体免疫功能增强机体免疫功能 地黄苷A可能通过增强B淋巴细胞抗体产生,促进溶血,从而使血清中溶血素含量增加,促进免疫低下小鼠的体液免疫功能,并且还可能刺激T淋巴细胞转化成致敏淋巴细胞,增强迟发型变态反应,促进免疫低下小鼠的细胞免疫功能。 5.5.降血糖降血糖 地黄寡糖灌胃给药对2型糖尿病大鼠的血糖有降低作用,其机制与降低肝葡萄糖-6-磷酸酶的活性有关,也可能与增加大鼠肝糖原合成和促进胰岛

28、素分泌有关。 栀子栀子n主要成分主要成分 苷类,如栀子苷、去羟栀子苷及其水解产物京尼平,尚含熊果酸等。n功效功效 泻火除烦、清热利尿、凉血解毒。药理作用药理作用1. 抗病原微生物 对细菌、真菌、血吸虫有抑制作用。2. 镇静、镇痛 熊果酸为镇静有效成分,京尼平有镇痛作用。 3. 解热、抗炎4. 利胆、保肝 使胆囊收缩,降低血中胆红素含量,促进胆汁分泌;对实验性肝损伤有保护作用。5.5.促进胰腺分泌,降低胰酶活性促进胰腺分泌,降低胰酶活性 对胰腺细胞膜、线粒体膜、溶酶体膜均有稳定作用,京尼平促进胰腺分泌最强,京尼平苷降低胰酶活性最显著。6.6.抑制胃肠运动抑制胃肠运动, ,减少胃液分泌:减少胃液分

29、泌:京尼平。7.7.降压降压 降压部位在中枢,通过增强延脑副交感神经中枢紧张度而发挥作用。现代应用现代应用n1.急性黄疸型肝炎n2.胆囊炎、胆结石n3.扭挫伤 苦参n本品为豆科植物苦参Sophora flavescensSophora flavescens AitAit. .干燥根。n苦参主要含有多种生物碱,其主要有效成分为苦参碱(matrine)和氧化苦参碱(oxymatrine)、脱氢苦参碱(sophocarpine亦称槐果碱)、氧化槐果碱(N-oxysophocarpine)、白金雀花碱(supanine)、槐胺碱(sophoramine)等,还含有黄酮类化合物苦参醇(kurarinol

30、)、苦醇A- O(kushenolA- O)、苦参素(kusherin)等以及氨基酸类和脂肪酸类物质。n苦参味苦,性寒。归心、肝、胃、大肠、膀胱经。具有清热燥湿,杀虫,利尿功效。药理作用药理作用 1.1.抗病原微生物抗病原微生物 苦参碱、氧化苦参碱对金黄色葡萄球菌、结核杆菌、麻风杆菌有抑制作用,苦参碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、乙型链球菌有较强抑制作用。 2.2.解热、抗炎解热、抗炎 苦参碱、氧化苦参碱能明显对抗巴豆油、冰醋酸、角叉菜胶、蛋清等致炎剂所引起的急性渗出性炎症,抗炎强度与氢化可的松相似。 3.3.抗过敏、平喘抗过敏、平喘n氧化苦参碱对-型过敏反应均有抑制作用。n对组胺、乙酰胆碱

31、所致的实验性哮喘有明显对抗作用。4.4.抗肿瘤抗肿瘤 苦参碱类生物碱对于多种实验性肿瘤均有抑制作用。5.5.升高白细胞升高白细胞6. 6. 对心血管作用对心血管作用 n(1)抗心律失常 n(2)正性肌力、负性频率n(3)扩张血管、抗心肌缺血n(4)抗脑缺血 7.7.保肝保肝 氧化苦参碱对CCl4和氨基半乳糖所致肝损伤有保肝作用,使ALT降低,肝细胞减少和炎性浸润减少。 现代应用现代应用1. 肠道感染2. 呼吸道感染。3. 肝炎 苦参碱的制剂临床主要用于慢性活动 性肝炎和慢性迁延性肝炎,对急性黄疸型肝炎也有作用。4. 妇科炎症感染 5. 皮肤病 6. 心律失常 7. 白细胞减少症 8. 支气管哮喘及喘息型支气管炎 知知 母母 一、一、 概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份清热泻火,生津润燥清热泻火,生津润燥 甾体皂苷、黄酮类甾体皂苷、黄酮类 外感热病,高热烦渴外感热病,高热烦渴肺热燥咳,骨蒸潮热肺热燥咳,骨蒸潮热内热消渴,肠燥便秘内热消渴,肠燥便秘 二、主要药理作用二、主要药理作用 1. 抗病原微生物抗病原微生物 对常见致病菌有抑制作用, 对结核杆菌

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