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文档简介
1、【药物通用名】尼可刹米注射液 【主要成分】尼可刹米 【作用机理】本品选择性兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢,并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,使呼吸加深加快,对血管运动中枢有微弱兴奋作用,剂量过大可引起惊厥。 【适应症】用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。 【不良反应】常见面部刺激症、烦躁不安、抽搐、恶心呕吐等。大剂量时可出现血压升高、心悸、出汗、面部潮红、呕吐、震颤、心律失常、惊厥、甚至昏迷。 【注意事项】作用时间短暂,应视病情间隔给药。 【药物过量】中毒症状:兴奋不安、精神错乱、恶心、呕吐、头痛、出汗、抽搐、呼吸急促, 同时可出现血压升高
2、、心 悸、心律失常,呼吸麻痹而死亡。 处理: 1、出现惊厥时,可注射苯二氮卓类或小剂量硫喷妥钠或苯巴比妥钠等控制。 2、静脉滴注10葡萄糖注射液,促进排泄。 3、给予对症治疗和支持疗法。 【药物相互作用】与其他中枢兴奋药合用,有协同作用,可引起惊厥。 【药物通用名】盐酸洛贝林注射液 【主要成分】洛贝林 【作用机理】可刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器(均为N1受体),反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快,但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也同时有反射性的兴奋作用;对植物神经节先兴奋而后阻断。 【适应症】本品主要用于各种原因引起
3、的中枢性呼吸抑制。临床上常用于新生儿窒息,一氧化碳、阿片中毒等。 【不良反应】可有恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸等。 【注意事项】剂量较大时,能引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至惊厥。 【药物通用名】盐酸吗啡注射液 【主要成分】吗啡 【作用机理】本品为纯粹的阿片受体激动剂,有强大的镇痛作用,同时也有明显的镇静作用,并有镇咳作用(因其可致成瘾而不用于临床)。对呼吸中枢有抑制作用,使其对二氧化碳张力的反应性降低,过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌,增加肠道平滑肌张力引起便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管扩张,尚有缩瞳、镇吐等作用(因其可致成瘾而不用于临床)。 【适应症】
4、本品为强效镇痛药,适用于其他镇痛药无效的急性锐痛,如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛。心肌梗死而血压尚正常者,应用本品可使病人镇静,并减轻心脏负担。应用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解。麻醉和手术前给药可保持病人宁静进入嗜睡。因本品对平滑肌的兴奋作用较强,故不能单独用于内脏绞痛(如胆绞痛等),而应与阿托品等有效的解痉药合用。 本品不适宜慢性重度癌痛病人的长期使用。 【不良反应】1连用35天即产生耐药性,1周以上可成瘾,需慎用。但对于晚期中重度癌痛病人,如果治疗适当,少见依赖及成瘾现象。 2恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等。偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应
5、。 3本品急性中毒的主要症状为昏迷,呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称,或呈针尖样大,血压下降、发绀,尿少,体温下降,皮肤湿冷,肌无力,由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大、死亡。 4. 中毒解救 可采用人工呼吸、给氧、给予升压药提高血压,-肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能。静脉注射拮抗剂纳洛酮0.005 0.01mg/kg,成人0.4mg。亦可用烯丙吗啡作为拮抗药。 【禁忌】呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正控制前、炎性肠梗等病人禁用。 【药物通用名】
6、盐酸哌替啶注射液 【主要成分】哌替啶 【作用机理】本品为阿片受体激动剂,是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡效力约为吗啡的1/101/8,与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似,本品为中枢神经系统的及受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。肌内注射后10分钟出现镇痛作用、持续约24小时。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力,减少胃肠蠕动,但引起便秘及尿潴留发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用使胆道压力升高,但亦较吗啡弱。本品有轻微的阿托品样作用,可引起心搏增快。 【适应症】本品为强效镇痛药,适用于各种剧痛,如创伤性疼痛、
7、手术后疼痛、麻醉前用药,或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时,须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。麻醉前给药、人工冬眠时,常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。用于心源性哮喘,有利于肺水肿的消除。 慢性重度疼痛的晚期癌症病人不宜长期使用本品。 【不良反应】1本品的耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间,一般不应连续使用。 2治疗剂量时可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立性低血压等。 【禁忌】室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全等禁用。严禁与单胺氧化酶抑制剂同用。 【注意事项】未明确诊断
8、的疼痛,尽可能不用本品,以免掩盖病情贻误诊治。 【药物通用名】盐酸曲马多缓释片 【商品名】奇曼丁 Tramcontin 【作用机理】盐酸曲马多主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体。无致平滑肌痉挛作用。在推荐剂量下,不会产生不良反应项下所列的不常见的呼吸抑制作用,对血流动力学亦无显著影响。耐药性和依赖性很低。 【适应症】用于中度至重度疼痛。 【用法用量】吞服,勿嚼碎。 【不良反应】本品不良反应有: 1. 全身性:变态反应、过敏反应; 2. 心血管系统:低血压、心动过速、极罕见高血压和心动过缓; 3. 中枢神经系统:头痛、视觉异常、情绪不稳、欣快、活动减退、机能亢进、认知和感 觉
9、障碍、惊厥、精神混乱、药物依赖、幻觉、戒断综合征包括:兴奋、焦虑、神经质、失眠、运动机能亢进、震颤、胃肠症状; 4. 皮肤:出汗*、瘙痒症、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿; 5. 泌尿生殖系统:排尿障碍、尿潴留; 6. 呼吸系统:呼吸困难、支气管痉挛、呼吸抑制。 【药物通用名】阿司匹林肠溶片 【商品名】拜阿司匹灵 【主要成分】阿司匹林 【作用机理】阿司匹林抑制血小板血栓素A2的生成从而抑制血小板聚集,其机理为不可逆的抑制环氧合酶的合成;由于血小板内这些酶不可再合成,所以此抑制作用尤为显著。阿司匹林对血小板还有其他抑制作用。因此它可广泛应用于心血管疾病。 阿司匹林为酸
10、性非甾体药物,具有解热、镇痛、消炎的特性。通常口服0.3-1g阿司匹林用于缓解疼痛和低热,如感冒和流感,可降低体温和解除关节肌肉疼痛。 阿司匹林也可应用于慢性、急性炎症如风湿性关节炎、骨关节炎、僵直性脊椎炎,一般每天服用48g的高剂量可治疗上述疾病。 【适应症】阿司匹林对血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下: 降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险 预防心肌梗死复发 中风的二级预防 降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险 降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险 动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静
11、脉分路 预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞 降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作的风险。 【用法用量】用法:口服。肠溶片应饭前用适量水送服。 降低急性心肌梗死疑似患者的的发病风险:每天100200mg,或每隔一天300mg。第一片应嚼碎后服用以快速吸收。 【不良反应】上、下胃肠道不适,如消化不良、胃肠道和腹部疼痛。罕见的胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。非常罕见的可能出现胃肠道出血和穿孔,伴有实验室异常和临床症状。 由于阿司匹林对血小板的抑制作用,阿司匹林可能与出血的风险增加有关。已观察到的出血包括手术期间出血,血肿,鼻衄,泌尿生殖器
12、出血,牙龈出血。也有罕见至极罕见出血的报道,如胃肠道出血、脑出血(尤其是高血压患者和/或与抗凝血药合用),可能威胁生命。 急性或慢性出血后可能导致贫血/缺铁性贫血(例如由于隐性的微小的出血),伴有实验室异常和临床症状,例如虚弱,苍白,低血压。 过敏反应伴有相应实验室异常和临床症状,包括哮喘症状,轻度至中度的皮肤反应。 呼吸道、胃肠道和心血管系统,包括皮疹,荨麻疹,水肿,瘙痒症,心血管呼吸系统不适,极罕见的严重反应包括过敏性休克。 【药物通用名】安乃近注射液 【主要成分】安乃近 【作用机理】本品为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物,易溶于水,解热、镇痛作用较氨基比林快而强。 【适应症】用于高热时的
13、解热,也可用于头痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛和痛经等。本品亦有较强的抗风湿作用,可用于急性风湿性关节炎,但因本品有可能引起严重的不良反应,很少在风湿性疾病中应用。 【不良反应】本品对胃肠道的刺激虽较小,但可引起以下各种不良反应: 1血液方面,可引起粒细胞缺乏症,发生率约1.1%,急性起病,重者有致命危险,亦可引起自身免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血等; 2皮肤方面,可引起荨麻疹、渗出性红斑等过敏性表现,严重者可发生剥脱性皮炎、表皮松解症等; 3局部反应,注射部位可有红肿、疼痛,数天后才消退;有的患者呈毒血症症状,皮下出血点,或有紫黑色脓液,常需数月后痊愈。 4过敏性皮疹或药热、
14、荨麻疹、严重者可有剥脱性皮炎、大疱性表皮松解症导致死亡。个别病例可发生过敏性休克,甚至导致死亡。 5注射给药时偶致大汗淋漓,发生虚脱症状。 【药物通用名】复方氨林巴比妥注射液 【主要成分】本品为复方制剂,其组份为:每支含氨基比林O.1g,安替比林40mg,巴比妥18mg。辅料为:乙二胺四乙酸二钠、注射用水。 【作用机理】药理作用 本品为解热镇痛药。氮基比林和安替比林同属于吡唑酮类解热镇痛药。能抑制下视丘前列腺索的合成和释放恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用;同时还通过抑制前列腺素等的合成而起镇痛作用。氮基比林并能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放,稳定溶酶体膜,影响吞噬细胞
15、的吞噬作用而起到抗炎作用。合用巴比妥,可加强镇痛作用。 【适应症】主要用于急性高热时的紧急退热,对发热时的头痛症状也有缓解作用。 【不良反应】1过敏性休克,表现为胸闷、头晕、恶心呕吐、血压下降、大汗淋漓等症状,应立即停药并抢救。 2粒细胞缺乏,紫癜,有时急性起病。 3皮疹、荨麻疹、表皮松解症等。 【药物通用名】尼美舒利胶囊 【主要成分】尼美舒利 【作用机理】本品属非甾体抗炎药,具有镇痛、抗炎、解热作用。其作用机理尚未完全清楚,可能主要与抑制前列腺素的合成、白细胞的介质释放和多形核白细胞的氧化反应有关。 【适应症】类风湿性关节炎和骨关节炎。 【不良反应】主要有:胃灼热、恶心、胃痛,但症状都很轻微
16、、短暂,很少需要中断治疗。极少情况下,患者服药后出现过敏性皮疹。 【药物通用名】别嘌醇片 【主要成分】别嘌醇 【作用机理】本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后24小时血尿酸浓度就开始下降,而在24周时下降最为明显。 【适应症】1原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症; 2反复
17、发作或慢性痛风者; 3痛风石; 4尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病; 5有肾功能不全的高尿酸血症。 【不良反应】1皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,及经对症处理无效,并有加重趋势时必须停药。 2胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。 3白细胞减少,或血小板减少,或贫血,或骨髓抑制,均应考虑停药。 4其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。 5国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。 【注意事项】服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。 【药物通用名】秋水仙碱片 【主要成分】秋水仙碱 【作用机理】秋水仙碱通过: 1和中性粒细胞
18、微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用; 2抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯; 3抑制局部细胞产生白介素-6等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后1224小时起效,90%的患者在服药24小时至48小时疼痛消失。 【适应症】治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。 【不良反应】与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。 1胃肠道症状:腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应,发生率可达80%,严重者可造
19、成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合症。 2肌肉、周围神经病变:有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。 3骨髓抑制:出现血小板减少,中性细胞下降,甚至再生障碍性贫血, 有时可危及生命。 4休克:表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高,多见于老年人。 5致畸:文献报道两例Down综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。 6其他:脱发、皮疹、发热及肝损害等。【药物通用名】注射用苯妥英钠 【
20、主要成分】苯妥因钠 【作用机理】本品为癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不影起镇静催眠作用, 【适应症】适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫痫持续状态。也可用于治疗三叉神经痛,隐性营养不良性大疱性表皮松解(recessive dystrophic epidermolysis bullosa),发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患),肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常,对其他各种原因引起的心律失常疗效较
21、差。 【不良反应】本品副作用小,常见齿龈增生,儿童发病率高,应加强口腔卫生和按摩齿龈。神经系统不良反应与剂量相关,常见眩晕、头痛,严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊,调整剂量或停药可消失;较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。可影响造血系统,致粒细胞和血小板减少,罕见再障,常见巨细胞贫血,可用叶酸加维生素B12防治;可引起过敏反应,常见皮疹伴高烧,罕见严重皮肤反应,如剥脱性皮炎、多形糜烂性红斑、系统性红斑狼疮。一旦出现症状,应立即停药并采取相应措施。抑制抗利尿激素分泌;抑制胰岛素分泌使血糖升高;有致癌的报道;小儿长期应
22、用可加速维生素D代谢,造成软骨病或骨质异常。【药物通用名】卡马西平片 【主要成分】卡马西平 【作用机理】 作为抗癫痫药物,作用范围如下:简单和复杂的部分性发作,继发全身泛化的部分性发作,全身性强直一阵挛发作以及混合型发作。【适应症】 癫痫:部分性发作:复杂部分性发作。简单部分性发作。继发性全身强直一阵挛发作。原发全身性发作强直阵挛强直-阵挛混合型发作。可单独或与其它抗惊厥药物合并服用。治疗躁狂症,预防治疗躁郁症。戒酒综合症。由于多发性硬化症引起的三叉神经痛和原发性三叉神经痛,以及原发性舌咽神经痛。糖尿病神经病变引起的疼痛。中枢性尿崩症。神经内分泌性的多尿和烦渴。 【不良反应】 治疗初期,或初始
23、服药量太大或老年患者服用,偶尔或经常会出现一些副反应,(如:头晕、头痛、共济失调、嗜睡、疲劳、复视);胃肠道不适(如:恶心、呕吐)以及皮肤过敏反应。与剂量相关的副反应,通常在几天内自行减轻或减少剂量后减轻。中枢神经系统的副反应可能是剂量过高或是血药浓度明显波动的表现。在这种情况下应进行血药浓度监测,降低每日剂量服用并将它分成34次服用。【药物通用名】地西泮注射液 【主要成分】地西泮 【作用机理】本品为长效苯二氮?类药。苯二氮?类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。1 抗焦虑、镇静催眠作用。本类药的镇静催眠作用降低,如增加
24、其浓度则能加强苯二氮?类药的催眠作用。 2遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立,从而影响近事记忆。 3抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制,抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。 4骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮?类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。 【适应症】1可用于抗癫痫和抗惊厥;静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药,对破伤风轻度阵发性惊厥也有效; 2静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。 【不良反应】1常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力
25、等,大剂量可有共济失调、震颤。 2罕见的有皮疹,白细胞减少。 3个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。 4长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。 【药物通用名】苯巴比妥钠注射液 【作用机理】本品对中枢神经系统有广泛抑制作用,随用量增加而产生镇静、催眠和抗惊厥效应,大剂量时产生麻醉作用,作用机制现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还具有抗癫痫效应,其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,还可能与其增强中枢抑制性递质-氨基丁酸的功能有关。 【适应症】治疗癫痫,对全身性及部分性发作均有效,一般在苯妥英钠、酰胺咪嗪
26、、丙戊酸钠无效时选用。也可用于其他疾病引起的惊厥及麻醉前给药。 【不良反应】常有倦睡、眩晕、头痛、乏力、精神不振等延续效应。偶见皮疹、剥脱性皮炎、中毒性肝炎、黄疸等。也可见巨幼红细胞贫血,关节疼痛,骨软化。久用可产生耐受性与依赖性,突然停药可引起戒断症状,应逐渐减量停药。 【药物通用名】盐酸氯丙嗪注射液 【主要成分】氯丙嗪 【作用机理】本品为吩噻嗪类抗精神病药,其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关。对多巴胺(DA1)受体、5-羟色胺受体、M-型乙酰胆碱受体、-肾上腺素受体均有阻断作用,作用广泛。此外,本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量
27、时直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而改变,其阻断外周-肾上腺素受体作用,使血管扩张,引起血压下降,对内分泌系统也有一定影响。 【适应症】1对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。 2止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。 【不良反应】1常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。 2可引起体位性低血压、心悸或心电图改变。 3可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。 4长期大量用药可引起迟发性运动障碍。 5可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的
28、症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。 6可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。 【药物通用名】尼莫地平注射液 【商品名】尼膜同 【作用机理】 1、药理作用 尼莫地平注射的活性成分是尼莫地平,它对大脑有抗血管收缩和抗缺血作用,尼莫地平体外能防止或消除各种血管活性物质(如5-羟色受、前列腺素和组胺)或血液及其降解产物引起的血管收缩,尼莫地平还的神和精神药理学特性。 尼莫地平通过对钙通道有关的神经元受体和脑血管受体的作用,保护神经元,稳事实上神经元的功能,改善脑血流,增加脑的缺血耐受力。尼莫地平能明显地降低蛛网膜下腔出血患者的缺血性神经损伤及死亡率
29、。另外的研究表明这种作用不会引起盗血现象。临床研究证实尼莫地平可以改善脑功能障碍患者的记忆和注意力。【适应症】预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑的血管痉挛引起的缺血性神经损伤。 【不良反应】 -胃肠道系统:恶心、胃肠道不适、少数病例出现胃肠梗阻(肠麻痹导致的肠道运送障碍)-神经系统:头晕、头疼-心血管系统:血压明显下降(尤其对于基础血压增高的患者),头痛、潮红、出汗、热感、心率减慢(心动过缓)或较罕见的心率加快(心动过速)。-血液系统:极个别患者出现血小板减少症。-局部反应静脉炎(未经稀释的尼莫地平注射液采用外周血管输注时) 【药物通用名】吡拉西坦氯化钠注射液 【主要成分】吡拉西坦氯化钠 【
30、作用机理】 1、 药理 本品为脑代谢改善药,属于-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。能促进脑内ATP的生成,可促进乙酰胆碱合成并增强神经兴奋的传导,具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆,提高学习能力。【适应症】用于脑外伤、脑血管疾病等所致记忆及思维功能减退 【不良反应】可有口干、食欲减退、荨麻疹及记忆思维减退等反应。少见兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等,偶见轻度氨基转移酶升高。 【药物通用名】尼麦角林片 【商品名】乐喜林 【作用机理】本
31、品为半合成麦角碱衍生物。有-肾上腺素受体阻滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢,增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增强神经传导,加强脑部蛋白质生物合成,改善脑功能。 【适应症】1、适用于急、慢性血管性或代谢性脑功能不全(脑动脉硬化、脑血栓和栓塞、短暂性脑缺血发作)。 2、急性、慢性周围血管性功能不全(雷诺氏综合征、肢体血管闭塞性疾病及其它末梢循环不良症状)、头痛。 3、本品可用于动脉高血压、中风后偏瘫患者的辅助治疗。改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍(感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。 4、也适用于血管性痴呆,尤其在早期治疗时对认知、记
32、忆等有改善,并能减轻疾病严重程度。 【不良反应】少数病人有轻微副作用,通常与其扩张血管作用有关,胃部不适,潮热潮红,嗜睡或失眠。 【禁忌】有出血倾向和对尼麦角林过敏者禁用。 【药物通用名】胞磷胆碱钠注射液 【主要成分】胞磷胆碱 【作用机理】本品为核苷衍生物,通过降低脑血管阻力,增加脑血流而促进脑物质代谢,改善脑循环。另外,可增强脑干网状结构上行激活系统的机能,增强锥体系统的机能,改善运动麻痹,故对促进大脑功能的恢复和促进苏醒,有一定作用。 【适应症】辅酶。用于急性颅脑外伤和脑手术后意识障碍。 【不良反应】本品对人及动物均无明显的毒性作用,对呼吸、脉搏、血压无影响,偶有一过性血压下降、失眠、兴奋
33、及给药后发热等,停药后即可消失。 【注意事项】脑出血急性期不宜大剂量应用。肌注一般不采用,若用时应经常更换注射部位。【药物通用名】奥扎格雷钠氯化钠注射液 【主要成分】奥扎格雷钠 【作用机理】药理作用 本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂,通过抑制血栓烷A2(TXA2)的产生及促进前列环素(PGI2)的生成而改善两者间的平衡失调,具有抗血小板聚集和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉挛,增加大脑血流量,改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常,从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓(急性期)患者的运动失调。 【适应症】用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。 【不良反应】血液:由
34、于有出血倾向,要仔细观察,出现异常立即停止给药。肝肾:偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系统:偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、涨满感。过敏反应:偶见荨麻疹、皮疹等,发生时停止给药。循环系统:偶有室上性心律失常、血压下降,发现时减量或终止给药。其他:偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血等。 【注意事项】1.本品避免与含钙液体(林格氏溶液等)混合使用,以免出现白色混浊。 【药物通用名】盐酸利多卡因注射液 【主要成分】利多卡因 【作用机理】本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑
35、制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。 【适应症】本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和
36、室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。 【不良反应】1本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。 2可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。 【注意事项】1防止误入血管,注意局麻药中毒症状的诊治。 2肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。 3对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。 【药物通用名】盐酸普萘洛尔片 【商品
37、名】心得安(湖北华中) 【作用机理】1药理作用 (1)普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素受体阻滞剂。阻断心脏上的1、2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 (2)抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。 (3)竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。
38、(4)有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca2+转运有关。 【适应症】1作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。 2高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。 3劳力型心绞痛。 4控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。 5减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6配合受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。 【不良反应】应用本品可出现眩晕、神志模糊(尤见于老年人)
39、、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(<50次/分钟);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小); 不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。 【药物通用名】卡托普利片 【主要成分】卡托普利 【作用机理】本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素不能转化为血管紧张素,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血
40、管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。 【适应症】1高血压。 2心力衰竭。 【不良反应】1较常见的有: (1)皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性; (2)心悸,心动过速,胸痛; (3)咳嗽; (4)味觉迟钝。 【注意事项】1胃中食物可使本品吸收减少30%40%,故宜在餐前1小时服药。 【药物通用名】辛伐他汀片 【商品名】京必舒新 【作用机理】本品本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成
41、增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。【适应症】1高脂血症:(1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。(2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固
42、醇和载脂蛋白B。2冠心病:(1)减少死亡的危险性。(2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。(3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。(4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。(5)延缓动脉粥样硬化的进展;包括新病灶及全堵塞的发生。 【用法用量】口服,如需要可掰开服用。 【不良反应】辛伐他汀一般耐受性良好,大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中,不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有:腹痛、便秘、胃肠胀气。发生率在0.5%0.9%的不良反应有疲
43、乏、无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。【药物通用名】盐酸胺碘酮注射液 【商品名】可达龙针 【作用机理】 降低主动脉压力,减少外周阻力,从而维持心输出量。减慢窦性心率;延长房室结、心房、心室肌的动作电位时程和有效不应期;减慢传导。对旁路前向、逆向有效期均延长。药效特性抗心律失常效应:延长心肌纤维III项动作电位,减少钾离子外流(VaughanWilliams分类为III类),此延长效应与心率无关;降低窦房结自律性,引起对阿托品无反应的心搏徐缓;非竞争性和肾上腺素能的抑制作用;减慢窦房、心房及房室结传导,尤以心率快时显著; 不改变心室内传导; 延长不应期,降低心房,房室结及
44、心室肌的兴奋性; 减慢房室旁路的传导及延长其不应期。抗心绞痛效应: 中度地减少外周阻力,减慢心率以减少耗氧量。 非竞争性和肾上腺素拮抗作用。 直接作用于心肌动脉平滑肌,增加冠脉输出量。其它:静脉注射可降低心肌收缩性。【适应症】 治疗严重的心律失常,尤适用于下列情况:严重的室上性心律失常心动过速伴预激综合征室性心律失常可达龙静脉注射液,仅用于需要快速反应或口服不允许的情况下。【不良反应】 局部反应:使用中心静脉导管可避免静脉滴注后发生静脉炎。全身反应:脸红、多汗、恶心(静脉注射)。血压下降:通常是轻中度而短暂的。曾有过量使用或过快注射后严重低血压及循环衰竭的病例报导,轻中度的心动过缓。一过性转氨
45、酶增高。心律失常加剧,在某些病例中,有心跳骤停报导。就目前所知尚无法区别是否与药物有关,还是由于心脏本身情况变化或此药物治疗无效引起的。这类反应的报导相对于大多数的其他抗心律失常药物更为少见,通常发生于某些药物间相互作用或电解质紊乱的情况下。其他的特殊反应(个别病例)发生于静脉注射后也有所报导;过敏性休克、良性的颅内高压(假性脑瘤)。在严重呼吸衰竭,尤其在哮喘病人中的支气管痉挛和或窒息。 【药物通用名】盐酸多巴酚丁胺注射液 【主要成分】盐酸多巴酚丁胺 【作用机理】1对心肌产生正性肌力作用,主要作用于1受体,对2及受体作用相对较小。 2能直接激动心脏1受体以增强心肌收缩和增加搏出量,使心排血量增加。 3可降低外周血管阻力 (后负荷减少),但收缩压和脉压一般保持不变,或仅因心排血量增加而有所增加。 4能降低心室充盈压,促进房室结传导。 5心肌收缩力有所增强,冠状动脉血流及心肌耗氧量常增
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