维生素C注射液的处方考察与制备实验教案

1、名师精编 优秀教案 维生素C注射液的处方考察与制备一、实验目的通过本实验，使学生熟悉注射剂处方设计的一般思路；掌握延缓药物氧化分解的 基本方法；掌握注射剂的生产工艺流程和操作及注射液的质量检测方法。对工业药剂学、药物分析课程进一步加深理解；为理论与实际的结合打下坚实的基础。 二、实验要求本实验属于设计性实验，要求学生认真预习实验讲义；复习注射剂处方设计、注 射剂的制备工艺及成品质量检查的标准与方法等内容；掌握pH计、紫外分光光度计等的使用方法。根据 Vc易于被氧化的性质，结合所学理论知识及处方稳定 性影响因素考察结果，自行设计 Vc注射剂处方并按处方进行注射剂的制备与注 射液的质量检测。按要求

2、写出实验报告，要求学生独立操作，锻炼学生的动手能 力。三、实验内容根据Vc易于被氧化的性质，结合所学理论知识及处方考察项目结果，自行设计Vc注射剂的处方；根据设计的处方进行注射剂的制备；进行注射液的质量检测。 四、实验操作（一）处方稳定性影响因素的考察1、加热时间及含氧量的影响取注射用水80mL,加入维生素C12.5g,分次加入NaHCO3,边加边搅拌使其完 全溶解后，用精密pH试纸调节pH至5.8?6.2,补充注射用水至100mL，配成125g/L 的维生素C注射液。将其分为A, A1两份，按表1要求操作。溶液分别灌封于 2mL安瓶，并作标记。然后置沸水中煮沸 40min,取出后放入冷水中冷

3、却。分别 取五支混匀后测定。表1加热时间及抗氧剂对Vc溶液稳定性的影响样品编号附加条件加热前透光率加热后透光率AA10.1NaHSO3 力口比较几种情况下透光率的大小，得出结论：名师精编 优秀教案取通CO气体饱和5min注射用水，加入维生素C12.5g,分次加入NaHCQ32边加 边搅拌使其完全溶解后，用精密 pH试纸调节pH至5.8?6.2,补充注射用水至 100mL配成125g/L的维生素C注射液。将其分为B, B1两份，按表2要求操作 溶液分别灌封于2mL安瓶，并作标记。然后置沸水中煮沸 40min,取出后放入冷 水中冷却。分别取五支混匀后测定。表2含氧量及抗氧剂对 Vc溶液稳定性的影响

4、样品编号附加条件加热前透光率加热后透光率BB10.1NaHSO 加 3CO气流下灌封2比较几种情况下透光率的大小，得出结论：2、重金属离子的影响按1项下工艺配成250g/L维生素C溶液80mL,精密量取15mL置25mL量瓶中， 共5份，按表3所示加入试剂，用注射用水稀释至刻度，立即测定每一份样液的 透光率。然后将每份溶液灌封于2mL安瓶中，作好标记，放入沸水中煮沸40min 后取出。各取5支安瓶，将安瓶内样液混匀，以蒸储水作空白测定透光率，将结 果填于表3中。表3重金属离子对维生素C溶液稳定性的影响样品编号添加试剂加热前透光率加热后透光率120.002mol/LCuSO2.5mL 435.0

5、mL 0.002mol/LCuSO 440.002mol/LCuSO2.5mL+ 42.5mL0.002mol/L FeSO 4550g/LEDTA -2Na1.0mL 2.5mL+0.002mol/LCuSO 4比较几种情况下透光率的大小，得出结论：3、pH的影响称取维生素C15g,配成125g/L溶液120mL。精密量取溶液20mL置50mL左右，1.3g、1.2、1.0、0.8、0.6、0.2分别加入碳酸氢钠粉末份。6共取烧杯中，名师精编 优秀教案调节pH为4.0、5.0、5.5、6.0、6.5、7.0 （用pH计测定）,立即测定每一份样液 透光率，然后将它们灌封于2mL安瓶中，作好标记

6、，放入沸水中煮沸 40min后 取出，冷却，各取5支安瓶，混匀，以蒸储水为空白，测定透光率，并将结果填 于表4中。表4 pH对维生素C溶液稳定性的影响样品编号pH加热后透光率123456比较几种情况下透光率的大小，得出结论：4、注意事项（1）用碳酸氢钠调节pH时，要将其分次加入，边加边搅拌，否则易产生大量气泡而使 溶液溢出。灌注时，勿使药液溅到安瓶颈的上端，以防熔封时出现焦头。待水浴沸腾时再将样品放入，并开始计算时间。（4）5支安瓶的样液应于洁净干燥的小烧杯中充分混匀，以免影响透光率的测定。（5）各重金属离子的溶液要于量瓶中配制。（6）因实验时间限制1, 2, 3项分别由一组同学测定，三组得出

7、维生素 C处方， 设计结果。（二）维生素C注射液处方设计与制备1、处方和工艺流程的拟定学生根据实验（一）中各因素的考察结论，拟定维生素C注射液的处方。处方用量处方分析维生素C25.0g主药射用水加至200mL溶剂学生根据主药，辅料的性质，自己拟定工艺流程。（2）.名师精编 优秀教案由实验指导老师对学生拟定的处方，工艺流程进行审定。2、注射剂的制备备料：按经过老师审定的处方，准确称取（或量取）处方中规定的量（需另一同学 核对），填入表5中。表5制备维生素C注射液用料单药品（或试剂）规格Mt, gC维生素注射用原料25.0（2）工艺流程：按处方量取配量80%的注射用水，通入二氧化碳气体（约10?2

8、0min） 使其饱和,先加入稳定剂，搅拌溶解，混匀，后加入药物，使溶解，混匀，调节药液pH为 5.0?7.0,用G3垂熔玻璃漏斗过滤，并从滤器上补加经二氧化碳饱和的注射用水 至全量。在二氧化碳气流下灌封于洁净，灭菌，干燥的2安瓶中，并放于沸水中煮沸15min灭菌，灭菌完毕将安瓶趁热放进冷的10.0g/L亚甲蓝水溶液中检漏，冲洗，擦干后剔除封口不严的带色安瓶。3、澄明度检查：照卫生部标准澄名度检查细则和判断标准的规定检查（具体见附录三），将有浑浊、玻璃屑、纤维、色点和焦头等情况者作废品计，计算成 品率。4、pH值测定：应为5.0?7.0。5、操作注意：配液时,注意将碳酸氢钠撒入维生素C溶液中的速

9、度应慢，以防产生的气泡使溶 液溢出，同时要不断搅拌，以免局部过碱。(2)维生素C容易氧化变质使含量下降，颜色变黄，尤其当金属离子存在时变化 更快。故在处方中加入抗氧化剂并通二氧化碳，一切容器、工具、管道不得露铁、铜等金属。(3)掌握好灭菌温度和时间，灭菌完毕立即检漏冷却，避免安瓶因受热时间延长而影响药液的稳定性，同时注意避光。(三)、质量检查与评定安瓶检查2mL年版药典二部附录装置项下检查方法进行，2005装置：按(1).名师精编 优秀教案5支，每支装量均不得少于其标示装量。(2)澄明度：按卫生部关于注射剂澄明度检查规定进行。(3)pH值测定：应为5.0?7.0(2005年版药典二部附录pH项

10、下测定)(4)颜色：取本品，加水稀释成每1mL中含维生素C50mg的溶液，照分光光度法(2005年版药典二部附录测定)，在420nm的波长处测定，吸收度不得过 0.06。(四)成品印字和包装每支安瓶上印字应包括品名、规格、批号、字迹必须清晰、不得磨灭。标签的内 容至少包括：批准文号、品号、批号、生产日期、贮存期、生产单位等。使用说 明书上至少应印有药品的批准文号、药品名称、主要成分、用法、用量、药理作 用、毒副反应、适应症、禁忌、注意事项、贮存条件等内容。五、实验结果(1)整理表1、表2、表3中的数据，并对结果进行讨论。(2)将表4中的数据，以透光率比的倒数为纵坐标，pH为横坐标，作图，由图中 曲线求出最稳定pH(pHm) o(3)将澄明度检查结果记录于表6,计算成品率。表6维生素C注射剂澄明度检查结果检查总数，支废品数，