昆明医科大学药理学课程大纲

1、第三部分药理学五年制本科教学大纲课程编号：课程名称：药理学英文名称：pharmacology总 学 时：理论课：48学时学分：2.5 学分自主学习：适用对象：五年制临床医学等专业学生。课程考核：终结性考核，占总成绩60%，形成性考核，占总成绩40%，包括作业或其他考核（10%）、实验成绩（10%）和课程网络阶段考核/期中考核（10%）。药理学是高等医学教育中的一门重要的基础医学课程，是研究药物与机体（包括病原体）之间的相互作用及其作用规律的科学。药理学为临床合理用药、防治疾病提供基本理论、基本知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁，为学生学习后续课程以及将来从事医疗卫生

2、和科研工作打下必要的药理学基础。通过本门课程的学习：（一）授予学生系统的药理学知识,使他们在其他基础医学课程学习的基础上进一步掌握药理学的基本概念、各类药物基本作用规律及研究方法,扩大医学及相关的知识领域。 （二）通过应用药理学理论解释实验结果使学生获得药理学及相关实验方法和基本技能的训练，培养学生的科研工作能力和良好的工作作风。 （三）只有通过系统药理学学习，掌握每类药物的基本理论、基本知识，才能在今后的工作实践中用科学的思维方法，举一反三，融会贯通，以适应临床用药的不断变化。本大纲参照国家教委高等医药学院校本科生培养目标，结合本校实际情况和所用教材编写。根据当前我国医学教育的发展及我校五年

3、制本科教学的实际情况，药理学总学时为48学时。重要章节包括：绪言、药物效应动力学、药物代谢动力学、传出神经系统药理概论、胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药、M胆碱受体阻断药、肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体阻断药、镇静催眠药、抗精神失常药、镇痛药、解热镇痛抗炎药、钙通道阻滞药、抗高血压药、治疗充血性心力衰竭的药物、抗心绞痛药、作用于呼吸系统的药物、作用于消化系统的药物、肾上腺皮质激素类药物、胰岛素及口服降糖药、抗菌药物概论、-内酰胺类抗生素、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素、氨基糖苷类抗生素、四环素类及氯霉素类抗生素、人工合成抗菌药、抗病毒药和抗真菌药、抗结核病药等。学生应当通过

4、听理论课和自学，掌握上述各章的基本内容，并通过机能学实验学会应用理论知识来分析实验结果，得到实验操作训练。在教学过程中，开展启发式、案例式教学，充分调动和发挥学生的主动性和开创性。为了培养学生自学能力，提倡学生自学，增加了学生自学的内容。由于当代科技的突飞猛进，知识更新不断加快，教师可在完成大纲基本要求的前提下，结合本专业的发展适当介绍相关研究领域的某些新理论、新进展，供同学参考。第一章 绪论目的要求：一、掌握：药理学、药物、药物效应动力学、药物代谢动力学的概念。二、熟悉：药理学的学科地位、任务和主要研究内容。三、了解：药理学的主要研究方法和发展简史。 学时安排：理论课：1学时。教学内容：一、

5、基本概念 ：药理学、药物、药物效应动力学、药物代谢动力学。二、主要教学内容：1学科性质：具有较强的理论性、实践性和综合性，既是一门理论性学科，又是一门实践性学科。即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用及其作用机制。在基础与临床各学科间起承前启后的作用，它是一门沟通基础医学与临床医学的桥梁学科。2药理学的学科任务：（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；（2）研究开发新药，发现药物新用途；（3）为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。3药理学发展简史。（自主学习）4药理学的研究方法：（1）实验药理

6、学方法；（2）实验治疗学方法；（3）临床药理学方法。5药理学在新药研究与开发中的地位。（自主学习）6药理学的特点。（自主学习)第二章 药物效应动力学目的要求：一、掌握：1药物的基本作用与药物作用的两重性的区别。2. 药物治疗作用和不良反应概念，药物的副反应概念及特性。3. 药物剂量与效应关系、量-效关系曲线及曲线上几个特定位点、量反应、质反应、效能、效价强度、治疗指数及意义。4. 受体与药物间的相互作用：占领学说、受体药物反应动力学（占领学说）。5. 作用于受体的药物分类：亲和力（KD）及内在活性，激动药、拮抗药（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药）、部分激动药 。二、熟悉：1. 药物作用与药理效应

7、的定义。2. 对因治疗、对症治疗；药物不良反应中的毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应、依赖性概念及特点。3. 药物的作用机制。4. 受体的概念及特性；第二信使的概念、种类和功能；受体的调节概念及其临床意义。三、了解：药物作用的特异性和选择性；药物的局部作用和全身作用；药物结构与效应关系；治疗窗的概念；pD2 、pA2 的概念和意义；受体的类型；速率学说；二态模型学说。学时安排：理论课：4学时。教学内容：一、基本概念 ：药物作用的两重性（治疗作用和不良反应）、副反应、量效关系、量反应量-效关系曲线的几个特定位点、质反应量-效关系曲线的几个特定位点、效能、效价强度、治疗指数、亲和力

8、（KD）及内在活性、激动药、拮抗药（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药）、部分激动药、受体脱敏（向下调节）、受体增敏（向上调节）。二、主要教学内容：1. 药物作用的基本规律（1）药物的基本作用与药物作用的两重性的区别。（2）兴奋作用和抑制作用，局部作用和全身作用（自主学习），药物作用的特异性和选择性。（3）治疗作用：对因治疗；对症治疗；补充治疗也称替代疗法。（4）不良反应：副作用；毒性反应：急性毒性、慢性毒性和特殊毒性；后遗效应停药反应，又称回跃反应；变态反应(过敏反应)；特异质反应；依赖性。2、药物剂量与效应关系（1）剂量效应关系量效曲线量反应量效曲线几个特定的点：最小有效浓度(阈浓度)；最小有效

9、量亦称阈剂量；最大效应(效能)；效价强度；斜率。 质反应量效曲线几个特定的点：半数有效量；半数致死量；治疗指数；治疗窗。3. 药物结构与效应关系。（自主学习）4. 药物的作用机制。（自主学习）5. 药物与受体（1）受体的概念及特性。（自主学习）（2）受体与药物间的相互作用：占领学说、受体药物反应动力学（占领学说）：亲和力（KD）、pD2概念和意义及内在活性。（3）速率学说（自主学习）、二态模型学说（自主学习）。6. 受体的类型。（自主学习）7. 受体激动药与拮抗药（1）激动药：完全激动药 部分激动药 （2）拮抗药竞争性拮抗药：衡量竞争性拮抗药作用强度的指标pA2 (拮抗参数)非竞争性拮抗药8.

10、 细胞内信号转导途径：第二信使的概念、种类和功能（自主学习）。9. 受体的调节：受体的调节概念及其临床意义。第三章 药物代谢动力学目的要求：一、 掌握：1 单纯扩散及影响因素（特别强调药物所处环境PH值和药物解离度对药物跨膜转运的影响），离子障的概念。2 吸收、首关消除、肝肠循环的概念。3 消除的概念，一级消除动力学的概念和特点，稳态血药浓度的概念。4 药代动力学基本参数：消除半衰期、生物利用度的概念、计算公式，理解其药理学意义。二、熟悉：1. 被动转运、主动转运、易化扩散的概念及特点。2. 肝药酶概念及特性。药物分布、再分布，血浆蛋白结合率，结合型药物的特点，血脑屏障和胎盘屏障。药物的生物转

11、化：药酶抑制剂、药酶诱导剂；药物的排泄：肾脏排泄，胆汁排泄。3. 零级消除动力学的概念、特点。4. 表观分布容积概念及意义；负荷量、清除率的含义。三、了解：各种给药途径对药物吸收的影响。学时安排：理论课：4学时。教学内容：一、基本概念 ：离子障、吸收、首关消除、肝肠循环、肝药酶、药酶抑制剂、药酶诱导剂、稳态血药浓度、消除半衰期、生物利用度、表观分布容积、清除率、负荷量。二、主要教学内容：1 药物分子的跨膜转运（1） 药物通过细胞膜的方式：滤过（自主学习）；单纯扩散：药物转运的基本规律，pKa，离子障；载体转运（自主学习）。（2） 影响药物通过细胞膜的因素2. 药物的体内过程（1） 药物的吸收：

12、影响吸收的主要因素给药途径 口服：首关消除；注射给药； 吸入：吸收最快的一种给药途径； 局部用药。（2） 药物的分布：影响分布的因素：血浆蛋白结合率。器官血流量。药物与组织亲和力。体液的pH和药物的解离度。体内屏障(如血脑屏障、胎盘屏障及血眼屏障) （3） 药物的生物转化,又称代谢药物的生物转化：药物代谢后的转归。药物代谢部位：主要部位肝。药物代谢步骤：第一步包括氧化、还原、和水解；第二步为结合。细胞色素P450单氧化酶系。药物代谢酶的诱导与抑制：酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响、酶诱导剂的自身诱导。（4） 药物的排泄：肾脏排泄；消化道排泄；其它途径的排泄。 3. 速率过程（1）体内药理变化

13、的时间过程：单次给药的药-时曲线；多次给药的稳态血药浓度；维持剂量、负荷量。（2）房室模型（3）药物消除动力学：一级消除动力学，又称恒比消除；零级消除动力学，又称恒量消除；米-曼消除动力学。（4） 药物代谢动力学重要参数：消除半衰期及其临床意义；清除率；表观分布容积； 生物利用度及其意义 第四章 传出神经系统药理概论目的要求：一、掌握：传出神经递质作用的失活。二、熟悉：1. 传出神经系统受体的命名、分型和效应。2. 传出神经系统的生理功能及传出神经系统药物的分类。三、了解：传出神经系统递质的生物合成、储存、释放；传出神经系统效应的分子机制。学时安排：理论课：1学时。教学内容：一、关键词：传出神

14、经系统、传出神经递质、传出神经系统受体、传出神经系统药物二、主要教学内容：1. 概述：传出神经系统按解剖学分类及按递质分类：胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经。2. 传出神经系统的递质和受体（1）递质学说的发展。（2）传出神经突触的超微结构。（自主学习）（3）传出神经递质的生物合成、储存、释放和失活：乙酰胆碱：合成：胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶催化下合成；储存：囊泡；释放：胞裂外排、量子化释放；作用消失：乙酰胆碱酯酶水解。去甲肾上腺素：合成：起始物酪氨酸，多步骤合成；贮存：囊泡；释放：胞裂外排、量子化释放；作用消失：主要靠神经末梢重摄取。（4）传出神经系统的受体命名、分型：乙酰胆碱受体：M受体、

15、N受体；肾上腺素受体：受体、受体；多巴胺受体：DA1和DA2受体。（5）传出神经系统效应的分子机制。（自主学习）3传出神经系统的生理功能：与受体的分布及受体激动后的效应有关。4. 传出神经系统药物基本作用及其分类：直接作用于受体、影响递质。第五章 胆碱受体激动药目的要求：一、熟悉：毛果芸香碱的药理作用及临床应用。二、了解: 其它胆碱酯类。学时安排：理论课：1学时。教学内容：一、关键词：乙酰胆碱、毛果芸香碱二、主要教学内容：1. M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱（自主学习）；其它几种M、N胆碱受体激动药（自主学习）。2. M胆碱受体激动药：（1）毛果芸香碱药理作用与机制：眼：缩瞳，降低眼内压，调节

16、痉挛；增加腺体分泌；兴奋平滑肌。临床应用：青光眼，虹膜炎、口腔干燥等。不良反应：过量出现M胆碱受体过度兴奋症状。（2）毒蕈碱：（自主学习）。3. N胆碱受体激动药：（自主学习）。第六章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药目的要求：一、掌握：1. 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明的药理作用及临床应用。2. 难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类中毒的机制、临床表现及解救药物作用机制。二、熟悉：1. 易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性。2. 易逆性抗胆碱酯酶药：毒扁豆碱治疗青光眼的作用、作用原理、应用及注意事项。三、了解：其它易逆性抗胆碱酯酶药。学时安排：理论课：1 学时。教学内容： 一、关键词：易逆性抗胆碱酯酶药、新斯

17、的明、毒扁豆碱、难逆性抗胆碱酯酶药、有机磷酸酯类、阿托品、胆碱酯酶复活药。二、主要教学内容：1. 易逆性抗胆碱酯酶药一般特性。（自主学习）2. 新斯的明：（1）主要药理作用：兴奋骨骼肌；兴奋胃肠道平滑肌。（2）临床应用：重症肌无力；术后腹气胀、尿潴留等。不良反应：主要与胆碱能神经过度兴奋有关。3. 毒扁豆碱：（1）药理作用：缩瞳、眼内压下降，较毛果芸香碱强而持久；外周作用与新斯的明相似，表现为M、N胆碱受体激动作用。（2）临床应用：主要用于治疗青光眼。（3）体内过程：可进入中枢，表现为小剂量兴奋、大剂量抑制作用。（4）不良反应：全身毒性反应较新斯的明严重，滴眼时应压迫内眦，以免吸收中毒。4.

18、其他易逆性抗胆碱酯酶药。5. 有机磷酸酯类：（自主学习）（1）中毒机制：持久抑制胆碱酯酶。（2）中毒表现：M样作用；N样作用；中枢先兴奋后抑制。（3）中毒诊断与防治：中毒解救药物阿托品、胆碱酯酶复活药的应用。第七章 胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药目的要求：一、掌握：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及中毒、禁忌症。二、熟悉：山莨菪碱及东莨菪碱的作用特点及应用。三、了解：阿托品的合成代用品。学时安排：理论课：2 学时。教学内容：一、关键词：胆碱受体阻断药、阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱二、主要教学内容：1阿托品：（1）药理作用：腺体分泌减少；眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹；舒张平

19、滑肌；兴奋心脏；血管扩张；兴奋中枢。（2）临床应用：各种内脏绞痛；麻醉前给药；虹膜睫状体炎、验光配镜；缓慢型心律失常；抗休克；解救有机磷酸酯类中毒。（3）体内过程特点：（4）不良反应：主要有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红等。2山莨菪碱：（1）药理作用：与阿托品类似。对血管痉挛的解痉作用选择性较高。（2）临床应用：感染性休克、内脏平滑肌绞痛。（3）不良反应：与阿托品相似。3东莨菪碱：（1）药理作用：中枢神经系统抑制。外周作用与阿托品相似。（2）临床应用：麻醉前给药、晕动病、帕金森病。（3）不良反应：与阿托品相似。4阿托品的合成代用品。（自主学习）第八章 肾上腺素受体激动药目的要求：

20、一、掌握：1去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及用药注意事项。2肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。3异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应。二、熟悉：多巴胺的作用的特点及应用。三、了解：其它肾上腺素受体激动药的作用特点及应用。学时安排：理论课：2 学时。教学内容：一、基本概念或关键词： 耐受性、快速耐受性、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素二、主要教学内容：1. 构效关系和分类。（自主学习）2. 去甲肾上腺素：（1）药理作用：收缩血管；兴奋心脏，整体情况下心率减慢；血压升高。（2）临床应用：休克、药物中毒性低血压、上消化道出血。（3）不良反应：局部组织缺血坏死、急性

21、肾功能衰竭。（4）禁忌证：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿及无尿等。3. 间羟胺：作用较去甲肾上腺素弱而持久；促进囊泡中的去甲肾上腺素释放发挥间接作用。4. 去氧肾上腺素和甲氧明。（自主学习）5. 肾上腺素：（1）药理作用：兴奋心脏；血管：与激动的受体类型与受体分布有关；血压升高；双相反应；舒张支气管平滑肌；提高机体代谢。（2）临床应用：心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病、与局麻药配伍及局部止血。（3）不良反应：心悸、烦躁、头痛、血压升高。（4）禁忌证：高血压、脑动脉硬化症、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进症。6. 多巴胺：（1）药理作用:心血管：与用药浓度有关

22、；肾脏：低浓度舒张肾血管，高浓度收缩肾血管。（2）临床应用：各种休克，尤心收缩力下降尿量减少的休克。（3）不良反应：一般较轻，偶见恶心、呕吐。7. 麻黄碱。（自主学习）8. 异丙肾上腺素：（1）药理作用：兴奋心脏；舒张血管，血压下降；舒张支气管平滑肌；增加糖原分解，升高血中游离脂肪酸。（2）临床应用：支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停、感染性休克。（3）不良反应：常见心悸、头晕等。（4）禁忌证：冠心病、心肌炎、甲亢等。9. 多巴酚丁胺。（自主学习）第九章 肾上腺素受体阻断药目的要求：一、掌握：1. 肾上腺素作用的翻转及其临床意义。2. 受体阻断药（普萘洛尔）的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌

23、症。二、熟悉：酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应。三、了解：其它肾上腺素受体阻断药的作用特点及应用。学时安排：理论课：2 学时。教学内容：一、基本概念或关键词： 肾上腺素作用的翻转、酚妥拉明、酚苄明、普萘洛尔二、主要教学内容：1酚妥拉明：（1）药理作用：舒张血管；兴奋心脏；拟胆碱作用、组胺样作用。（2）临床应用：治疗外周血管痉挛性疾病、静脉滴注去甲肾上腺素外漏时、肾上腺嗜铬细胞瘤、抗休克、急性心梗、心衰。（3）不良反应：低血压、心动过速、胃肠道反应等。2. 妥拉唑林（自主学习）、酚苄明（自主学习）。3. 受体阻断药：（1）药理作用：受体阻断作用；内在拟交感活性；膜稳定作用。（2）临床应用：

24、心律失常、心绞痛、心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭等。（3）不良反应：心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象等。4. 普萘洛尔： （1）药理作用: 较强受体阻断作用，没有内在拟交感活性。（2）临床应用：心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。（3）不良反应：心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象等。5. 其它受体阻断药。（自主学习）第十章 镇静催眠药目的要求：一、掌握：代表药地西泮的药理作用及临床应用。二、熟悉：苯二氮卓类药物的体内过程、不良反应、特异解毒药。三、了解：苯二氮卓类药物的作用机制；其他苯二氮卓类药物和巴比妥类药物。学时安排：理论课：1 学时。教学内容：一、关键词： 苯二氮卓类药

25、物、地西泮二、主要教学内容：1. 苯二氮卓类：（1）药理作用和临床应用：抗焦虑；镇静催眠；抗惊厥、抗癫痫；中枢性肌肉松弛作用。（2）体内过程特点。（3）作用机制：GABA受体苯二氮卓受体Cl通道大分子复合体，Cl通道开放频率增加。（4）不良反应：治疗量：头昏、嗜睡、乏力。过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。 2. 巴比妥类（自主学习）（1）药理作用和临床应用：抗焦虑；镇静催眠；抗惊厥、抗癫痫；麻醉。（2）作用机制：延长氯通道开放时间-Cl内流增加超极化。（3）不良反应：眩晕、困倦、精细运动不协调。第十一章 抗精神失常药目的要求：一、掌握：氯丙嗪的药理作用、临床应用和主要不良反应。二、熟悉：氯丙嗪对

26、中枢多巴胺神经通路的影响。三、了解：抗精神病药按化学结构的分类，氯丙嗪的体内过程、急性中毒、禁忌症，其它类抗精神失常药物的作用特点及应用。学时安排：理论课：1 学时。教学内容：一、基本概念或关键词： 中枢多巴胺神经通路、锥体外系反应、氯丙嗪、人工冬眠二、主要教学内容：1、氯丙嗪：（1）药理作用：中枢神经系统的作用：氯丙嗪对中枢多巴胺神经通路的影响；神经安定作用即抗精神病作用； 镇吐作用； 对体温调节的作用； 对锥体外系的作用；对植物神经系统的作用：阻断受体、阻断M受体；对内分泌系统的影响。（2）临床应用：主要用于精神分裂症，对控制幻觉、妄想较好，亦用于呕吐和顽固性呃逆、人工冬眠。（3）不良反应

27、：常见不良反应：中枢神经系统，植物神经系统，内分泌系统；锥体外系反应：帕金森综合征，静坐不能，急性肌张力障碍，迟发性运动障碍。产生机制及治疗；急性中毒。（4）禁忌症2、临床常用新型抗精神分裂症药；舒必利、氯氮平等。（自主学习）第十二章 镇痛药目的要求：一、 掌握：吗啡的药理作用、临床应用、主要不良反应、急性中毒、禁忌症。二、熟悉：哌替啶的药理作用、临床应用和主要不良反应特点。三、了解：吗啡的来源、体内过程、成瘾的治疗；吗啡类药物的作用机制；其它镇痛药的作用特点和用途。学时安排：理论课：2 学时。教学内容：一、基本概念或关键词： 成瘾性、戒断综合征、吗啡、哌替啶二、主要教学内容：1吗啡：（1）药

28、理作用：中枢作用:镇痛、镇静、欣快、抑制呼吸、其他: 缩瞳、镇咳、呕吐等；外周作用:平滑肌张力升高、心血管系统、免疫抑制作用。（2）作用机制：阿片样物质与受体结合，抑制腺苷酸环化酶，神经末梢递质释放减少 （如P物质） 阻断神经冲动传递 镇痛等效应。（3）临床应用：镇痛、心源性哮喘、用于麻醉前给药和全麻辅助药、止泻、镇咳。（4）不良反应：一般不良反应；耐受性及成瘾性；急性中毒。2哌替啶（1）药理作用：(与吗啡对比)中枢神经系统；平滑肌；心血管系统。（2）临床应用：镇痛、麻醉前给药及人工冬眠、心源性哮喘。（3）不良反应：久用可成瘾(与吗啡对比)。3. 其它镇痛药。（自主学习）第十三章 解热镇痛抗炎

29、药目的要求：一、掌握： 1解热镇痛抗炎药的共同作用机制及作用。2阿司匹林的药理作用、临床应用、不良反应。 二、了解：对乙酰氨基酚、保泰松的特点。学时安排：理论课：2 学时。教学内容：一、基本概念或关键词： 阿司匹林哮喘、水杨酸反应。二、主要教学内容：1解热镇痛抗炎药的共同作用机制：抑制了COX活性，抑制体内前列腺素的生物合成。2解热镇痛抗炎药的共同作用：抗炎作用；镇痛作用；解热作用。3阿司匹林：（1）药理作用：解热镇痛及抗风湿；影响血栓形成（小剂量时发生）。（2）体内过程：小剂量，代谢按一级动力学进行，1g时，转变为零级动力学进行。 （3）临床应用：用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发

30、热等；对类风湿性关节炎，目前仍是首选药；小剂量防止血栓形成。（4）不良反应：胃肠道反应、水杨酸反应、 过敏反应（阿司匹林哮喘）、凝血障碍、瑞夷（Reye）综合征、肾脏的损害。4. 对乙酰氨基酚：解热镇痛作用强，抗炎作用弱。5. 保泰松：解热镇痛作用弱，抗炎作用强。6其他解热镇痛抗炎药的作用特点。（自主学习）第十四章 作用于心血管离子通道的药物钙通道阻滞药目的要求：一、掌握：1、钙通道阻滞药的药理作用、临床应用。2、硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓的特点及应用。二、熟悉：氨氯地平的特点及应用。三、了解：1、钙通道阻滞药的分类及不良反应。2、其他钙通道阻滞药：尼莫地平、氟桂利嗪的作用特点及应用。学时安

31、排：理论课：1 学时。教学内容：一、基本概念或关键词： 钙通道阻滞药、硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓二、主要教学内容：1、Ca2+的生理意义及钙通道阻滞药的基本概念。（自主学习）2、钙通道阻滞药分类。（自主学习）3、钙通道阻滞药的体内过程（自主学习）4、钙通道阻滞药的药理作用。（1）对心脏的作用：负性肌力作用、负性频率对缺血心肌的保护作用和抗心肌肥厚作用。（2）对平滑肌的作用：血管平滑肌舒张及其他平滑肌如支气管平滑肌、胃肠道、输尿管及子宫平滑肌也有松弛作用。（3）抗动脉粥样硬化作用。（4）对红细胞和血小板的影响：增加红细胞膜的稳定性，抑制血小板活化。（5）对肾脏的影响：增加肾血流和改善肾脏肥厚。

32、（6）对内分泌的影响：减少多种内分泌激素的分泌。5、临床应用：（1）心血管系统的疾病：1)高血压：根据不同病情选用不同的钙通道阻滞药。2)心绞痛：对各型心绞痛都有不同程度的疗效，变异型心绞痛硝苯地平疗效最佳；稳定型心绞痛三代钙通道阻滞药均可使用；不稳定型心绞痛维拉帕米和地尔硫卓疗效较好。3）心律失常：治疗室上性心动过速及后除极触发活动所致的心律失常有良好效果。4）充血性心力衰竭。5）肥厚型心肌病。6）动脉粥样硬化。（2）其他系统疾病：脑血管疾病、外周血管痉挛性疾病、支气管哮喘、偏头痛等。6、不良反应。7、常用钙通道阻滞药，如：维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平、氟桂利嗪、尼莫地平、氨氯地平的作用特点

33、及用途。第十五章 治疗慢性心功能不全药目的要求：一、掌握：1、地高辛的药理作用、临床应用、不良反应及中毒救治。2、强心苷类药物正性肌力作用的特点和机制。二、熟悉：1、血管紧张素转化酶抑制药的抗充血性心力衰竭作用机制及应用。2、血管紧张素受体拮抗药的抗充血性心力衰竭作用机制及应用。3、充血性心力衰竭的心脏的病理生理改变及神经内分泌、信号转导等变化。4、强心苷的体内过程。三、了解： 1、利尿药和受体阻断药的抗充血性心力衰竭作用机制及应用。2、治疗充血性心力衰竭药物的分类。3、强心苷构效关系和给药方法。4、其他抗充血性心力衰竭药物。学时安排：理论课：2学时。教学内容：一、基本概念或关键词： 正性肌力

34、作用、强心苷类药物二、主要教学内容： 1、充血性心力衰竭的病理生理学机制及其治疗药物的分类：（1）充血性心力衰竭的心脏的病理生理改变及神经内分泌、信号转导等变化（自主学习）。（2）治疗充血性心力衰竭药物的分类（自主学习）。2、强心苷类：地高辛（1）构效关系：强心苷= 苷元（甾核、不饱和内酯环）糖（葡萄糖、稀有糖）（自主学习）。（2）体内过程：不同强心苷吸收、代谢、排泄、半衰期的差别（自主学习）。（3）药理作用：正性肌力作用特点及其机制，负性频率作用，负性传导作用；治疗量对心电图的影响；对血管和肾的作用；中毒量对神经系统的影响。（4）临床应用：充血性心力衰竭和房颤、房扑、阵发性室上性心动过速。（

35、5）毒性反应及防治：对消化系统、心脏、神经系统的毒性，停药指征，中毒的解救措施。（6）给药方法：传统给药法（全效量与维持量）；逐日恒量给药法（自主学习）。3、血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素受体拮抗药：（1）血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）：卡托普利治疗充血性心力衰竭的作用机制及临床应用（治疗CHF的基础药物，与利尿药、地高辛合用）。（2）血管紧张素受体（AT1）拮抗药：氯沙坦抗充血性心力衰竭作用机制；与ACEI类比较。4、利尿药：（1）治疗充血性心力衰竭的作用机制。（2）临床应用：轻度充血性心力衰竭单用噻嗪类；中度充血性心力衰竭袢利尿药或噻嗪类和留钾利尿药合用；重度充血性心力衰竭、慢性充

36、血性心力衰竭的急性发作、急性肺水肿呋塞米。5、受体阻断药：受体阻断药治疗充血性心力衰竭的依据、机制、应用。6、其他药物（自主学习）：（1）血管扩张药：治疗充血性心力衰竭的作用机制；常用药物及应用：硝酸酯类、肼屈嗪、硝普钠、哌唑嗪等。（2）钙拮抗药：短效制剂：硝苯地平、地尔硫、维拉帕米致充血性心力衰竭恶化，增加充血性心力衰竭者的病死率，不宜用。长效制剂：氨氯地平大规模研究仍在进行中。其机理可能与抑制心肌肥厚、抗AS、抗TNF-及白介素等作用有关。（3）非强心苷类正性肌力药：磷酸二酯酶抑制药：米力农和维司力农治疗充血性心力衰竭的作用机制及临床应用。第十六章 抗心绞痛药物目的要求：一、掌握：1、抗心

37、绞痛药的分类及代表药。2、三类抗心绞痛药物（硝酸酯类、受体阻断药、钙拮抗药）共同的抗心绞痛作用机制。3、硝酸甘油与普萘洛尔合用的原理及注意事项。二、熟悉：1、硝酸酯类、受体阻断药、钙拮抗药抗心绞痛作用机制、应用及不良反应。2、硝酸甘油的体内过程特点。3、心绞痛的病理生理机制和影响心肌供氧及耗氧的主要因素。三、了解：1、硝酸酯类药物的药理作用及松驰血管平滑肌的作用原理。2、硝酸异山梨醇酯和单硝酸异山梨酯的作用特点及应用。3、肾上腺素受体阻断药和钙拮抗药联合应用的优点和适应症。学时安排：理论课：2学时。教学内容：一、基本概念或关键词：硝酸酯类、肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药。二、主要教学内容：1、概

38、述：（1）心绞痛的病理生理机制（自主学习）：心肌氧的供需失衡、血小板聚集和血栓形成。（2）影响心肌供氧及耗氧的主要因素（自主学习）:心肌的基本代谢、心室壁肌张力、射血时间、心率、心肌收缩力。（3）心绞痛的分类:稳定型心绞痛、不稳定型心绞痛、变异型心绞痛。2、抗心绞痛药物的分类：硝酸酯类、肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药。3、硝酸酯类硝酸甘油（1）抗心绞痛作用及作用机制:使容量血管扩张，降低心脏前负荷，降低心室舒张末期压力及容量；明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧枝血管；改善冠脉侧支循环，增加缺血区血流量；增加心内膜下层的血液供应。（2）临床应用：各种类型心绞痛，急性心肌梗塞，急性呼吸衰

39、竭及肺动脉高压的患者。（3）体内过程。（4）不良反应：血管反应，高铁血红蛋白症，耐受性。4、肾上腺素受体阻断药：（1）抗心绞痛作用及作用机制：阻断心脏1受体，减慢心率，减弱心肌收缩力，减少心肌耗氧；减慢心率，延长舒张期，增加心内膜缺血区供血；促进氧自血红蛋白的解离，增加心肌供氧。（2）临床应用：对伴有心律失常及高血压的稳定型心绞痛尤为适用，而变异型心绞痛不宜应用。常与硝酸酯类联合应用，可互相取长补短。（3）不良反应及应用注意事项。（4）硝酸酯类和肾上腺素受体阻断药联合应用的优、缺点，理论依据和应用注意事项。5、钙拮抗药：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓。（1）抗心绞痛作用及作用机制。（2）临床应用

40、：变异型心绞痛（首选），稳定型心绞痛，不稳定型心绞痛。亦适用于心肌缺血伴支气管哮喘、伴外周血管痉挛性疾病者。（3）钙拮抗药与肾上腺素受体阻断药相比的优点，肾上腺素受体阻断药和钙拮抗药联合应用的优点和适应症（自主学习）。第十七章 抗高血压药目的要求：一、掌握：1、常用抗高血压药物的分类及代表药。2、各类一线抗高血压药物的作用特点、临床应用、不良反应及应用注意事项。3、抗高血压药物的合理应用原则。二、熟悉：1、血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素受体（AT1）阻断药的降压机制。2、受体阻断药的降压机制。三、了解：1、其他抗高血压药物的降压特点及应用。2、高血压的分类、诊断标准与危害、血压的调节机制与

41、高血压病的发病原理。学时安排：理论课：4学时。教学内容：一、基本概念或关键词： 首剂现象、一线抗高血压药物（常用抗高血压药物）。二、主要教学内容： 1、高血压的分类、诊断标准与危害、血压的调节机制与高血压病的发病原理（自主学习）。2、抗高血压药物的分类。3、常用抗高血压药物。（1）利尿药：利尿药降压特点和机制。噻嗪类利尿药是利尿降压药中最常用的一类，可单独使用或与其他抗高血压药合用，但长期应用不良反应多。伴有高脂血症的患者可用吲达帕胺代替噻嗪类利尿药。（2）血管紧张素I 转化酶抑制药：卡托普利：降压特点及机制；临床应用：原发性高血压、肾性高血压，顽固性心衰；不良反应：低血压，咳嗽，高血钾，缺锌

42、，对胎儿发育影响。（3）血管紧张素受体阻断药：氯沙坦：作用特点及机制：临床应用及不良反应。（4）钙拮抗药：降压机制；硝苯地平、氨氯地平的降压特点。（5）受体阻断药：普萘洛尔：降压特点及机制；体内过程；临床应用：轻、中度高血压，高血压伴心绞痛、脑血管病变者，高肾素型高血压；不良反应。4、其他类降压药：（1）中枢性抗高血压药：可乐定降压机制，降压作用特点，临床应用和不良反应。（2）血管平滑肌扩张药：肼屈嗪、硝普钠的降压特点、应用和不良反应。（3）1受体阻断药：哌唑嗪的降压机制、降压作用特点，临床应用和不良反应：主要为首剂现象。（4）抗去甲肾上腺素能神经末梢药（利血平）的降压特点、应用。（5）钾通道

43、开放药的降压特点及应用。5、抗高血压药物的合理应用。第十八章 作用于呼吸系统的药物目的要求：一、掌握：1、肾上腺素受体激动药的主要作用特点、临床应用、不良反应。2、茶碱类平喘药的主要作用特点、临床应用、不良反应。二、熟悉：1、平喘药的分类。2、糖皮质激素类药物平喘的特点。三、了解：主要镇咳药的作用特点，祛痰药的主要临床应用。学时安排：理论课：1学时。教学内容：一、基本概念或关键词：平喘药、镇咳药、祛痰药二、主要教学内容：1、平喘药：（1）分类。（2）支气管扩张药：肾上腺素受体激动药和茶碱类平喘药的主要作用特点、临床应用、不良反应。（3）抗炎性平喘药：糖皮质激素类药物和白三烯调节药平喘的特点和临

44、床应用。（4）抗过敏平喘药：常用药物作用比较。（自主学习）2、镇咳药：常用镇咳药作用比较。（自主学习）3、祛痰药：常用祛痰药作用比较。（自主学习）第十九章 作用于消化系统的药物目的要求：一、掌握：1、H2受体阻断药的作用机制、常用药物临床应用、不良反应。2、H+-K+-ATP酶抑制药的作用机制、常用药物临床应用、不良反应。二、熟悉：胃黏膜保护药的主要作用特点。三、了解：助消化药的品种，止吐药及胃肠促动药的作用特点。学时安排：理论课：1学时。教学内容：一、基本概念或关键词：抗酸药、抑制胃酸分泌药、胃粘膜保护药、抗幽门螺杆菌药、助消化药、止吐药、促胃动力药二、主要教学内容：1、抗消化性溃疡药：（1

45、）抗酸药作用特点及临床应用。（2）抑制胃酸分泌药：1）H2受体阻断药的作用机制、常用药物临床应用、不良反应。2）H+-K+-ATP酶抑制药的作用机制、常用药物临床应用、不良反应。（3）胃粘膜保护药的主要作用特点。（4）抗幽门螺杆菌药的联合应用。2、助消化药的品种和应用。（自主学习）3、止吐药及胃肠促动药的作用特点。（自主学习）4、常用止泻药与吸附药的作用及应用。（自主学习）5、常用泻药的作用及应用。（自主学习）6、常用利胆药的作用及应用。（自主学习）第二十章 肾上腺皮质激素类药物目的要求：一、掌握：1、糖皮质激素的主要药理作用，临床用途，不良反应及应用注意。2、糖皮质激素的抗炎作用的特点和基本

46、机制， 抗炎作用与抗免疫作用的二重性。3、糖皮质激素的体内过程。二、熟悉：1、糖皮质激素的体内过程特点、禁忌症、给药方法。2、糖皮质激素用于严重感染的目的和应用原则。三、了解：糖皮质激素的化学结构。学时安排：理论课：2学时。教学内容：一、基本概念或关键词：允许作用、医源性肾上腺皮质功能亢进、医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象二、主要教学内容：1、体内过程（自主学习）2、药理作用及作用机制：（1）对代谢的影响：糖代谢、蛋白质代谢、脂肪代谢、水和电解质代谢、核酸代谢。（2）允许作用。（3）抗炎作用：抗炎作用特点与机制：对炎症抑制蛋白及某些靶酶的影响；对细胞因子及粘附分子的影响；对炎细胞凋亡的影响。

47、（4）免疫抑制与抗过敏作用（5）抗毒作用（6）抗休克作用（7）其他作用：血液与造血系统、中枢神经系统、骨骼等。3、临床应用：（1）严重感染或炎症：严重急性感染、抗炎治疗及防止某些炎症的后遗症；（2）自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官移植排斥反应；（3）抗休克治疗；（4）血液病；（5）局部应用；（6）替代疗法。4、不良反应：长期大剂量应用引起的不良反应；停药反应。5、禁忌症 ：曾患或现患严重精神病和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，严重高血压，糖尿病、孕妇，抗菌药不能控制的感染如水痘、霉菌感染等。6、用法和疗程：大剂量突击疗法、一般剂量长期疗法、小剂量替代疗法、

48、隔日疗法。第二十一章 胰岛素及口服降糖药目的要求：一、掌握：胰岛素药理作用、临床应用、不良反应。二、熟悉：1、噻唑烷二酮类、双胍类药理作用、临床应用、不良反应。2、磺酰脲类及非磺酰脲类药理作用、临床应用、不良反应。三、了解：其它类型的降糖药。学时安排：理论课：1学时。教学内容：一、基本概念或关键词：胰岛素、低血糖症、胰岛素抵抗二、主要教学内容：1、胰岛素药理作用、临床应用、不良反应。2、口服降血糖药：（1）胰岛素增敏药：1）噻唑烷二酮类药理作用、临床应用、不良反应。2）双胍类药理作用、临床应用、不良反应。（2）胰岛素分泌促进剂：（自主学习）1）磺酰脲类药理作用、临床应用、不良反应。2）非磺酰脲

49、类药理作用、临床应用、不良反应。（3）-葡糖苷酶抑制药药理作用、临床应用、不良反应。（自主学习）第二十二章 抗菌药物概论目的要求：一、掌握：化学治疗药物、抗菌谱、抗菌活性、化疗指数、抗菌药、抗菌后效应、耐药性和耐受性的概念及区别。二、熟悉：1、化学治疗、抑菌药、杀菌药、抗生素、广谱抗生素。2、抗菌药物的合理应用。三、了解：1、细菌耐药性产生的机制。2、抗菌药作用机制。学时安排：理论课：1学时。教学内容：一、基本概念：化学治疗、化学治疗药物、抗菌谱、化疗指数、抗生素、抑菌药、杀菌药、广谱抗生素、抗菌活性、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、抗菌后效应、耐药性、二重感染二、主要教学内容：1、概述： （1）

50、化学治疗、化学治疗药物、抗菌谱、抗生素、抑菌药、杀菌药、广谱抗生素（2）抗菌活性、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、化疗指数、抗菌后效应。（3）机体、病原体与化疗药物三者之间的相互关系。2、抗菌药作用机制（自主学习）：（1）抑制细菌细胞壁的合成（2）影响胞浆膜的通透性（3）影响胞浆内生命物质的合成3、细菌对抗菌药物的耐药性：（1）耐药性和耐受性的概念及区别。（2）细菌对抗菌药物耐药性的产生大致的五种方式。4、抗菌药物的合理应用（自主学习）。第二十三章 内酰胺类抗生素目的要求：一、掌握：1、内酰胺类抗生素的概念和分类。2、抗菌作用机制。3、天然青霉素青霉素G的抗菌谱、临床应用、不良反应及过敏性休克防治

51、措施。4、各代头孢菌素类药物的药理学特点比较。二、熟悉：1、半合成青霉素类药物的分类及代表药物。2、半合成青霉素类药物的抗菌特点及应用。3、内酰胺酶抑制药及其复方制剂的特点。三、了解：1、青霉素G的体内过程、抗菌作用特点。2、细菌的耐药性及机制。学时安排：理论课：2学时。教学内容：一、基本概念或关键词： 内酰胺类抗生素、赫氏反应。二、主要教学内容：1、青霉素类抗生素：（1）天然青霉素青霉素G的体内过程、抗菌谱、抗菌作用机制、细菌的耐药性及机制（自主学习）、临床应用、不良反应及过敏性休克的防治措施。（2）耐酸不耐酶青霉素类特点及应用。（3）耐酶青霉素类特点及应用。（4）广谱青霉素类特点及应用。（

52、5）抗铜绿假单胞菌青霉素类特点及应用。2、头孢菌素类抗生素：（1）头孢菌素类药物的化学结构及分类。（2）第一、二、三代头孢菌素常用药物的抗菌作用特点；三代头孢菌素特点的比较。（3）头孢菌素类药物的主要不良反应及临床应用。3、其他内酰胺类抗生素。4、内酰胺酶抑制药及其复方制剂。第二十四章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素目的要求：一、掌握：大环内酯类抗生素的共同抗菌作用特点及机制。二、熟悉：1、红霉素的抗菌作用、临床应用及不良反应。2、林可霉素、克林霉素的体内过程特点及临床应用。三、了解：1、新型大环内酯类抗生素的作用特点。2、林可霉素及克林霉素的抗菌作用。学时安排：理论课：1学时。教学内容：

53、一、基本概念或关键词：大环内酯类抗生素、林可霉素类抗生素二、主要教学内容：1、大环内酯类抗生素（1）大环内酯类抗生素的共同抗菌作用特点及机制。（2）大环内酯类抗生素：红霉素的抗菌作用、临床应用及不良反应。（3）新型大环内酯类抗生素：克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素抗菌作用与应用特点。2、 林可霉素类抗生素：林可霉素及克林霉素的体内过程特点、抗菌作用及临床应用。第二十五章 氨基糖苷类抗生素目的要求：一、掌握：氨基苷糖类抗生素的共性：抗菌作用特点、抗菌谱、作用机制、主要耐药机制、体内过程特点及不良反应。二、熟悉：链霉素、庆大霉素的抗菌作用特点及临床应用。三、了解：妥布霉素、卡那霉素、阿米卡星、奈替米星

54、的抗菌作用特点及临床应用。学时安排：理论课：2学时。教学内容：一、基本概念或关键词： 氨基糖苷类抗生素、耳毒性、肾毒性二、主要教学内容：1、氨基糖苷类抗生素的共性：抗菌作用、抗菌谱、作用机制、主要耐药机制、体内过程特点及不良反应。2、各种氨基糖苷类抗生素的抗菌作用特点及应用：（1）链霉素、庆大霉素的抗菌作用特点及临床应用。（2）妥布霉素、卡那霉素、阿米卡星、奈替米星的抗菌作用特点及临床应用（自主学习）。第二十六章 四环素类及氯霉素类抗生素目的要求：一、掌握：二重感染的概念、类型及防治。二、熟悉：1、四环素类药物的抗菌作用共性、临床应用及主要不良反应。2、常用的四环素类抗生素抗菌作用特点及应用。3、氯霉素药物的抗菌作用特点、临床应用及主要不良反应。学时安排：理论课：1学时。教学内容：一、基本概念或关键词：二重感染二、主要教学内容：1、四环素类药物的抗菌作用共性、临床应用及主要不良反应。2、常用的四环素类抗生素抗菌作用特点及应用：四环素、